Кальция фолинат аналоги синонимы

Кальция фолинат-Виал аналоги

Состав

Лиофилизат — кальция фолината пентагидрат, гидроксид натрия, хлорид натрия.

Раствор — кальция фолината пентагидрат, натрия хлорид, эдетат динатрия, азот, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Таблетки — кальция фолината пентагидрат, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения в стеклянных флаконах по 20 мл в картонной пачке №1 или 10.

Раствор для внутривенного введения в стеклянных флаконах по 45 и 80 мл в картонной пачке №1, кальция фолината пентагидрат.

Таблетки округлой формы по 15 мг в блистерной упаковке в картонной упаковке № 10, 30. Лейковорин в ампулах 25 мг 2мл, в картонной упаковке N5.

Фармакологическое действие

Пополняющее дефицит фолиевой кислоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является восстановленной формой фолиевой кислоты — производным продуктом тетрафолиевой кислоты. В терапевтической практике используется в качестве антидота ЛС, которые по характеру действия относятся к антагонистам фолиевой кислоты, которые препятствуют процессу синтеза тетрагидрофолата из фолиевой кислоты, являющегося ведущим кофактором биосинтеза нуклеиновых кислот. В результате этого блокируется процесс синтеза нуклеиновых кислот и нарушается процесс клеточного деления.

В противоположность фолиевой кислоте кальция фолинат не требует процесса превращения в тетрагидрофолат и в результате его применения нарушенный процесс биосинтеза РНК, ДНК и белков удается восстановить. Однако, такой эффект проявляется исключительно в отношении здоровых клеток. Препарат восполняет недостаток фолиевой кислоты в организме, а также усиливает эффективность фторурацила, оказывающего противоопухолевое действие. В результате взаимодействии этих препаратов формируется стабильный комплекс, в состав которого входит тимидилат синтетазы, оказывающего ингибирующее действие на синтез ДНК.

Начало терапевтического действия Лейковорина при внутримышечном введении отмечается через 10-20 мин, при введении внутривенно — через 5 минут. Продолжительность действия составляет 3-6 часов и не зависит от способа введения.

Фармакокинетика

Лейковорин, при внутримышечном введении достигает терапевтической концентрации через 2 часа, при внутривенном введении — через 10 минут. Накапливается преимущественно в печени, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени и кишечнике в фармакологически активный 5-метилтетрагидрофолат. Выводится 80-90% дозы с мочой и 5-8% с каловыми массами.

Показания к применению

• Интоксикация ЛС, являющихся антагонистами фолиевой кислоты (пириметамин, метотрексат, триметоприм);
• Мегалобластная анемия при недостатке фолиевой кислоты;
• При применении Метотрексата в высоких дозах в качестве профилактики его токсического действия;
• В комплексной терапии колоректальной онкологии (в комбинации фторурацил+лейковорин).

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, мегалобластная анемия при недостатке витамина В12. Принимать с осторожностью при ХПН, алкоголизме, в детском возрасте, при эпилепсии.

Побочные действия

Местные аллергические реакции, диспепсические расстройства, возбуждение, нарушение сна, депрессия.

Лейковорин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат используется в/в, в/м, внутрь. Назначаются различные схемы лечения Лейковорином, при выборе дозы, врач должен руководствоваться конкретным заболеванием и специально расписанными схемами. При сочетанном назначении с фторурацилом, Лейковорин вводят в/в медленно в дозе 200 мг/м2 или капельно, в/в с дальнейшим введением фторурацила в/в в дозе 370 мг/м2.

Препараты вводят на протяжении 5 дней, с 4–5 недельными перерывами между повторными курсами. Для профилактики токсического действия Триметоприма, препарат вводят в дозировке 3-10 мг в день до нормализации гематологических показателей.

Передозировка

Применение Лейковорина в дозах, превышающих терапевтические клинически выраженных симптомов не вызывает.

Взаимодействие

Препарат снижает действие ЛС, являющихся антагонистами фолиевой кислоты и уменьшает противосудорожный эффект примидона, фенитоина и фенобарбитала. Лейковорин может усиливать лечебное и токсическое действие Фторурацила, что следует учитывать при подборе дозировок Фторурацила. Не рекомендуется одновременно назначать препарат с инфузионными растворами, в состав которых входит гидрокарбонат. При смешивании в одном шприце препарата с дроперидолом может выпадать осадок.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Кальция фолинат, Лейковорин-ЛЭНС, Кальциумфолинат-Эбеве, Лейковорин кальция, Лейковорин-Тева, Фолинат кальция, Санфицинат.

Отзывы о Лейковорине

Отзывы о препарате среди врачей в большинстве случаев благоприятные. Лейковорин может эффективно использоваться в качестве антидота при высокодозной терапии Метотрексатом, достоверно защищает не пораженные ткани. Применение Лейковорина в комбинированном лечении рака ободочной кишки (лейковорин +химиотерапия 5-FU) является эффективным методом лечения и достоверно снижает частоту рецидивов и увеличивает показатели выживаемости пациентов.

Цена Лейковорина, где купить

Цена Лейковорина зависит от производителя и формы выпуска. Так, цена на лиофилизат Лейковорин-ЛЭНС 10мг во флаконах №5 варьирует в пределах 350 —585 рублей за упаковку. Купить Лейковорин можно без затруднений в сети аптек Москвы и других городов.

Информация на сайте Medum.ru – справочная. Содержимое сайта Medum.ru – инструкции, текст, графика, видео, изображения предназначены исключительно для справочных целей. Информация, размещённая на сайте Medum.ru не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Обязательно обращайтесь к медицинским специалистам и не откладывайте их поиск из-за того, что вы прочитали на сайте Medum.ru. Medum.ru не рекомендует и не одобряет какие-либо лекарственные средства, биологически активные добавки, гомеопатические средства, тесты, врачей, медицинские учреждения, аптеки, отзывы, мнения, комментарии и другую информацию упомянутую на сайте. Внешний вид препаратов (фото и видео) и инструкции могут отличаться от опубликованных и могут зависеть от производителя, упаковки, дозировки, форм выпуска. Обязательно консультируйтесь с медицинскими специалистами.

Medum.ru — справочник лекарственных препаратов. Всё о здоровье, отзывы, мнения, вопросы и ответы, а также другие полезные разделы и сервисы.

Все права защищены. 2016–2023 © ООО «Медум.ру» (Ltd. Medum.ru)

Медум® (Medum®)

Кальция фолинат-Виал — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003462

Торговое наименование препарата

Кальция фолинат-Виал

Международное непатентованное наименование

Кальция фолинат

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На один флакон:

Активное вещество: кальция фолината моногидрат — 55,9 мг (в пересчете на фолиниевую кислоту — 50,0 мг).

Вспомогательное вещество: метилпарагидроксибензоат — 0,50 мг.

Описание

Пористая масса от светло-желтого до желтого цвета неоднородной окраски. Гигроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин — антидот антагонистов фолиевой кислоты (модификатор биологического действия фторурацила)

Код АТХ

V03AF

Фармакодинамика:

Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиниевая кислота. Антагонист фолиевой кислоты, такой как метотрексат, ингибирует дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствует образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат, в отличие от фолиевой кислоты, не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата.

Способствует восполнению дефицита фолиевой кислоты в организме Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует и подавляет синтез ДНК.

Начало действия препарата: при внутримышечном введении — через 10-20 мин, при внутривенном введении — менее чем через 5 мин. Продолжительность действия препарата, независимо от способа введения, составляет 3-6 часов.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови достигается при внутримышечном введении препарата в среднем через 40 мин, при внутривенном введении — через 10 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Период полувыведения — 6 часов независимо от способа введения. Выводится в основном почками — 80-90%, кишечником — 5-8%.

Показания:

— Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в высоких дозах;

— интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином);

— колоректальный рак (в составе комплексной терапии с фторурацилом);

— мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав препарата;

— мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В₁₂).

С осторожностью:

Алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность для детей не установлены).

Беременность и лактация:

Исследования кальция фолината на репродуктивную функцию у животных и людей не проводились. Неизвестно, оказывает ли кальция фолинат вредное воздействие на плод при назначении препарата беременным и может ли он влиять на репродуктивную функцию. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кальция фолината в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Вводится внутримышечно или внутривенно.

При внутривенном введении в одну минуту следует вводить не более 160 мг кальция фолината из-за содержащегося в растворе кальция.

Перед применением при внутривенном пути введения кальция фолинат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.

При приготовлении раствора для инъекций кальция фолинат можно разводить раствором Рингера, раствором Рингера с лактатом, 10% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида до концентрации 0,06 мг/мл до 1 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 24 часов. Остатки утилизировать.

В связи с тем, что используются разные схемы применения кальция фолината, при выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой.

Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в высоких дозах

Приведенные ниже рекомендации могут служить ориентиром для определения доз и схемы применения кальция фолината у взрослых, пожилых пациентов (≥ 65 лет) и детей. Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах, осуществляется путем парентерального введения у пациентов с синдромом мальабсорбции или другой патологией пищеварительного тракта, когда всасывание в кишечнике может быть затруднено. Дозы 25-50 мг следует вводить парентерально из-за насыщаемой абсорбции кальция фолината в кишечнике.

Доза и длительность применения кальция фолината, прежде всего, зависят от схемы терапии и доз метотрексата, возникновения признаков токсичности и индивидуальных особенностей экскреции метотрексата. Как правило, первая доза кальция фолината составляет 15 мг (6-12 мг/м²), введение начинают через 12-24 часа (не позднее 24 часов) после начала инфузии метотрексата. Эту же дозу вводят каждые 6 часов в течение 72 часов. После парентерального введения нескольких доз препарата можно перейти на применение пероральных форм кальция фолината.

В дополнение к введению кальция фолината при профилактике токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах, являются мероприятия, способствующие ускорению выведения метотрексата (обеспечение усиленного диуреза и защелачивание мочи). Функция почек должна ежедневно контролироваться измерением концентрации креатинина сыворотки крови. Рекомендуется измерить концентрацию метотрексата в сыворотке крови через 48 часов после начала инфузии. Если остаточная концентрация метотрексата более 0,5 мкмоль/л, то необходима коррекция режима дозирования кальция фолината.

Рекомендуемая коррекция терапии кальция фолинатом при профилактике токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах, в зависимости от его остаточной концентрации

Цитотоксическая терапия в комбинации с фторурацилом

Используются различные дозы и схемы применения кальция фолината.

Ниже приведены примеры схем введения кальция фолината, которые применялись у взрослых и пожилых пациентов с колоректальным раком.

Недельный режим: кальция фолинат в дозе 20 мг/м² вводят внутривенно болюсно или в дозе 200-500 мг/м² инфузионно в течение 2-х часов и болюсное введение фторурацила в дозе 500 мг/м² в середине или в конце инфузии кальция фолината.

Месячный режим: кальция фолинат в дозе 20 мг/м² вводят внутривенно болюсно или в дозе 200-500 мг/м² инфузионно в течение 2-х часов, с последующим болюсным введением фторурацила в дозе 425 мг/м² или 370 мг/м² в течение 5-ти последовательных дней.

Двухмесячный режим: внутривенное введение кальция фолината в дозе 200 мг/м² в течение 2 часов, с последующим болюсным введением фторурацила в дозе 400 мг/м² и 22-часовой инфузией фторурацила в дозе 600 мг/м² в течение 2-х последовательных дней каждые 2 недели.

Терапия должна быть прекращена при количестве лейкоцитов и тромбоцитов крови менее 3,5 тыс и 100,0 тыс соответственно. Также терапию необходимо прекратить при возникновении кровотечения из желудочно-кишечного тракта, тяжелой диареи (≥7 раз в день), эксфолиативного дерматита.

В зависимости от состояния пациента, клинического ответа и проявлений токсичности терапии может потребоваться коррекция дозы фторурацила (см. инструкцию по применению фторурацила). Уменьшения дозы кальция фолината не требуется.

Количество повторных циклов — по усмотрению лечащего врача.

Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином)

Передозировка метотрексатом

При случайной передозировке метотрексатом препарат вводится в дозе, равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее, чем через 1 час после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 часа по 10 мг/м² до исчезновения признаков токсичности.

Токсичность триметоприма

После прекращения введения триметоприма, кальция фолинат в дозе 3-10 мг/сут до восстановления показателей клинического анализа крови.

Токсичность пириметамина

В случае применения высоких доз пириметамина или при продолжительном периоде лечения низкими дозами, одновременно следует вводить кальция фолинат в дозе 5-50 мг/сут, в зависимости от показателей клинического анализа крови.

При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, препарат применяют в дозе 5 мг (максимум до 15 мг) в сутки.

Побочные эффекты:

Побочные действия перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (> 10%), часто (от > 1% и < 10%), нечасто (> 0,1% и < 1 %), редко (>0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%), частота неизвестна — по данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные/анафилактические реакции (включая анафилактический шок), аллергические реакции и крапивница.

Нарушения психики: редко — бессонница, тревожность и депрессия после применения высоких доз.

Нарушения со стороны нервной системы: редко — повышение частоты возникновения эпилептических приступов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, диспепсия (при применении высоких доз).

Общие расстройства: нечасто — лихорадка.

Сообщалось о случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, в том числе со смертельным исходом, у пациентов, принимавших кальция фолинат в комбинации с другими лекарственными препаратами (для которых случаи возникновения этих осложнений описаны). Нельзя исключить вклад кальция фолината в развитие синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.

Дополнительные побочные эффекты при применении в комбинации с фторурацилом

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея и выраженная дегидратация, требующая госпитализации (может привести к летальному исходу).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гипераммониемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ладонноподошвенная эритродизестезия.

Общие расстройства: очень часто — воспаление слизистой оболочки, включая стоматит, хейлит, фарингит, эзофагит, проктит.

Передозировка:

О последствиях применения значительно большей, чем рекомендуемой, дозы кальция фолината не сообщалось. Однако высокие дозы кальция фолината могут нивелировать химиотерапевтический эффект антагонистов фолиевой кислоты.

В случае передозировки при применении комбинации фторурацила с кальция фолинатом, необходимо проводить мероприятия, описанные в инструкции по применению фторурацила.

Взаимодействие:

— Снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты (например, котримоксазола, пириметамина).

— Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.

— Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.

— Имеются сообщения о несовместимости инъекционных форм кальция фолината при одновременном применении с инъекционными формами дроперидола, фторурацила, фоскарнета натрия и метотрексата вследствие образования преципитата или помутнения вводимых растворов.

Особые указания:

Кальция фолинат следует вводить внутримышечно или внутривенно.

Нельзя вводить интратекально, т.к. возможен летальный исход.

Лечение кальция фолинатом в комбинации с метотрексатом или фторурацилом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Применение кальция фолината при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина В₁₂), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.

Многие цитотоксические препараты вызывают развитие макроцитоза (в частности, прямые и непрямые ингибиторы синтеза ДНК — гидроксикарбамид, цитарабин, меркаптопурин, тиогуанин). Данный макроцитоз не требует лечения кальция фолинатом.

У пациентов с эпилепсией, получающих лечение фенобарбиталом, примидоном, фенитоином, одновременное применение кальция фолината может повышать частоту эпилептических приступов из-за снижения в плазме крови концентраций противоэпилептических препаратов. Рекомендуется клинический мониторинг, контроль концентрации препаратов в плазме крови и, при необходимости, коррекция дозы противоэпилептических препаратов во время и после окончания терапии кальция фолинатом.

Кальция фолинат/фторурацил

Кальция фолинат усиливает токсическое действие фторурацила, и риск развития токсических эффектов возрастает, особенно у пожилых и ослабленных пациентов. Дозолимитирующими побочными эффектами являются лейкопения, мукозит, стоматит и диарея.

