Пуринетол синоним

пуринетол

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Пури-Нетол

Международное непатентованное название: меркаптопурин

Лекарственная форма: таблетки

Состав препарата:
1 таблетка содержит:
действующее вещество: меркаптопурин 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксиэтил крахмал, магния стеарат, стеариновая кислота.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, светло-желтого цвета, с линией разлома с одной стороны таблетки. Над линией разлома выдавлена надпись «GX», под линией разлома выдавлена надпись «ЕХ2»

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство — антиметаболит.

Код ATX — L01BB02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пури-Нетол оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.
Фармакокинетика

Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50 %, что связано с метаболизмом первого прохождения через печень значительной части поступившего меркаптопурина. Максимальная концентрация меркаптопурина в плазме отмечается в среднем через 2,2 ч (0,5 — 4,0 ч). Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Связь с белками плазмы — около 20 %. Время полувыведения меркаптопурина составляет приблизительно 90 — 130 мин. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46 % препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин.
В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, 6-тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.
Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

Показания к применению

Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз, и хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к меркаптопурину или другим компонентам, входящим в состав препарата.
Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью — угнетение функции костно-мозгового кроветворения, острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай) грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефролитиаз, возраст до 2-х лет.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Пури-Нетол может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы.
Обычно для взрослых и детей доза составляет 50 — 75 мг/м или 2,5 мг/кг в сутки; в дальнейшем суточная доза Пури-Нетола корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения.
При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2 — 3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.
У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить.
Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу необходимо снизить.
При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Побочное действие

По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые ≥1/10; частые ≥1/100 и <1/10; нечастые ≥1/1000 и <1/100; редкие ≥1/10 000 и <1/1000; очень редкие <1/10 000.
Со стороны органов кроветворения: очень часто — лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: редко — артралгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка; очень редко — отек лица.
Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, анорексия, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2,5 мг/кг/сутки или 75 мг/м /сутки); редко — изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, панкреатит, гепатонекроз; очень редко — изъязвление слизистой оболочки кишечника.
Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — преходящая олигоспермия.
Прочие: снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, гиперпигментация кожи; гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли; очень редко развитие вторичных лейкозов, миелодисплазии и гепатолиенальной Т-клеточной лимфомы при применении комбинации с антагонистами фактора некроза опухоли (анти-ФНО терапия).

Передозировка

Симптомы: немедленные — тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные — миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит. Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.
Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь. Лечение должно основываться на клинической картине или согласно рекомендациям национального токсикологического центра.

Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия

При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами — пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии.
Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность.
Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы.
Усиливает действия непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений.
Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия).
Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности.
Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина.
При одновременном назначении препаратов, ингибирующих тиопуринметилтрансферазу (например, олсалазин, месалазин, сульфасалазин) — более быстрое развитие миелосупрессии.
В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижения выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин.

Особые указания

Пури-Нетил должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков.
Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови (во время индукции ремиссии рекомендуется ежедневный контроль), а также «печеночных» тестов (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении препарата может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие.
При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, появлении желтухи или других признаков гепатотоксичности Пури-Нетол следует отменить. При своевременной отмене Пури-Нетола миелосупрессия и гепатотоксичность обратимы.
Во время индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии.
Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости аллопуринол и подщелачивание мочи.
Препарат может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований, а также нефропатии, обусловленной повышением образования мочевой кислоты.
В редких случаях у некоторых людей отмечается врожденный дефицит фермента тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ). Пациенты с дефицитом ТПМТ могут быть в большей степени подвержены быстрому развитию миелосупрессии после назначения Пури-Нетола.
Также сообщалось о возможной связи между пониженной активностью тиопуринметилтрансферазы и вторичной лейкемии и миелодисплазии у лиц, получающих Пури-Нетол в комбинации с другими цитотоксическими препаратами.
В период лечения любого из половых партеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Необходимо соблюдать осторожность при манипуляциях с таблетками Пури-Нетола во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
Во время лечения и как минимум в течение 3-х месяцев после следует отказаться от вакцинации живыми вакцинами и избегать контактов с людьми, иммунизированными живыми вакцинами.

Форма выпуска

Таблетки по 50 мг. По 25 таблеток во флаконах темного стекла, укупоренных защелкивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия или крышкой из полиэтилена высокой плотности/полипропилена с устройством против вскрытия детьми. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список А.
При температуре не выше 25 °С в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:
Экселла Гмбх, Германия / Excella GmbH, Germany
Нюрнбергер Штрассе 12, 90537 Фехт, Германия / Nurnberger Strasse 12, 90537 Feucht, Germany
Дополнительную информацию, о препарате можно получить по адресу:
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, Бизнес-центр «Крылатские Холмы», корп. 3, 5 эт.

• О нас
• Словарь антонимов
• Словарь паронимов
• Словарь ударений
• Словарь морфологии
• Словари
• Регистрация
• Вход

Можно найти больше синонимов, нажимая на слова.

Частое повторение одинаковых слов (тавтология) делает речь скучной и однообразной. Спасти положение могут синонимы. Это слова, близкие по смыслу, но разные по звучанию. Используйте их, и ваши тексты станут ярче.

Если вам нужно подобрать синонимы к слову «пуринетол», вы попали по адресу. Мы постарались собрать все близкие по значению слова и словосочетания на этой странице и сделать доступными для использования. В русском языке в качестве синонимов к слову чаще всего используются: меркаптопурин. Всего в словаре 1 синонимов.

Слово «пуринетол» имеет как синонимы, так и антонимы. Они диаметрально противоположны по значению, но относятся к той же лексической группе и выполняют похожие функции в предложении.

Если вы часто ищите, чем заменить слово, добавьте synonyms.su в закладки. Это поможет сэкономить время и силы, избежать нелепых ошибок.

Рейтинг слова «пуринетол» :
00

Страница обновлена: 27.07.2019

Другие слова на букву п

Синонимы к словам и словосочетаниям на букву:

• Средняя частота слова «пуринетол» 6. Количество букв: 9.
• Искалась форма слова «пуринетол»
• Поиск «пуринетол» занял 0.009 сек.
• Добавьте synonyms.su в закладки ( нажав Ctrl+D ), чтобы найти Синонимы.

Вверх ↑

Смотреть что такое ПУРИНЕТОЛ в других словарях: