Антидепрессанты или тимоаналептики (тим + греч. analepticos — укрепляющий, восстанавливающий) активируют синаптическую передачу в адрен-, дофамин-, серотонин-, холин-, тираминэргических и других синапсах в ЦНС. Это действие осуществляется разными путями: 1) необратимое разрушение либо 2) временное и обратимое блокирование фермента, расщепляющего медиаторы (моноаминооксидазы типа А и типа Б, последняя обеспечивает дезаминироание фенилэтиламина и некоторых других аминов), 3) общее или 4) избирательное блокирование реаптейка медиаторов, 5) существуют, кроме того, препараты, не оказывающие влияния на обратный захват медиаторов. Некоторые антидепрессанты обладают поэтому стимулирующим, другие — напротив, седативным, анксиолитическим или ноотропным свойствами. Представим описание основных групп антидепрессантов.
Ингибиторы МАО необратимого действия
1. Ниаламид (Nialamidum). Синонимы: Ниамид, Новазид, Нуредал, Espril, Nyazin и др. Единственный из всех препаратов данного вида, который сохранил значение как антидепрессант. По некоторым данным, он более эффективен при атипичной депрессии, нежели трициклические антидепрессанты. Основным показанием к применению в психиатрической практике является депрессия разного генеза в сочетании с вялостью, аспонтанностью, апатией, заторможенностью. В соматической медицине применяется при лечении болевого синдрома, невралгии тройничного нерва, стенокардии.
Назначается внутрь после еды начиная с 50–75 мг в сутки в два приёма (утром и днём). При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг в день и доводят её до 200–350 мг (иногда до 800 мг). Терапевтический эффект появляется обычно спустя 1–2 недели. Длительность лечения индивидуальна (от 1 до 6 месяцев). Снижается доза постепенно.
Побочные явления: диспепсия, снижение систолического АД, бессонница, беспокойство, головная боль, сухость во рту, запор, ортостатическая гипотензия и др.
Противопоказания к применению: нарушения функции печени и почек, декомпенсация деятельности сердца, нарушения мозгового кровообращения, состояние ажитации. Не сочетается с трициклическими антидепрессантами и другими ингибиторами МАО — необходим перерыв 2–3 недели. Во время лечения во избежание «сырного» (тираминового) синдрома необходимо исключить из пищи сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчёности, содержащие сосудосуживающие амины. Не сочетается также с резерпином и раунатином — возможно резкое возбуждение. Следует помнить, что ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, других седатиков, местных анестетиков, гипотензивных средств.
Форма выпуска: таблетки (драже) по 25 мг.
Обратимые ингибиторы МАО
1. Пиразидол (Pyrazidolum). Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole. Избирательно и на короткое время ингибирует МАО типа А. Основным показанием к применению являются эндогенная депрессия с психомоторной заторможенностью, тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентами, психической анестезией, ипохондрией и неврозоподобной симптоматикой. Назначается и при лечении алкогольной абстиненции, протекающей с депрессией и тревогой. Препарат обладает ноотропным действием, может быть рекомендован при лечении деменций (болезнь Альцгеймера и др.).
Назначается внутрь в 2 приёма в суточных дозах до 300–400 мг. Лечение начинают с 50–75 мг в день, постепенно увеличивая дозу на 25–50 мг в день. Терапевтический эффект достигается к 7–14 дню. По достижении эффекта лечение продолжают 2–6 недель, после чего дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (25–100 мг в сутки), на которой лечение продолжается 1–2 месяца. При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах и в более короткие сроки.
Побочные явления относительно редки: это небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. При уменьшении дозы они обычно проходят. «Сырного» синдрома обычно не бывает.
Противопоказания к применению: острые воспалительные заболевания печени, болезни кроветворения. Препарат не сочетается с другими ингибиторами МАО (перерыв не менее 2 недель); существует возможность повышенной реакции на адреналин.
Форма выпуска: таблетки по 25 мг и 50 мг в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук.
2. Тетриндол (Tetrindolum). Близок к пиразидолу, как и последний, кратковременно ингибирует МАО типа А. Основным показанием к применению являются депрессии разного генеза, в клинической картине которых представлены явления астении, адинамии, идеаторной и двигательной заторможенности, ипохондрия.
Назначается внутрь в 2 приёма в суточных дозах до 300–400 мг. Лечение начинают с суточной дозы 25–50 мг с постепенным её повышением до терапевтической в течение 1–2 недель. Курс лечения — 1–1,5 месяца с последующим постепенным снижением дозы до поддерживающей (25–100 мг), на которой лечение может быть продолжено до 1–2 месяцев. Побочные явления относительно редки: это сухость во рту, головная боль, тревога, нарушение сна (при вечернем приёме препарата). «Сырного» синдрома практически не бывает.
