Беталок синонимы и аналоги

Беталок ЗОК аналоги

Беталок инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Беталок оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие. Он подавляет влияние симпатической системы на сердце, вызывает снижение частоты сердечного ритма, сократимости и сердечного выброса. Чаще используется для монотерапии, чем в комплексном лечении.

Производитель

Производитель AstraZeneca plc занимается разработкой и производством фармацевтических препаратов.

Страна происхождения

AstraZeneca plc компания образована в 1999 году, зарегистрирована в Британии, штаб-квартира находится в Лондоне.

AstraZeneca plc возникла при слиянии шведской Astra AB и английской Zeneca Group. В последующие годы было произведено несколько поглощений других компаний.

В 2015 году в России был открыт фармацевтический завод компании AstraZeneca plc (Калужская область). По вопросам деятельности компании обращаться в офис компании по адресу: Москва, ул. Беговая, д. 3, строение 1, бизнес-центр NordStar Tower, тел.: +7 (495) 799-56-99, эл. почта: Moscow.reception@astrazeneca.com.

Группа препаратов

Бета-адреноблокаторы. Бета1-адреноблокатор селективный.

Действующее вещество

Метопролота тартрат оказывает антиангинальное, гипотензивное, антифибрилляторное, антиаритмическое действие. Имеет высокую степень усвоения с относительно равномерным распределением в тканях, что позволяет оперативно получить необходимый результат.

Основное воздействие направлено на бета1-адренорецепторы (блокировка), замедляется сердечный ритм, уменьшается сердечный выброс и систолическое АД, на диастолическое АД влияет продолжительность курса лечения.

Понижает чувствительность миокарда к катехоламинам и образованию жирнокислотных соединений, незначительно снижает тромбоцитарное агрегирование, уменьшает потребление миокардом кислорода, увеличивает высвобождение вазодилататоров (простациклинов и оксида азота).

Предохраняет ишемизированные участки сердца от избытка адренергической и метаболической стимуляции, предотвращая аритмию, действует угнетающе на возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерное время, обладает антифибрилляторным действием на желудочки.

Оказывает кардиальный и периферический эффект, воздействует на сердечный ритм, делая его реже, уменьшает количество ренина, снижает активацию ангиотензина, имеющего легкое вазоконстрикторое свойство, и альдостерона, способствующего кумуляции натрия.

Антигипертензивный эффект достигается прежде всего снижением сердечного выброса и количества ренина, активности ангиотензиновой системы, влиянием на ЦНС, усилением чувствительности барорецепторов и снижением симпатического влияния.

Антиангинальный эффект является следствием умеренного отрицательного инотропного воздействия, уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергозатрат и миокардной потребности в кислороде.

Антиаритмическое действие обеспечивается в основном устранением аритмогенного симпатического влияния на проводящую систему миокарда, замедлением синусового периода и скорости возбуждения, влиянием на атриовентрикулярный узел, торможением сократимости и увеличением рефрактерного времени.

В исследованиях при длительном приеме (более двух лет) в максимальной дозе канцерогенность, мутагенность и отрицательное влияние на способность к зачатию не выявлены, но зафиксированы гистологические изменения, такие как гиперплазия клеток печени и индурация тканей легких. Также было обнаружено снижение внутриутробной выживаемости и учащение смерти новорожденных, но признаки тератогенности отсутствовали.

Формы выпуска

• таблетки. Двояковыпуклые круглые таблетки покрыты оболочкой белого цвета (с риской на одной стороне и гравировкой A/ms на другой);
• ампулы. Раствор для внутривенного введения 1 мг/мл прозрачного цвета.

Упаковка

Раствор 1 мг/мл для внутривенного введения находится в ампулах по 5 мл, которые упакованы в картонную пачку.

Таблетки по 30 или 100 шт. помещены в пластиковый флакон, который упакован в картонную пачку.

Состав

1 мл раствора для внутривенного введения содержит: активное вещество — метопролола тартрат для инъекций; вспомогательные вещества — натрия хлорид для инъекций, вода для инъекций.

1 таблетка содержит: активное вещество — метопролола тартрат; вспомогательные вещества — моногидрат лактозы, магния стеарат, повидон, КМЦ, диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия.

Дозировка

Беталок в аптеке приобретается только по рецепту. Дозировка не является стандартной и определяется индивидуально. При назначении учитывается разновидность, степень и тяжести патологии, а также возраст, общее состояние здоровья и иные нюансы. Самостоятельно определять дозу запрещено, это может иметь тяжелые последствия.

Превышать назначенную суточную дозу нельзя во избежание передозировки или усиления побочных явлений. При подборе дозы и во время лечения необходимо отслеживать состояние на предмет появления брадикардии и чрезмерной гипотензии.

Раствор для внутривенного введения

При наджелудочковой тахикардии: 5 мг (5 мл) внутривенно со скоростью, не превышающей 2 мг/мин, допускается повтор после пятиминутного перерыва. Суммарная доза может составлять 10–15 мг, максимум — 20 мг.

При ишемии сердца, тахикардии, инфарктной боли или подозрении на инфаркт миокарда: 5 мг (5 мл), допускается повтор с трехминутным перерывом, максимум — 15 мг. Спустя полчаса после последней инъекции — переход на пероральный прием по 50 мг четырежды в сутки в течение 48 часов.

Таблетки

Беталок не относится к пролонг-разновидности активного вещества. Дозировка может быть разной, назначается индивидуально:

• 25 мг;
• 50 мг;
• 100 мг.

При артериальной гипертензии: 100–200 мг однократно утром или дважды в сутки. При отсутствии необходимого результата допускается добавление другого средства, понижающего АД. При данном заболевании продолжительная терапия 100–200 мг (суточная доза) снижает вероятность смерти, в том числе внезапной, инсульта мозга, коронарных патологий.

При стенокардии: 100–200 мг дважды в сутки (утро и вечер). При отсутствии необходимого результата допускается добавление другого препарата, понижающего АД. В качестве антигипертензивных средств стоит выбрать диуретики.

При нарушении ритма сердца: 100–200 мг дважды в сутки (утро и вечер). При отсутствии необходимого результата допускается добавление другого средства, понижающего АД.

Постинфарктная терапия: поддерживающая доза равна 200 мг дважды в сутки (утро и вечер). У перенесших ИМ это снижает вероятность смерти и рецидива, улучшает качество жизни.

При патологиях сердечной деятельности, включающих в себя тахикардию: 100 мг раз в сутки утром. Для достижения необходимого результата дозировка может быть увеличена.

При стабильной ХСН (II функциональный класс): поддерживающая доза для продолжительной терапии — 200 мг раз в сутки, начальная доза первые 14 дней — 25 мг раз в сутки, затем — по 50 мг раз в сутки. При необходимости доза может увеличиваться вдвое каждые 14 дней.

При стабильной ХСН (III-IV функциональный класс): дозировка подбирается индивидуально, начальная доза первые 14 дней — 12,5 мг раз в сутки, через 14 дней — 25 мг раз в сутки, через 14 дней (при необходимости) — 50 мг раз в сутки. При адекватной переносимости доза может удваиваться каждые 14 дней до суточного максимума, равного 200 мг. Во время увеличения дозировки необходимо находиться под наблюдением специалистов, так как может иметь место ухудшение сердечной недостаточности.

При мигрени: в качестве профилактики приступов назначается 100–200 мг дважды в сутки (утро и вечер).

При гипертиреозе: 150–200 мг трижды в сутки.

Есть ряд дополнительных общих для всех лекарственных форм условий, которые следует учитывать при назначении препарата, потому что они могут влиять на его эффективность и состояние здоровья.

При ХСН с патологией систолической функции левого желудочка применение рекомендовано в стабильной стадии без обострений в течение последних 5-7 недель и без корректировки основной терапии.

Лечение сердечной недостаточности иногда может давать симптоматическое ухудшение, в основном это временное явление. На основе анализа положения дел кардиолог принимает решение о продолжении терапии или снижении дозы, отмена производится лишь при стойком продолжительном негативном влиянии.

При появлении артериальной гипотензии и/или брадикардии, чрезмерной слабости, ощущения постоянной усталости дозировка снижается. В начале терапии это может быть временным явлением, поэтому необходим контроль для принятия решения о снижении суточной дозы. Повышение не производится до момента нормализации состояния.

При нарушении работы почек, легких патологиях печени коррекция дозировки не нужна, но при тяжелых печеночных заболеваниях доза снижается. Пожилой возраст не требует корректировки дозы. Практика применения препарата у детей не распространена.

Показания к применению

Беталок в аптеке можно купить по рецепту. Поводом для назначения является:

• умеренная артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными средствами);
• нарушения сердечного ритма (уменьшение частоты желудочковых сокращений при фибрилляции предсердий, желудочковая и суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, трепетание и мерцание предсердий);
• сердечные патологии, провоцирующие или сопровождающиеся разными видами тахикардии (желудочковая, синусовая, суправентрикулярная, предсердная, пароксизмальная);
• с целью минимизации риска смертности и повтора инфаркта в постинфарктный период;
• в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности;
• в качестве профилактики мигрени;
• стенокардия, сопровождающаяся тахикардией, тахиаритмией, желудочковыми предсердными экстрасистолами;
• ишемическая болезнь сердца;
• гиперкинетический кардиальный синдром;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• патологии митрального клапана;
• для профилактики инфаркта миокарда;
• тиреотоксикоз (в комплексном лечении);
• фармакологическая акатизия.

Передозировка

Если препарат был принят недавно, можно сделать промывание желудка и принять адсорбенты, что помешает дальнейшему всасыванию лекарственного средства.

Препарат Беталок, принятый в количестве 600 мг взрослым человеком, вызывает тяжелое отравление с летальным исходом. Даже при незначительной передозировке необходим контроль состояния: артериального давления, ЧСС, систематики дыхания, функционирования почек.

Первые признаки передозировки заметны через 15-20 минут, иногда — через 2 часа после употребления. Наиболее опасным аспектом является воздействие на сердечно-сосудистую систему, также обращается внимание на симптомы со стороны ЦНС и органов дыхания. Совместное принятие алкоголя и других фармакологических средств (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами») может существенно ухудшить ситуацию.

Симптомы передозировки: артериальная гипотензия, асистолия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, слабая периферическая перфузия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, нарушение сердечного ритма и дыхания, тремор, брадикардия, тошнота, рвота, судороги, кома, цианоз, апноэ, слабость, повышенное потоотделение, парестезии, эзофагеальный спазм, гипер- или гипогликемия, гиперкалиемия, сбой в работе почек, транзиторный миастенический синдром.

