Миорелаксанты препараты синонимы

Помимо нестероидных противовоспалительных средств, в терапии остеохондроза препаратами первого выбора становятся миорелаксанты. Их применение позволяет быстро устранить спазмы скелетной мускулатуры, провоцирующие выраженные боли в спине и ограничение движений. Миорелаксанты при остеохондрозе назначаются пациентам неврологом в различных лекарственных формах — таблетках, растворах для парентерального введения.

Зачем нужны миорелаксанты при остеохондрозе

Ведущий симптом шейного, грудного, пояснично-крестцового остеохондроза — боль, усиливающаяся при движении. Она появляется в результате сдавления спинномозгового корешка сместившимся межпозвонковым диском, воспалительным отеком, остеофитом (костным наростом). В ответ на боль возникает мышечный спазм. Это своеобразная защитная реакция организма, с помощью которой он ограничивает подвижность позвоночных структур — тел позвонков и межпозвонковых дисков.

Но часто она приводит к обратному эффекту. Из-за гипертонуса скелетной мускулатуры спинномозговые корешки ущемляются еще сильнее, а интенсивность болевого синдрома повышается. Только использование миорелаксантов способно разорвать этот замкнутый круг. Их применение устраняет мышечные спазмы, а, следовательно, и сдавление нервных окончаний.

Принцип действия

Лечебный эффект миорелаксантов обусловлен фармакологическими свойствами активных ингредиентов. Миорелаксанты несколько разнятся механизмами воздействия на скелетную мускулатуру.

Эффективно ли их применение

Миорелаксанты применяют при остеохондрозе любой локализации только при выявлении гипертонуса мышц, провоцирования им выраженной боли. За счет расслабления скелетной мускулатуры улучшаются кровообращение и микроциркуляция, ускоряется обмен веществ. Это положительно сказывается на регенерации пораженных дегенеративно-дистрофической патологией соединительнотканных структур. В результате восполнения запасов питательных веществ и кислорода быстрее восстанавливаются поврежденные нервы, кровеносные сосуды, связки.

Миорелаксанты не применяются, если у пациента не обнаружено спазмированности мышечных волокон. Использование препаратов может стать причиной выраженных побочных проявлений, увеличения фармакологической нагрузки на организм пациента.

Побочные эффекты

Активные ингредиенты миорелаксантов проникают в кровеносное русло, поэтому в некоторых случаях проявляются их местные и системные побочные эффекты. Возможны мышечные боли и слабость, снижения судорожного порога. Также были отмечены следующие побочные реакции применения таблеток и инъекционных растворов:

• бессонница или повышенная сонливость;
• снижение артериального давления;
• расстройство перистальтики — диарея или запор;
• избыточное газообразование, приступы тошноты, рвоты, вздутие живота, боли в эпигастральной области, ощущение сухости во рту, отсутствие аппетита; , головокружения;
• нарушения мочеиспускания, в том числе дизурия и энурез;
• парез аккомодации, непроизвольные колебательные движения глаз.

Со стороны кожных покровов может наблюдаться покраснение, отечность, зуд, формирование высыпаний. Использование некоторых миорелаксантов (Баклосан, Баклофен) приводит к эйфории, галлюцинациям, провоцирует психологическое привыкание.

Противопоказания к приему миорелаксантов

Миорелаксанты не назначаются пациентам с миастенией — аутоиммунным заболеванием, вызывающим слабость мышц из-за нарушения в работе нервно-мышечной передачи. Они не включаются в терапевтические схемы при выявлении у пациентов индивидуальной непереносимости активных или вспомогательных ингредиентов. Противопоказаниями к лечению миорелаксантами становятся следующие патологические состояния:

• острая или хроническая почечная недостаточность;
• тяжелые заболевания печени;
• судорожный синдром (внезапные, непроизвольные мышечные сокращения);
• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• детский возраст (индивидуально для каждого миорелаксанта).

В период вынашивания ребенка или грудного вскармливания лекарственные средства не используются. Таблетки или инъекционные растворы во время беременности могут быть применены только по жизненным показаниям.

Особые указания и правила приема

При острых болях лечение начинается с внутримышечных инъекций. Затем используются миорелаксанты в форме драже, таблеток, капсул. При расчете дозировок для детей принимается во внимание возраст и вес ребенка.

Классификация миорелаксантов

Наиболее часто в терапии остеохондроза используются миорелаксанты центрального действия, блокирующие передачу нервных импульсов в поперечнополосатые мышцы. Реже пациентам назначаются препараты, препятствующие сокращению мышечных волокон. Лекарственные средства классифицируются в зависимости от механизма действия:

• деполяризующие — при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса;
• недеполяризующие — блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия.

При выборе миорелаксанта определенной клинико-фармакологической группы учитывается их биодоступность, продолжительность терапевтического воздействия.

Список препаратов-миорелаксантов при остеохондрозе

Для купирования острых болей, спровоцированных мышечными спазмами, назначается Мидокалм в инъекциях. Он содержит миорелаксант толперизон и анестетик лидокаин. Также используются следующие препараты:

• Сирдалуд (Тизанидин);

• Миолгин с парацетамолом и хлорзоксазоном;
• Лексотан (Бромазепам);
• Баклофен (Баклосан).

В терапии остеохондроза применяются импортные и отечественные структурные аналоги перечисленных средств — Тизанил; Тизалуд, Толперизон.

Меры предосторожности

Разовые и суточные дозы лекарственных средств, а также длительность терапевтического курса определяет врач. Он учитывает степень тяжести остеохондроза, выраженность клинических проявлений, возникшие осложнения, например, корешковый синдром. Нельзя превышать рекомендованные врачом дозы и длительность терапевтического курса из-за высокой вероятности местных и системных клинических проявлений.

Как действуют миорелаксанты

Препаратами этой группы можно добиться одного эффекта, но разными способами – снятие симптомов, причиняющих дискомфорт, боль, ограничивающих подвижность, может осуществляться локально, в зоне поражения, или с воздействием на весь организм.

Миорелаксанты периферического воздействия – можно сравнить с довольно лёгким парализующим эффектом, в их основе – курареподобные соединения, чаще синтетические. Такие препараты воздействуют только на точки соединения мышц и нервных окончаний, полностью расслабляя скелетную мускулатуру.

Периферическими препаратами чаще пользуются в хирургической практике или при подготовке к обследованию, требующему неподвижности пациента.

Миорелаксанты центрального действия – производят расслабляющий эффект, влияя на нейроны в спинном и головном мозге. Нервный импульс не доходит через исполнительные нейроны до мышцы, в результате она расслабляется и перестаёт двигаться. Таким препаратам отдают предпочтение, когда нужно повлиять на нервно-мышечную передачу – при невралгиях, параличах, остеохондрозе, переломах и травмах, болях при грыже и т.д.

Дополнительно препараты имеют различия по продолжительности действия – от ультракороткого (5-7 минут) до длительного (40 минут и дольше). Выбор лекарственной формы миорелаксантов, их характеристик зависит от симптома и ситуации, в которой возникла необходимость обращения к препаратам с расслабляющими свойствами.

Но при острой, боли, например, внезапно возникшей в позвоночнике и вне условий больничного стационара, при ограничении подвижности и сильных спазмах, сначала рекомендуется купировать эти проявления с помощью доступных и известных препаратов – Диклофенак, Нимесулид, Кетопрофен (при отсутствии противопоказаний), другими болеутоляющими.

Такие лекарственные средства не являются миорелаксантами, это обезболивающие и противовоспалительные препараты. Они не лечат саму причину заболевания, вызвавшего спазмы и/или сильные боли. Анальгетики и НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) только облегчают состояние в начале приступа заболевания опорно-двигательного аппарата. Подбор нужных миорелаксантов производится лечащим врачом после осмотра, с учетом всех противопоказаний.

Лечение невралгии, остеохондроза или любого другого дегенеративного поражения костно-мышечной системы, включает в себя не только приём лекарств для снятия мышечных спазмов, но также и витаминов, корректоров метаболизма тканей, ноотропов и других препаратов, назначаемых по необходимости и в соответствии с тяжестью всех симптомов комплексно.

Применение миорелаксантов

Миорелаксанты для премедикации и анестезиологии в хирургической практике

1. Суксаметоний (Сукцинилхолин, Листенон, Дитилин)
2. Мивакуриум (Мивакрон)
3. Атракурия безилат (Тракриум, Риделат, Нотриксум, Атракуриум, Цисатракурия безилат, Нимбекс)
4. Векурониум бромид (Норкурон)
5. Рокурония бромид (Эсмерон, Рорелакс, Круарон, Рокуроний)
6. Пипекуроний (Аперомид, Пипекурония бромид, Ардуан)
7. Панкурония бромид (Павулон, Панкуроний)
8. Тубокурарина хлорид (Тубокурарин, Тубарин)

Лечение повышенного мышечного тонуса, спазмов при заболеваниях ЦНС

Препараты с действующим веществом Толперизон (Мидокалм, Толизор, Калмирекс, Толперизон OBL, Толперизона гидрохлорид, Толмио, Лидамитол).

Травмы и поражения спинного мозга

Баклосан (Лиорезал, Баклофен).

Травмы и переломы

Дитилин (на основе Суксаметония йодида).

Кроме того, некоторые миорелаксанты применяются и в хирургии, и при лечении широкого спектра заболеваний – это Сирдалуд и аналогичные препараты на основе действующего вещества Тизанидин (Тизанил, Тизалуд, Тизанидина гидрохлорид, Занафлекс, Тиозиксин).

Миорелаксанты при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Возникновение спазмов при любых патологиях, оказывающих негативное влияние на мышечный каркас – это следствие заболевания, а не сама болезнь. Бороться в таких случаях следует не с самими спазмами, а с причиной, вызвавшей дискомфорт и боли. Например, миорелаксанты при остеохондрозе не лечат само заболевание, а только облегчают состояние, устраняя боль, влияя на выраженность мышечных спазмов.

Для разных заболеваний врачом назначается отдельная комплексная терапия, а список препаратов при остеохондрозе будет существенно отличаться от назначений посттравматического характера.

Среди патологий опорно-двигательного аппарата наибольшее распространение имеет остеохондроз, также нередко встречается ишиас (воспаление седалищного нерва). Миорелаксанты назначаются и в других случаях:

• Остеопороз
• Остеомиелит
• Артрит (в т.ч. ревматоидный)
• Артроз
• Подагра
• Ревматизм
• Радикулит
• Бурсит
• Синовит
• Искривления позвоночника

При таких диагнозах лечение без применения миорелаксантов было бы весьма затруднительным и крайне дискомфортным.

Миорелаксанты назначаются не всегда – противопоказаниями для приёма многих таких препаратов является печеночная и почечная недостаточность, особенно в хронической стадии. Также миорелаксанты категорически не рекомендованы, или применяются только в случае крайней необходимости при беременности и лактации. Ограничением является и любая форма зависимости: алкогольная, наркотическая, медикаментозная. Пациентам, выполняющим точную и потенциально опасную работу, пользоваться миорелаксантами также не рекомендуется.

Миорелаксанты при остеохондрозе

Обращаем ваше внимание – длительный приём или самостоятельный выбор миорелаксантов могут привести к нежелательным и в ряде случаев необратимым последствиям. Даже если то или иное средство при заболеваниях шейного, грудного и поясничного отделов позвоночника имеет массу положительных отзывов, некорректный расчет курса лечения, дозировки вместо ожидаемого эффекта снятия спазмов и дискомфорта, вызванного болями, может нанести вред, не улучшив при этом состояния пациента.

Рекомендуемая продолжительность приёма таких препаратов – до двух недель, и, как правило, эффективность действия миорелаксантов проявляется уже после первых дней курса. Если улучшения не происходит или состав лекарственных средств плохо переносится, следует сообщить об этом лечащему врачу, чтобы заменить миорелаксанты более действенными, без побочных эффектов.

Центральные миорелаксанты при остеохондрозе

Такими препаратами пользуются, когда необходимо снизить тонус, ригидность мышц, улучшить качество пассивных и активных движений, уменьшить выраженность спазмов, судорог. Выбор миорелаксантов для снятия перечисленных симптомов можно делать между таблетированной формой и растворами для инъекций.

— На основе действующего вещества Тизанидин: Сирдалуд, Тизалуд, Тизанил, Тизанидин, Тизанидина гидрохлорид (Занафлекс, Тиозиксин).

Эти лекарственные средства назначаются при ярко выраженной симптоматике остеохондроза, при сильных, болезненных спазмах, включая постоперационный период восстановления после остеоартрита и также удаления грыжи позвоночника. Такие препараты при остеохондрозе и многих других заболеваниях позвоночника назначаются с учётом всех возможных побочных реакций: несмотря на то, что спазмы, избыточный тонус мышц и даже сильные боли лекарства группы устраняют эффективно, Тизанидин, как действующее вещество, может вступать в нежелательные реакции с другими фармацевтическими средствами. Например, курсы Тизанидина и всех производных с осторожностью назначаются с некоторыми препаратами антибиотиков, снотворных и седативных, гипотензивных (в том числе, диуретиков). Курение и алкоголь определенно могут снизить эффективность миорелаксирующего препарата.

— На основе действующего вещества Толперизон: Толизор, Толмио, Толперил, Калмирекс, Мидокалм, Толперизон (разных производителей).

Кроме основного действия (снижение тонуса мышц) у вещества Толперизон и всех его производных препаратов есть дополнительные свойства – лекарства обладают небольшой выраженности спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Список побочных проявлений довольно скромен, индивидуальная непереносимость нечасто может выражаться головными болями и перепадами давления, несильными расстройствами органов ЖКТ или кожными аллергиями. Препаратами Толперизона допускается пользоваться детям с годовалого возраста, но при беременности и лактации такие фармацевтические средства противопоказаны.

— На основе действующего вещества Баклофен: Баклосан, Лиорезал интратекальный, Баклофен разных производителей.

Одно из преимуществ лекарственных средств этой группы – препарат баклофена может выпускаться в форме для перорального применения (в таблетках), но также и для введения интратекально (с помощью насоса-помпы, введением под кожу). Хорошо выраженное антиспастическое действие этих миорелаксантов позволяет существенно снижать спазмы даже яркой выраженности при остеохондрозе, мышечное напряжение при рассеянном склерозе, опухолях и инфекционных заболеваниях спинного мозга. Снятие сопутствующих подобным патологиям болей происходит за счёт уменьшения тонуса мышц. Миорелаксанты этого типа не назначаются беременным и кормящим, детям до 12 лет, пожилым пациентам.

Выбор миорелаксантов зависит от типа остеохондрозов – классификация таких патологий в медицине крайне обширна. Кроме локализации (шейный, грудной, пояснично-крестцовый отдел позвоночника) имеет огромное значение стадия болезни, область поражения (односегментарная или с развитием на соседние отделы), двигательная функциональность, возраст и сопутствующие заболевания пациента. Пользоваться миорелаксантами при лечении остеохондроза можно только по назначению врача – поэтому все виды препаратов для приёма внутрь в любой форме продаются в аптеке только при наличии рецепта.

Средства при ишиасе

В отличие от остеохондроза, поражающего любой отдел позвоночника, ишиас проявляет себя исключительно болями резкого, прострельного характера в области поясницы. Такая патология крайне дискомфортна, существенно ограничивает пациента в движении, а любая активность отзывается плохо переносимыми болями в нижней части спины, нередко отзываясь в других частях тела. Воспаление седалищного нерва, поясничный радикулит, неврологический прострел – все эти названия являются синонимами ишиаса.

Медикаментозная терапия заболевания, как и при остеохондрозе, включает в себя лечение несколькими видами препаратов – НПВС для первичного снятия спазма, стероиды (если начальная терапия не эффективна), поливитаминные комплексы, мази для купирования боли, капельницы смешанного состава. К миорелаксантам прибегают тоже довольно часто, такими препаратами устраняется излишний тонус мышечной ткани, вследствие чего уменьшается боль, быстро и эффективно снижается выраженность спазма.