Противопоказания к применению: воспалительные заболевания печени и почек в период обострения, острая алкогольная абстиненция. Не сочетается с другими ингибиторами МАО.
Форма выпуска: таблетки по 25 мг и 50 мг в банках по 50 штук.
3. Инказан (Incazanum). Синонимы: Метралиндол, Metralindolum. Активирует нор и адренергические процессы в ЦНС путём реаптейка моноаминов, частично ингибирует МАО типа Б. Тимоаналептический эффект инказана сочетается со стимулирующим. Основным показанием к применению являются депрессии разного генеза с преобладанием гипои анергических расстройств, а также депрессии с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптоматикой.
Назначается внутрь 2 раза в сутки (утром и вечером, не позднее 17–18 часов) начиная с 25–50 мг. Суточная доза в течение недели повышается до 250–300 мг. Длительность лечения и дозы определяются индивидуально.
В резистентных к терапии случаях препарат вводится в/м (в первую половину дня в дозах от 25 мг до 150–200 мг) или внутривенно капельно и струйно в дозах до 200 мг. При в/в капельном введении суточная доза 1,25% раствора препарата (в дозах до 200–250 мг) растворяется в 250–500 мл изотонического раствора NaCl или 5% раствора глюкозы, скорость вливания — 40–60 капель минуту. При в/в струйном введении суточные дозы составляют 50–150 мг, препарат вливается в течение 1–2 минут. После 5–15 суток парентерального введения переходят на приём препарата внутрь, продолжая его 2–4 недели, а затем постепенно снижая дозу до поддерживающей — 25–100 мг в сутки. В целях повышения эффективности терапии приём препарата внутрь может сочетаться с в/м его введением, а также с назначением нейролептиков и транквилизаторов.
Возможные осложнения: сухость во рту, тошнота, колебания АД, брадикардия.
При уменьшении дозы эти явления обычно исчезают.
Противопоказания к назначению: психомоторное возбуждение, острые заболевания печени и почек, острая алкогольная абстиненция. Препарат не сочетается с другими ингибиторами МАО (необходим перерыв 2 недели).
Формы выпуска: таблетки по 25 мг в упаковке по 150 и 250 штук; 1,25% раствор в ампулах по 2 мл и 10 мл в упаковке по 10 ампул.
4. Бефол (Befolum). Близок зарубежному препарату Моклобемид. Ингибитор МАО типа А, обладает отчётливым серотонинпозитивным действием, не блокирует реаптейк моноаминов, лишён холинолитической активности и не связывается с гистаминовыми, серотониновыми, дофаминовыми, альфаи бета-адренолиновыми рецепторами. Относится к «малым» антидепрессантам. Основным показанием к назначению являются неглубокие депрессии разного генеза с явлениями апатии, адинамии, заторможенности, а также депрессии с неврозоподобной и нерезко выраженной ипохондрической симптоматикой. Положительный эффект отмечается уже на 5–6-й день лечения, а при в/в введении — на 2–3-й день.
Назначается внутрь после еды дважды в день — утром и около 17–18 часов пополудни, начиная с суточной дозы 20–30 мг. В течение недели-двух она может быть повышена до 100–400 мг. Средние терапевтические дозы для взрослых при приёме внутрь составляют, по некоторым данным, от 100 до 500 мг в сутки. Высокие дозы препарата — более 500 мг в сутки — назначаются редко в связи с усилением побочных явлений терапии. Длительность курса лечения — до 2–3 месяцев, с постепенным переходом на поддерживающие дозы 10–50 мг в сутки.
При затяжных и резистентных депрессиях лечение начинают с в/в введения препарата капельно (40–60 капель в минуту) или струйно (1–2 минуты). Лечение начинают с 50 мг в сутки, затем доза постепенно увеличивается до 200–250 мг в сутки. Суточные дозы при в/м введении составляют 20–50 мг.
Возможные осложнения: снижение АД, головные боли, ощущение тяжести в голове, усиление тревоги и аффективной напряжённости. После снижения дозы препарата эти явления исчезают. Считается целесообразным сочетание приема бефола с назначением нейролептиков или транквилизаторов.
Противопоказания к применению: острые воспалительные заболевания печени и почек, отравление наркотическими, снотворными и анальгетическими средствами, острая алкогольная абстиненция.
Формы выпуска: таблетки по 10 мг и 25 мг в упаковке по 50 штук; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл.
5. Моклобемид (Moklobemide). Синоним: Аурорикс. Аналогичен бефолу. Используется при лечении депрессий разного генеза. Лечебная доза составляет 250–400 мг/сут. Осложнения, противопоказания — см. «Бефол».
6. Эпробемид (Eprobemide). Селективно и обратимо ингибирует МАО типа А. Антидепрессант с психоактивным эффектом. Показан для лечения депрессий разного генеза с преобладанием явлений астении, апатии, адинамии, заторможенности.
Назначается внутрь, в/м или в/в (капельно, струйно). Внутрь назначается 2 раза в сутки после еды (вечером — не позднее 18 часов), средняя терапетическая доза для взрослых составляет 60–100 мг/сут. Доза может быть увеличена до 200–300 мг/сут, максимум — до 400 мг/сут.
Лечение психотических и резистентных к терапии депрессий начинают с в/в капельного (40–80 капель/мин) или в/в струйного введения (в течение 1–2 минут), начиная с 50 мг/сут с последующим увеличением дозы по 50 мг/сут до 150–250 мг/сут. Лечение капельным способом может быть продолжено в течение 20–25 суток, струйным способом — 15–20 раз. Далее переходят на приём препарата per/os или в/м. Разовая доза при в/м введении — 10 мг, суточная — 20–50 мг. Перед введением раствор эпробемида разводят изотоническим раствором NaCl или 5% раствором глюкозы. Препарат совместим с нейролептиками и транквилизаторами, которые назначаются, если в структуре депрессии представлены бред, галлюцинации, тревога, раздражительность, агрессивность, ажитация.
Побочные явления: головная боль, ощущение тяжести в голове, понижение АД (дозозависимые эффекты), усиление тревоги и раздражительности, аллергические реакции.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, острые воспалительные заболевания печени и почек, отравление наркотическими, снотворными и аналгезирующими средствами, острая алкогольная интоксикация.
К содержанию
Состав
В 1 таблетке 10 мг или 25 мг бефола, в 1 мл раствора — 2,5 мг действующего вещества.
Форма выпуска Бефола
Таблетки по 10 мг и 25 мг.
Раствор для инъекций в ампулах 2,5 мг/мл 2 мл.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бефол селективный, обратимый ингибитор МАО типа А. Основной механизм — ингибирование фермента моноаминооксидазы, который вызывает дезаминирование норадреналина, серотонина, частично дофамина и β-фенилэтиламина. Повышает содержание нейромедиаторных моноаминов в ЦНС и усиливает эффекты фенамина.
Активирует процессы передачи возбуждения в ЦНС. При этом не влияет на дезаминирование тирамина и не вызывает его накопления в организме в отличие от неселективных ингибиторов необратимого действия. В связи с этим препарат вызывает меньше побочных эффектов. Широко применяется в медицинской практике и наиболее эффективен при депрессиях, протекающих с чувством страха, ипохондрией, фобиями и паническими состояниями. Показан при неглубоких депрессиях с не резко выраженными ипохондрическими симптомами. При приеме его у больных появляется бодрость, интерес к окружающему, оптимизм. Повышается положительная эмоциональная окраска действий.
Фармакокинетика
Данные не представлены.
Показания к применению
В составе комплексной терапии Бефол применяется при:
- депрессивном синдроме (при тревожных и бредовых расстройствах применяют в сочетании с антипсихотиками);
- астеносубдепрессивном синдроме при алкоголизме;
- адинамической депрессии при отсутствии дисфорических нарушений и бессонницы;
- невротических и сенильных депрессиях.
Противопоказания
Препарат Бефол противопоказан при следующих состояниях:
- повышенной чувствительности;
- острых заболеваниях почек и печени;
- алкогольном абстинентном синдроме;
- отравлениях наркотическими и снотворными средствами.
Побочные действия
- аллергические реакции;
- снижение АД;
- тяжесть в голове;
- головную боль;
- усиление тревоги.
Инструкция на Бефол (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь дважды в день, в дозе 30-100-150 мг. Максимальная суточная доза — 400 мг. Чтобы избежать нарушений сна, второй приём до 18 часов.
При затянувшихся депрессиях, плохо поддающихся лечению, назначают внутривенно капельно. Для этого необходимую суточную дозу растворяют в 5% растворе декстрозы 500 мл. Начинают лечение с 50 мг с увеличением до 250 мг в сутки. В зависимости состояния больного капельное введение проводится 20-25 дней с последующим переходом на прием таблеток внутрь.
При внутримышечном введении используют 10-15 мг, а суточная доза — 20-50 мг.
Передозировка
Возбуждение, амнезия, дезориентация, сонливость, дизартрия, снижение рефлексов, гипертензия, тошнота, судороги, рвота. Лечение симптоматическое, поддерживающее.