Нужно незамедлительно сделать промывание желудка и принять адсорбент (при незначительной передозировке), если ситуация серьезная, то нужно вызвать скорую помощь. Врачебная помощь оказывается в отделении интенсивной терапии.

Необходимо учесть, что дозы лекарств, выступающих в роли антидотов, призванных устранить симптомы передозировки бета-адреноблокаторами, должны быть намного выше терапевтических, так как бета-адренорецепторы долгое время находятся под влиянием бета-адреноблокатора.

Симптоматическая терапия при передозировке заключается в следующем: Атропина сульфат при выраженной брадикардии и нарушении атриовентрикулярной проводимости; Глюкагон — при снижении сократимости миокарда; адреномиметики — при артериальной гипотензии; Диазепам — при судорогах. Также вводятся ОЦК и глюкоза.

Атропин должен быть назначен до желудочного промывания во избежание стимуляции блуждающего нерва. Параллельно проводится обеспечение работы органов дыхания, вентиляция легких, проведение ЭКГ. При необходимости применяется кардиостимуляция.

При подавлении работы миокарда вводится Допамин (Глюкагон, Добутамин), при бронхоспазме — Тербуталин, при аритмии и прогрессировании желудочкового комплекса — Натрия хлорид. Может понадобиться искусственный водитель ритма. При остановке сердца проводится реанимационный комплекс мероприятий.

Противопоказания

Обе лекарственные формы с осторожностью назначаются при атриовентрикулярной блокаде I степени, бронхиальной астме, синдроме Рейно, хронической обструкти́вной болезни легких (ХОБЛ), феохромоцитоме, ацидозе, гипертиреозе, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, тяжелой почечной недостаточности, нарушении периферического кровообращения, патологиях печени, обструктивном бронхите, голодании, в пожилом и детском возрасте.

Противопоказания для обеих лекарственных форм (таблетки и раствор для в/в введения):

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• отрицательное влияние бета-адреноблокаторов;
• атриовентрикулярная блокада (AV-блокада II и III степени);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• клинически значимая синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в минуту);
• дисфункция синусового узла;
• кардиогенный шок;
• выраженное нарушение периферического кровообращения;
• гипотония;
• острый инфаркт миокарда в анамнезе;
• ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или систолическое АД менее 100 мм рт.ст;
• терапия другими бета-адреноблокаторами;
• осложненные сосудистые заболевания периферической системы воспалительного характера;
• возраст до 18 лет (из-за недостатка данных о влиянии препарата на данную возрастную категорию).

Дополнительные ограничения для раствора для в/в введения: терапия суправентрикулярной тахикардии с систолическим АД менее 100 мм рт.ст.

Дополнительные ограничения для таблеток: длительное либо циклическое лечение инотропами, воздействующими на бета-адренорецепторы.

Побочные действия

В результате клинических исследований было зафиксировано множество побочных явлений, однако в отношении многих из них причинно-следственная связь с терапией лекарством Беталок не является однозначной.

Побочные явления, одинаково относящиеся к обеим лекарственным формам (таблетки и раствор для внутривенного введения):

Сердечно-сосудистая система: брадикардия (1/10 случаев), постуральный синдром, обморок, гипотермия конечностей, сердцебиение (1/100 случаев); проходящее усиление сердечной недостаточности, кардиогенный шок (при инфаркте миокарда в анамнезе), атриовентрикулярная блокада I степени, нарушение сердечной проводимости, аритмия (1/1000 случаев); гангрена (при нарушении периферического кровообращения), осложнение варикозной болезни (1/10000 случаев).

ЦНС: слабость, головокружение, быстрая утомляемость, головная боль (1/10 случаев); парестезии, судороги, сложности с концентрацией внимания, проблемы со сном (сонливость, бессонница, кошмары), депрессивное состояние (1/100 случаев); повышенная лабильность, тревожность, сексуальная дисфункция, проблемы с памятью, апатия, галлюцинации (1/1000 случаев).

ЖКТ: тошнота, боли в эпигастральной зоне, нарушение работы кишечника, рвота, сухость во рту, тошнота (1/100 случаев).

Кожные покровы: сыпь, гипергидроз, выпадение волос, рецидив псориаза, фотосенсибилизация (1/1000 случаев).

Гепатобилиарная система: гепатит, нарушение работы печени (1/1000 случаев).

Органы дыхания: одышка при нагрузке, дыхательная недостаточность, бронхоспазм (при бронхиальной астме), ринит (1/100 случаев).

Органы чувств: ухудшение зрения, синдром сухости глаза, конъюнктивит (1/1000 случаев); шум в ушах, изменение вкусового восприятия (1/10000 случаев).

Метаболизм: набор массы тела (1/1000 случаев).

Мышечный и скелетный аппарат: слабость в ногах при ходьбе, артралгия (1/1000 случаев).

Кроветворная система: тромбоцитопения (1/10000 случаев).

Большинство побочных эффектов обратимы при отмене лекарства.

Способ применения

При тахикардии, ИБС, подозрении на инфаркт и во время постинфарктной терапии введение должно быть медленным (1-2 мг/мин) и начинаться с 5 мг, после чего проводится повторное введение до получения терапевтического эффекта через каждые 5-10 минут, но не более 15-20 мг. Затем возможен переход на пероральный прием лекарства.