Наиболее эффективные миорелаксанты на случай прострела поясницы –

Преимущества: быстрое продолжительное действие, заметное облегчение самочувствия, минимум побочных эффектов (назначается с детского возраста). Такие миорелаксанты применимы для снятия негативной симптоматики даже в случае одновременного назначения препаратов других категорий. Взаимодействие компонента Толперизон не вызывает побочных эффектов даже при одновременном приёме с седативными, снотворными, алкоголесодержащими препаратами. Такие миорелаксанты не влияют на способность концентрации внимания, приём препаратов совместим с вождением автомобилей и управлением техникой.

Также большой выбор фармацевтических средств на основе Толперизона позволяет выбрать препарат в удобной лекарственной форме (ампулы, таблетки), по наиболее приемлемой цене.

Ограничения: индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу (встречается крайне редко), печеночная и почечная недостаточность требуют чаще корректировки дозы, но не полной отмены препарата. Исключение таких медикаментозных средств из плана лечения делается только при тяжёлых поражениях органов.

Кроме группы миорелаксантов при ишиасе назначаются и другие средства, способные влиять на нервно-мышечную передачу: например, анксиолитики с миорелаксирующим эффектом. Представителем такой категории является компонент Диазепам и его производные, включая комбинированные виды препаратов:

• Диапам, Диазепабене, Диазепекс, Реланиум, Реладорм, Релиум, Седуксен, Сибазон.

У перечисленных препаратов основной, преобладающий эффект – успокоительный (разной степени снотворный, седативный, анксиолитический), но в то же время ими пользуются, когда необходимо дополнительное действие миорелаксанта, направленного на уменьшение выраженности судороги.

Аналогичными свойствами обладает миорелаксант центрального действия Тетразепам – препарат под торговой маркой Миоластан. Применяется, если необходимо уменьшить боль внизу спины, мышечную контрактуру (включая поражения пальцев рук, фасциальный фиброматоз Дюпюитрена), выраженные судороги и спазмы. Нередко используется и при ишиасе, и при болях другого происхождения, в том числе при травматических поражениях пояснично-крестцовой зоны.

Преимущества: комбинированное действие, широкий спектр применения при напряжении скелетных мышц, быстрое облегчение состояния пациента, в том числе, снятие повышенной психоэмоциональной возбудимости, ставшей следствием травмы, внезапного ограничения подвижности и т.д.

Ограничения: побочные эффекты и отсутствие возможности совмещать приём препаратов производных бензодиазепина с другими компонентами. Запрещено использовать такие препараты и при депрессии, любой форме зависимости, а также всем, чья ежедневная деятельность требует внимания и быстрой реакции.

Межреберная невралгия – какие миорелаксанты выбрать

Такое неприятное проявление всегда является следствием другого заболевания: например, остеохондроза, простуд, травм грудной клетки. Боли в межреберном пространстве возникают и после серьёзных физических перегрузок, резких движений, длительного нахождения на сквозняке. Стрессы и нарушения обмена веществ тоже являются распространенными причинами появления межреберной невропатии, а всего специалисты различают до 20 причин, приводящих к сдавливанию нервных корешков и сильной боли, как следствию невралгии.

Для снятия боли в этих случаях не всегда необходимы именно миорелаксанты, поскольку акцент лечения приходится на первопричину, вызвавшую боль в межреберье. Если невралгия является следствием остеохондроза, назначается медикаментозный курс именно в рамках лечения основного заболевания. Врач выбирает тот миорелаксант, что подходит пациенту и может купировать спазмы, устранить боль. Аналогично лечение назначается и во всех иных ситуациях – при тяжелых нагрузках на мышцы изначально выбираются препараты, способные вернуть тканям их нормальный, естественный тонус.

Чаще при межреберной невралгии, особенно травматического характера, назначается физиотерапия и новокаиновые блокады, но если без применения миорелаксантов план лечения не видится эффективным, предпочтение отдается препаратам на основе Тизанидина.

Сирдалуд, Тизалуд, Тизанил, Тизанидин, Занафлекс, Тиозиксин.

Из всех миорелаксантов центрального действия именно эта группа обеспечивает хороший результат при минимальном риске возникновения побочных эффектов.

При межреберной невралгии с ярко выраженными спазмами назначается Толперизон и его производные – каждый такой миорелаксант способствует мягкому и длительному снятию негативной симптоматики.

Толизор, Толмио, Толперил,

Какой именно из упомянутых препаратов окажется эффективным в каждом индивидуальном случае, определяет только лечащий врач. Выбор миорелаксанта основывается на множестве факторов, спровоцировавших обострение межреберной невралгии. Если медикаментозная и физиотерапевтическая терапия не приносят ожидаемого облегчения, прибегают к хирургическим мерам.

Миорелаксанты при травмах

Назначения препаратов, нормализующих мышечный тонус, делается согласно локализации и вида травмы, её тяжести и подвижности пациента. Например, при повреждениях позвоночника разного вида выбор миорелаксантов будет существенно различаться, как и лекарственная форма, метод применения составов.

Травматические повреждения спинного мозга (спинальные травмы) и других частей тела.

Ушиб, вывих, растяжение (дисторсия) или перелом предполагают применение препаратов, способных быстро доставлять действующее вещество к месту травмы, оказывать расслабляющий и антиспастический эффект. После снижения выраженности спазма и нормализации тонуса мышц также уменьшается и боль в травмированной области. В зависимости от тяжести травмы и цели применения лекарства назначаются либо центральные миорелаксанты, либо (в условиях стационара) периферические препараты.

Миорелаксант центрального действияТизанидин и его варианты, а также Баклофен и производные этого действующего вещества.

Баклофен, Баклосан в таблетках и Лиорезал интратекальный не применяются, если спазмы вызваны ревматическими расстройствами. Но средства эффективны при снятии судорог, излишнего тонуса скелетных мышц в отношении спинальных травм, опухолей, параличей, инфекционных дегенеративных заболеваний позвоночника. Миорелаксант оказывает анальгезирующее действие, эффект облегчения наступает не быстро (от получаса до 50-60 минут), в сутки достаточно 2-3 приёмов препарата.

Преимущества: действующее вещество Баклофен можно применять пациентам с алкогольной зависимостью, сахарным диабетом, может применяться при болях не только в области позвоночника – если проявления не вызваны радикулитом. Дополнительное свойство препаратов Баклофена – клинически доказанное влияние на устранение алкогольной зависимости.

Ограничения: некорректная дозировка миорелаксанта может вызвать галлюцинации, эйфорию, эмоциональное возбуждение, а также противоположные проявления – депрессию, апатию, угнетенное состояние, спутанность сознания. Не назначается в случае необходимости выполнения точных действий (вождение, управление, концентрация внимания).

– Дитилин (на основе Суксаметония йодида). Необходим при подготовке травмированного пациента к дальнейшим процедурам, начинает действовать уже через 50-60 секунд после введения, продолжительность эффекта – до 10 минут. Применяется, если необходимо вправить вывихи, переломы, перед репозицией костей, при эндоскопии и т.д. Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия

В зависимости от вводимой дозы такими препаратами можно достигать разных результатов:

— Расслабление скелетной мускулатуры, не влияющее на функциональность дыхательной системы.- Полная, глубокая миорелаксация с ограничением или остановкой дыхания.

Препарат Суксаметония йодида можно вводить повторно, что позволяет добиться длительного расслабления мышц. При этом релаксация хорошо управляема, а мышечный тонус после окончания действия состава восстанавливается полностью и довольно быстро, а накопительный эффект в организме отсутствует. Такие миорелаксанты выпускаются только в форме ампул с раствором для введения капельно или струйно.

Миорелаксанты для беременных и кормящих

В период вынашивания ребенка в организме будущей матери происходят колоссальные изменения, влияющие и на активность, действие многих препаратов – в их числе и миорелаксанты. Кроме того, что меняется привычная фармакодинамика лекарственных средств, при назначении расслабляющих скелетную мускулатуру составов учитываются в приоритетном порядке степени воздействия того или иного препарата на организм матери, на сам плод.

Миорелаксанты для детей

Применение таких препаратов, как и во всех прочих случаях, также можно разделить на несколько категорий: периферические, центральные миорелаксанты и наружные средства, способствующие устранению спастических, болевых мышечных симптомов.

