Анданте — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:
ЛС-001400-110811
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:
АНДАНТЕ® (ANDANTE®)
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН):
залеплон (zaleplon)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
капсулы
СОСТАВ на 1 капсулу:
Капсулы 5 мг:
Действующее вещество: залеплон 5 мг
Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный 0,55 мг, натрия лаурилсульфат 0,55 мг, титана диоксид C.I.77891, Е171 0,55 мг, индигокармин C.I.73015, Е 132 1,10 мг, магния стеарат 1,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,50 мг, старлак (смесь 66,85 мг лактозы моногидрата и 11,8 мг крахмала кукурузного) 78,65 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0471%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,0000%, желатин до 100,0000%.
Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0086%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 4,0000%, желатин до 100,0000%.
Капсулы 10 мг:
Действующее вещество: залеплон 10 мг
Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный 1,10 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг, титана диоксид C.I.77891, Е171 1,10 мг, индигокармин C.I.73015, Е 132 2,20 мг, магния стеарат 2,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 45,00 мг, старлак (смесь 133,70 мг лактозы моногидрата и 23,60 мг крахмала кукурузного) 157,30 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0471%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,0000%, желатин до 100,0000%.
Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,2513%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,5000%, желатин до 100,0000%.
ОПИСАНИЕ:
Капсулы 5 мг:
Твердые желатиновые капсулы размером № 4. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная. Корпус: светло- голубого цвета, непрозрачная.
Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.
Капсулы 10 мг:
Твердые желатиновые капсулы размером № 2. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная (L 890). Корпус: синего цвета, непрозрачная.
Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
снотворное средство.
Код ATX: N05C F03.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакодинамика
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засьпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Дозы 5 мг и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2-4 недельном приёме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное, анксйолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к , открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе
Фармакокинетика
Всасывание: при приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая
максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.
Приём препарата непосредственно после приёма пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.
Распределение: является жирорастворимым соединением, объём распределения после внутривенного введения ~1,4±0,3 л/кг/ Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм: в первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который- в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается- в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты , окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой.- Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~1 час.
Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или. его метаболитов, 9% дозы — 5-оксодезэтилзапеплона или его метаболитов, оставшаяся- часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика пожилых, в т.ч. старше 75-летнего возраста больных существенно не
отличается от таковой у здоровых молодых больных.
Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Кратковременное лечение тяжёлых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата тяжёлая печёночная недостаточность; тяжёлая почечная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая легочная недостаточность; тяжелая миастения; беременность, период лактации; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 18 лет).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Хроническая легочная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Беременность
Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности, применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом, отдельном случае’ предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае необходимости применения больших доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.
Период лактации
Ввиду, проникновения залеплона в грудное молоко, приём препарата в период лактации противопоказан.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Принимать внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 часа после приёма пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть.
Рекомендуемая доза для взрослых 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать больных о вреде приёма повторной дозы в течение одной ночи!).
Пожилым больным назначают дозу 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным).
При печёночной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести суточная доза 5 мг (из-за замедленного выведения залеплона из организма).
При почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой , почечной недостаточности отсутствуют.
Детский возраст: данные .о применении препарата детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплон назначать не рекомендуется.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия,
парестезия, сонливость и дисменорея.
Нежелательные эффекты, перечисленные. ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто ≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в
порядке уменьшения серьезности.
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
Очень редко |
Анафилактические/анафилактоидные реакции |
|
Нарушения со стороны метаболизма и питания |
|
|
Нечасто |
Снижение аппетита |
|
Психические нарушения |
|
|
Нечасто |
Деперсонализация Галлюцинации Депрессия Спутанность сознания Апатия |
|
Неизвестно |
Сомнамбулизм |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
|
|
Часто |
Амнезия Парестезия Сонливость |
|
Нечасто |
Атаксия/нарушение координации Головокружение Нарушение внимания Паросмия Нарушения речи (дизартрия, невнятная речь) Гипестезия |
|
Нарушения со стороны органа зрения |
|
|
Нечасто |
Ухудшение зрения Диплопия |
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
|
|
Нечасто |
Гиперакузия |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
|
Нечасто |
Тошнота |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
|
|
Неизвестно |
Гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов) |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки |
|
|
Нечасто |
Реакции фотосенсибилизации |
|
Неизвестно |
Ангионевротический отек |
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы |
|
|
Часто |
Дисменорея |
|
Системные нарушения и осложнения в месте введения |
|
|
Нечасто |
Астения Недомогание |
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызьшает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, в т.ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.
Симптомы передозировки: симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся в угнетении сознания от сонливости до комы. В случае лёгкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях — атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.
Лечение: Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке Анданте®. В первый час после передозировки, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.
Будучи ингибитором изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.
Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.
Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременностикурса лечения и о возможности развития синдрома «отмены» по окончании лечения препаратом Анданте®.
Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в том числе и пациентам старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой молодых пациентов.
Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания.
Если после кратковременного лечения препаратом Анданте® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
В случае если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь.
Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома «отмены»: головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические, раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром «отмены»). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например, изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приёма лекарства.
У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне».
Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, «кошмарных» сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой почечной недостаточностью.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг
лактозы, капсула 10 мг -134 мг.
Воздействие на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы
неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и
вьшолнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от
вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. — ‘
ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы, 5 мг и 10 мг.
По 7 капсул в блистер ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Залеплон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Залеплон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Залеплон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Залеплон
Структурная формула
Русское название
Залеплон
Английское название
Zaleplon
Латинское название
Zaleplonum (род. Zaleploni)
Химическое название
N-[3-(3-Цианопиразоло[1,5-a]пиримидин-7-ил)фенил]-N-этилацетамид
Брутто формула
C17H15N5O
Фармакологическая группа вещества Залеплон
Нозологическая классификация
Код CAS
151319-34-5
Фармакологическое действие
—
седативное, снотворное.
Характеристика
Производное пиразолопиримидинового ряда.
Фармакология
Фармакодинамика
Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1-го типа (омега-1). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС. Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении фаз сна. Дозы 5 и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью (примерно на 71%) всасывается, достигая Cmax в крови через 4 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.
Применение залеплона непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать Tmax, не влияя на всасываемость.
Распределение. Залеплон является жирорастворимым соединением, Vd после в/в введения составляет приблизительно (1,4±0,3) л/кг. Вероятность взаимодействия с другими ЛС очень мала из-за связывания с белками плазмы (примерно 60%). Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона фармакологически неактивны. При суточных дозах до 30 мг кумуляция не наблюдается. T1/2 залеплона составляет приблизительно 1 ч.
Выведение. Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксодезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика залеплона у пожилых людей, в т.ч. старше 75 лет, существенно не отличается от таковой у здоровых молодых пациентов.
Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых пациентов, хотя концентрация неактивных метаболитов при почечной недостаточности выше.
Применение вещества Залеплон
Кратковременное лечение тяжелых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая легочная недостаточность; тяжелая миастения; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Ограничения к применению
Хроническая легочная недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность; алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе); депрессия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении залеплона во время беременности отсутствуют, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется. При назначении залеплона женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае применения больших доз залеплона перед родами у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности.
Залеплон проникает в грудное молоко, поэтому его прием в период грудного вскармливания противопоказан.
Побочные действия вещества Залеплон
Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — снижение аппетита.
Нарушения психики: нечасто — деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутаннность сознания, апатия; частота неизвестна — сомнабулизм.
Со стороны нервной системы: часто — амнезия, парестезия, сонливость; нечасто — атаксия/нарушение координации; головокружение, нарушение внимания, паросмия, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — гиперакузия.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна — ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — дисменорея.
Общие нарушения и осложнения в месте введения: нечасто — астения, недомогание.
Взаимодействие
Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона. Одновременный прием нейролептиков, других снотворных средств, анксиолитиков, седативных ЛС, антидепрессантов, противоэпилептических ЛС, анестетиков, антигистаминных ЛС с седативным эффектом и наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно проявление эйфории.
Циметидин — неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3А4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%.
Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.
Сильные индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, коррекция дозы этих средств не требуется.
Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.
Передозировка
Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным средствам, передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, в т.ч. с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы). В случае легкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, мышечная гипотония, снижение АД, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже — кома, в очень редких случаях — со смертельным исходом.
Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке. В первый час после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
Способ применения и дозы
Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи либо после того как пациент почувствует, что не может заснуть. Продолжительность применения не должна превышать 2 нед.
Максимальная суточная доза — 10 мг.
Меры предосторожности
Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома отмены по окончании лечения.
Можно назначать пациентам пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов.
Продолжительность лечения должна быть по возможности короткой и не превышать 2 нед. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения залеплоном сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Если пациент просыпается вскоре после полуночи в результате короткого T1/2 залеплона, может потребоваться назначение другого средства с более длительным T1/2. Следует предупреждать пациентов о недопустимости превышать рекомендуемую дозу.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Применение бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз, длительным лечением, наличием алкогольной или лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена приема приводит к развитию симптомов синдрома отмены: головная, мышечная боль, резко выраженное состояние тревоги, повышенная напряженность и раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными средствами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например изменение настроения, тревога, нарушения сна или беспокойство.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные средства могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Чтобы избежать развития этих симптомов лекарство следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность для беспрерывного сна по крайней мере в течение 4 ч после приема.
У пациентов, принимающих седативные и снотворные средства, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне». Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных средств. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных средств. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.
Не рекомендуется назначать залеплон пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosmunzdrav.ru, 2011.