Таблетки принимаются внутрь, желательно между приемами пищи. Ежедневный прием таблеток должен начинаться с утра. Таблетку, разделенную пополам, проглатывать, запивая жидкостью. Не следует ее разжевывать или измельчать.

Если лекарство Беталок принимается в комплексе с другим антигипертензивным, антиангинальным или антиаритмическим средством, необходимо уточнить у кардиолога суточную схему приема всех лекарственных средств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение во время беременности и кормления грудью не рекомендовано. Как и большинство лекарств, имеющих свойство понижать артериальное давление, Беталок может вызывать у плода или младенца брадикардию и остановку сердца. Особенно опасен в этом смысле третий триместр беременности.

Использование во время лактации допустимо только в крайнем случае, количество активного вещества, попадающего в грудное молоко, а также бета-адреноблокирующее влияние на младенца не является критическим, определенный вред это все-таки наносит.

Прием лекарственного средства в период вынашивания ребенка и кормления грудью оправдан только исключительными случаями, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или младенца.

Фармакологическое действие

Является избирательным (кардиоселективным) бета-адреноблокатором. Оказывает антиаритмическое, гипотензивное, антифибрилляторное, антиангинальное действие. Эффективен в лечении, предотвращении сердечно-сосудистых осложнений и снижении смертности у больных c АГ, стенокардией, ИБС, ХСН и нарушениями ритма сердца, что подтверждено многочисленными исследованиями.

Систолическое АД понижается спустя четверть часа, максимум — через два часа, влияние длится 6 часов. Диастолическое АД падает гораздо медленнее, устойчивое понижение происходит лишь через несколько недель систематического приема. Показан при умеренной артериальной гипертензии. При тяжелой степени заболевания монотерапии бывает недостаточно, поэтому Беталок применяется в комплексе с другими аптечными лекарствами, понижающими артериальное давление.

Имеет высокую биодоступность, принадлежит к группе жирорастворимых БАБ, что благотворно влияет на скорость его всасывания, распределения и выведения.

Селективно блокирует бета-адренорецепторы и уменьшает влияние эндогенных катехоламинов, минутный объем и работу сердца, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы и центральную симпатическую импульсацию.

Понижение АД обеспечивается снижением сердечного выброса и производства ренина, значительным снижением ренин-ангиотензиновой активности, опосредованным влиянием на центральную нервную систему, увеличением чувствительности рецепторов.

Антиангинальное воздействие обусловлено понижением частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат, кислородной потребности сердца, устранением симптомов ишемии, снижением нагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных зонах, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов.

Нарушения ритма устраняются воздействием на проводящую систему сердца и атриовентрикулярный узел, а также замедлением синусового ритма, увеличением длительности рефрактерного периода, уменьшением венозного притока крови к миокарду периферического сосудистого сопротивления и потребности сердца в кислороде.

Препарат Беталок имеет меньший процент вероятности побочных явлений, возникающих при максимуме действующего вещества в плазме. Имеет лучшую селективность в отношении бета1-адренорецепторов в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.

Блокирует бета1-адренорецепторы в дозировке, существенно меньшей, чем для блокирования бета2-адренорецепторов. В отличие от других селективных бета-адреноблокаторов обеспечивает постоянную концентрацию активного вещества в крови и стойкий клинический эффект (блокада бета1-адренорецепторов) в течение нескольких часов.

Дает улучшение ситуации при ряде нарушений сердечного ритма, таких как низкая частота желудочковых сокращений (осложненная фибрилляцией предсердий), разного рода экстрасистолии и аритмии, патологии предсердий. Устраняет различные виды тахикардии, вызванные отклонениями в работе сердца или иными заболеваниями, поэтому практикуется назначение при тиреотоксикозе.

Снижает вероятность смертности и повтора инфаркта в постинфарктный период, назначается в качестве профилактического средства, позволяющего предотвратить инфаркт миокарда при различных сердечных патологиях.

При хронической сердечной недостаточности чаще назначается в комплексе. Механизм действия при ХСН заключается в ослаблении симпатической нервной системы. В ранней фазе за счет отрицательного инотропного воздействия снижает сердечный выброс, но из-за уменьшения сократимости, ЧСС и влияния катехоламинов производится экономия кислорода и активация кардиомиоцитов. Это увеличивает сократительную способность миокарда и сердечный выброс.

При длительном лечении работа левого желудочка улучшается по причине устранения тахикардии, антиаритмического и антифибрилляторного действия, снижения электрической нестабильности миокарда, уменьшения гипертрофии миокарда и сокращения размеров полостей сердца.

При систолической левожелудочковой дисфункции независимо от этиологии и тяжести патологии снижается выраженность симптоматики, так как нормализуется диастолическая функция левого желудочка, уменьшается ишемия и гипоксия миокарда, застойные явления, восстанавливается чувствительность бета-рецепторов к внешним стимулам, количество задействованных кардиомиоцитов, уменьшаются фиброзные процессы в миокарде.

Полезность при ишемии сердца (ИБС) заключается в ослаблении симпатической стимуляции сердца, уменьшении ЧСС, систолического артериального давления и сократимости (особенно при нагрузке), уменьшении потребности миокарда в кислороде, устранении дисбаланса между потребностью миокарда в кислороде и возможностью его доставки к ишемизированной зоне. В неишемизированных зонах из-за снижения кислородной потребности возникает вазоконстрикция, что приводит к перераспределению кровотока от неишемизированных к ишемизированным участкам.