Толперизон – действующее вещество, виды миорелаксантов – Толизор, Толмио, Толперил, Калмирекс, Мидокалм. С осторожностью детям до 3 лет, после достижения трехлетнего возраста существенных противопоказаний к применению нет.

Баклофен – действующее вещество, миорелаксанты, производимые на его основе, – Баклосан, Лиорезал интратекальный. Детям до 12 лет не назначается, после 12-летнего возраста с учетом всех возможных побочных эффектов. Миорелаксант может влиять на нервную, сердечнососудистую систему, ЖКТ, респираторную и мочеполовую функции.

• Диклофенак гель, Артрекс, Диклоген, Ортофен, Диклобене, Диклоран плюс, Диклак, пластырь Флектор – с 6 лет;
• Фелоран – с 2 лет;
• Хондрофен, Верал – с 12 лет;

– назначается и при травмах, и при патологиях суставов, мышечной ткани, снимает отечность и воспаление, выступает как анальгетик, улучшает подвижность. Нимесулид

• Сулайдин, Нимулид, Нимика, Нимесил, Найсулид, Найз, – с 12 лет;
• Мабупрофен (с ибупрофеном) – без возрастных ограничений при отсутствии реакции на ибупрофен.

Фенилбутазон и Мелоксикам – достаточно полных данных о возрастном ограничении нет, при выборе средств на основе действующего вещества необходимо учитывать указанные побочные эффекты (аллергические реакции, дыхательная и нервная система, ЖКТ, органы зрения).

Бутадион, Амбениум Тривиум, Репарил, Амелотекс, Матарен плюс.

Кетопрофен – широкий спектр действия, включая противоотечное, быстро снимает воспаление, лёгкие судороги, устраняет болевой симптом, аналогично миорелаксантам, но без влияния на нервно-мышечную передачу.

• Пенталгин, Артрум, Орувель, – с 18 лет;
• Фастум гель, Кетонал, Быструмгель, Флексен, Валусал – с 15 лет;
• Кетопрофен, Спазгель, Феброфид, – с 6 лет.

Пироксикам – кроме обезболивающего и выраженного противовоспалительного эффекта средства с этим веществом оказывают легкое сосудорасширяющее действие.

Финалгель, Хотемин, Ревмадор – с 14 лет.

Ибупрофен

• Долгит крем, Нурофен экспресс, Некст активгель – с 14 лет;
• Долгит гель, Ибутоп, Бруфен актив – с 12 лет.

Разогревающие составы (в основе разные компоненты) – это также не миорелаксанты, поскольку относятся к местнораздражающим средствам, но также незаменимы, когда требуется снизить выраженность болевых симптомов, судорожных сокращений, устранить отечность и воспаление после травм, в ходе лечение болезней опорно-двигательного аппарата.

• Финалгон – с 18 лет;
• Випросал В, Капсикам – с 12 лет;
• Никофлекс крем, Апизартрон – с 6 лет;
• Дип хит – с 5 лет;
• Эспол, Бенгей, Гевкамен – с 2 лет, при отсутствии аллергических реакций на компоненты средств;
• Скипидарная мазь – без возрастных ограничений, если нет индивидуальной непереносимости.

Мышечные волокна играют важную роль в функционировании человеческого организма. В медицинской практике часто возникает необходимость, когда нужно оказать воздействие на волокна мышц с дальнейшим их расслаблением.

Миорелаксанты выступают именно такими средствами, так как их непосредственное лекарственное действие направлено на то, что бы поперечная мускулатура, а также нейромышечная пульсация стала менее выражена и сбавила свой тонус.

Миорелаксанты как средство от боли

Открытие миорелаксантов позволило медицине шагнуть вперед в лечении серьезных болезней. По данным историй яд кураре из коры растения использовали американские индейцы при охоте на животных и птиц. Яд на конце стрелы вызывал остановку дыхания у животных.

После 1942 года фармакологический рынок и аптеки постепенно наполнились лекарствами, содержащими яд кураре, а потом и синтетические вещества.

На практике применение миорелаксантов позволяет использовать их в таких направлениях:

• При лечении неврологии, на фоне ярко выраженного тонуса скелетных мышц.
• При болях в пояснице, шее или грудном отделе позвоночника.
• Перед оперативным вмешательством, в том числе и в области брюшной полости.
• При необходимости провести электросудорожную терапию.
• При анестезии с сохранением естественного дыхания.
• При восстановлении после оперативного вмешательства на позвоночнике, после травм, при развитии межпозвонковой грыжи.

Как действуют миорелаксанты?

Мышечная боль или спазм в мышце непосредственно влияет на подвижность суставов, блокируя и понижая их активность. Как следствие – полное отсутствие движений.

Особенно ярко выражено данное явление на фоне развивающегося остеохондроза, так как спазм полностью блокирует оптимальное функционирование мышечного волокна.

Лечение в таком случае тянется довольно долго. А миорелаксант – это возможность привести в норму общее самочувствие человека, а также умерить развивающееся воспаление. Механизм действия миорелаксантов включает блокировку нервных рецепторов всех мышц.

Действие миорелаксантов

Природные миорелаксанты

Альтернативная терапия – природная. В природных растениях содержатся натуральные вещества, обладающие таким эффектом на мышцы.

Она также позволяет понизить болевой синдром, если использовать полезные свойства миорелаксантов растительного происхождения:

1. Мятного масла. Оно имеет противовоспалительное воздействие, понижает боль и способствует циркуляции крови. Его небольшое количество необходимо втереть в месте напряжения мышцы. Затем оказывать небольшое массирующее движение на месте поражения не менее 5 минут.
2. Валерианы. Ее свойства способны успокоить и снять воспалительный процесс в месте поражения, а также произвести оксингенацию. Для применения валерианы в качестве миорелаксанта, необходимо подготовить питье – из 10 капель настоя. Принимать не менее 500 мл в сутки.
3. Соли Эпсома. Минерал позволяет понизить болевой синдром, снизить воспаление и расслабить мышцы за счет высокого содержания магния. Применение соли, возможно в виде ванн. Для этого необходимо растворить 100 г соли в воде. Курс длится 7 дней по 20 минут.

Классификация миорелаксантов

Миорелаксанты в фармакологии и медицинской терминологии имеют свою классификацию.

В зависимости от конкретного случая классификация может иметь следующее распределение на:

• Периферическое действие. Пилокарпин гидрохлорид, Прозерин, Атропин сульфат, Метацин.
• Центральное воздействие. К таким относят препарат Миокаин, Мидокалм, Сибазон.

Пилокарпин гидрохлорид

Прозерин

Атропин сульфат

Метацин

В зависимости от длительности действия препараты могут быть:

• Длительного воздействия. Эта категория включает препараты Тубокуроин, Баклофен.
• Среднего влияния. Препараты данной группы – Атракуриум, Цисатракуриум.
• Короткого воздействия. Препарат – Мивакуриум.
• Ультрабыстрого применения. К этой категории относят Листенон, Дитилин.
• Смешанного действия. Применяют при необходимости обеспечить немедленную локальную релаксацию мышечного волокна.

Листенон

Дитилин

Артракуриум для инъекций

Миорелаксанты центрального действия

Действие таких препаратов различают в зависимости от принадлежности по химическому составу:

• глицеринопроизводные;
• бензимидазольные;
• смешанные.

Препараты позволяют оказать блокировку всех рефлексов, содержащихся в синапсисе мышцы. Блокировка происходит за счет подавления нейронов в спинном мозгу. Таким образом, проявляя расслабляющие воздействие, их применение позволяет купировать многие заболевания, имеющие один распространенный симптом – повышенный тонус в мышце.

Применение этой группы лекарств может позволить исключить спазм при возможности сохранить естественное дыхание (отсутствие наркоза).

Миорелаксанты периферического действия

Такие препараты блокируют или деполяризуют нервный импульс, поступающий к мышечному волокну. Особенно часто применимы на фоне используемого наркоза, при параличе и судороге.

Имеют подразделение на:

• недеполяризиющие;
• деполяризирующие;
• смешанные.

Передача нервных импульсов в мышцы

Препараты такой группы очень эффективны на фоне развитой мышечной боли и спазмах, так как оказывают воздействие на холинорецепторы в мышцах скелета. Такое свойство позволяет использовать их при необходимости провести оперативное вмешательство.

Деполяризующие миорелаксанты

Препараты, относящиеся к такой группе, имеют гибкую линейную структуру.

На практике применяется один – Сукцинилхолин, который имеет быстро воздействие с короткой продолжительностью:

• При воздействии оказывает кратковременное сокращение мышц, а затем плавно их расслабляет.
• Однако имеет ряд побочных эффектов, в частности – повышение артериального и внутричерепного давления, гипертермию, аритмию и послеоперационную миалгию.
• Действие таких препаратов в части блокады наблюдается в течение первых 40 секунд после укола или введения, а продолжительность – 6 минут.

Недеполяризующие миорелаксанты

Выбор препаратов данной группы более обширный. Каждый из них имеет свое индивидуальное свойство, определенное структурой.

Имеют антагоническое воздействие, то есть, вызывают блокаду в нейромышечной системе на протяжении 5 минут, длительность которой варьируется от 15 до 60 минут. Блок полностью прекращается по мере поступления в организм препаратов — антихолинэстеразных.

Курареподобные миорелаксанты

Действуют курареподобных миорелаксантов такое же, как природного яда кураре. Вызывают релаксацию и расслабление спазм скелетных мышц человека через блокировку нервной передачи в волокна мышцы.

Это миорелаксанты перефирического действия:

• Веркурония бромид.
• Дитиллин.
• Мелликтин.

Показания к применению

Независимо от типа препарата, прием каждого из них должен быть осуществлен только при условии консультации с лечащим врачом. Помимо этого прием таких препаратов должен быть подтвержден, соответствовать определённым требованиям.

В частности речь идет о:

• Действие препарата при применении должно быть селективным, то есть держать на пониженном уровне мышечный тонус и пульсацию мышц.
• Он должен быть безопасным при условии длительного использования.

При остеохондрозе поясничного и шейного отделов

Довольно распространенный недуг – остеохондроз.  Его проявление выражается в боли в спине. Один из наиболее тревожных сигналов при развитии болезни – мышечной спазм. Показания к примененю в терапии перапартов-миорелаксантов позволит произвести расслабление.

К таким препаратам относят:

• Мидокалм. Его используют независимо от локализации остеохондроза.
• Сирдалуд или Тизанидин, который полностью купирует спазм.
• Баклофен применим при лечении пояснично-крестцового остеохондроза. Имеет множество противопоказаний.

Мидокалм расслабляет мышцы

Сирдалуд в таблетках

Баклофен

Тизанидин

При коксартрозе

Применение препаратов при коксартрозе позволяет минимизировать болевой спазм в мышце, тем самым восстановив подвижность тазобедренного сустава.

Однако необходимо проявить особую осторожность, так как на фоне развития коксартроза, прием любых препаратов может сделать только хуже.  Назначают препарат Баклосан, Катадолон или для понижения спазмического процеса.

Баклосан

Катадолон

При остеоартрозе

Остеоартроз развивается довольно болезненно еще с начального этапа, провоцируя мигрень и дискомфорт. При этом естественная реакция организма – боль на движения шей и напряжение мышц.

Развитие остеоартроза купируется таким препаратом, как Мидокалм, так как именно его терапевтическое воздействие позволяет добиться восстановления биомеханики сустава.

При грыже позвоночника

На фоне развивающейся грыжи миорелаксанты – единственное верное решение в терапии, так как без них купировать боль, которую вызывает грыжа позвоночника, невозможно:

• Они способствуют подавлению болевых импульсов на центральном уровне, расслабляя мускулатуру, снимают спазмы.
• Как правило, в таком случае применяют Баклофен, так как он способствует нормализации подвижности, несмотря на ряд побочных свойств.

При артрозе суставов, ишиасе и радикулите

Артроз суставов, радикулит поражают абсолютно все – мышцы, суставы, особенно те, которые активно задействованы в движении. Ишиас сопровождается болью и напряжением в пояснице и нижних конечностях.

Применение миорелаксанта в таком случае — вынужденная мера:

Артроз

• Применение направлено, прежде всего, на восстановление двигательной функции.
• Такие препараты, как Мидокалм и Сирдалуд снимают спазм и минимизирует мышечную боль, нормализуют кровообращение.
• Также препараты могут тормозить возбудительные процессы, которые идут от нерва к мышце

Применяют такие препараты внутримышечно по 1,0 мл два раза в день. Через несколько дней принимают таблетки, в зависимости от индивидуального случая выраженности тонуса мышцы.

При невралгии

Лечебный процесс при невралгии основан на применении средств, которые снимут симптомы и причины заболевания. Миорелаксанты будут устранять и расслаблять напряжение в мышцах, способствуюя дальнейшему успешному лечению за счет прямого воздействия, ярко выраженная миалгия притупляется, а значит терапевтический эффект достигается быстрее.

В комплексной терапии с нестероидными анальгетиками, противовоспалительными препаратами миорелаксанты позволяют достичь максимально полезного результата.

Невралгия восстанавливается с помощью введения внутримышечно Мидокалма (1 мл дважды в сутки) или Клоназепама.

При люмбалгии

Такой синдром, как люмбалгия, требует вмешательства и контроля со стороны ортопеда и невропатолога. Помимо постельного режима, назначают спазмолитик Толперизон, Сирдалуд, которые помогают снизить спазматичность, уменьшают напряжения и спазм в мышцах.

Сирдалуд в таблетках

Толперизон

Миорелаксанты для лица

Помимо лечения разных патологий, прекрасно себя зарекомендовали препараты данной группы в косметологии. В частности, как средства от морщин.

Как показали данные исследований, снизить количество и глубину морщин за счет применения косметики с миорелаксантом и данных препаратов удалось более чем на 25 %, а проявление мимических складок снизилось до 90%. Среди них препараты, содержащие токсин ботулизма, — Ботокс, Диспорт, Ланекс, крем Кора.

Крем Кора

Ботокс

Диспорт

Миорелаксанты в анестезиологии

Как только в медицинской практике стали применяться миорелаксанты, можно было говорить о новой эре развития анестезии при хирургии, так как применение решило множество задач, включая:

• Возможность полностью обездвижить пациента и расслабить мышцы при операции.
• Проводить ИВП.
• Проводить интубацию трахей.
• Исключить дрожание мышц.
• Снять спазмы при столбняке, бешенстве, судорогах.

Применение в анестезиологии подразумевает выбор препарата для внутривенного или местного введения в каждом случае – индивидуально. Этот могут быть Круарон, Дитилин.

Круарон

Дитилин

Как принимать миорелаксанты?

Прежде всего, назначением такой группы препаратов должны заниматься соответствующие специалисты – вертебролог или невролог. Принимая их бесконтрольно или назначая их самостоятельно, можно только усугубить состояние здоровья, это просто опасно. Поэтому прием должен быть строго по инструкции. К тому же есть риск развития побочных эффектов.

Среди наиболее часто применимых препаратов – Мидокалм или Толперизон.

Основные принципы применения Мидокалма:

• Взрослые получают дозировку Мидокалма по 2 раза в день 50 мг.
• В зависимости от достигнутого эффекта, дозировка постепенно понижается или увеличивается – до 150 мг за два приема.
• Принимают препарат после еды.
• Инъекции Мидокалма могут быть назначены при сильных болях в мышце, спазмах, которые нарушают биомеханический процесс позвоночника.
• Также, лечение назначают при мышечных спазмах в позвонках. Вводятся инъекции два раза в день не менее 1 мл.

Применение  препаратов не должно дублировать друг друга, то есть единовременно можно использовать только один препарат. Каждый из видов лекарств имеет свои рекомендации по применению, дозировке, частоте и т.д.

Независимо от названия, все выпускаются в таблетированной форме, инъекции используются при условии оказания экстренной помощи, чтобы эффект был достигнут максимально быстро для активных действий со стороны специалистов. Существуют также в форме мазей.