Торговые названия с действующим веществом Залеплон
Бороться с нарушением сна можно психологическими, физическими и лекарственными методами. Иногда расстройства протекают так тяжело, что нельзя заснуть, не используя сильное снотворное. Специалисты советуют прибегать к ним в редких случаях. Необходимо изучить механизм действия лекарственных средств, чтобы избежать серьезных побочных эффектов.
Содержание
- Как правильно выбрать
- Бензодиазепины
- Барбитураты
- Современные средства
- Список лучших снотворных без рецепта
- В каплях
- В таблетках
- Лечебные действия при бессоннице
- Что делать при отравлении снотворными
- Снотворные средства
- Действие снотворного
- Показания к применению
- Особенности выбора препаратов
- Безрецептурные
- Лекарства с привыканием и без
- 6 лучших снотворных, которые можно купить без рецепта
- Мелаксен
- Корвалол (Валокордин)
- Ново – Пассит
- Персен – Форте
- Фитоседан
- Глицин

Врач-пульмонолог, аллерголог-иммунолог
Задать вопрос
Специализируется на диагностике и лечении заболеваний органов дыхания и аллергии, владеет методиками проведения исследования функции внешнего дыхания, аллергологического тестирования с аллергенами, аутогемотерапии, специфической и неспецифической иммунотерапии.
Как правильно выбрать
Разновидностей снотворных препаратов несколько:
- Группу бензодиазепинов назначают тем, кто не может уснуть из-за постоянной тревожности, безотчетного страха. Лекарства принимают кратковременно, так как при длительном использовании усилится расстройство сна.
- При серьезном нарушении сна необходимы производные барбитуратовой кислоты. Таблетки сокращают период быстрого сна, к ним быстро привыкают.
- Безопасными считают средства, содержащие аналоги мелатонина.
- Положительное действие оказывают медикаменты группы Z. Они эффективны и безопасны.
Сонливость вызывают препараты против аллергии. Но они используются по назначению и не могут бороться с расстройствами сна. Препараты бывают замедленного и быстрого действия. Их подбирают в зависимости от причины бессонницы, индивидуальных особенностей пациента. Выделяют дешевые и дорогие лекарства. Часть из них можно приобрести по рецептам, мягкого действия – без.
Бензодиазепины
Среди снотворных средств эта группа является лидером. Принимают их 85% людей, страдающих расстройствами сна. Получено около 3 тысяч соединений этой группы. Оказывая противосудорожное, противотревожное, миорелаксирующее действие, препараты близки транквилизаторам.
Они приводят к ослаблению возбуждения в коре больших полушарий, облегчая засыпание. Кроме того, снижается частота ночных пробуждений, удлиняется сон. Среди лекарств есть те, которые действуют длительно, – Нитразепам, со средней продолжительностью – Темазепам.
Но после их многоразового применения у пациентов возникает вялость, мышечная слабость, сонливость, иногда нарушается физиологическая структура сна. У препарата быстрого действия Нозепама такие последствия отсутствуют. Производные бензодиазепама имеют противопоказания. Их нельзя принимать тем, кто имеет проблемы дыхательной системы, миастению.
Барбитураты
Медикаменты группы облегчают засыпание, увеличивают продолжительность сна. Но так как идет сокращение по времени поверхностной стадии, то у пациентов развивается нервозность, психоз. На барбитураты легко подсесть, трудно от них отказаться. После окончания курса приема таблеток увеличивается количество циклов быстрого сна, что ведет к ночным кошмарам, частым пробуждениям.
В практике используют снотворное этой группы редко. Значение имеет Фенобарбитал, который начинает действовать через полчаса после приема, сохраняя эффект 6-8 часов.
Современные средства
После пробуждения человек чувствует себя бодрым, у него сохраняется высокая работоспособность. Лечебный эффект от приема Залеплона держится еще неделю после отказа от препарата.
Подобным действием обладают снотворные, производные имидазопиридина. Их назначают для крепкого сна, но у них слабо выражены последствия лечения в виде агрессивности, тревожности, зависимости. Поэтому лекарством можно пользоваться от бессонницы на протяжении полугода.
Доксиламин, являющийся производным этаноламина, как сильнодействующее снотворное сохраняет сонливость у пациента и днем. Оно противопоказано при беременности, почечной недостаточности, глаукоме. Из побочных действий отмечают появление сухости во рту, повышенной температуры тела, запора.
В группе производных алифатического ряда выделяют Натрия Оксибутират. Прием средства не разрушает физиологию сна. У препарата мало побочных действий. После его употребления чувствуют себя утром бодро. В зависимости от дозы средство используют от болевых спазмов, бессонницы, в средних дозах оно спасает от судорог, тяжелых нарушений сна. В больших количествах лекарство действует как наркотическое.
Список лучших снотворных без рецепта
Какое выбрать снотворное для ребенка, пожилого человека, трудно угадать. Здесь надо учитывать тяжесть нарушения, длительность его течения, индивидуальные особенности организма. Выпускают лекарства в каплях, таблетках. Форма приема важна, так как капли действуют быстрее, чем таблетки.