Позволяет выдерживать нагрузки, ранее провоцировавшие приступ стенокардии. Способность больного переносить нагрузки увеличивается. Увеличение продолжительности диастолы и снижение левожелудочкового систолического АД дает улучшение коронарного кровотока.

Снижая накопление кальция в клетке, тормозит тромбоцитарную активность и активизацию липолиза, уменьшая продукцию свободных жирных кислот, при этом увеличивается время изгнания и объем левого желудочка, что способствует выраженному антиангинальному эффекту.

Лечение гиперкинетического кардиального синдрома обусловлено снижением активности симпатоадреналовой системы, ударного и минутного объема сердца, скорости перекачивания крови в сердечных полостях, активности бета-1-адренорецепторов, устранением организации кровообращения по гиперкинетическому типу.

При гипертрофической кардиомиопатии, часто сопровождающейся коронарным атеросклерозом, эндокардитом, поражением митрального и/или аортального клапана, мерцательной аритмией, улучшает диастолическую функцию левого желудочка, снижает количество ангиозных приступов и выраженность аритмии. Отрицательное инотропное и хронотропное воздействие препятствует воздействию катехоламинов, понижает кислородную потребность миокарда, что позволяет удлинить время диастолического наполнения, улучшить растяжимость стенок левого желудочка, снизить его гипертрофию. Оказывается благоприятное влияние на градиент давления, что позволяет лучше переносить нагрузки.

Больным, перенесшим инфаркт миокарда, дает существенное улучшение качества жизни. При остром инфаркте миокарда применение препарата Беталок снижает вероятность летальности, устраняет болевой синдром, снижает частоту рецидивов, выраженность аритмий, некротические процессы.

У пациентов с нестабильной стенокардией уменьшает рецидивы в течение первых двух суток. Противопоказан при вазоспастической стенокардии, не сопровождающейся коронарным атеросклерозом, так как увеличивает готовность коронарных артерий к ангиоспазму. При стенокардии напряжения терапия повышает толерантность к физическим нагрузкам, а при вариантной стенокардии менее эффективен. Для лечения стабильной стенокардии назначается в комбинациях, взаимно снижающих побочные и иные неблагоприятные явления.

Эффективность в профилактике мигренозных приступов связана с торможением дилатации краниальных артерий и артериол, гипотензивным и анксиолитическим действием, поэтому особенно показан при мигрени, протекающей на фоне артериальной гипертонии и выраженной тревожности.

Полезен при акатизии, снижая беспокойство, тягостную потребность в постоянном движении и чувство нарастающей тревоги при отсутствии двигательной активности. Применяется в комплексном лечении. Проникая через гематоэнцефалический барьер, снижает степень гиперкинезии, опосредованно воздействуя на факторы, вызывающие расстройства систем, провоцирующие акатизию.

При наличии обструктивных легочных патологий допускается сочетанное применение с бета2-адреномиметиками, так оказывается меньшее влияние на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов, что приводит к улучшению состояния.

При артериальной гипертензии наблюдается существенное снижение АД в течение суток, причем это характерно для любого положения тела и любых условий (лежа и стоя, в покое, при нагрузке). На начальной стадии лечения возможно повышение АД из-за возрастания общего периферического сопротивление сосудов (ОПСС), но при длительности терапии оно снижается по причине уменьшения ОПСС (при условии неизменности сердечного выброса).

Терапия дает увеличение выброса левого желудочка при уменьшении левожелудочкового конечного систолического и диастолического объема. Повышается вероятность выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV класс по класс по NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4) и уменьшение частоты госпитализаций.

Селективное действие на бета1-адренорецепторы уменьшает риск бронхоспазма, гипогликемии и сужения периферических сосудов. Сравнение с неселективными бета-адреноблокаторами, показало, что Беталок в меньшей степени влияет на продукцию инсулина, метаболизм углеводов и работу сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии.

Понижает или замедляет агонистическое влияние на работу сердца катехоламинов, образующихся при стрессах и нагрузке. Предотвращает увеличение ЧСС, минутного объема, усиление сократимости сердца, повышение АД из-за резкого увеличения катехоламинов. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточной дозы ниже максимальной. Длительная терапия дает общее улучшение самочувствия, при этом симптомы становятся менее выраженными.

Синонимы

Беталок имеет синонимы со следующими торговыми наименованиями: Эгилок, Беталок, Метопролол, Беталок ЗОК, Эгилок С, Корвитол 50, Вазокардин, Метокард, Эгилок Ретард, Метопролола сукцинат, Корвитол 100, Метопролол Органика, Метопролол-ратиофарм, Метопролол-Акри, Метопролола тартрат, Метокор Адифарм, Метопролол-Акрихин, Метопролол Зентива, Метопролол ретард-Акрихин, Сердол, Метопролол-Тева, Метопролол-КРКА, Метолол, Эмзок, Метопролол-OBL.

В данных препаратах в качестве активного вещества выступает тот же самый метопролол, что и в лекарстве Беталок. Синонимы могут быть полноценной заменой, однако потребуется корректировка дозировки, которая должна проводиться только врачом.

К аналогам относятся бета-адреноблокаторы: Атенолол, Бравадин, Бисопролол АМЛ, Гипосарт, Бипрол, Бинелол, Кораксан, Диован, Нипертен Комби, Арител, Коронал, Бидоп, Конкор АМ, Конкор, Лодоз, Нипертен, Вальсакор, Бисогамма, Карветренд, Карведилол-Тева, Вискен, Вискалдикс, Кардура, Анаприлин. Беталок в аптеке без рецепта не продадут. Самостоятельно заменять его аналогами категорически запрещено, так как это может привести к тяжелым последствиям, в том числе к летальному исходу.

Фармакокинетика

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергаясь предсистемному метаболизму. С белками плазмы крови действующее вещество связывается в незначительной степени (5-10%). Биодоступность при первом приеме меньше (50%), чем при повторном (70%). Кислотность среды влияет на скорость высвобождения активного вещества, ее повышение катализирует процесс.

Cmax достигается через 1-2 ч. после приема 100 мг перорально, уровень в крови значительно варьируется. Период полувыведения (T1/2) составляет от 3 до 7 часов. Продолжительность действия после приема составляет около половины суток, при этом имеет место постоянная скорость высвобождения действующего вещества.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, грудное молоко в опасных концентрациях (превышают плазменные). При внутривенном введении максимальный эффект наступает через 15-20 мин.

Подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита активного вещества не дают клинически значимого бета-блокирующего влияния. Выводится из организма преимущественно почками (95%). Более 3% выводится из организма почками в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. При нарушении функции почек биодоступность не меняется, но уменьшается скорость выведения метаболитов, при заболеваниях печени метаболизм замедляется.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы ферментов (Циметидин, Гидралазин) и СИОЗС (Пароксетин, Флуоксетин, Сертралин) усиливают воздействие из-за увеличения его количества в крови.

Антиаритмики (Хинидин, Амиодарон) повышают риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады, аритмии, существенное понижение АД, угнетение сердечной деятельности.

Лекарства, содержащие наперстянку, вызывают замедление атриовентрикулярной проводимости.

Аминофиллин уменьшает антигипертензивное влияние.

Влияет на эффективность противодиабетических средств, повышая риск развития гипогликемии.

Симпатолитики, диуретики и прочие гипотензивные лекарства вызывают значительную гипотензию.

НПВС ослабляют антигипертензивный эффект.

Рифампицин снижает количество активного вещества в крови, необходима корректировка дозировки.

Усиливает и увеличивает продолжительность и степень действия недеполяризующих миорелаксантов (Тубокурарин, Атракурий, Метокурин).

Сочетанное применение с алкоголем вызывает обоюдное увеличение угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиливает депримирующий эффект этанола, возрастает риск значительной артериальной гипотензии.

Усиливает кардиодепрессивное воздействие наркозных и антиаритмических лекарств.

Сердечные гликозиды повышают риск брадикардии и нарушения атриовентрикулярной  проводимости, но не влияют на положительный инотропный эффект.

Антагонисты кальция нарушают сердечный ритм и провоцируют гипотензию.

Циметидин, Ранитидин и фенотиазины повышают уровень активного вещества в крови, возможны симптомы передозировки.

Понижает скорость выведения Лидокаина и эффективность бета-адреномиметиков, поэтому при одновременном приеме требуется корректировка их дозы.

Несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы типа А (Моклобемид, Бефол, Пирлиндол, Гармалин, Метралиндол).

Другие антигипертензивные препараты усиливают эффект Беталока, такие комбинации требуют тщательного контроля состояния и целесообразны лишь при продолжительных стойких высоких показателях АД.

БМКК могут привести к усилению отрицательного инотропного и хронотропного воздействия. Одновременное внутривенное применение с БМКК может вызвать остановку сердца.

Альфа-метилдофа и Гуанфацин увеличивают риск гипотензии и/или брадикардии.

Отмена Клонидина требует предварительной отмены Беталока, чтобы исключить критическое повышение АД и гипертонический криз.

Препараты, действующие на ЦНС (снотворные, нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты) повышают вероятность артериальной гипотензии.

Альфа- и бета-симпатомиметики увеличивают риск значительной брадикардии, остановки сердца, провоцируют функциональный антагонизм.

Средства на основе эрготамина потенцируют расстройства периферического кровообращения и усиление вазоконстрикторного действия.

Эстрогены, в том числе содержащиеся в ОК, снижают антигипертензивный эффект.

Курареподобные миорелаксанты усиливают нервно-мышечную блокаду, провоцируя остановку сердца.

Индукторы ферментов и барбитураты снижают эффект активного вещества из-за повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, требует тщательного медицинского наблюдения.

Лекарственная форма

Имеет две лекарственные формы — таблетки для перорального употребления (круглые двояковыпуклые белые таблетки с риской и гравировкой) и раствор (прозрачная бесцветная жидкость), предназначенный для внутривенного введения.

Условия хранения

Все лекарственные формы необходимо хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре, не превышающей +25 °C. Место хранения не должно быть доступным для детей.

Срок годности

При правильном хранении срок годности составляет 3 года. По истечении указанного времени употреблять запрещено.

Особые условия

Действующее вещество может влиять на результат некоторых лабораторных анализов (исследование уровня мочевины, трансаминазы, лактатдегидрогеназы, фосфатазы).

