Рамиприл синонимы и аналоги

Рамиприл аналоги

Рамиприл Озон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-004927

Торговое наименование препарата:

Рамиприл

Международное непатентованное наименование:

рамиприл

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на 1 таблетку 2,50 мг:

Действующее вещество: рамиприл – 2,50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 92,00 мг; натрия гидрокарбонат – 2,50 мг; кроскармеллоза натрия – 2,00 мг; натрия стеарилфумарат – 1,00 мг.

Состав на 1 таблетку 5,00 мг:

Действующее вещество: рамиприл – 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 87,00 мг; натрия гидрокарбонат – 5,00 мг; кроскармеллоза натрия – 2,00 мг; натрия стеарилфумарат – 1,00 мг.

Состав на 1 таблетку 10,00 мг:

Действующее вещество: рамиприл – 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 174,00 мг; натрия гидрокарбонат – 10,00 мг; кроскармеллоза натрия – 4,00 мг; натрия стеарилфумарат – 2,00 мг.

Описание:

таблетки с дозировкой 2,5 мг – круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Таблетки с дозировкой 5 мг и 10 мг – круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор

Код ATX:

С09АА05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Образующийся под влиянием «печеночных» ферментов активный метаболит рамиприла – рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ (синонимы АПФ: кининаза II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), представляющим собой пептидилдипептидазу. АПФ в плазме крови и тканях катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием, и распад брадикинина, который обладает сосудорасширяющим действием.
Поэтому при приеме рамиприла внутрь уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления (АД). Вызываемое рамиприлом повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях с активацией простагландиновой системы и увеличением синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота в эндотелиоцитах, обуславливает его кардиопротективное и эндотелиопротективное действие. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке крови.
При снижении концентрации ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови.
Предполагается, что развитие некоторых нежелательных явлений (в частности «сухого» кашля) также связано с повышением активности брадикинина.
У пациентов с артериальной гипертензией прием рамиприла приводит к снижению АД в положении «лежа» и «стоя», без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Рамиприл значительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), практически не вызывая изменений почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации. Антигипертензивное действие начинает развиваться через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-6 ч, и сохраняется в течение 24 ч. При курсовом приеме рамиприла антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД (отсутствие синдрома «отмены»),
У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью рамиприл снижает ОПСС (уменьшает постнагрузку на сердце), увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка, что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки. При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в проведении гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает частоту возникновения альбуминурии. У пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний вследствие сосудистых поражений (диагностированная ишемическая болезнь сердца, облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе) или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение концентрации общего холестерина (ОХ), снижение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в проведении процедур реваскуляризации и замедляет возникновение или прогрессирование хронической сердечной недостаточности.
У пациентов с сердечной недостаточностью и клиническими проявлениями, развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда (2-9 сутки), применение рамиприла, начатое с 3 по 10 день острого инфаркта миокарда, снижало смертность (на 27%), риск внезапной смерти (на 30%), риск прогрессирования сердечной недостаточности до тяжелой (III-IV функциональный класс по классификации NYHA)/резистентной к терапии (на 23%), вероятность последующей госпитализации из-за развития сердечной недостаточности (на 26%).
В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД, рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (50- 60%). Одновременный прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на полноту всасывания. Рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму/активации (главным образом, в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит – рамиприлат, активность которого в отношении ингибирования АПФ примерно в 6 раз превышает активность рамиприла. Кроме этого в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой, рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты.
Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют.
Биодоступность рамиприла после приема внутрь колеблется от 15% (для дозы 2,5 мг) до 28% (для дозы 5 мг). Биодоступность активного метаболита – рамиприлата – после приема внутрь 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет приблизительно 45% (по сравнению с его биодоступностью после внутривенного введения в тех же дозах).
После приема рамиприла внутрь максимальные плазменные концентрации рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2-4 часа, соответственно. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза распределения и выведения с периодом полувыведения (Т_1/2) рамиприлата, составляющим приблизительно 3 часа, затем промежуточная фаза с Т_1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 15 часов, и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и Т_1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 4-5 дней. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2,5 мг и более равновесная плазменная концентрация рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. При курсовом применении препарата «эффективный» Т_1/2 в зависимости от дозы составляет 13-17 часов.
Связь с белками плазмы крови, приблизительно, составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата – 56%.
После внутривенного введения объем распределения рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 л и приблизительно 500 л, соответственно.
После приема, внутрь меченного радиоактивным изотопом рамиприла (10 мг) 39% радиоактивности выводится через кишечник и около 60% – почками. После внутривенного введения рамиприла 50-60% дозы обнаруживается в моче в виде рамиприла и его метаболитов. После внутривенного введения рамиприлата около 70% дозы обнаруживается в моче в виде рамиприлата и его метаболитов, иначе говоря, при внутривенном введении рамиприла и рамиприлата значительная часть дозы выводится через кишечник с желчью, минуя почки (50% и 30%, соответственно). После приема внутрь 5 мг рамиприла у пациентов с дренированием желчных протоков практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов выделяются почками и через кишечник в течение первых 24 часов после приема.
Приблизительно 80-90% метаболитов в моче и желчи были идентифицированы как рамиприлат и метаболиты рамиприлата. Рамиприла глюкуронид и рамиприла дикетопиперазин составляют приблизительно 10-20% от общего количества, а содержание в моче неметаболизированного рамиприла составляет приблизительно 2%.
В исследованиях на животных было показано, что рамиприл выделяется в материнское молоко.
При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 60 мл/мин. выведение рамиприлата и его метаболитов почками замедляется. Это приводит к повышению плазменной концентрации рамиприлата, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
При приеме рамиприла в высоких дозах (10 мг) нарушение функции печени приводит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного рамиприлата и более медленному выведению рамиприлата.
У здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией после двух недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг не наблюдается клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью после двух недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг отмечается 1,5-1,8 кратное увеличение плазменных концентраций рамиприлата и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC).
У здоровых добровольцев пожилого возраста (65-76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности, в комбинации с диуретиками).
• Диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией, в особенности при сочетании с артериальной гипертензией.
• Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском:
  • у пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование;
  • у пациентов с инсультом в анамнезе;
  • у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий в анамнезе;
  • у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение).
• Сердечная недостаточность с клиническими проявлениями, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-ых по 9-ые сутки) после острого инфаркта миокарда.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или любому другому из компонентов препарата;
• ангионевротический отек (наследственный или идиопатический, а также после приема ингибиторов АПФ) в анамнезе – риск быстрого развития ангионевротического отека;
• гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки);
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики;
• одновременное применение препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела).
• одновременное применение с антагонистами рецепторов к ангиотензину II у пациентов с диабетической нефропатией;
• гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана, или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• первичный гиперальдостеронизм;
• тяжелая почечная недостаточность – КК менее 20 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела (опыт клинического применения недостаточен);
• гемодиализ (опыт клинического применения недостаточен);
• беременность/период грудного вскармливания;
• нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, иммуномодуляторами и/или другими цитотоксическими препаратами (опыт клинического применения недостаточен);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (опыт клинического применения недостаточен);
• возраст до 18 лет (опыт клинического применения недостаточен);
• гемодиализ или гемофильтрация с использованием некоторых мембран с отрицательно заряженной поверхностью, таких как высокопроточные мембраны из полиакрилнитрила (опасность развития тяжелых анафилактических реакций);
• аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстрана сульфата (опасность развития тяжелых анафилактических реакций);
• гипосенсибилизирующая терапия при реакциях повышенной чувствительности к ядам насекомых, таких как пчелы, осы.
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Дополнительные противопоказания при применении препарата в острой стадии инфаркта миокарда:

• хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс IV по классификации NYHA);
• нестабильная стенокардия;
• опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца;
• «легочное» сердце.

С осторожностью

Одновременное применение препарата Рамиприл с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (при двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) имеется повышенный риск резкого снижения артериального давления, развития гиперкалиемии и ухудшения функции почек по сравнению с монотерапией) (см. раздел «Особые указания»).
Состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (при атеросклеротических поражениях коронарных и мозговых артерий).
Состояния, сопровождающиеся повышением активности РААС, при которых при ингибировании АПФ имеется риск резкого снижения АД с ухудшением функции почек:

• тяжелая артериальная гипертензия, особенно злокачественная артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность, особенно, тяжелая или по поводу которой принимаются другие лекарственные препараты с антигипертензивным действием;
• гемодинамически значимый односторонний стеноз почечной артерии (при наличии обеих почек) – у таких пациентов даже незначительное увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови может быть проявлением одностороннего ухудшения функции почек;
• предшествующий прием диуретиков;
• нарушения водно-электролитного баланса в результате недостаточного потребления жидкости и поваренной соли, диареи, рвоты, обильного потоотделения.

Нарушения функции печени (недостаточность опыта применения: возможно, как усиление, так и ослабление эффектов рамиприла; при наличии у пациентов цирроза печени с асцитом и отеками возможна значительная активация РААС).
Нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) из-за риска развития гиперкалиемии и лейкопении.
Состояние после трансплантации почки.
Системные заболевания соединительной ткани, в том числе, системная красная волчанка, склеродермия, сопутствующая терапия препаратами, способными вызывать изменения в картине периферической крови (возможно угнетение костномозгового кроветворения, развитие нейтропении или агранулоцитоза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии).
Пожилой возраст (риск усиления антигипертензивного действия).
Гиперкалиемия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Рамиприл противопоказан при беременности, так как может оказывать неблагоприятное воздействие на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких.
Поэтому перед началом приема препарата у женщин детородного возраста следует исключить беременность.
Если женщина планирует беременность, то лечение ингибиторами АПФ должно быть прекращено.
В случае подтверждения факта беременности во время лечения препаратом Рамиприл, следует, как можно скорее, прекратить его прием и перевести пациентку на прием других препаратов, при применении которых риск для ребенка будет наименьшим.
Если лечение препаратом Рамиприл необходимо в период кормления грудью, то грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать независимо от времени приема пищи (то есть, таблетки могут приниматься как до, так и во время или после еды) и запивать достаточным количеством (1/2 стакана) воды. Нельзя разжевывать или перед приемом измельчать таблетки.
Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом. Лечение обычно является длительным, а его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.
Если не назначается иначе, то при нормальной функции почек и печени рекомендуются представленные ниже режимы дозирования.
При артериальной гипертензии

Обычно начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки утром. Если при приеме препарата в этой дозе в течение 3-х недель и более не удается нормализовать АД, то доза может быть увеличена до 5 мг рамиприла в сутки. При недостаточной эффективности дозы 5 мг через 2-3 недели она может быть еще удвоена до максимально рекомендуемой суточной дозы – 10 мг в сутки.
В качестве альтернативы к увеличению дозы до 10 мг в сутки при недостаточной антигипертензивной эффективности суточной дозы 5 мг, возможно добавление к лечению других гипотензивных средств, в частности, диуретиков или блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
При хронической сердечной недостаточности

Рекомендованная начальная доза 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от реакции на проводимую терапию пациента доза может увеличиваться. Рекомендуется удваивать дозу с интервалом 1-2 недели. Если требуется прием суточной дозы 2,5 мг и выше, она может даваться как однократно в сутки, так и делиться на 2 приема.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг.
При диабетической или недиабетической нефропатии

Рекомендованная начальная доза 1,25 мг 1 раз в сутки (1/2 таблетки по 2,5 мг). Доза может увеличиваться до 5 мг 1 раз в сутки. При данных состояниях дозы выше 5 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях изучены недостаточно.
Для снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском

Рекомендованная начальная доза 2,5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости препарата пациентом дозу можно постепенно увеличивать. Рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю лечения, а в течение следующих 3 недель лечения – увеличить ее до обычной поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки.
Дозы, превышающие 10 мг, в контролируемых клинических исследованиях изучены недостаточно. Применение препарата у пациентов с КК менее 0,6 мл/сек изучено недостаточно.
При сердечной недостаточности с клиническими проявлениями, развившейся в течение первых нескольких дней (со 2-ых по 9-е сутки) после острого инфаркта миокарда

Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг в сутки, разделенная на две разовые дозы по 2,5 мг, которые принимаются одна утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит эту начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), то ему рекомендуется в течение двух дней принимать по 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 2 раза в сутки.
Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть увеличена. Рекомендуется, чтобы доза при ее увеличении удваивалась с интервалом 1-3 дня. Позднее общая суточная доза, которая вначале делилась на две дозы, может даваться однократно. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг.
В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), возникшей непосредственно после острого инфаркта миокарда, является недостаточным. Если у таких пациентов принимается решение о проведении лечения препаратом Рамиприл, рекомендуется, чтобы лечение начиналось с наименьшей возможной дозы – 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки, и особую осторожность следует соблюдать при каждом увеличении дозы.
Применение препарата Рамиприл у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
При КК от 50 до 20 мл/мин начальная суточная доза обычно составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг). Максимально допустимая суточная доза – 5 мг.
Пациенты с не полностью скорректированной потерей жидкости и электролитов, пациенты с тяжелой артериальной гипертензией, а также пациенты, для которых чрезмерное снижение АД представляет определенный риск (например, при тяжелом атеросклеротическом поражении коронарных и мозговых артерий)
Начальная доза снижается до 1,25 мг/сутки (1/2 таблетки по 2,5 мг).
Пациенты с предшествующей терапией диуретиками
Необходимо при возможности отменить диуретики за 2-3 дня (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала лечения препаратом Рамиприл или, по крайней мере, сократить дозу принимаемых диуретиков. Лечение таких пациентов следует начинать с самой низкой дозы, равной 1,25 мг рамиприла (1/2 таблетки по 2,5 мг), принимаемой 1 раз в сутки, утром. После приема первой дозы и всякий раз после увеличения дозы рамиприла и (или) диуретиков, особенно «петлевых» диуретиков пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 8 ч во избежание неконтролируемой гипотензивной реакции.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Начальная доза уменьшается до 1,25 мг в сутки (1/2 таблетки по 2,5 мг).
Пациенты с нарушениями функции печени
Реакция АД на прием препарата Рамиприл может, как усиливаться (за счёт замедления выведения рамиприлата), так и ослабляться (за счет замедления превращения малоактивного рамиприла в активный рамиприлат). Поэтому в начале лечения требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная допустимая суточная доза – 2,5 мг.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия.
Редко: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, уменьшение количества эритроцитов в периферической крови, снижение гемоглобина, тромбоцитопения, лимфаденопатия.
Частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические или анафилактоидные реакции (при ингибировании АПФ увеличивается тяжесть анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых), повышение титра антинуклеарных антител.
Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: повышение содержания калия в крови.
Нечасто: анорексия, снижение аппетита.
Частота неизвестна: снижение содержания натрия в крови.
Нарушения психики

Нечасто: подавленное настроение, тревога, нервозность, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость.
Редко: спутанность сознания.
Частота неизвестна: нарушение внимания.
Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение (ощущение «легкости» в голове).
Нечасто: вертиго, парестезия, агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности).
Редко: тремор, нарушение равновесия.
Частота неизвестна: ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций (снижение реакции), паросмия (нарушение восприятия запахов), парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: зрительные расстройства, включая расплывчатость изображения.
Редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: нарушения слуха, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или инфаркта миокарда, тахикардия, нарушения сердечного ритма (появление или усиление), ощущение сердцебиения, периферические отеки.
Нарушения со стороны сосудов

Часто: чрезмерное снижение АД, нарушение ортостатической регуляции сосудистого тонуса (ортостатическая гипотензия), синкопальные состояния.
Нечасто: «приливы» крови к коже лица.
Редко: возникновение или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит.
Частота неизвестна: синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: «сухой» кашель (усиливающийся по ночам и в положении «лежа»), бронхит, синусит, одышка.
Нечасто: бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: воспалительные реакции в желудке и кишечнике, расстройства пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота.
Нечасто: панкреатит, в том числе и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), повышение активности ферментов поджелудочной железы в плазме крови, ангионевротический отек тонкого кишечника, боль в верхних отделах живота, в том числе связанные с гастритом, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Редко: глоссит.
Частота неизвестна: афтозный стоматит (воспалительные реакции слизистой оболочки полости рта).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов и концентрации конъюгированного билирубина в плазме крови.
Редко: холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные поражения.
Частота неизвестна: острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (крайне редко с летальным исходом).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь, в частности макулопапулёзная.
Нечасто: ангионевротический отек, в том числе и с летальным исходом (отек гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, приводящую к летальному исходу), кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение).
Редко: эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис.
Очень редко: реакции фотосенсибилизации.
Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, утяжеление течения псориаза, псориазоподобный дерматит, пемфигоидная или лихеноидная (лишаевидная) экзантема или энантема, алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: мышечные судороги, миалгия.
Нечасто: артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: эректильная дисфункция с преходящей импотенцией, снижение либидо.
Частота неизвестна: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: боль в груди, повышенная утомляемость.
Нечасто: повышение температуры тела.
Редко: астения (слабость).

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с развитием выраженного снижения АД, шока; брадикардия, водно-электролитные нарушения, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов, натрия сульфата (при возможности в течение первых 30 минут). В случае выраженного снижения АД к терапии по восполнению объема циркулирующей крови и восстановлению нарушений водно-электролитного баланса может быть добавлено введение альфа₁-адренергических агонистов (норэпинефрин, допамин), и агонистов ангиотензина II (ангиотензинамид). В случае рефрактерной к медикаментозному лечению брадикардии может потребоваться установка временного электрокардиостимулятора. При передозировке необходимо мониторировать сывороточные концентрации креатинина и содержание электролитов.
Гемодиализ показан в случаях развития почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Использование некоторых высокопроточных мембран с отрицательно заряженной поверхностью (например, полиакрилнитриловых мембран) при проведении гемодиализа или гемофильтрации; использование декстрана сульфата при аферезе липопротеинов низкой плотности.

Риск развития тяжелых анафилактоидных реакций. Если пациенту необходимо проведение этих процедур, то следует использовать другие типы мембран (в случае проведения плазмафереза и гемофильтрации) или перевести пациента на прием гипотензивных препаратов других групп.
Одновременное применение препарата Рамиприл и препаратов, содержащих, алискирен
Одновременное применение препарата Рамиприл и препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или умеренной, или тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <60 мл/мин противопоказано и не рекомендуется у других пациентов (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Особые указания»).
Одновременное применение препарата Рамиприл и антагонистов рецепторов к ангиотензину II (АРА II)

Одновременное применение препарата и АРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано и не рекомендуется у других пациентов (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Особые указания»).