Взаимодействие
Нельзя назначать одновременно с опиоидными анальгетиками, ингибиторами обратного захвата серотонина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
3 года.
Цена Бефола, где купить
Цена препарата не известна, поскольку в настоящий момент он отсутствует в аптечной сети.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!
Состав
В 1 таблетке 10 мг или 25 мг бефола, в 1 мл раствора — 2,5 мг действующего вещества.
Форма выпуска
Таблетки по 10 мг и 25 мг.
Раствор для инъекций в ампулах 2,5 мг/мл 2 мл.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бефол селективный, обратимый ингибитор МАО типа А. Основной механизм — ингибирование фермента моноаминооксидазы, который вызывает дезаминирование норадреналина, серотонина, частично дофамина и β-фенилэтиламина. Повышает содержание нейромедиаторных моноаминов в ЦНС и усиливает эффекты фенамина.
Активирует процессы передачи возбуждения в ЦНС. При этом не влияет на дезаминирование тирамина и не вызывает его накопления в организме в отличие от неселективных ингибиторов необратимого действия. В связи с этим препарат вызывает меньше побочных эффектов. Широко применяется в медицинской практике и наиболее эффективен при депрессиях, протекающих с чувством страха, ипохондрией, фобиями и паническими состояниями. Показан при неглубоких депрессиях с не резко выраженными ипохондрическими симптомами. При приеме его у больных появляется бодрость, интерес к окружающему, оптимизм. Повышается положительная эмоциональная окраска действий.
Фармакокинетика
Данные не представлены.
Показания к применению
В составе комплексной терапии Бефол применяется при:
- депрессивном синдроме (при тревожных и бредовых расстройствах применяют в сочетании с антипсихотиками);
- астеносубдепрессивном синдроме при алкоголизме;
- адинамической депрессии при отсутствии дисфорических нарушений и бессонницы;
- невротических и сенильных депрессиях.
Противопоказания
Препарат Бефол противопоказан при следующих состояниях:
- повышенной чувствительности;
- острых заболеваниях почек и печени;
- алкогольном абстинентном синдроме;
- отравлениях наркотическими и снотворными средствами.
Побочные действия
- аллергические реакции;
- снижение АД;
- тяжесть в голове;
- головную боль;
- усиление тревоги.
Бефол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь дважды в день, в дозе 30-100-150 мг. Максимальная суточная доза — 400 мг. Чтобы избежать нарушений сна, второй приём до 18 часов.
При затянувшихся депрессиях, плохо поддающихся лечению, назначают внутривенно капельно. Для этого необходимую суточную дозу растворяют в 5% растворе декстрозы 500 мл. Начинают лечение с 50 мг с увеличением до 250 мг в сутки. В зависимости состояния больного капельное введение проводится 20-25 дней с последующим переходом на прием таблеток внутрь.
При внутримышечном введении используют 10-15 мг, а суточная доза — 20-50 мг.
Передозировка
Возбуждение, амнезия, дезориентация, сонливость, дизартрия, снижение рефлексов, гипертензия, тошнота, судороги, рвота. Лечение симптоматическое, поддерживающее.
Взаимодействие
Нельзя назначать одновременно с опиоидными анальгетиками, ингибиторами обратного захвата серотонина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препараты одной группы: Пиразидол, Сиднофен, Моклобемид, Инказан, Тетриндол, Индопан.
Отзывы
Все антидепрессанты устраняют чувство тоски, отрицательные эмоции, подавленность, двигательную и психическую заторможенность. Препарат Бефол относится к более поздним селективным ингибиторам МАО (обратимым). Отличается высокой антидепрессивной активностью, меньшей токсичностью, лучшей переносимостью по сравнению с ИМАО неизбирательного необратимого действия. Это позволяет применять его в амбулаторных условиях без соблюдения особой диеты.
Отзывов о препарате мало и все они связаны с наличием побочных реакций, среди которых незначительная сухость во рту, тахикардия, тошнота и бессонница. Некоторые отмечали головокружение в первую неделю приема и головную боль. Часто встречаются отзывы об отсутствии эффекта.
- «… Принимал в дозе 300 мг. Мне показался слабым».
- «… Принимала 400 мг в сутки и не ощутила антидепрессивного эффекта».
- «… Слабенький препарат, назначали при неврозе. Сначала эффект был, но через 2 месяца стало опять плохо».
- «… Когда пила улучшалось настроение, ярче все воспринимала, улучшилось внимание и появилась активность, ушла тревога. Но тем не менее, не могла долго принимать из-за побочек: дискомфорт в желудке, постоянные головные боли и бессонница».