Противопоказания

Применение препаратов может нанести вред при наличии:

• Алкоголизма.
• Миастении.
• Аллергии на составляющие препарата.
• Язвенной болезни.
• Болезни Паркинсона.
• Эпилепсии.
• Расстройстве со стороны психики.
• При почечной недостаточности и патологии  со стороны почек.
• При печеночной недостаточности.
• В детском возрасте до 1 года.
• При беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение препаратов на фоне приема иных средств должно быть максимально взвешенным, так как одни препараты усиливают терапевтическое воздействие, а другие напротив – ухудшают состояние. О совместимости препаратов может информировать только специалист.

Применение препаратов миорелаксантов с аминогликолидами, линкозамидами, гликопептидами усиливает нервно-мышечную блокаду, повышает риск угнетения дыхания, приводит к его полной остановке.

А вот препараты группы полимиксинов напротив повышают терапевтический эффект.

Миорелаксанты и алкоголь

Применение препаратов данной группы полностью исключает в рационе алкоголь. Алкоголь негативно влияет на нервную систему, возбуждая ее и провоцируя подачу импульсов в мышечную ткань. Более того, его абсорбция концентрируется в печени, вовлекая за собой цепочку негативной химической реакции, угнетая общее состояние больного.

Лучшие современные миорелаксанты

В данной таблице представлены самые современные и эффективные лекарства — миорелаксанты.

Осложнения и побочные эффекты

Назначение миорелаксантов позволит забыть о боли в пояснице, однако необходимо быть ознакомленным о проявлении негативных моментов и побочных эффектов:

• Понижение концентрации внимания.
• Понижение артериального давления.
• Нервозность.
• Недержание мочи.
• Появление судороги и аллергической сыпи.
• Расстройства системы ЖКТ.

Если есть хоть одно проявление из вышеперечисленного, то можно говорить о передозировке препаратом, особенно из группы антидеполяризующих.

Даже препараты последнего поколения имеют побочные эффекты и осложнения. Меры купирования проявления тревожных симптомов должны начинаться с полного прекращения приема, а также незамедлительного консультирования  с врачом. Терапия отравления и передозировки начинается с введения раствора Прозерина.

Передозировка

При обычной передозировке каким-либо из препаратов-миорелаксантов необходимо произвести искусственное дыхание до его восстановления. Помимо этого, в вену очень острожно вводят антидот – Физостигмин, Салицилат, Нео Эзерин. Все это делается с четким контролем артериального давления.

В дальнейшем необходимо произвести инфузию плазмозамещающих растворов, кислородного дыхания. Необходима симптоматическая терапия, которая направлена на восстановление сердечно-сосудистой недостаточности.

Миорелаксанты без рецептов

Как правило, эти препараты относятся к так называемому списку А – то есть для их приобретения необходим рецепт. Однако без рецепта можно приобрести безрецептурные препараты — Мидокалм, Сирдалуд, Тизалуд.

Заключение

Независимо от того, какое заболевание настигает человека, обойтись без должно лечения невозможно. В роли спасательного круга от возникновения болей выступают соответствующие препараты – миорелаксанты. Они позволяют организму получить необходимые вещества, которые благотворно влияют на мышечную ткань, тем самым купируя болевой синдром.

Описание

Кураре и курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, главным образом при хирургических операциях. Действие этих препаратов связано с их специфическим влиянием на холинорецепторы в области окончаний двигательных нервов.

Основным эффектом этой группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния веществ на нервно-мышечную передачу. Первоначально такие свойства были обнаружены у кураре, поэтому вещества этой группы называют курареподобными средствами.

Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S. toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.), произрастающих в Южной Америке. В течение многих столетий кураре использовали в качестве стрельного яда. Ранение отравленной стрелой вызывает обездвижение животного или смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры.

История исследования мышечных релаксантов насчитывает около 250 лет. Первая экспериментальная работа, посвященная кураре, принадлежит французскому исследователю Condimine (1745 г.). В 1781 г. итальянский исследователь Fontana отметил, что кураре не оказывает непосредственного влияния на нервы, но устраняет возбудимость поперечнополосатой мускулатуры. В середине 19 века было установлено, что вызываемое при помощи кураре обездвижение зависит от прекра­щения передачи возбуждения с двигательных нер­вов на мышцы (Клод Бернар, Е.В. Пеликан). В 1935 г. было установлено, что основное дей­ствующее вещество «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum — алкалоид d-тубокурарин. Кроме того, известен ряд и других курареподобных препаратов — синтетических, полусинтетических и полученных из растений. Все они блокируют передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы. В качестве мышечных релаксантов применяют также синтетические соединения, алкалоиды и их производные. Научно обоснованное клиническое применение мышечных релаксантов в медицине в качестве средства, расслабляющего скелетную мускулатуру во время анестезии при оперативных вмешательствах, началось в 1942 г., когда H.R. Griffith и G.E. Johnson впервые использовали тубокурарин при выполнении аппендэктомии.

Значение миорелаксантов в комплексе современной анестезии обусловлено возможностью ведения наркоза на поверхностном уровне, появлением условий для применения ИВЛ, формированием прогрессивной концепции многокомпонентности анестезии. Расслабление скелетных мышц, достигаемое с помощью миорелаксантов, составляет один из основных компонентов комбинированной анестезии (F. Foldes, 1986).

По химическому строению большинство курареподобных средств относится к четвертичным аммониевым соединениям (d-тубокурарин, диплацин, суксаметоний), имеющим два катионных центра (положительно заряженные атомы азота). Курареподобная активность зависит от концентрации заряда в катионных центрах, характера экранирующих их радикалов, расстояния между атомами азота, а также от строения центральной части молекулы. За счет катионных центров осуществляется полярное взаимодействие веществ с анионными структурами н-холинорецепторов. Кроме того, определенную роль играют неполярные связи. Считают, что расстояние между катионными центрами отражает удаленность друг от друга анионных структур н-холинорецепторов. Для большинства курареподобных средств оптимальным является расстояние между атомами азота 1,4–1,5 нм. Известны препараты с иным расстоянием меду катионными центрами, что, возможно, объясняется неодинаковыми расстояниями между анионными центрами н-холинорецепторов.

Курареподобной активностью также могут обладать третичные амины. Из растений разных видов живокости (Delphirium), сем. лютиковых (Ranunculaceae) выделены алкалоиды (кондельфин, метилликаконитин и др.), являющиеся третичными основаниями, но обладающие выраженными курареподобными свойствами.

Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, блокируя н-холинорецепторы концевых пластинок и лишая их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующим­ся в окончаниях двигательных нервов.

Исходя из механизма влияния на процесс синаптической передачи, миорелаксанты могут быть представлены следующими основными группами:

1. Недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре): Алкуроний, Атракурий, Векурониум, Диплацин, Изоциуроний, Квалидил, Мивакуриум, Панкуроний, Пипекуроний, Рокуроний, Теркуроний, Толперизон, Цисатракуриум. Антидеполяризующие средства имеют высокое сродство к н-холинорецепторам концевой пластинки нервно-мышечного синапса и блокируют их, препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение. Возможен истинный конкурентный антагонизм между курареподобным веществом и ацетилхолином по влиянию на н-холинорецепторы; курареподобные средства, действующие по такому принципу, называются конкурентными. Кроме того, имеются препараты неконкурентного типа: в этом случае курареподобный препарат и ацетилхолин, по-видимому, реагируют с разными, но взаимосвязанными рецепторными субстратами концевой пластинки. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин); угнетая в соответствующих дозах активность холинэстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.

2. Деполяризующие препараты (лептокураре): Суксаметоний. Конкурирует с ацетилхолином за холинорецепторы концевой пластинки, оказывает холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией вследствие высокого аффинитета к холинэргическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, а затем наступает миопаралитический эффект. При однократном введении оказывают кратковременное действие. Антагонистов этой группы не существует, Антагонистов деполяризующих средств не существует, антихолинэстеразные средства усиливают их эффект; действие суксаметония может быть прекраще­но введением свежей крови, содержащей холинэстеразу плазмы.

Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие — антидеполяризующее и деполяризующее.