Нерекомендуемые комбинации
С солями калия, калийсберегающими диуретиками (например, амилоридом, триамтереном, спиронолактоном, эплереноном), другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови (включая АРА II, такролимус, циклоспорин, триметоприм, сульфаметоксазол, входящие в состав котримоксазола (комбинированное антибактериальное средство, содержащее сульфаметоксазол и триметоприм)).

Возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, иногда значительно выраженное (при одновременном применении требуется тщательный контроль содержания калия в сыворотке крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С гипотензивными лекарственными средствами (например, диуретиками) и другими лекарственными средствами, способными снижать АД (нитратами, трициклическими антидепрессантам, средствами для общей и местной анестезии, баклофеном, алфузозином, доксазозином, празозином, тамсулозином, теразозином) – потенцирование антигипертензивного эффекта; при комбинации с диуретиками следует регулярно контролировать содержание натрия в сыворотке крови.
Со снотворными, наркотическими и обезболивающими лекарственными средствами – возможно более выраженное снижение АД.
С вазопрессорными симпатомиметиками (эпинефрином (адреналином), изопротеренолом, добутамином, допамином) – уменьшение антигипертензивного действия препарата Рамиприл, рекомендуется особенно тщательный контроль АД.
С аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами, кортикостероидами (глюкокортикостероидами и минералокортикостероидами) и другими лекарственными средствами, которые могут влиять на гематологические показатели – совместное применение увеличивает риск развития гематологических реакций.
С солями лития – повышение сывороточной концентрации лития и усиление кардио- и нейротоксического действия лития. Поэтому следует контролировать содержание лития в сыворотке крови.
С гипогликемическими средствами (например, инсулинами, гипогликемическими средствами для приема внутрь (производными сульфонилмочевины, бигуанидами)) – в связи с уменьшением инсулинорезистентности под влиянием ингибиторов АПФ возможно усиление гипогликемического эффекта этих лекарственных средств, вплоть до развития гипогликемии. Рекомендуется особенно тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови в начале их совместного применения с ингибиторами АПФ.
С ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптинами), например, ситаглиптином, саксаглиптином, вилдаглиптином, линаглиптином – у пациентов, принимавших одновременно ингибиторы АПФ и глиптины, наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.
С рацекадотрилом (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи) – увеличение риска развития ангионевротического отека.
С эстрамустином – увеличение риска развития ангионевротического отека.
С ингибиторами mTOR (mammalian Target of Rapamycin – мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, темсиролимусом, сиролимусом, эверолимусом – у пациентов, принимавших одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С нестероидными противовоспалительными средствами (индометацин, ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сутки)) – возможно ослабление действия рамиприла, повышение риска нарушения функции почек и повышение содержания калия в сыворотке крови.
С гепарином – возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.
С натрия хлоридом – ослабление антигипертензивного действия препарата и менее эффективное лечение симптомов хронической сердечной недостаточности.
С этанолом – усиление симптомов вазодилатации. Препарат может усиливать воздействие этанола на организм.
С эстрогенами – ослабление антигипертензивного действия рамиприла (задержка жидкости).
Десенсибтизирующая терапия при повышенной чувствительности к ядам насекомых – ингибиторы АПФ, включая препарат Рамиприл, увеличивают вероятность развития тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых. Предполагается, что этот эффект может возникнуть и при применении других аллергенов.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Рамиприл необходимо устранить гипонатриемию и гиповолемию. У пациентов, ранее принимавших диуретики, необходимо их отменить или, по крайней мере, снизить их дозу за 2-3 дня до начала приема препарата Рамиприл (в этом случае следует тщательно контролировать состояние пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в связи с возможностью развития у них декомпенсации при увеличении объема циркулирующей крови).
После приема первой дозы препарата, а также при увеличении его дозы и/или дозы диуретиков (особенно «петлевых») необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентом в течение не менее 8 ч для своевременного принятия соответствующих мер в случае чрезмерного снижения АД.
Если препарат Рамиприл применяется впервые или в высокой дозе у пациентов с повышенной активностью РААС, то у них следует тщательно контролировать АД, особенно в начале лечения, так как у этих пациентов имеется повышенный риск чрезмерного снижения АД (см. раздел «С осторожностью).
При злокачественной артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, в особенности, в острой стадии инфаркта миокарда, лечение препаратом Рамиприл следует начинать только в условиях стационара.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженного снижения АД, которое в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность при лечении пожилых пациентов, так как они могут быть особенно чувствительны к ингибиторам АПФ, в начальной фазе лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов, для которых снижение АД может представлять определенный риск (например, у пациентов с атеросклеротическим сужением коронарных или мозговых артерий), лечение должно начинаться под строгим медицинским наблюдением.
Следует соблюдать осторожность при физической нагрузке и/или жаркой погоде из-за риска повышенного потоотделения и дегидратации с развитием артериальной гипотензии, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови и снижения содержания натрия в крови.
Во время лечения препаратом Рамиприл не рекомендуется употреблять алкоголь (этанол).
Преходящее чрезмерное снижение АД не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного развития выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Одновременное применение препарата Рамиприл с препаратами, содержащими алискирен, или с АРА II, приводящее к двойной блокаде РААС, не рекомендуется в связи с риском чрезмерного снижения АД, развития гиперкалиемии и ухудшения функции почек по сравнению с монотерапией. Одновременное применение препарата Рамиприл с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <60 мл/мин противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Одновременное применение с АРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») и не рекомендуется у других пациентов.
У пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, наблюдались случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани. При возникновении отечности в области лица (губы, веки) или языка, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек, локализующийся в области языка, глотки или гортани (возможные симптомы: нарушение глотания или дыхания), может угрожать жизни и требует проведения неотложных мер по его купированию: подкожное введение 0,3-0,5 мг или внутривенно капельное введение 0,1 мг эпинефрина (адреналина) (под контролем АД, ЧСС и ЭКГ) с последующим применением глюкокортикостероидов (в/в, в/м или внутрь); также рекомендуется внутривенное введение антигистаминных препаратов (антагонистов H₁ и Н₂-гистаминовых рецепторов), а в случае недостаточности инактиваторов фермента C₁-эстераза можно рассмотреть вопрос о необходимости введения в дополнение к эпинефрину (адреналину) ингибиторов фермента С₁-эстеразы. Пациент должен быть госпитализирован, и наблюдение за ним должно проводиться до полного купирования симптомов, но не менее 24 ч.
У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдались случаи интестинального ангионевротического отека, который проявлялся болями в животе с тошнотой и рвотой, или без них; в некоторых случаях одновременно наблюдался и ангионевротический отек лица. При появлении у пациента на фоне лечения ингибиторами АПФ вышеописанных симптомов следует при проведении дифференциального диагноза рассматривать и возможность развития у них интестинального ангионевротического отека.
Лечение, направленное на десенсибилизацию к яду насекомых (таких как пчёлы, осы), и одновременный приём ингибиторов АПФ могут инициировать анафилактические и анафилактоидные реакции (например, снижение АД, одышка, рвота, аллергические кожные реакции), которые могут иногда быть опасными для жизни. На фоне лечения ингибиторами АПФ реакции повышенной чувствительности на яд насекомых (таких как пчёлы, осы) развиваются быстрее и протекают тяжелее. Если необходимо проведение десенсибилизации к яду насекомых, то ингибитор АПФ должен быть временно заменён соответствующим лекарственным препаратом другой группы.
При применении ингибиторов АПФ были описаны опасные для жизни, быстро развивающиеся анафилактоидные реакции, иногда вплоть до развития шока во время проведения гемодиализа или плазмофильтрации с использованием определенных высокопроточных мембран (например, полиакрилнитриловых мембран) (см. также инструкции производителей мембран). Необходимо избегать совместного применения препарата Рамиприл и использования такого типа мембран, например, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В данном случае предпочтительно использование других типов мембран или исключение приема ингибиторов АПФ. Сходные реакции наблюдались при аферезе липопротеинов низкой плотности с применением декстрана сульфата. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, получающих ингибиторы АПФ.
У пациентов с нарушениями функции печени реакция на лечение препаратом Рамиприл может быть или усиленной, или ослабленной. Кроме этого, у пациентов с тяжелым циррозом печени с отеками и/или асцитом возможна значительная активация РААС, поэтому при лечении этих пациентов следует соблюдать особую осторожность (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическое) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о приеме ингибиторов АПФ.
Рекомендуется вести тщательное наблюдение за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. У таких новорожденных имеется риск развития олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за снижения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ.
Контроль лабораторных показателей до и во время лечения препаратом Рамиприл до 1 раза в месяц в первые 3-6 месяцев лечения.
Контроль функции почек (определение сывороточных концентрации креатинина)

При лечении ингибиторами АПФ в первые недели лечения и в последующем рекомендуется проводить контроль функции почек. Особенно тщательный контроль требуется пациентам с острой и хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, после трансплантации почки, пациентам с реноваскулярными заболеваниями, включая пациентов с гемодинамически значимым односторонним стенозом почечной артерии при наличии двух почек (у таких пациентов даже незначительное повышение сывороточной концентрации креатинина может быть показателем снижения функции почек).
Контроль содержания электролитов

Рекомендуется регулярный контроль содержания калия и натрия в сыворотке крови. Особенно тщательный мониторинг содержания калия в сыворотке крови требуется пациентам с нарушениями функции почек, значимыми нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью.
Контроль гематологических показателей (гемоглобин, количество лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитарная формула)

Рекомендуется контролировать показатели общего анализа крови, для выявления возможной лейкопении. Более регулярный мониторинг рекомендуется в начале лечения и у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов с заболеваниями соединительной ткани или у пациентов, получающих одновременно другие лекарственные препараты, способные изменять картину периферической крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Контроль количества лейкоцитов необходим для раннего выявления лейкопении, что особенно важно у пациентов с повышенным риском ее развития, а также при первых признаках развития инфекции. При выявлении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2000/мкл) требуется прекращение лечения ингибиторами АПФ.
При появлении симптоматики, обусловленной лейкопенией (например, лихорадки, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), необходим срочный контроль картины периферической крови. В случае появления признаков кровоточивости (мельчайших петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых оболочках) необходим также контроль числа тромбоцитов в периферической крови.
Определение активности «печеночных» ферментов, концентрации билирубина в крови

При появлении желтухи или значимого повышения активности «печёночных» ферментов лечение препаратом следует прекратить и обеспечить врачебное наблюдение за пациентом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретические препараты).

Форма выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5,0 мг, 10,0 мг.
По 7, 10, 14, 25, 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель:

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес производства, в том числе для переписки и приёма претензий:
Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В зависимости от формы выпуска в составе одной капсулы содержится 2,5, 5 или же 10 мг.  активно действующего лекарственного вещества рамиприл.

Кроме того, в составе препарата содержатся такие вспомогательные соединения как стеарат магния (1 мг.) и моногидрат лактозы (96,5 мг.).

Форма выпуска

Рамиприл – это капсулы или таблетки, содержащие 2,5, 5 или 10 мг. одноименного лекарственного вещества.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гипотензивным, натрийуретическим, кардиопротективным и вазодилатирующим воздействием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей сути Рамиприл – это препарат, относящийся к ингибиторам АПФ (ангиотензин превращающего фермента), т.е. к группе соединений, которые активно используются в лечении сердечной недостаточности. Благодаря лекарственному воздействию препарата в организме человека начинает вырабатываться рамиприлат, который, в свою очередь, тормозит преобразование ангиотензина I в ангиотензин II, а также препятствует синтезу последнего в тканях.

В результате действия лекарственного соединения в организме уменьшается концентрация ангиотензина II, который относится к достаточно мощным сосудосуживающим веществам. За счет устранения обратной связи, носящей негативный характер, при высвобождении ренина, снижается секреция альдостерона, тем самым уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление.

В это же время повышается толерантность к нагрузке за счет увеличения объема сердца в минуту и сопротивления в сосудах легких. Лекарство оказывает влияние на сосуды почек, а также запускает процесс ремоделирования сердечно-сосудистой системы. Рамиприл снижает общее сопротивление периферических сосудов почек, мышц, печени, кожных покровов и мозга, способствует усилению кровотока в органах.

Антигипертензивное действие лекарственного средства начинается уже через несколько часов после его приема. При регулярном использовании препарата в течение 4 недель отмечается постепенное увеличение гипотензивной активности, нормальный уровень которой сохраняется при длительном лечении на протяжении нескольких лет.

Лекарство снижает частоту возникновения повторных инсультов, инфарктов миокарда у пациентов после ранее перенесенных приступов или страдающих от заболеваний периферических сосудов, а также ИБС. Помимо того, препарат помогает избежать развития сахарного диабета у пациентов, имеющих в анамнезе такие факторы риска как гипертензия, микроальбуминурия, повышенный уровень холестерина и пониженный ЛПВР (липопротеины высокой плотности).