- «… В высоких дозах дает отчетливый эффект, но тогда появляется бессонница и голова болит».
- «… С бессонницей можно бороться — мне дополнительно назначали амитриптилин».
- «… Если вечером выпить, сложно бывает уснуть, а утром все нормально нет усталости, появляется активность».
Антидепрессанты требуют индивидуального подбора препарата и дозы, проводимых врачом.
Цена Бефола, где купить
Цена препарата не известна, поскольку в настоящий момент он отсутствует в аптечной сети.
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических
работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться
пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.
Официальный сайт компании РЛС®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного
ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru
предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств,
БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический
справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии,
показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств,
способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный
справочник содержит цены на лекарства
и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО
«РЛС-Патент», а также коммерческое использование материалов. При цитировании
информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на
источник информации обязательна.
Бефол может относиться к:
- Befol, фирменный фармацевтический продукт, содержащий диклофенак и придинол[1]
- Бефол, синоним антидепрессанта эпробемид
Рекомендации
- ^ Бефол, Drugs.com
| |
Этот установить индекс списки страниц химические соединения статьи, связанные с тем же именем. Если внутренняя ссылка привел вас сюда, вы можете изменить ссылку, чтобы она указывала прямо на предполагаемую статью. |
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО, MAOI) — биологически активные вещества, способные ингибировать фермент моноаминоксидазу, т. е. замедлять или полностью блокировать его работу (см. ферментативные ингибиторы). К таковым относятся некоторые антидепрессанты, а также ряд природных веществ.
Содержание
Содержание
- Содержание
- Классификация ИМАО
- Неселективные необратимые ИМАО
- Обратимые селективные ингибиторы МАО А
- Взаимодействие с лекарствами и некоторыми ПАВ
- Продукты питания, несовместимые с ИМАО
- Взаимодействие с фенилэтиламиновыми и триптаминовыми психоделиками
- Неселективные необратимые ИМАО – ингибируют МАО-А и МАО-Б
- Необратимые селективные МАО-В
- Ингибиторы МАО
- Фармакологический эффект и классификация препаратов-ингибиторов МАО
- Показания к применению
- Особенности приема
- Противопоказания и побочные действия
Моноаминоксидаза – фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов посредством их окислительного дезаминирования. МАО разрушает как эндогенные моноамины – нейромедиаторы и гормоны, так и экзогенные – попадающие в организм с пищей, или в лекарствах и ПАВ. Таким образом, этот фермент играет важную роль в поддержании постоянных концентраций эндогенных моноаминов в тканях, что особенно важно для нервной ткани, а также препятствует поступлению в организм с пищей, либо участвует в метаболизме опасных биологически активных веществ, структурно сходных с эндогенными моноаминами.
Вещества, способные подвергаться окислительному дезаминированию с участием МАО, называются субстратами МАО.
Существует два типа моноаминоксидаз: МАО-А и МАО-Б. По своему строению эти белки сходны между собой, их аминокислотные последовательности совпадают примерно на 70%. В то же время эти два фермента различаются по своим функциям. Субстратами для МАО-А являются адреналин, норадреналин, серотонин, мелатонин, гистамин, дофамин а также многие фенилэтиламиновые и триптаминовые ПАВ. Субстратами МАО-Б являются фенилэтиламин и дофамин.
Оба типа моноаминоксидаз находятся во внешних оболочках митохондрий многих клеток в организме. МАО-А локализована главным образом в клетках печени, желудочно-кишечном тракте и плаценте. МАО-Б присутствует в тромбоцитах. Оба типа в большом количестве могут быть найдены в нервной ткани: в нейронах и астроглие.
Классификация ИМАО
По своим фармакологическим свойствам ингибиторы моноаминоксидазы делятся на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.
Селективные ИМАО ингибируют главным образом какой-либо один из типов МАО, неселективные – оба типа.
Необратимые ИМАО взаимодействуют с моноаминоксидазой, образуя с ней химические связи. Фермент после этого оказывается неспособным выполнять свои функции и метаболизируется (разбирается клеткой на запчасти), а вместо него организмом синтезируется новый, на что обычно уходит около двух недель.
Обратимые ИМАО, связываясь с активным центром фермента, образуют с ним относительно стабильный комплекс. Этот комплекс постепенно диссоциирует, высвобождая ИМАО, который далее поступает в кровь и выводится из организма, оставляя фермент неповрежденным.
Неселективные необратимые ИМАО
- Ипрониазид
- Изокарбоксазид
- Фенелзин
- Транилципрамин
Обратимые селективные ингибиторы МАО А
При приёме обратимых ИМАО соблюдать диету не обязательно.