В каплях
Список жидких средств состоит из:
- Барбовала. Лекарственное средство представляет собой комбинацию этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты с успокаивающим и спазмолитическим действием, фенобарбитала, усиливающего седативное влияние, раствора левоментола с умеренным сосудорасширяющим эффектом. Назначают капли лицам с нарушениями засыпания, неврозоподобными состояниями, повышенной раздражительностью. Принимают по 10-15 капель с небольшим количеством воды или на кусочке сахара под язык. Дозу определяет врач. Компоненты препарата действуют на координацию движений, поэтому в период лечения средством ограничивают управление автотранспортом, работу на сверхточных аппаратах.
- Ново-Пассита. Он относится к рейтингу лучших успокоительных с седативным действием. Растительные компоненты препарата для организма безопасны. Чаще используют капли без вкуса при легких формах бессонницы, для снятия тревожности, раздражения. Можно использовать их без назначения врача, в домашних условиях.
- Валемидина. Жидкое средство состоит из настойки валерианы, пустырника, боярышника, мяты перечной. Прозрачные капли с характерным запахом, зеленовато-бурого цвета выпускаются во флаконах темного стекла. Жидкость перед употреблением разводят водой, по 30-40 капель на полстакана воды. Необходимо принимать лекарство за 30 минут до еды, а курс лечения составляет 10-15 дней. Повторение его возможно через 1 месяц.
- Валокордина. Терапевтическое действие обусловлено компонентами: фенолбарбиталом, этилбромизовалерианатом, мятным и хмелевым маслом. У капель мягкий снотворный эффект со снижением возбуждения центральной нервной системы. Кроме того, препарат в каплях обладает рефлекторной сосудорасширяющей активностью. При нарушениях сна рекомендуют принимать до 30 капель трижды в день. Детям можно по 1 капле на год жизни. Даже длительное применение лекарства не отражается на состоянии человека.
Выбрать самое лучшее снотворное для конкретного пациента поможет врач.
В таблетках
Быстродействующее средство Мелаксен использовать можно однократно. В нем представлено вещество мелатонин, по 3 мг на таблетку. Являясь синтетическим аналогом гормона эпифиза, препарат ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает состояние по утрам. Взрослому пациенту достаточно принять по половине или 1 таблетке за 30-40 минут до сна.
Запрещен препарат при выраженных нарушениях функций почек, сахарном диабете, аллергических реакциях. В первую неделю приема возможно появление отеков. Фирма Эвалар предлагает средство в таблетках Формула сна с фито-мелатонином. Растительное сырье в составе помогает быстро и глубоко заснуть. Само название средства настраивает на спокойный сон, снятие возбудимости, эмоционального напряжения.
Пропивать таблетки надо курсом, чтобы привести в норму нервную систему. Это одно из лучших снотворных, по мнению пациентов, без побочных эффектов. В составе Персена экстракты корневища валерианы, листьев мелиссы, мяты перечной. Показано средство при бессоннице, возбудимости, раздражительности. Дешевое лекарство можно использовать взрослым и детям от 12 лет.
Препарат, который отпускают только по рецепту
Лечебные действия при бессоннице
В основу фармакотерапии нарушения сна входят:
- гигиенические мероприятия с приемом растительных седативных средств;
- снотворные с коротким эффектом Нозепам, Зопиклон;
- перерывы в лечении после продолжительности курса в 10-14 дней;
- приемы снотворных пожилыми пациентами в половинной дозе;
- употребление Зопиклона, Золпидема страдающим от апноэ;
- психотерапевтические мероприятия для тех, кто спит по 6 часов в сутки.
Успешно поддается лечению препаратами группы бензодиазепама или новыми средствами пациенты с проблемой засыпания. Для устранения кошмарных сновидений, вегетативных реакций очень помогают транквилизаторы типа Феназепам и нейролептики, как Клозапин. Мучительные ранние пробуждения устраняют антидепрессантами.
Если состояние вызвано церебральным атеросклерозом, то нужны препараты типа Нитразепам длительного действия вместе с Танаканом, предназначенным для улучшения мозгового кровообращения. Когда бессонница вызвана сменой часового пояса, то можно принять хорошее средство, как Апик Мелатонин.
В нем кроме гормона эпифиза содержится витамин пиридоксин группы В. Сильнодействующие снотворные не назначают курсами людям определенных профессий: летчикам, шоферам, высотникам, операторам высокоточной аппаратуры.
Что делать при отравлении снотворными
Отравления вызывают производные бензодиазепина редко. При появлении у пациента, принимающего сильное снотворное без рецептов, галлюцинаций, расстройства артикуляции, затрудненного дыхания, тахикардии, надо применить Флумазенил. Даже 1,5 мг средства купирует отравление.
Препарат вводят непосредственно в вену медленно, чтобы избежать резкого проявления возбуждения, судорог. Если отравление произошло барбитуратами, то надо вызвать врача, отвезти пациента в соответствующий медицинский центр.