Рамиприл абсорбируется на 60% в организме, причем приемы пищи абсолютно не влияют на степень всасываемости препарата. Для эффективного лекарственного действия препарата у пациента должна правильно работать печень, именно в которой разрушаются эфирные связи, и образуется рамиприлат, ускоряющий процесс образования метаболитов.

По прошествии 2 часов после приема препарата в организме достигается максимальная концентрация активно действующего соединения, которое полностью выводится через 17 часов с фекалиями и мочой.

Показания к применению

Использовать препарат рекомендуется при:

• сердечной недостаточности хронического характера;
• диабетической нефропатии, заболеваниях почек, носящих диффузный характер (недиабетической нефропатии);
• артериальной гипертензии;
• уменьшение вероятности инфаркта миокарда, инсульта, коронарной смерти.

Ко всему прочему, Рамиприл применяют в лечении пациентов, перенесших инфаркт, инсульт, а также  транслюминальную ангиопластику и коронарное шунтирование.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при гиперчувствительности к веществам-ингибиторам АПФ, при гипотензии, гиперкалиемии, почечной недостаточности, а также во время беременности и в период лактации. Помимо того, рекомендуется избегать Рамиприла при лечении детей в возрасте до 18 лет и пожилых пациентов.

Ограничить использование лекарства стоит при наличии в анамнезе ангионевротического отека, супрессии, тяжелой формы аутоиммунных заболеваний, плохого кровообращения, атеросклероза, стеноза, после пересадки почки, при сахарном диабете и некоторых заболеваниях легких, гипонатриемии, на диализе.

Побочные действия

Во время приема препарата могут возникнуть такие побочные эффекты как: сердечная недостаточность, гипотензия, стенокардия,  инфаркт миокарда, синкопе, вертиго, аритмия, васкулит, тромбоцитопения, тошнота и рвота, диарея, дисперсия, запор, панкреатит, дисграфия, нарушение функций печени, желтуха, повышенное слюноотделение, головокружение и головные боли, астения, амнезия, депрессивные состояния, сонливость, нейропатия, тремор, расстройства сна, снижение слуха, некроз печени, нарушение зрения, кашель, одышка, синусит, фарингит, ринит, ларингит, фотосенсибилизация, а также уменьшение массы тела, ангионевротический отек, лихорадка.

Инструкция по применению Рамиприла (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Рамиприла, препарат начинают принимать внутрь в дозе, не превышающей 2,5 мг. в сутки. Режим использования лекарственного средства, как и дозировка, может варьироваться в зависимости от назначений лечащего врача, а также от сложности заболевания и состояния пациента.

Передозировка

При передозировке у пациентов наблюдаются следующие симптомы: гипотензия, ангионеврологический отек, нарушение кровообращения, инфаркт в совокупности с тромбоэмболическими осложнениями.

Для лечения последствий неправильного дозирования лекарственного средства промывают желудок, проводят мероприятия по увеличению объёма циркулирующей крови, а также полностью прекращают или снижают дозу Рамиприла.

Взаимодействие

Лечебный эффект препарата значительно усиливают гипотензивные средства. Во избежание гипогликемии, гиперальдостеронизма, повышения риска развития нейтропении, лекарство не используют совместно с противодиабетическими препаратами, диуретиками, а также средствами миелодепрессивного воздействия, калийсодержащими добавками и заменителями соли.

Условия продажи

По рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство хранят в защищенном от влажности и света месте, для детей недоступном при температуре в 25 C.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Перед началом использования препарата, как и во время самого лечения, пациентам (особенно с заболеваниями соединительных тканей диффузного характера, а также принимающим Аллопуринол и иммунодепрессанты) рекомендуется проходить регулярное обследование почек и электролитного состава крови, в том числе и периферической.

Больным с дефицитом натрия перед началом терапевтического лечения стоит привести в норму водно-электролитные показатели. В период использования лекарства запрещено проводить гемодиализ при помощи полиакрилонитрильных мембран.

Аналоги Рамиприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основными аналогами Рамиприла можно считать: Амприлан, Вазолонг, Корприл, Дилапрел, Пирамил, Рамигамма, Рамиприл-СЗ, Рамикардия, Тритаце, Хартил.

Синонимы Рамиприла

Корприл, Хартил, Тритаце

Детям

Не используется в лечении детей в возрасте до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Поскольку препарат оказывает негативное влияние на развитие плода, особенно в первом триместре, он строго противопоказан к использованию во время беременности. Если пациентка забеременела непосредственно во время лечения, следует немедленно отказаться от употребления Рамиприла.

Отзывы о Рамиприле

Большинство пациентов, использующих оригинальный препарат, а не более бюджетные по стоимости аналоги, в том числе и отечественных производителей, оставляют положительные отзывы о Рамиприле. Однако, многие отмечают в качестве негативного фактора наличие у препарата чересчур обширного списка побочных действий.

Цена Рамиприла, где купить

Цена Рамиприла варьируется от региона, однако, в среднем упаковка, содержащая капсулы или таблетки, номинальным объёмом в 2,5 мг. обойдется в 200 рублей.

Рамиприл, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Способ применения и дозы
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Применение при беременности и кормлении грудью
14. Фармакологическое действие
15. Синонимы
16. Фармакокинетика
17. Взаимодействие с другими лекарствами
18. Лекарственная форма
19. Условия хранения
20. Срок годности
21. Особые условия
22. Условия отпуска из аптек

Рамиприл — это антигипертензивный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Он не просто понижает высокое давление, но и косвенно способствует лучшей трофике сердечной мышцы, не снижает показатели давления ниже нормы.

Производитель

Меркле ГмбХ.

Ауробиндо Фарма / Aurobindo Pharma Ltd.

Страна происхождения

Германия. Индия.

Группа препаратов

Монокомпонентные ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (далее — АПФ).

Действующее вещество

Рамиприл (Ramiprilum).

Формы выпуска

Таблетки по 2,5 мг; желтые, выпуклые; 10,0 мм х 5,0 мм.

Таблетки по 5 мг; розовые, выпуклые; 8,8 мм х 4,4 мм.

Таблетки по 10 мг; белые, выпуклые; 11,0 мм х 5,5 мм

Упаковка

Таблетки по 2,5, 5 и 10 мг действующего вещества в каждой; по 10 шт. с насечкой для удобного разделения на равные дозы, в блистере; по 3 или 6 блистеров в контурной картонной пачке.

Состав

Одна таблетка 0,0025 г содержит: действующего вещества рамиприла 0,0025 г; вспомогательные вещества — гидрокарбонат натрия, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, оксид железа желтый, стеарилфумарат натрия, прежелатинизированный крахмал.

Одна таблетка 0,005 г содержит: действующего вещества рамиприла, 0,005 г; вспомогательные вещества — гидрокарбонат натрия, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, оксид железа желтый, стеарилфумарат натрия, прежелатинизированный крахмал.

Одна таблетка 0,01 г содержит: действующего вещества рамиприла, 0,01 г; вспомогательные вещества — гидрокарбонат натрия, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия, прежелатинизированный крахмал.

Способ применение и дозы

Препарат Рамиприл дозируется по индивидуальному и нозологическому принципу — в зависимости от состояния пациента, особенностей его организма и патологии, которая подвергается терапии. Таблетка принимается внутрь, перорально, 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии (АГ) начальная дозировка составляет 0,0025 г в сутки, она может быть подвержена коррекции. При низкой эффективности лекарства при снижении стойкой гипертензии доза должна быть удвоена через 2-4 недели приёма. Максимальная суточная доза составляет 0,01 г действующего вещества.

У людей с высокой реактивностью РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы) минимальная дозировка 0,0025 г может вызвать резкое неконтролируемое снижение артериального давления. В этом случае показан превентивный контроль состояния РААС у пациента. Начальная доза должна быть снижена до 0,00125 г в сутки.

Для профилактики сердечно-сосудистой патологии Рамиприл может применяться, так как не понижает показатели артериального давления. Пациентам показана начальная суточная дозировка 0,0025 г (1 таблетка 1 раз в сутки), через 1-3 недели она должна быть удвоена до 0,005 г (2 таблетки 1 раз в сутки), при низкой эффективности целевая доза составит 0,01 г через 2-4 недели лечения.

При заболеваниях почек применение показано для поддержания фильтрационного давления и баланса РААС. Для этой патологии стартовая доза составляет 0,00125 г в сутки, которая каждые две недели удваивается до 0,0025 г и 0,005 г соответственно.

Больным с сердечной недостаточностью показано количество 0,00125 г в сутки, которое повышается каждые две недели лечения: препарат выбора назначается в количестве 0,0025 г или 0,005 г. При необходимости назначить 0,01 г средства суточная доза должна быть разбита на два приема.

При вторичной профилактике после перенесенного инфаркта миокарда существует подробная схема назначения лекарственного средства (ЛС): через 48 часов после перенесенного инфаркта и в случае гемодинамической стабильности у конкретных пациентов назначается по 0,0025 г 2 раза в сутки, 3 дня. Если снижение давления слишком выражено, то рекомендуется понизить дозу до 0,00125 г, после чего повысить до 0,0025 г 2 раза в сутки. Если состояние пациента не стабильно при такой дозировке или отмечается наличие побочных эффектов, лечение стоит отменить.

Показания к применению

Применение Рамиприла показано при таких патологиях:

• первичная и вторичная артериальная гипертензия;
• диабетическая нефропатия;
• хронические диффузные заболевания почек (нефропатия недиабетического генеза);
• профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов из групп риска;
• вторичная профилактика осложнений у больных, что перенесли инфаркт миокарда;
• вторичная профилактика осложнений у людей с ишемической болезнью сердца;
• профилактика послеоперационных осложнений после коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования;
• хроническая сердечная недостаточность любого генеза при условии стабильной гемодинамики и низких рисков летальности.

Спорадическое повышение артериального давления без медицинского обследования не является показанием к применению.

Передозировка

Случается крайне редко из-за несоблюдения суточной и курсовой дозы.

Симптомами являются: выраженная гипотензия (снижение артериального давления); нарушение мозгового кровообращения, особенно в областях с высокой васкуляризацией; инфаркт миокарда; аллергические реакции, крапивница, ангионевротический отек; тромбоэмболия.

Лечение заключается в симптоматическом купировании основной симптоматики, полной отмене лекарственных средств, введении адреналина и гидрокортизона парентерально, промывании желудка, назначении антигистаминных, возобновлении объема циркулирующей крови при помощи изотонических растворов кристаллоидов, кровозаместителей, придании человеку горизонтального положения.

Противопоказания

Внимательно ознакомьтесь с инструкцией перед использованием. При следующих патологиях использование Рамиприла запрещено: повышенная чувствительность к лекарству Рамиприл или любому из вспомогательных компонентов в составе, а также к другим препаратам группы ингибиторов АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, который связан с наследственностью или использованием средств данной фармакологической группы; двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерий единственной почки; беременность и период кормления грудью; возраст до 18 лет; первичный гиперальдостеронизм; нестабильное состояние гемодинамики конкретного пациента по мнению его лечащего врача; процедуры диализа или гемофильтрации через поли (акрилонитриловые, натрия-2-метилсульфонатные) мембраны с высокой ультрафильтрационной активностью; процедура афереза ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) с применением сульфата декстрана. Игнорирование противопоказаний может привести к побочным реакциям и нежелательным осложнениям.

Побочные действия

Побочные реакции распределяются в соответствии с частотой возникновения, соответственно: очень часто (1 из 10 случаев), часто (1 из 100), нечасто (1 из 1000), редко (1 из 10000), очень редко (меньше 1 из 10000), неизвестно (точные данные отсутствуют) и согласно поражениям групп органов:

• иммунитета: неизвестно — анафилактические реакции, аллергические реакции немедленного типа, повышение титра антинуклеарных антител;
• метаболизма: часто — гиперкалиемия; нечасто — снижение аппетита, анорексия; неизвестно — гипонатриемия;
• психики: нечасто — эмоциональная лабильность, взволнованность, тревожность, нарушение сна; редко — состояние подавленного сознания, нарушение ауто- и алопсихической ориентации; неизвестно — нарушение концентрации внимания;
• центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — вертиго; редко — нарушение равновесия в состоянии покоя, тремор конечностей; неизвестно — транзиторная ишемическая атака, острое нарушением мозгового кровообращения, ощущение жжения, диссоциация психомоторных функций;
• сенсорных систем: нечасто — парестезия, агевзия, дисгевзия, размытость полей зрения; редко — конъюнктивит, нарушение слуха, шум в ушах; неизвестно — паросмия;
• сердечно-сосудистой: часто — артериальная гипотензия, синкопе; нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия, тахикардия, периферические отеки, ощущение приплывов; редко — стеноз сосудов, их обтюрация, васкулит; неизвестно — синдром Рейно;
• дыхательной системы: часто — непродуктивный кашель, бронхит, синусит, одышка; нечасто — бронхоспазм, ринит, заложенность носа;
• пищеварительного тракта: часто — дискомфорт, диарея, диспепсические проявления, тошнота, рвота; нечасто — гастрит, панкреатит, запор, сухость ротовой полости; редко — глоссит; неизвестно — афтозный стоматит;
• гепатобилиарного органокомплекса: нечасто — повышение уровня билирубина и печеночных ферментов; редко — механическая желтуха, цитолиз клеток печени; неизвестно — острая печеночная недостаточность; гепатит;
• кожных покровов и подкожной клетчатки: часто — макуло-папульозная сыпь; нечасто — ангионевротический отек, обструкция дыхательный путей аллергического генеза, зуд, гипергидроз; редко — эксфолиативный дерматит, крапивница; очень редко — фотофобия; неизвестно — токсический эпидермальный некролиз, обострение псориаза, экзантема, алопеция;
• опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия, контрактура мышц, мышечные спазмы; нечасто — артралгия;
• мочеполовой системы: нечасто — острая почечная недостаточность, протеинурия, нарушение мочеиспускания, полиурия, импотенция, снижение либидо; неизвестно — гинекомастия;
• общие расстройства и локальные реакции: часто — боль в груди, быстрая утомляемость, сонливость; нечасто — пирексия; неизвестно — синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона;
• изменения лабораторных показателей: нечасто — эозинофилия; редко — лейкоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия; неизвестно — панцитопения, гемолитическая анемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за огромных рисков, связанных с влиянием компонентов препарата на плод и организм матери, использование Рамиприла при беременности запрещено. Перед назначением лекарства Рамиприл должен быть констатирован факт отсутствия беременности.

Во время приема лекарственного средства рекомендуется использовать надежные методы контрацепции, а при желании завести ребенка — отменить прием лекарства с разрешения лечащего врача или перейти на другое аптечное средство, которое обладает меньшим негативным влиянием на плод.

Использование в период лактации и кормления грудью противопоказано.

Фармакологическое действие

Рамиприл трансформируется в рамиприлат, который обладает способностью ингибировать ангиотензинпревращающий фермент. Это предотвращает переход ангиотензина I как менее активной формы в ангиотензин II, чья активность и гипертензивный эффект в несколько десятков раз сильнее выражен. Снижение концентрации ангиотензина II и замедленный распад брадикинина проявляются сосудорасширяющим, гипотензивным эффектом. Рамиприлат приводит к уменьшению секреции альдостерона, поскольку ангиотензин II стимулирует его выделение по механизму обратной связи.

Основными фармакологическими эффектами являются сосудорасширяющий, гипотензивный, кардиопротекторный, при этом почечный кровоток и фильтрационное давление сохраняются на прежнем уровне.

Клинически выраженный гипотензивный эффект наблюдается уже через 1-2 часа после приема, достигает своего пика на 5-6 час и длится сутки. У пациентов негроидной расы и жителей эндемических областей с характерным ферментным составом отзывчивость организма на данный компонент ниже.

Синонимы

Среди официальных синонимов, производных, аналогов и дженериков препарата Рамиприл числятся Амприлан, Хартил, Тритаце, Вазолонг, Дилапрел, Корприл, Пирамил, Рамигамма.

Эффективность данных ЛС может колебаться в зависимости от препарата, его состава, индивидуальной восприимчивости организма. Синонимы обеспечивают гипотензивный эффект в достаточном количестве случаев в сравнении с Рамиприлом, чтобы говорить об их эффективности.

Фармакокинетика

Лекарство принимается перорально, после чего быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и поступает в системный кровоток. Степень абсорбции составляет более 56%, поэтому прием пищи не влияет на всасывание и метаболизм ЛС. Биодоступность рамиприлата, как активного метаболита Рамиприла, составляет 45%. Концентрация действующего компонента в крови начинает возрастать сразу после приема таблетки и достигает максимальных значений через 2-4 часа после использования.

Утилизация метаболитов препарата производится почками. Лекарство способно производить длительный конечный эффект, который сохраняется даже при низких концентрациях вещества в плазме.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещены процедуры диализа или гемофильтрации через поли (акрилонитриловые, натрия-2-метилсульфонатные) мембраны с высокой ультрафильтрационной активностью; процедура афереза ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) с применением сульфата декстрана.

Не рекомендуется применять лекарство Рамиприл вместе с солями калия, диуретиками, что помогают сохранить калий, любыми средствами, вызывающими гиперкалиемию (триметоприм, такролимус, циклоспорин).

Применять с осторожность и под особым контролем средство нужно, когда есть необходимость одновременного приема с антигипертензивными средствами, симпатомиметиками сосудосуживающего спектра действия; лекарствами, в описании к которым указана их способность влиять на систему крови (аллопуринол, иммуномодуляторы, кортикостероиды, акрихин, цитостатики); солями лития; инсулином, НПЗП.

Одновременный прием ЛС вместе с алкоголем может вызвать сильную вазодилатацию и падение артериального давления.

Лекарственная форма

Таблетки белые, желтые, розовые, выпуклые, с линией разлома. Для внутреннего применения.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей +25 °С. Не допускать попадания прямых солнечных лучшей. Предотвращать попадание влаги внутрь оригинальной упаковки.

Срок годности

При сохранении целостности упаковки и соблюдении оптимальных условий срок годности лекарства — до 2 лет.

Особые условия

ЛС снижает скорость реакции, поэтому не рекомендовано при управлении транспортным средством, механизмами и на производстве.

Пациентам с непереносимостью лактозы не рекомендуется использовать препарат из-за моногидрата лактозы в составе.

У пациентов негроидной расы с низким уровнем ренина терапевтический эффект может быть ниже ожидаемого.

Условия отпуска из аптек

Рамиприл в аптеке можно приобрести лишь при наличии рецепта. Обращайтесь к своему семейному или лечащему врачу. Наличие заверенного рецепта позволяет совершить онлайн-заказ ЛС в ближайшей аптеке.