Взаимодействие с лекарствами и некоторыми ПАВ
Сочетание ингибиторов моноаминоксидазы с веществами, влияющими на обмен моноаминов, может привести к непредсказуемому усилению их действия и быть опасным для жизни.
Список препаратов, которых следует избегать:
- Психостимуляторы амфетаминовой группы, и родственные им — повышающие уровни катехоламинов в синаптической щели (амфетамин, метамфетамин, сиднокарб, и др.).
- Любые энтактогены
- Средства от простуды, содержащие симпатомиметики (эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, фенилэфрин, хлорфенирамин, оксиметазолин и др.): колдрекс терафлю, ринза, и т. п., спреи и капли для носа типа нафтизина.
- Средства для похудания
- Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов:
- Трициклические антидепрессанты (амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, и др.)
- Ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), например флуоксетин (прозак)
Продукты питания, несовместимые с ИМАО
Значительную опасность при использовании ИМАО представляет употребление в пищу продуктов питания, содержащих различные моноамины и их метаболические предшественники. В первую очередь это тирамин и его метаболический предшественник аминокислота тирозин, а также триптофан. Тирамин, подобно амфетаминовым психостимуляторам, вызывает высвобождение катехоламинов из нервных окончаний. Его совместный с ИМАО прием чреват гипертоническим кризом. Триптофан используется организмом для выработки серотонина, и употребление продуктов, содержащих большое его количество может повлечь за собой серотониновый синдром.
Продукты питания, которых следует избегать:
- , особенно выдержанные , пиво, особенно темное (в т. ч. и безалкогольное), эль, ликёры, виски.
- Копчёности, колбасы и любые продукты из несвежего мяса
- Маринованная, копчёная и вяленая рыба (свежая рыба относительно безопасна)
- Экстракты дрожжей и пивные дрожжи (обычные пекарские дрожжи безопасны)
- Белковые добавки
- Бобовые (бобы, чечевица, фасоль, соя)
Продукты, к которым следует относиться с осторожностью:
- , портвейн (опасность угнетения дыхательного центра)
- Некоторые фрукты, такие, как бананы, авокадо, инжир, изюм, чернослив, малина, ананас, кокосовый орех (простокваша, кефир, йогурт, сметана) , теобромин, теофиллин (кофе, чай, матэ, кока-кола)
Взаимодействие с фенилэтиламиновыми и триптаминовыми психоделиками
Большинство триптаминов являются хорошими субстратами для МАО-А. DMT и AMT и 5-MeO-AMT значительно затрудняет их метаболизм посредством МАО, и превращает их, де-факто, из субстратов в слабые ингибиторы этого фермента.
Ингибирование периферической МАО-А — в ЖКТ и печени сильными ИМАО позволяет сделать такие триптамины, как ДМТ и 5-МеО-ДМТ перорально активными, а также усилить и продлить действие других триптаминов, таких, как псилоцин и DET. С другой стороны, длительный прием ИМАО в качестве антидепрессантов значительно ослабляет действие психоделиков. Происходит это, очевидно, вследствие изменений в моноаминэргических системах мозга, вызванных повышенным уровнем моноаминов. Природа этого феномена в настоящее время остается неясной, и не объясняется простой потерей чувствительности серотониновых рецепторов, с которыми взаимодействуют психеделики.
Таким образом, прием ИМАО совместно с триптаминами или непосредственно перед употреблением триптаминов пролонгирует, и, в некоторых случаях, усиливает действие последних, а также дает возможность использовать перорально такие триптамины, как ДМТ. На этом основан принцип действия айяуаски, и подобных ей смесей, в том числе и так называемой фармахоаски, в которой вместо растительных компонентов используется чистый ДМТ, а в качестве ИМАО могут использоваться как традиционная Banisteriopsis Caapi, так и семена Peganum Harmala, или их экстракты, или даже моклобемид (аурорикс). В то же время прием необратимых ИМАО за несколько дней до приема психеделика ослабит его действие. То же самое произойдет и при длительном использовании как необратимых, так и обратимых ИМАО перед тем, как будет принят психеделик.
Употребление 5-MeO-DMT совместно с ИМАО небезопасно. Многие отмечают сильные и неприятные побочные эффекты такой комбинации, вплоть до серотонинового синдрома. Кроме того, такой опыт для многих людей оказывается психологически крайне трудным, и может нести серьёзную опасность для психического здоровья.