Основным эффектом курареподобных средств является миопаралитическое действие. По активности (сопоставляя дозы веществ) основные препараты можно расположить в следующем порядке: пипекуроний > панкуроний, цисатракурий > векуроний > мивакуриум тубокурарин > атракуриум > дитилин.

Курареподобные средства расслабляют мышцы в определенной последо­вательности: в первую очередь блокируются нервно-мышечные синапсы лица и шеи, затем конечностей и туловища; более устой­чивы к действию веществ дыхательные мышцы; в последнюю очередь пара­лизуется диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания.

Важной характеристикой является широта миопаралитического действия — диапазон между дозами, в которых вещества парализу­ют наиболее чувствительные к ним мышцы, и дозами, необходимыми для полной остановки дыхания. Применяемые препараты характеризуются малой широтой миопаралитического действия.

В зависимости от предполагаемой длительности оперативного вмешате­льства вводят препараты с необходимой продолжительностью действия.

По продолжительности миопаралитического действия курареподобные средства условно можно подразделить на следующие группы: ультракороткого дейст­вия — суксаметоний, короткого действия — мивакурониум, средней продолжительности — атракуриум, алкурониум, векурониум, рокурониум, цисатракуриум и длительного действия — диплацин, изоциуроний, пипекуроний, панкуроний.

По времени начала действия курареподобные средства могут быть распределены следующим образом: панкуроний < суксаметоний < рокуроний < пипекуроний, векуроний, атракурий, квалидил, цисатракурий, мивакуроний; а по продолжительности эффекта — суксаметоний < мивакуроний < атракуриум, квалидил, цисатракуриум < векуроний < рокуроний < диплацин, изоциуроний < панкуроний, пипекуроний.

Курареподобные препараты, являющиеся четвертичными аммониевыми соединениями, плохо всасываются из ЖКТ, поэтому вводят их парентерально, обычно в/в.

При необходимости повторного введения антидеполяризующих средств дозу их следует уменьшить в 2–4 раза, т.к. в результате кумуляции блокирующий эффект и его продолжительность при последующих инъекциях возрастают. При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, ее можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств.

Метаболизируются в печени панкуроний (незначительно), векуроний и рокуроний. Отдельные вещества подвергаются ферментативному рас­щеплению эстеразами плазмы (атракуриум, мивакуриум), а также неферментативному пассивному превращению в неактивную форму (элиминация Хоффмана) (атракуриум, цисатракуриум). Суксаметоний гидролизуется холинэстеразой плазмы крови, с чем связана кратковременность его действия. Метаболиты в большинстве случаев неактивны, однако лауданозин (метаболит атракурия, цисатракурия) потенциально может оказывать токсический эффект на ЦНС, метаболиты рокурония (17-деацетил-рокуроний) и пипекурония (3-деацетил-пипекуроний) обладают слабой миорелаксирующей активностью.

Выделяются курареподобные средства и их метаболиты главным образом почками, векуроний и рокуроний выводятся в основном с желчью.

Большинство курареподобных средств из группы четвертичных аммониевых соединений плохо проникают через ГЭБ и не оказывают влияния на ЦНС.

Показаниями к применению являются:

Интубация трахеи (недеполяризующие миорелаксанты короткого действия или однократное введение деполяризующего миорелаксанта).

Отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия, ИВЛ).

Релаксация скелетной мускулатуры в хирургии (как дополнение к общей анестезии): последующая инфузия суксаметония при диагностических процедурах и кратковременных оперативных вмешательствах (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); недеполяризующие миорелаксанты в виде продолжительных инфузий — при операциях, требующих более длительной миорелаксации для облегчения управляемого дыхания.

Уменьшение интенсивности судорог, вызванных введением фармакологических средств или элекрошоковой терапией (атракуриум, панкурониум, векурониум, предпочтительно — суксаметоний).

Миастения гравис (диагнстика) — тубокурарин используется как дополнительное средство диагностики в случаях, когда теста с неостигмином или эдрофониумом недостаточно.

Отравление стрихнином, столбняк (устранение судорог).

Обездвиживание гланого яблока в офтальмохирургии (диплацин при ретробульбарном введении).

Общими противопоказаниями для данной группы средств является гиперчувствительность, миастения (кроме деполяризующих миорелаксантов). Курареподобные средства следует применять с осторожностью при забо­леваниях печени, почек, а также в старческом возрасте.

Большинство побочных эффектов курареподобных средств обусловлено их ганглиоблокирующими, м-холиноблокирующими (ваголитическими) свойствами и способностью способствовать высвобождению гистамина.

Гемодинамические эффекты миорелаксантов обусловлены их ганглиоблокирующим действием (атракуриум, квалидил), одним из проявлений которого является снижение артериаль­ного давления; м-холиноблокирующим (ваголитическим) действием, приводящем к умеренной тахикардии и повышению АД (панкурониум, изоциурониум, рокурониум); и прямым освобождением гистамина (атракуриум, мивакурониум, рокурониум), следствием которого является снижение АД и тахикардия.

Способность панкурония блокировать пресинаптические м-холинорецепторы адрено- и дофаминергических нейронов, может приводить не только к увеличению ЧСС, но и к потенцированию гипертензивных ответов на боль; атропиновая премедикация устраняет эти эффекты. Деполяризующие средства не оказывают ганглиоблокирующего эффекта; в больших дозах стимулируют н-холинорецепторы ганглиев и мозгового слоя надпочечников, приводя к кратковременному увеличению ЧСС и АД. Цисатракуриум, пипекуроний, векурониум и рокурониум не вызывают значимых изменений гемодинамики, однако в сочетании с опиоидами векуроний может вызывать брадикардию или даже асистолию.

Суксаметоний, мивакуроний, атракурий и рокуроний могут стимулировать высво­бождение гистамина, что сопровождается снижением АД, незначительным увеличением ЧСС и повышением тонуса мышц бронхов (бронхоспазм). Цисатракуриум и векурониум не вызывают подобных реакций.

Деполяризующие курареподобные средства увеличивают внеклеточное содержание калия, что может приводить к нарушениям ритма сердца; возможно повышение внутриглазного давления; характерны мышечные боли в посленаркозном периоде, являющиеся результатом микротравм во время фасцикуляций. Деполяризующие курареподобные вещества стимулируют аннулоспиральные окончания скелетных мышц, приводя к усилению афферентной импульсации в проприоцептивных волокнах, что может вызывать угнетение моносинантических рефлексов. У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холинэстеразы плазмы крови суксаметоний может вызывать длительное апноэ (до 6–8 ч и более).

На активность и продолжительность действия антидеполяризующих курареподобных влияют средства для наркоза: диэтиловый эфир, галотан, гексобарбитал и теопентал натрий усиливают и пролонгируют миопаралитический эффект антидеполяризующих средств; динитрогена оксид и Циклопропан не влияют на их активность.

Поскольку курареподобные средства угнетают или полностью выключают дыхание, они используются в медицинской практике только при интубационном наркозе и при наличии антагонистов и условий, необходимых для проведения ИВЛ. Должны вводиться только анестезиологом или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов. Не влияют на сознание и порог болевой чувствительности, в связи с чем необходимы адекватная аналгезия и седация. До восстановления адекватного спонтанного дыхания необходимо поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови.

Рекомендуется проведение мониторинга нервно-мышечной проводимости с использованием периферической нейростимуляции; дополнительные дозы не должны вводиться до тех пор, пока не будет получен достоверный ответ на нейростимуляцию; если ответ не вызывается, введение должно быть приостановлено до начала восстановления нервно-мышечной проводимости.

Поскольку периферические мышцы менее чувствительны к действиям миорелаксантов, чем фарингеальные мышцы, любая мышечная слабость, обнаруженная в периферической мускулатуре, почти всегда связана с проблемами поддержания проходимости верхних дыхательных путей и затруднением глотания. Экстубация трахеи не должна производиться до полного восстановления нервно-мышечной проводимости. С позиций раннего восстановления нервно-мышечной проводимости более приемлемыми являются препараты короткого и среднего действия, однако и при их применении возможно возникновение остаточного нервно-мышечного блока (длительная мышечная слабость отмечена после применения атракуриума, векурониума, цисатракуриума и рокурониума); использование миорелаксантов длительного действия может быть сопряжено с длительным послеоперационным восстановлением нервно-мышечной проводимости.