При применении фторурацила в комбинации с кальция фолинатом в случае возникновения токсических эффектов дозы фторурацила следует снижать значительнее, чем при монотерапии. Если у пациента имеются признаки токсического поражения желудочно-кишечного тракта (например, мукозит, стоматит, диарея), независимо от тяжести поражения, не следует начинать или продолжать комбинированную терапию фторурацилом и кальция фолинатом до полного их разрешения.

Так как диарея может являться проявлением токсического влияния на желудочно-кишечный тракт, пациенты с данным побочным эффектом должны находиться под тщательным контролем до полного его исчезновения. Это необходимо из-за возможного быстрого ухудшения клинической картины, приводящего к летальному исходу. Если при лечении у пациента возникает диарея и/или стоматит, рекомендуется снижать дозу фторурацила до полного их исчезновения, особенно у пожилых и ослабленных пациентов. У пожилых пациентов и пациентов, которым проводилась предшествующая лучевая терапия, рекомендуется начинать терапию уменьшенными дозами фторурацила.

Кальция фолинат нельзя смешивать с фторурацилом при одновременном внутривенном введении.

У пациентов, получающих комбинированную терапию фторурацил/кальция фолинат, следует контролировать концентрацию ионов кальция в плазме крови. При определении низких концентраций необходимо проводить терапию соответствующими препаратами кальция.

Кальция фолинат/метотрексат

Кальция фолинат не защищает от токсических эффектов не гематологического характера во время терапии метотрексатом (например, от нефротоксического действия вследствие выпадения осадка метотрексата или его метаболитов в почечных канальцах). Наличие предшествующей или вызванной метотрексатом почечной недостаточности, которая связана с замедленной экскрецией метотрексата, может требовать применения более высоких доз или большей продолжительности курса терапии кальция фолинатом.

Следует избегать применения высоких доз кальция фолината, поскольку это может приводить к снижению противоопухолевой активности метотрексата, особенно при опухолях центральной нервной системы, когда наблюдается накопление кальция фолината после нескольких курсов лечения.

В случае развития резистентности к метотрексату вследствие ухудшения функционирования мембранного транспорта также развивается резистентность к фолинату кальция, поскольку оба вещества переносятся одной и той же транспортной системой.

При случайной передозировке антагонистом фолиевой кислоты, таким как метотрексат, нужно оказывать неотложную медицинскую помощь, так как увеличение временного интервала между введением метотрексата и кальция фолината приводит к снижению эффективности последнего.

При возникновении клинических проявлений токсичности или отклонений показателей в лабораторных анализах всегда должна учитываться вероятность применения пациентом других лекарственных средств, которые взаимодействуют с метотрексатом (например, препараты, которые могут влиять на элиминацию метотрексата или связываться с белками плазмы крови).

При работе с кальция фолинатом необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами. Загрязненную препаратом поверхность рекомендуется обработать разбавленным раствором гипохлорида натрия (содержащим 1% хлора). При попадании препарата на кожу — немедленно произвести обильное промывание кожи водой с мылом или раствором натрия гидрокарбоната; при попадании в глаза — оттянуть веки и производить промывание глаза (глаз) большим количеством воды в течение 15 минут.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг.

Упаковка:

По 50 мг в пересчете на фолиниевую кислоту во флаконы из прозрачного стекла, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми или комбинированными или алюмопластиковыми или алюминиевыми с пластиковой накладкой.

Один или пять флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 40 флаконов с равным количеством инструкций по применению в групповые коробки.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Республиканское унитарное производственное предприятие «Белмедпрепараты» (РУП «Белмедпрепараты»), 220007, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Фабрициуса, д. 30, Республика Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

РУП «Белмедпрепараты»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению Кальция фолинат (Cafoline): Лейковорин аналог 50мг фл. 5мл №1

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Лейковорин

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения

Условия продажи

Форма выпуска и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения. В упаковке 1 флакон 5 мл.

Активное вещество: кальция фолинат 50 мг.

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% — 2 мл.

Фармакологическое действие

Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме.