Триптамины, значительно повышающие уровни моноаминов в синаптической щели, такие, как AMT, 5-MeO-AMT и AET могут быть смертельно опасными в сочетании с ИМАО. Определенные подозрения вызывает безопасность использования ИМАО с таким триптамином, как DPT.
Метаболизм LSD в настоящее время ещё недостаточно хорошо изучен, но МАО, по-видимому, не принимает в нём никакого участия. Тем не менее, по мнению некоторых участников, при использовании совместно с гармалой его эффекты усиливаются и продлеваются. То же самое касается и других эрголинов.
МАО играет второстепенную роль, либо даже практически не участвует в метаболизме фенилэтиламиновых психеделиков. Поэтому прием ИМАО совместно с ними лишен практического смысла. Хотя по сообщениям некоторых пользователей, как гармала, так и моклобемид усиливают действие некоторых ФЭА, таких, как
Во всех случаях хорошим советом будет соблюдать умеренность и не рисковать собственным физическим и психическим здоровьем, употребляя псеходелики совместно с ИМАО в необоснованно высоких дозировках, чтобы не пополнить статистическую базу медицины новыми данными о связанных с этим несчастных случаях.
Неселективные необратимые ИМАО – ингибируют МАО-А и МАО-Б
| № | Действующее вещество | Краткое описание | Торговое название |
| 1. | Ипрониазид | Имеет выраженное гепатотоксическое воздействие. В связи с этим используется и назначается очень редко. Применяется не более 2 недель. | «Ипразид» |
| 2. | Ниаламид | По химической структуре сходен с ипрониазидом, однако имеет более щадящее токсическое влияние. Улучшает общего состояние и помогает восстановиться после депрессии. Появление терапевтического эффекта наблюдается после 1-2 недели. | «Ниаламид» |
| 3. | Изокарбоксазид | Активизирует некоторые природные компоненты в головном мозге для поддержания душевного равновесия. | «Марплан» |
| 4. | Фенелзин | Назначается с целью уменьшения депрессивного синдрома. Снижает беспокойство и тревожность. | «Нардил» |
| 5. | Транилципромин | Рекомендуется в процессе лечения психических заболеваний, которые развиваются на фоне депрессивных состояний. Имеет стимулирующее воздействие. Может метаболизироваться в амфетамин. | «Парнат» |
Необратимые селективные МАО-В
| № | Действующее вещество | Краткое описание | Торговое название |
| 1. | Селегилин | Фармакологическая группа: противопаркинсоническое средство. Селегин участвует в метаболизме дофамина (угнетает). Таким образом, происходит повышение нейромедиатора в различных отделах головного мозга. Время, за которое восстанавливается фермент – 2 недели. | «Юмекс», «Стиллин» |
| 2. | Разагилин | Противопаркинсоническое средство. Рекомендуется для лечения истинной болезни Паркинсона, а также при наличии симптомов, которые указывают на эту патологию. Средство оказывает эффект за счет накопления специальных природных соединений в головном мозге. Препарат принимается по схеме; внезапная отмена или резкое увеличение дозы может привести к тяжелым последствиям. | «Азилект» |
| 3. | Паргилин | Антидепрессант, рекомендуется при психических и нервных расстройствах. В сочетании с препаратом Метиклотиазид может снизить артериальное давление. | «Паргилин» |
Наверняка каждый из нас подвергался стрессовым состояниям. Благодаря резким жизненным переменам, человеческий организм как бы вырабатывает «психический иммунитет», тем самым увеличивая свои регенеративные способности. Таким образом, прежде, чем воспользоваться психотропными препаратами (ингибиторами моноаминоксидазы), следует выяснить: действительно ли они крайне необходимы, чтобы пережить депрессию или стрессовое состояние.
В период лечения следует соблюдать врачебные рекомендации и строго придерживаться лечебного курса. Если имеется необходимость в приеме дополнительных медикаментов, то стоит об этом сообщить своему доктору.
Ингибиторы МАО
Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) представляют собой группу лекарственных средств, применяемых в психиатрической практике для лечения депрессивных состояний различного происхождения. Как правило, препараты-ингибиторы МАО используются в случаях запущенных депрессий, при которых какие-либо другие методы лечения неэффективны.
Фармакологический эффект и классификация препаратов-ингибиторов МАО
Препараты-ингибиторы МАО являются биологически активными веществами, способными ингибировать фермент моноаминоксидазу. Данные лекарственные средства блокируют процесс разрушения медиаторных моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и других) и повышают их концентрацию, тем самым усиливая передачу нервных импульсов.
Отличительной особенностью данной группы антидепрессантов является длительный фармакологический эффект: терапевтическое действие ингибиторов МАО продолжается в течение одной–двух недель после окончания курса лечения.