При хронической сердечной недостаточности

Состав

Лекарство содержит действующее вещество метопролола сукцинат, а также вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид, гипролоза, МКЦ, макрогол, натрия стеарилфумарат.

Форма выпуска

Препарат выпускается в круглых, двояковыпуклых таблетках, покрытых белой оболочкой. На одной стороне насечка, на другой – гравировка «A/ms» в виде дроби. В одной упаковке может быть 25, 50 и 100 мг препарата.

Фармакологическое действие

Беталок ЗОК является кардиоселективным блокатором бета-1 адренорецепторов, оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное артериальное давление и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы.

Препарат может немного повысить уровень ТГ, а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.

Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.

Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности.

Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество — в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 часа.

Показания к применению

От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:

• артериальной гипертензией;
• нарушением сердечного ритма;
• стенокардией;
• функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются тахикардией.

В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности. Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, а также как профилактическое средство против приступов мигрени.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при атриовентрикулярной блокаде II–III степени, терапии инотропными средствами для активизации бета- адренорецепторов, синдроме слабости синусового узла, нарушениях периферического артериального кровообращения, сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, клинически значимой синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, а также при повышенной чувствительности к блокаторам бета-адренорецепторов и любому составляющему препарата.

Кроме того, Беталок ЗОК не подходит для пациентов с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 в минуту, уровне систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст. или продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с.

Побочные действия

Как правило, при правильном употреблении лекарство хорошо переносится пациентами, которым его назначают. Побочные эффекты незначительные либо легко обратимы.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, усиление проявлений сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, кардиогенный шок, отеки, боли в области сердца, обмороки, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени, аритмия.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, боли в области живота, запор.

Кожные покровы: сыпь, повышенное потоотделение.

Метаболизм: увеличение жировых отложений.

ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, судороги, проблемы с концентрацией внимания, бессонница, головокружение, парестезия, депрессия, сонливость, ночные кошмары.

Органы дыхания: одышка, бронхоспазм.

В редких случаях при приеме препарата возможны:

• гангрена;
• повышенная нервная возбудимость;
• нарушения памяти;
• галлюцинации;
• тревожность;
• подавленность;
• сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• гепатит;
• выпадение волос;
• обострение псориаза;
• нарушения функции печени;
• фотосенсибилизация;
• ринит;
• нарушения зрения;
• конъюнктивит;
• нарушения вкусовых ощущений;
• раздражение и/или сухость глаз;
• звон в ушах;
• артралгия;
• тромбоцитопения;
• импотенция, сексуальная дисфункция.

Инструкция по применению Беталок ЗОК (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Беталок ЗОК предусматривает прием препарата ежедневно 1 раз не зависимо от приемов пищи (лучше в утреннее время). Таблетки нельзя крошить или разжевывать. Во время подбора дозировки следует контролировать ЧСС.

Артериальная гипертензия: 50 мг в день (если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в сутки, при этом таблетки Беталок ЗОК инструкция по применению позволяет сочетать с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса: для начала назначается дозировка — 12,5 мг в день (1/2 таблетки в 25 мг). При необходимости доза постепенно повышается, но это нужно делать строго под наблюдением врача. Через 14 дней начальная дозировка повышается до 25 мг в сутки, еще через 2 недели можно назначить 50 мг в сутки. Таким образом, каждые 14 дней дозу можно увеличивать в 2 раза до достижения максимальной дозировки в 200 мг. Однако дозу нельзя повышать, пока не будет четких данных о стабильном состоянии пациента. Нужно контролировать работу почек.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в начале назначается доза – 25 мг. Через первые 2 недели ее можно увеличить до 50 мг в день, а затем удваивать каждые 14 дней до достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка – 200 мг в день.

Для профилактики мигрени назначается по 100–200 мг в день.

При стенокардии назначается по 100–200 мг в день (можно сочетать с другими средствами для лечения стенокардии).

При аритмии назначается по 100–200 мг в день.

Нарушения сердечной деятельности с ощущением сердцебиения: 100 мг в день (при необходимости можно довести дозировку до 200 мг).

Передозировка

Известны случаи, когда при дозировке в 7.5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1.4 и 2.5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.

Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению артериального давления, сердечной недостаточности, брадикардии, асистолии, слабой периферической перфузии, кардиогенному шоку, апноэ. Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, тремор, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм, рвоту, гипогликемию или гипергликемию, нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, парестезию, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию.

Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.

В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких, контроль ЭКГ, восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. При необходимости вводится Атропин (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится Добутамин или Допамин. Возможно применение Глюкагона внутривенно в дозировке 50–150 мкг на 1 кг веса. В некоторых случаях помогает Адреналин, тербуталин (для купирования бронхоспазма), а также искусственный водитель ритма. При аритмии и обширном желудочковом комплексе вводится раствор натрия. Могут понадобиться реанимационные мероприятия.

Взаимодействие

При одновременном применении лекарственного средства Беталок ЗОК и других блокаторов бета-адренорецепторов, а также ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов требуется строгий контроль врача.

Не следует сочетать препарат с Пропафеноном, Верапамилом. При приеме Дилтиазема и/или антиаритмических препаратов может развиться отрицательный ино- и хронотропный эффект. При использовании ингаляционных анестетиков усиливается кардиодепрессивный эффект.