Когда мучает бессонница, то хочешь сделать все, чтобы от нее избавиться. Начинать надо с препаратов мягкого действия, которые успокоят нервную систему, помогут заснуть. Но серьезные расстройства сна излечиваются с помощью врача. Он подберет то лекарство, которое подходит только вам.
Снотворные средства
Нарушение сна – частая проблема, донимающая людей любого пола и возраста. Если в молодости такое явление можно связать с усталостью, нервным напряжением или психосоматикой, то в преклонном возрасте плохой сон считают нормой.
Чтобы продлить себе отдых, люди используют снотворные препараты, которые чаще всего назначают для себя самостоятельно. Столь небрежное отношение к здоровью может сыграть злую шутку, и отсутствие эффекта от лекарства от бессонницы – самое безобидное из возможных последствий.
Действие снотворного
Слыша о снотворных, многие до конца не понимают, что это такое, как действует, каким эффектом обладает. Помимо того, что эти средства помогают заснуть, они оказывают опосредованное воздействие на органы и целые системы организма.
Снотворные средства воздействуют на определённые доли головного мозга, отвечающие за цикличность бодрствования и сна. Замедляя подачу импульсов к мозгу, снотворное таким образом приводит к торможению ЦНС. В этом случае наблюдется сходный эффект с действием алкогольных напитков и наркотических веществ.
ВНИМАНИЕ! Снотворное нельзя пить при перелетах в самолете. Находясь на высоте нескольких тысяч км, кровь имеет свойство густеть. Препараты снижают телодвижения во сне до минимума, что повышает риск образования сгустков крови, закупоривающих артерии.
В зависимости от длительности эффекта существует следующая классификация действия снотворного:
- короткая продолжительность (3-4 часа) – характерна для лекарств, снижающих нервную возбудимость. Такие вещества не вторгаются в структуру и фазы сна, а лишь способствуют засыпанию. Наутро человек снова бодр и активен;
- средняя (5-8 часов) – подавляет нервную активность, но вмешивается в структуру сна, делая его более глубоким и без частых пробуждений. У человека появляются признаки заторможенности сознания;
- длительная (8-12 часов) – такой эффект оказывают сильнодействующие препараты, усугубляя процессы торможения. Зачастую имеют ряд негативных последствий, но при этом остаются самыми действенными.
Показания к применению
Нарушение сна у взрослых характеризуется бессонницей (когда, даже будучи уставшим, человек не может заснуть), гиперсомнией (постоянная сонливость, подавленность, сопровождающаяся снижением энергии), частыми пробуждениями во сне (от 5-6 раз и чаще). Следствие всех этих отклонений – упадок сил, раздраженность, проблемы с памятью, нарушение мышления, головная боль.
Бессонница может быть спровоцирована духотой в помещении, поздним приемом еды, неудобной постелью, стрессами, гиподинамией
Все причины, возникающие в пожилом возрасте, делятся на внешние и внутренние. Внутренние факторы:
- постинсультное состояние;
- стресс;
- болезнь Паркинсона;
- возрастная деменция;
- нарушенный режим;
- сопровождающие болезни;
- ринорея;
- снижение сахара в крови;
- судороги конечностей;
- бесконтрольный приём лекарственных препаратов.
Проблемный сон у взрослого человека сопровождается длительным засыпанием, чуткостью (когда любой шорох может прервать отдых), частыми пробуждениями. Если присутствует один из симптомов или же причины бессонницы неясны, стоит обратиться за помощью к доктору.
Особенности выбора препаратов
Только после выявления причины доктор назначает соответственный препарат. Учитывая возрастные особенности организма, есть некоторые нюансы в приеме снотворных для пожилых людей. Побороть причину внешнего характера удается без лекарств или с использованием легких препаратов.
Сильнодействующие транквилизаторы и барбитураты не рекомендованы пациентам преклонных лет, так как не только повышают риск возникновения сонного паралича, но и имеют много побочных эффектов.
Существует много разновидностей средств для сна, которые различаются не только длительностью воздействия, но и способом действия, формой выпуска, составом и пр.
- Транквилизаторы – противотревожные компоненты, назначаемые в случае наличия психических расстройств, неврозов. Снимают эмоциональное напряжение, страх. Назначаются только при наличии невротических расстройств.
- Барбитураты – сильнодействующие препараты с длительным эффектом, угнетают ЦНС. Назначаются при тяжелых сомнологических нарушениях. Оказывают обезболивающий, противосудорожный эффект, вызывают привыкание, нарушают структуру сна, негативно сказываются на работе дыхательного и сосудистого центров.
- Натуральные – легкое средство на основе растительных компонентов. Не вызывают привыкания, оказывают седативный эффект, не нарушают структуру сна и не сказываются на реакциях (допустимы при вождении, осуществлении работ). Но такие препараты только успокаивают, не решая более серьезных проблем.