Фармакокинетика

Проникает через ГЭБ. Накапливается в печени. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке кишечника с образованием активного метаболита, степень и скорость метаболизма выше при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. T_1/2 составляет в среднем 6 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания препарата Лейковорин

Профилактика и лечение токсического действия метотрексата, передозировка антагонистов фолиевой кислоты. Лечение мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты. Паллиативная терапия рака толстой и прямой кишки (в комбинации с фторурацилом).

Режим дозирования

Режим дозирования кальция фолината после в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/м² через 4 ч) устанавливают индивидуально, с учетом состояния выделительной функции почек, при условии систематического (минимум 1 раз/сут) контроля концентрации креатинина и метотрексата в плазме.

При нормальном выведении метотрексата (уровень метотрексата в плазме приблизительно 10 мкМ через 24 ч после введения, 1 мкМ через 48 ч и менее 0.2 мкМ через 72 ч) кальция фолинат применяют в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/м²) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (10 доз, начиная через 24 ч после начала введения метотрексата).

При замедленном позднем выведении метотрексата (уровень метотрексата выше 0.2 мкМ через 72 ч и выше 0.05 мкМ через 96 ч после введения) кальция фолинат продолжают вводить в дозе 15 мг внутрь, в/в или в/м через каждые 6 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ.

При замедленном раннем выведении метотрексата из организма (уровень метотрексата 50 мкМ и выше через 24 ч, 5 мкМ и выше через 48 ч или увеличение уровня креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) кальция фолинат вводят в дозе 150 мг в/в через каждые 3 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 1 мкМ, затем в дозе 15 мг в/в через каждые 3 ч, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ. Обязательно одновременное проведение гидратации и введение натрия бикарбоната (для профилактики развития почечной недостаточности).

В случаях, когда наблюдаются выраженные токсические реакции, лечение кальция фолинатом следует продолжить дополнительно, еще в течение 24 ч (всего 14 последовательных доз за 84 ч).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат назначают в дозе до 1 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь — тошнота, рвота (в этом случае показано парентеральное применение).

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Противопоказания к применению

Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B₁₂, повышенная чувствительность к кальция фолинату.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения кальция фолината при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют кальция фолинат при нарушении функции почек. Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи.

Применение у детей

При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.

Особые указания

При лечении метотрексатом в случаях, когда отмечены клинические признаки токсичности или какие-либо отклонения лабораторных показателей, следует исключить возможность повышения концентрации метотрексата в плазме вследствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, нарушающими выведение метотрексата или вытесняющими его из связи с альбуминами плазмы.

С осторожностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек. Следует учитывать, что при тошноте и рвоте всасывание кальция фолината может ухудшаться (предпочтительнее использовать парентеральное введение).

Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи.

При случайной передозировке метотрексата прием кальция фолината следует начать как можно быстрее.

При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты.

При применении в высоких дозах кальция фолинат уменьшает противосудорожное действие фенобарбитала, фенитоина, примидона и повышает частоту развития судорог у предрасположенных пациентов.

Кальция фолинат усиливает противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на ЖКТ.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.

Условия продажи

По рецепту.

Добавьте отзыв об этом препарате:

В упаковке: 1 флакон 5мл (50мг) 
Производитель: Kocak / MSpharma (страна: Турция)
Действующее вещество: Кальция фолинат
Срок годности: до 05.2024
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Кальция фолинат (Cafoline): Лейковорин аналог. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Лейковорин – естественный метаболит тетрагидрофолиевой кислоты, химически, представляет собой, восстановленную формулу фолиевой кислоты. 

Лейковорин Teva используется:

• для защиты от антагонистов фолиевой кислоты, таких как метотрексат, для снижение цитостатической токсичности и при передозировке антагонистами фолиевой кислоты у взрослых и детей;
• в комбинированной терапии с 5-фторурацилом для цитостатического лечения пациентов с запущенными формами колоректального рака.

Раствор вводится в/м или в/в. Доза подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и состояния больного.

Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12-15 мг/м²⁾ введение начинают через 24 ч после окончания лечения метотрексатом в дозе: 10 мг/м² каждые 6 ч в течение 72 ч или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5х10^{-8 М}.