Возможно влияние индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени на содержание активного вещества Беталока ЗОК в плазме крови. Его концентрация снижается при сочетании с приемом Рифампицина или повышается при одновременном приеме Циметидина, гидралазина, фенитоина, а также ингибиторов обратного захвата серотонина.

При отмене клонидина Беталок ЗОК необходимо отменять за несколько дней до этого.

В сочетании с ингибиторами ЦОГ антигипертензивное действие препарата может уменьшаться. Также возможно понадобится коррекция дозировки пероральных антидиабетических средств при одновременном приеме.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарство следует хранить при температуре до 30 °С.

Срок годности

При соблюдении всех условий хранения — 3 года.

Аналоги Беталок ЗОК

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках продаются следующие аналоги Беталок ЗОК:

• Беталок
• Эгилок
• Метопролол
• Метокард
• Метокор
• Сердол
• Азопрол Ретард
• Вазокардин
• Корвитол

Отзывы об аналогах Беталок ЗОК достаточно разные. Некоторые из них почти не уступают ему, а некоторые – достаточно низкого уровня. Так что особого внимания заслуживает цена аналогов данного средства, а также их производители. Чтобы окончательно определиться с тем, какое лекарство подойдет лучше в каждом конкретном случае, следует обратиться к врачу. Кроме того, перед применением необходимо обязательно ознакомиться с инструкцией.

Беталок ЗОК и алкоголь

Сочетание, включающее Беталок ЗОК и алкоголь, может привести к тому, что состояние пациента ухудшится. Концентрация активного вещества в плазме крови при этом снижается.

Отзывы о Беталоке ЗОК

Отзывы о Беталоке ЗОК свидетельствуют о том, что довольно часто после его применения возникают нежелательные симптомы. Так нередко пациенты сообщают о случаях ринита. Некоторые также жалуются на сбивчивость пульса и неустойчивость артериального давления. Из-за этого специалисты назначают дополнительные препараты, которые призваны убрать эти побочные эффекты. Тем не менее, следует отметить, что большинство людей все же переносят прием данного лекарства легко.

Кроме того, отзывы о Беталоке ЗОК обращают внимание на то, что к подбору дозировок следует подходить с особой тщательностью. За состоянием пациента необходимо постоянно наблюдать и вовремя исключать опасность ухудшения.

Цена Беталока ЗОК, где купить

Цена Беталока ЗОК 50 мг в среднем – около 250 руб., цена 25 мг – около 150 руб., а средняя стоимость 100 мг препарата – около 400 руб.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014187/01

Торговое название:

Беталок^®

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Активное вещество: одна таблетка содержит 100 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35 мг, магния стеарат 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 40 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 9 мг, повидон 7 мг.

Описание

Двояковыпуклые таблетки круглой формы, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой A над риской и mE под риской.

Фармакотерапевтическая группа

бета-адреноблокатор селективный.

Код АТХ

— С07 А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метопролол — p1-адреноблокатор, блокирующий Pi-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования Р2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с Р2-адреномиметиками. При совместном использовании с р2-адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую Р2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные р-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные р-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика
Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата.

После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.

Метаболизм и выведение
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым р-блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально — 1 час, максимально — 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает p-блокирующий эффект.

У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови — время (AUC) была в 6 раз больше по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).
• Стенокардия.
• Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию.
• В комплексной терапии после инфаркта миокарда.
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
• Профилактика приступов мигрени.
• Гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия.

Беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.

Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим р-адреноблокаторам.

При серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены. Пациентам, получающим р-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение в период беременности и грудного кормления

Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, р-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и р-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия
100-200 мг препарата Беталок однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг препарата Беталок один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.

Гипертиреоз
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети
Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролол тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с приёмом препарата Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), не часто (0,1 -0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01 %).

Сердечно-сосудистая система
Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;
Не часто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии;
Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система
Очень часто: повышенная утомляемость;
Часто: головокружение, головная боль;
Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция;
Не часто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
Не часто: рвота;
Редко: сухость во рту.

Печень
Редко: нарушения функции печени;
Очень редко: гепатит.

Кожные покровы
Не часто: сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;
Редко: выпадение волос;
Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания
Часто: одышка при физическом усилии;
Не часто: бронхоспазм;
Редко: ринит.

Органы чувств
Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы
Очень редко: артралгия.

Обмен веществ
Не часто: увеличение массы тела.

Кровь
Очень редко: тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы
Последствиями передозировки препарата Беталок могут быть выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.
Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.
Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут — 2-х часов после приема препарата

Лечение

Принять активированный уголь, при необходимости промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить P1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного Pi-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва.
Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно р2-адреномиметик.
Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке p-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку p-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с p-адреноблокатором.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами;

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами p-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация p-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и p-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и p-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и p-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект p-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные p-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных р-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, р-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление р-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме р-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма р-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие p-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема р-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма р-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с р-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим р-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать р-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение р2-адреномиметика.

При использовании р-1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных р-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные р-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает р-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приёмов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих р-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 100 мг. По 100 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, 1 флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

Производитель

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека Фармасьютикал Ко., Лтд., № 2, Хунгшан Роуд, Вукси, 214028, Китай
AstraZeneca Pharmaceutical Co., Ltd, No2, Huangshan Road, Wuxi, 214028, China

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка), выпускающий контроль качества

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Soderta/je, Sweden

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)