- Синтетические – содержат аналог гормона «сна» мелатонина и блокаторы рецепторов гистамина. Препараты поддерживают физиологический сон, отпускаются без рецепта.
- Гомеопатические – безопасное снотворное, рекомендуемое старикам даже после инсульта. Лечение бессонницы рекомендовано начинать именно с таких препаратов, при необходимости переходя на более сильные аналоги.
В связи с замедленным обменом веществ пожилым людям назначают уменьшенные дозировки снотворного. Но лечение препаратами краткого действия не всегда дает результат
Антидепрессанты, транквилизаторы и барбитураты крайне не рекомендованы для нормализации сна престарелым. Самое безвредное средство – на основе трав.
Безрецептурные
Самыми сильнодействующими считаются препараты, отпускаемые по рецепту. К таким относятся Залеплон, Золпидем, Геминеврил, Гипноген. Они обладают мощным действием и быстро восстанавливают продолжительность сна. Но способствуют привыканию, эффекту отмены, нарушению длительности фаз, снижают активность днем.
Чтобы предостеречь себя от этих негативных последствий, взрослым лучше обратить внимание на безрецептурные препараты:
- «Ново-Пассит» — комбинированный препарат на основе растительных экстрактов (мелисса, зверобой, валериана, боярышник) и синтетических добавок. Пьют курсами или периодически. Оказывает расслабляющий, успокаивающий эффект;
- «Донормил» — эффективное средство с быстрым эффектом (для нормализации сна достаточно минимальных дозировок и короткого срока приема). Сокращает время засыпания и увеличивает длительность сна;
- «Сонмил» — обладает выраженным седативным действием, улучшает качество сна без вмешательства в его фазы. Побочные эффекты наблюдаются редко, обычно это может быть дневная сонливость, сухость во рту, запор;
- «Глицин» — дешевое успокоительное средство, стабилизирующее работу нервной системы, избавляющее от эмоциональных нагрузок, улучшает умственную активность. Основа препарата – одноименная аминокислота, стеарат магния, метилцеллюлоза водорастворимая. Оставаясь абсолютно безопасным, препарат обладает сильными ноотропными свойствами, избавляет от бессонницы;
- «Персен ночной» — седативное средство основано на натуральных компонентах: валериана, мелисса, оксид и стеарат магния, моногидрат лактозы и пр. Понижая возбудимость ЦНС, нормализирует артериальное давление, работу сердца. Для достижения лучшего эффекта рекомендовано употреблять 1-1,5 месяца на регулярной основе.
ОСТОРОЖНО! Длительный прием снотворных провоцирует привыкание, и заснуть без препаратов в будущем будет очень сложно.
Лекарства с привыканием и без
Длительный или бесконтрольный прием сильнодействующих препаратов для улучшения сна приводит к привыканию. После этого организм уже не воспринимает действующее вещество, сложности с засыпанием возвращаются. Подобное явление характерно для бензодиазепинов и барбитуратов («Феназепам», «Циклобарбитал», «Квазепам»).
Лекарственная зависимость формируется постепенно: когда ЦНС уже не реагирует на поступающие вещества, пациенты увеличивают дозировку, разовый прием перед сном заменяется регулярным и систематическим употреблением таблеток. Зависимость можно распознать по нарушению ритмов отдыха-активности, беспричинной агрессии и раздражительности, апатии.
Средство, вызывающее привыкание, провоцирует появление/обострение заболеваний (цирроз, миокардиодистрофия, токсический гепатит), может привести к смерти
В целях безопасности следует соблюдать предписания доктора и внимательно читать инструкцию перед началом лечения. Поэтому стоит обратить внимание на список снотворных препаратов без привыкания. В основном это гистаминоблокаторы и средства на основе растительных компонентов:
- «Ново-Пассит»;
- «Мелаксен»;
- «Донормил»;
- «Успокой»;
- «Персен».
Популярные среди пожилого населения «Валокардин» и «Корвалол» пользуются спросом за счет их низкой стоимости. При этом они содержат наркотическое вещество фенобарбитал, назначаемое лишь в тяжелых ситуациях. Препараты провоцируют уйму негативных последствий и сильное привыкание.
6 лучших снотворных, которые можно купить без рецепта
Во сне человек должен проводить треть жизни – немало. После полноценного сна заряда бодрости и работоспособности хватает надолго. В то же время, прерывистый, поверхностный сон, плохое засыпание могут стать настоящим мучением, особенно накануне ответственного дня.
Самые сильнодействующие снотворные средства являются препаратами ограниченного отпуска, и для их приобретения нужен рецепт. К таким препаратам, например, относятся старые и хорошо известные барбитураты: этаминал – натрий, барбамил, фенобарбитал. Для приобретения таких современных и мягко действующих препаратов, как Имован (зопиклон) и золпидем, тоже нужен рецепт.