В зависимости от своих фармакологических свойств ингибиторы МАО подразделяются на селективные и неселективные, а также на обратимые и необратимые.
Действие селективных ингибиторов моноаминоксидазы направлено в основном на ингибирование одного из типов моноаминоксидазы. Препараты неселективного действия ингибируют оба типа фермента.
Обратимые ингибиторы МАО связываются с ферментом и образуют с ним стабильный комплекс, который постепенно высвобождает активные компоненты препарата. Они поступают в кровь, а затем выводятся из организма естественным путем. Таким образом, фермент моноаминоксидаза остается неповрежденным.
Необратимые ингибиторы МАО образуют химические связи с моноаминоксидазой, в результате чего фермент становится нефункциональным и метаболизируется. Вместо него организм синтезирует новую моноаминоксидазу. В среднем процесс выработки фермента занимает около двух недель.
К неселективным необратимым ингибиторам МАО относят такие препараты, как Изокарбоксазид, Ипрониазид, Транилципромин, Ниаламид, Фенелзин. В список ингибиторов МАО обратимого действия входят препараты Бефол, Моклобемид, Метралиндол, Пиразидол и производные бета-карболинов. К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.
Показания к применению
Ингибиторы МАО необратимого действия применяются в терапии депрессивных состояний, сопровождающихся вялостью и заторможенностью. Препараты обратимого действия назначают при лечении неглубоких депрессий с не резко выраженными ипохондрическими и неврозоподобными симптомами, а также атипичных депрессивных состояний. Селективные ингибиторы МАО необратимого действия применяют при лечении нарколепсии и паркинсонизма.
Особенности приема
Схема проведения терапии и дозировка препаратов определяются строго индивидуально и зависят от показаний, а также характера течения заболевания.
Пациентам, которым назначен прием ингибиторов МАО, в ряде случаев следует придерживаться специальной диеты. На время лечения и на протяжении минимум двух недель после его окончания следует исключить из рациона следующие продукты питания и напитки:
- мясо, куриная и говяжья печень;
- копченая и маринованная рыба;
- сухие колбасы;
- шоколад и кофеин;
- молочные продукты (разрешены только сливочные сыры и прессованный творог);
- соевый соус;
- консервированные финики;
- стручки бобов;
- бананы, авокадо;
- дрожжевой экстракт, в том числе пивные дрожжи;
- любые алкогольные напитки;
- несвежие вторично переработанные мясные, рыбные и молочные продукты.
Кроме того, в период приема ингибиторов МАО пациентам нельзя применять следующие лекарственные препараты:
- средства от насморка;
- препараты от простудных заболеваний (таблетки, микстуры);
- стимуляторы;
- ингаляционные средства и препараты от астмы;
- препараты для похудения и снижения аппетита;
- любые лекарственные средства с наркотическим действием, в том числе содержащие кофеин.
При применении обратимых ингибиторов МАО соблюдение диетического питания необязательно.
Противопоказания и побочные действия
Применение ингибиторов МАО из списка препаратов обратимого селективного действия противопоказано при повышенной чувствительности, абстинентном алкогольном синдроме, воспалительных заболеваниях печени и почек в острой форме, а также в период беременности и грудного вскармливания.
Ингибиторы МАО необратимого неселективного действия не назначают при гиперчувствительности, хронической почечной или сердечной недостаточности, печеночной недостаточности и нарушениях мозгового кровообращения.
Необратимые селективные ингибиторы МАО противопоказаны при повышенной чувствительности, в период беременности и грудного вскармливания, а также при хорее Гентингтона и эссенциальном треморе. Кроме того, ингибиторы МАО из списка препаратов необратимого селективного действия не назначают в сочетании с другими антидепрессантами.
Побочные действия, вызываемые ингибиторами МАО обратимого селективного действия, чаще всего проявляются в виде бессонницы, тревожности, головной боли и сухости во рту. При приеме ингибиторов МАО необратимого неселективного действия могут проявиться такие же побочные явления. Кроме того, препараты данной группы способны вызывать диспепсию, запоры и снижение артериального давления.
Необратимые селективные ингибиторы моноаминоксидазы обладают следующими побочными эффектами:
- головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость, дискинезия, повышенная психическая и двигательная возбудимость, психозы, спутанность сознания;
- тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, запоры, диарея;
- аритмия, ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления;
- нарушение зрения, диплопия;
- нарушения функций мочевыделительной системы (задержка мочи, никтурия);
Также необходимо знать, что применение препаратов-ингибиторов МАО в сочетании с алкоголем может спровоцировать гипертонический криз и усиленное воздействие на центральную нервную систему.