Миорелаксанты — это обобщающее название ряда препаратов, которые за счет действия того или иного активного вещества позволяют расслабить скелетные мышцы вплоть до полной обездвиженности. Такие лекарства применяются в лечении разных заболеваний, а также в диагностических целях, когда нужно, чтобы человек был в сознании, а его мышцы при этом не сокращались.

Миорелаксанты помогают уменьшить избыточное напряжение в нижней части спины, снять повышенный тонус мышц у пациентов, перенесших инсульт, после черепно-мозговой или спинальной травмы, при рассеянном склерозе¹ и ряде других заболеваний.

Существуют миорелаксанты центрального и периферического действия. Первые тормозят процесс возбуждения в центральной нервной системе и подавляют рефлексы. Вторые не влияют на нейроны мозга, а действуют непосредственно на точки соприкосновения мышц с нервными окончаниями.

Важные плюсы применения миорелаксантов²:

• помогают снять мышечное напряжение;
• уменьшают болезненные ощущения;
• улучшают двигательную активность;
• позволяют снизить дозу обезболивающих препаратов и усиливают их эффект.

Миорелаксанты могут применяться в комплексе с анальгетиками и НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами), а также вместе с иглоукалыванием и лечебной физкультурой¹.

У миорелаксантов есть ряд противопоказаний и побочных эффектов. Часто во время приема препарата наблюдаются сонливость, утомляемость, головокружение, заторможенность. Это нужно учитывать при выборе лекарства, поэтому без предварительной консультации врача не обойтись.

Виды миорелаксантов

В аптеках можно приобрести препараты с самыми разными названиями, но в их составе чаще всего используются три действующих вещества: баклофен, толперизон или тизанидин. Выбор того или иного миорелаксанта зависит от назначения, наличия противопоказаний и возможных побочных эффектов. Мы рассмотрим наиболее популярные и безопасные миорелаксанты, которые могут рекомендовать медики.

Важно! Любые лекарственные препараты обладают побочными эффектами и противопоказаниями. Наш материал является обзорным и не служит руководством к действию. Перед покупкой препаратов посоветуйтесь с врачом.

Миорелаксанты при остеохондрозе

Мышечные спазмы – довольно частый спутник остеохондроза. Обычно они развиваются из-за постоянного напряжения мышц при неправильном положении позвоночника и в том случае, если образовавшиеся грыжи сдавливают нервные окончания спинного мозга. Для расслабления мышц могут использоваться препараты на основе толперизона. Это вещество снижает активность двигательных нейронов, ослабляет или устраняет мышечный спазм, а также оказывает легкое спазмолитическое и обезболивающее действие.

Толперизон не влияет на причину заболевания и применяется для симптоматической терапии при слабом или среднем болевом синдроме, в том числе при болях в спине.

Препараты толперизона выпускаются в таблетках и в виде инъекционного раствора. Они противопоказаны при индивидуальной непереносимости, в возрасте до 18 лет, при беременности, лактации и таком заболевании как миастения гравис.

Миорелаксанты при травмах и операциях

Некоторые медицинские манипуляции можно проводить только при полном расслаблении мышц пациента. Добиться этого помогают миорелаксанты периферического действия, такие как суксаметония йодид и пипекурония бромид. Они применяются только в условиях стационара под контролем врача.

• Миорелаксанты периферического действия блокируют передачу нервно-мышечных импульсов и на некоторое время вызывают полное расслабление мышц. Эти препараты выпускаются в виде инъекционных растворов и используются в хирургии и травматологии. Продолжительность действия у них разная – от 10-15 минут до 1,5 часов. Препараты не накапливаются в организме, поэтому после окончания их действия у человека восстанавливается нормальный мышечный тонус.

Миорелаксанты периферического действия противопоказаны при миастении, миотонии, закрытоугольной глаукоме, при беременности и лактации, острой печеночной недостаточности и бронхиальной астме.

• Миорелаксанты центрального действия могут назначить при болезненных мышечных спазмах, которые возникли у пациента после травмы или операции на позвоночнике и суставах, например, по поводу межпозвоночной грыжи или остеоартрита бедра. Могут использоваться препараты на основе баклофена и тизанидина. Они оказывают расслабляющий эффект и снижают избыточное напряжение мышц, благодаря чему уменьшаются болезненные ощущения и восстанавливается нормальный объем движений.

Противопоказания к применению баклофена и тизанидина: индивидуальная непереносимость, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 18 лет. Среди побочных эффектов отмечаются тошнота, сонливость, головокружения и сухость во рту.

Миорелаксанты при невралгии

Невралгией называют поражение периферических нервов, которое сопровождается резкими жгучими болями в той области, где находится пострадавший нерв. Чаще всего встречается межреберная невралгия. Причин у этого состояния множество – травмы, интоксикации, инфекционные заболевания, некоторые патологии нервной системы.

Для облегчения боли при невралгии назначают местные анестетики, сильные анальгетики и препараты для лечения нейропатической боли. Миорелаксанты используют как средство вспомогательной терапии и, как правило, только при невралгии на фоне заболеваний позвоночника. Рекомендуются к применению препараты толперизона и тизанидина, обычно в виде таблеток. Они способствуют расслаблению мышц, уменьшению спазмов и боли.

Препараты тизанидина противопоказаны детям и подросткам до 18 лет, при индивидуальной непереносимости, тяжелых нарушениях функции печени, дефиците лактазы, непереносимости лактозы.

Как выбрать миорелаксанты

К выбору препарата нужно относиться особенно внимательно, учитывая его предназначение. Несмотря на общую «мишень» — спазм, перечень заболеваний может различаться. Также важно изучить список противопоказаний и ограничений.

Многие миорелаксанты «богаты» на побочные эффекты, которые могут проявиться с разной долей вероятности, и это тоже нужно учитывать.

Несомненно, подобрать оптимальный препарат в каждом случае может лишь врач. Именно поэтому миорелаксанты являются рецептурными лекарствами, чтобы человек не навредил себе самолечением.

Если вы считаете, что вам не обойтись без миорелаксанта, обратитесь с этим вопросом к лечащему врачу. Не забудьте указать особенности своего здоровья (аллергии, чувствительность к лактозе, лидокаину и другим веществам, и т.д.).

Отзывы врачей о миорелаксантах

Несмотря на довольно длительную историю применения миорелаксантов, мнения врачей по поводу их назначения до сих пор разнятся.

Одни специалисты рекомендуют применять миорелаксанты при боли в спине.

— При правильном использовании миорелаксанты существенно улучшают качество жизни пациентов, — отмечает врач-невролог высшей категории Ольга Лисенкова.

Другие врачи считают такое лечение нецелесообразным³. Еще ряд медиков убеждены, что исследовательских данных об эффективности миорелаксантов недостаточно, поэтому назначать их не нужно.

Популярные вопросы и ответы

Как действуют миорелаксанты и почему их нужно применять с большой осторожностью, отвечает врач-невролог высшей категории Ольга Лисенкова.

Источники:

1. Котова О., Артеменко А., Акарачкова Е., Беляев А. ПРИМЕНЕНИЕ МИОРЕЛАКСАНТОВ ПРИ НЕСПЕЦИФИЧЕСКОЙ БОЛИ В НИЖНЕЙ ЧАСТИ СПИНЫ // Врач. 2018. №9. https://cyberleninka.ru/article/n/primenenie-miorelaksantov-pri-nespetsificheskoy-boli-v-nizhney-chasti-spiny
2. Маслова Н., Агафонов К. ПЕРОРАЛЬНЫЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ ПРИ НЕСПЕЦИФИЧЕСКОЙ БОЛИ В СПИНЕ // Врач. 2017. №9. https://cyberleninka.ru/article/n/peroralnye-miorelaksanty-pri-nespetsificheskoy-boli-v-spine
3. А. Васильев. Современные пероральные миорелаксанты в комплексной терапии болевых синдромов // Врач. 2017. №3. С. 25-29 https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-peroralnye-miorelaksanty-v-kompleksnoy-terapii-bolevyh-sindromov/viewer