В то же время, существует большая группа препаратов безрецептурного отпуска, которые обладают снотворным эффектом. Они находятся в свободной продаже потому, что их психоактивное тормозящее действие на центральную нервную систему значительно ниже, а передозировка не вызывает серьезных побочных эффектов. Тем не менее, они могут обеспечить засыпание в большинстве случаев при несложных расстройствах сна.
Представляем эти препараты в порядке убывания снотворного эффекта
Мелаксен
У человека мелатонин регулирует циклы сна – бодрствования, и является «гормоном сна». Его задача – вызвать эффект сонливости, что повышает шансы на засыпание. Кроме того, мелатонин обладает умеренным седативным (успокоительным) действием.
Преимущества: невозможна передозировка препарата, в связи с его очень быстрым распадом. Хороший сон продолжается после того, как препарат выведен из организма, поэтому сон может считаться физиологическим. Мелаксен работает по принципу «сделал – ушел». Лекарство не меняет течение естественного цикла и структуры сна, не вызывает кошмаров, не влияет на пробуждение. После употребления препарата нет ощущения сонливости, можно водить автомобиль.
Недостатки:
- возможны проявления аллергических реакций, возникновение периферических отеков;
- относительно высокая стоимость.
Выводы: Препарат можно рекомендовать при легких и средних формах бессонницы, в комплексной терапии функциональных расстройств, сопровождающихся нарушениями сна, а также как средство для более быстрой адаптации к быстрой смене часовых поясов.
Из отзывов о Мелаксене: «У меня совершенно не было побочных эффектов, был здоровый и крепкий, нормальный сон, поутру не было ни капельки сонливости, а ночью я видела красивые цветные сны. Употреблял я его по таблетке за 30 мин. до сна. После того, как пропил всю упаковку, не развилось привыкания. Одно из лучших средств от бессонницы, рекомендую!»
Корвалол (Валокордин)
Содержит фенобарбитал (в составе таблетки – 7,5 мг, 1,826 г в 100 мл).
Корвалол (валокордин) – единственный безрецептурный препарат, содержащий барбитурат фенобарбитал. Это сразу выдвигает этот препарат в один ряд с более серьезными конкурентами, а низкая стоимость делает его очень привлекательным у широких слоев населения. Принимать рекомендуется от 10 до 40 капель на прием.
Преимущества: препарат обладает характерным запахом, валериана и мята потенцируют действие фенобарбитала. Может использоваться как отвлекающее средство при болях в области сердца вместо валидола, капли могут использоваться в разной, индивидуальной дозировке. Препарат оказывает мягкое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, показан при тахикардии (сердцебиении) и психомоторном возбуждении.
Недостатки:
- Характерный запах лекарства способен пропитать целую квартиру при частом применении.
- У многих существует предубеждение, что корвалол – «лекарство для нищих» — это совершенно не соответствует истине.
- Не рекомендован при кормлении грудью.
Из отзывов: «Корвалол — это лучшее снотворное. Принимаю всю жизнь. И мама моя, и бабушка. Кроме помощи при бессоннице и сердцебиении, наношу летом на лицо – лекарство замечательно отпугивает комаров, и не имеет в своем составе ужасной химии. Твердая пятерка!»
Ново – Пассит
Растительный препарат (валериана, мелисса, бузина, страстоцвет, зверобой, боярышник, хмель, гвайфензин). Выпускается в виде таблеток и в виде сиропа.
Комбинированный растительный препарат с выраженным седативным эффектом. Гвайфензин оказывает дополнительно противотревожное действие, что в сумме позволяет использовать препарат для лечения нарушений сна.
Недостатки:
- Может развиться дневная сонливость и чувство подавленности, особенно при передозировке.
- Противопоказан детям.
- Не рекомендуется к использованию у больных хроническим алкоголизмом.
Из отзывов о Ново-Пассите: «Очень хорошо, что препарат природного происхождения. Приятным сюрпризом оказалось то, что кроме улучшения сна, Ново – Пассит помог устранить тревогу, какую – то нервозность, смягчил головные боли, вызванные сидением за компьютером.»
Персен – Форте
Комбинированный препарат (мелисса, мята, валериана).
Препарат обладает мягким седативным и снотворным действием, в показаниях упомянута бессонница. Оказывает мягкое спазмолитическое действие. В отличие от Ново – Пассита, не содержит гвайфензин, а в отличие от Корвалола, не имеет навязчивого запаха.
Преимущества: Разновидность Персена «ночной» специально рассчитан для ночного применения. Хорошо помогает заснуть, если бессонница обусловлена нервной возбудимостью, то есть измененным фоном настроения.
Недостатки: не существует жидкой лекарственной формы. Обычно жидкая форма быстрее оказывает нужное действие. Препарат не рекомендуется принимать людям с заболеваниями желчевыводящих путей, а также детям до 12 лет. При длительном применении может вызывать запор.
Из отзывов о Персене: «Мне кажется, что хороший эффект оказывает только курсовой прием, а разовый прием не вызывает улучшения сна. Зато если пропить хотя бы в течение недели, то настроение становится ровное, а засыпать становится проще.»