При сочетании с фторурацилом Лейковорин-Тева вводится:

• в дозе 200 мг/м² в/в медленно (не менее 3 минут) или в/в капельно с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/м² или
• в дозе 20 мг/м² в/в с последующим в/в введением фторурацила в дозе 425 мг/м².

Повышенная чувствительность к фолиевой кислоте или к любой из вспомогательных веществ является противопоказанием к использованию данного препарата. Кроме того, Лейковорин противопоказан при пернициозной анемии и других типах анемии, вызванных дефицитом витамина В12, поскольку введение препарата может уменьшить гематологические изменения, но в то же время может усилить существующие неврологические изменения.

Форма выпуска 

Раствор для инъекций.

Упаковка 

Флакон стеклянный на 5 мл в картонной коробке.

Фармакологическое действие 

Активный компонент препарата, фолинат кальция, является активной метаболизированной формой фолиевой кислоты. Представляет собой кофермент, необходимы для выработки нуклеиновых кислот в организме. Помимо этого, вещество запускает отток антагонистов фолатов, таких как метотрексат, чем значительно снижает токсическое действие последнего. При этом дополнительно обеспечивается защита клеток от новых воздействия фолатных антагонистов, что при лечении онкологии, неизбежно. 

Показания 

Препарат Кальция фолинат показан в качестве инструмента при:

• защите от токсического действия и лечении при передозировке и интоксикации метотрексатом;
• комбинированном лечении с 5-фторурацилом;
• терапии мегалобластной анемии, спровоцированной недостатком фолиевой кислоты;
• профилактике и лечении дефицита фолатов в случае, когда пероральное употребление фолиевой кислоты невозможно. 

Противопоказания 

В качестве противопоказаний в отношении назначения инъекция фолината кальция выступают:

• повышенная чувствительность к воздействию любой из составляющих раствора;
• наличие злокачественной анемии, вызванной дефицитом В12.

Применение при беременности и кормлении грудью 

Препарат допустимо применять в период беременности и лактации при условии крайней необходимости и постоянного контроля состояния пациентки. 

Особые указания 

Запрещено вводить препарат интратекально. Только внутривенные или внутримышечные инъекции. 

Распространенная комбинация с метотрексатом или 5-фторурацилом должна осуществляться под тщательным контролем медицинского персонала. 

Фолинат кальция способен маскировать злокачественную анемию, спровоцированную дефицитом витамина В12. МАкроцитоз не лечится препаратом  Кальция фолинат. 

Состав 

В составе раствора включены такие компоненты, как:

• фолинат кальция — основное действующее вещество;
• хлорид натрия;
• гидроксид натрия;
• разведенная хлористоводородная кислота;
• подготовленная вода для инъекций.

Способ применения и дозы 

Дозировка и частота введения фолината кальция зависит не только от диагноза, но и опирается на возраст, вес, рост и прочие индивидуальные показатели пациента. Потому выводить оптимальный размер дозы должен лечащий специалист, учитывая все возможные нюансы, включая наличие сопутствующих лекарственных средств.

Побочные действия 

В перечне наиболее часто встречающихся побочных эффектов от препарата Кальция фолинат, значатся:

• аллергические реакции, вплоть до анафилаксии;
• бессонница;
• состояние ажитации;
• депрессивные настроения;
• нарушения в работе ЖКТ;
• учащение приступов у эпилептиков;
• ощущение жара;
• реакции в месте введения.

Лекарственное взаимодействие 

Противопоказано сочетание с фенобарбиталом, фенитоином, сукцинимидом и примидоном. 

Действующее вещество 

Фолинат кальция.

Лекарственная форма 

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения.

Назначение 

Назначается пациентам разных возрастных групп, отпускается по рецепту. 

Показания

Лекарственные средства для устранения негативных последствий противоопухолевого лечения, витамины. 

Условия хранения

Раствор должен содержаться в холодном месте, но не подвергаться замораживанию (п2-8 градусов по Цельсию). Изолированно от солнечных лучей и попадания в детские руки. 

Применение с алкоголем 

Употребление спиртосодержащей продукции в период терапии Кальция фолиант может стать причиной побочных реакций, а также значительно снизить результативность проводимого лечения.