Фитоседан
(травяные сборы для заварки в виде фильтр – пакетов)
Фитоседан выпускается в нескольких разновидностях сборов (№2, № 3), которые отличаются незначительным изменением рецептуры. Основа композиции — травы: пустырник, чабрец, душица, донник и валериана. Один пакет заливают кипятком, выдерживают 15 минут, затем выпивают на ночь.
Преимущества: обладает мягким, естественным действием, облегчает засыпание, способен ликвидировать спазмы гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта, применяется в комплексной терапии вегетативно – сосудистой дистонии
Недостатки:
- Не показан в период беременности и грудного вскармливания.
- Настой готовится непосредственно перед употреблением, храниться может не более суток, употреблять лучше в теплом виде, что, в отличие от таблеток, более затруднительно.
Из отзывов о Фитоседане: «Травы за 50 рублей оказались куда эффективнее, чем множество дорогих средств. Приобрела в аптеке, заварила. Немного горчит, но имеет приятный, спокойный запах. Уже на второй день применения поняла, что он отлично выполняет свою работу: не вызывает разбитости днем, а сон наступает мягко и легко.»
Глицин
Глицин является простой аминокислотой, его роль заключается в регуляции тормозных процессов в коре головного мозга. Действие глицина сложное и комплексное: использовать его нужно не только при нарушениях засыпания. Для улучшения сна рассасывается под языком, поскольку всасывание в подъязычные сосуды позволяет избежать прохождение через портальную систему печени, что ускоряет эффект.
Преимущества: так как глицин (аминоуксусная кислота) в достаточном количестве находится в организме человека, то передозировка глицина вряд ли возможна до достижения серьезных осложнений. Кроме того, препарат обладает противотревожным действием, попутно улучшает память и процессы запоминания. Используется в терапии, неврологии, широко прописывается детям школьного возраста.
Недостатки: специальное снотворное действие глицина отдельно не изучалось. Эффект препарата сводится к восстановлению дисбаланса между медиаторами симпатической и парасимпатической частей вегетативной нервной системы.
Из отзывов о Глицине: «Стал использовать глицин по совету друзей во время сессии, так как раньше злоупотреблял кофе, чтобы запоминать большой объем информации. Начались срывы, нарушение памяти, появилась раздражительность и плохой сон. Через неделю после начала приема глицина удалось избавиться от всех неприятных ощущений. Улучшились сон и память.»
Фармакологическое действие
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.
Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы — около 60%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.
При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.
T1/2 залеплона — около 1 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом — 17%.
Показания активного вещества
ЗАЛЕПЛОН
Тяжелые нарушения сна с затруднением засыпания.
Режим дозирования
Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи.
Разовая доза — 10 мг. Максимальная доза — 10 мг/сут.
Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5 мг/сут.
Длительность применения — не более 2 недель.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста — парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).
Противопоказания к применению
Тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к залеплону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасных и строго контролируемых исследований по безопасности залеплона при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.
Женщины детородного возраста, применяющие залеплон, должны сообщить врачу о планируемой или наступившей беременности.
В случае необходимости применения залеплона в III триместре беременности или применения в высоких дозах во время родов следует иметь в виду возможность развития у новорожденного гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности.
Залеплон выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.
Особые указания
С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах.
Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки.
Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента.
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона.
Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство.
Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Оказывает отрицательное воздействие на способность к управлению автотранспортом. В период лечения следует соблюдать крайнюю осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.
При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).
Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).
Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.
Состав и форма выпуска
Анданте капсулы:
1 капсула содержит залеплон 5 и 10 мг;
7 шт. в упаковке.
Фармокологическое действие
Анданте оказывает снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее действие.
Показания
Тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.
Способ применения и дозы
Принимают Анданте внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть. Продолжительность лечения Анданте не должна превышать 2 нед.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза Анданте — 10 мг (следует предупреждать больных о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи!). Пожилым больным — 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: наиболее часто — головная боль, слабость, повышенная сонливость, головокружение; антероградная амнезия (сопровождающаяся нарушением поведения); депрессия; парадоксальные и психиатрические реакции (чаще у больных пожилого возраста): беспокойство, повышенная возбудимость, агрессивность, парестезии, приступы ярости, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, нарушения поведения; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, тревога, беспокойство; синдром отмены — головная боль, миалгия, повышенная раздражительность, спутанность сознания); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; атаксия, тремор, повышенная раздражительность, нарушения восприятия. В тяжелых случаях: аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд
Противопоказания
— чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— синдром ночных апноэ;
— тяжелая легочная недостаточность;
— тяжелая миастения;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет.
Особые указания
Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома отмены по окончании лечения препаратом Анданте. Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в т.ч. и старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой здоровых пациентов.
Продолжительность лечения Анданте должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не превышать 2 нед. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10 – 25 °C.
Срок годности 2 года.













