Транквилизаторами (от лат. tranquilo-are — делать спокойным, безмятежным) называют психотропные препараты, устраняющие страх, тревогу, аффективную напряжённость при неврозах и неврозоподобных состояниях. Синонимами термина являются выражения «анксиолитические средства» (от англ. anxiety — страх), «противотревожные средства» (antianxiety agents), «атарактики» (от греч. ataraxia — спокойствие, невозмутимость), «антифобические средства», «общеуспокаивающие средства». Антипсихотическим действием и способностью устранять психотические страх и тревогу большинство транквилизаторов практически не обладает. Существуют, однако, мощные транквилизаторы с переходными к антипсихотическим свойствами (например, феназепам). Не обладают транквилизаторы и выраженным антидепрессивным эффектом, но и в этом отношении есть некоторые исключения. Основными свойствами данной группы препаратов являются:
-
анксиолитическое, устраняющее тревогу, страх, напряжение. В известной степени транквилизаторы могут существенно облегчить эмоциональное состояние психиатрических пациентов, поскольку их подавленность, страхи, тревога не всегда бывают непосредственно связаны с первичным повреждением нервно-психических процессов, а возникают как реакция на ситуацию или сознание болезни;
-
успокаивающее и только в этом смысле гипнотическое, то есть облегчающее наступление сна, поэтому их не назначают, если пациент выполняет работу, требующую быстрой психической и двигательной реакции. Транквилизаторы не оказывают прямого снотворного эффекта, хотя многие из них существенно улучшают качество сна, в частности освобождают пациентов от тягостных сновидений. Исключение составляют, пожалуй, только такие препараты, как натразепам, флунитрацепам и триазолам;
-
центральное миорелаксирующее, снижающее тоническое напряжение поперечно-полосатой мускулатуры;
-
противосудорожное; транквилизаторы могут быть эффективными и при психических припадках;
-
способность потенцировать действие алкоголя, седатиков, снотворных препаратов, наркотических и аналгезирующих средств;
-
способность вызывать явления привыкания и побочные явления, в частности повышение внутриглазного давления;
-
стресс-протекторное действие, то есть устойчивость к влиянию стресса;
-
в меньшей степени антидепрессивное действие; в первую очередь имеются в виду не эндогенные депрессии, а ситуационные и возникающие в качестве реакции на воздействие психотравмирующих факторов.
Механизмы действия транквилизаторов до конца не известны по настоящее время. Установлено, что транквилизаторы оказывают весьма слабое действие на норадренергические, дофаминергические и серотонинергические системы мозга. Вместе с тем было обнаружено, что бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические структуры и потенцируют центральное ингибиторное действие гамма-аминомасляной кислоты. В клетках ЦНС выявлены специфические «бензодиазепиновые» рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами (от лат. ligo — cвязываю). Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, отчего такие препараты называют центральными холинолитиками. Производные пропандиола не оказывают выраженного влияния на бензодиазепиновые и на холинергические рецепторы.
Производные бензодиазепина
Это группа препаратов, представители которой существенно отличаются по профилю психотропной активности друг от друга. Так, выраженное анксиолитическое действие особенно свойственно феназепаму, диазепаму, нозепаму, лорзепаму, алпразоламу (описан в разделе «Другие антидепрессанты»). Седативно-гипнотическое действие более представлено у нитразепама, альпразолама, флунитразепама, триазолама. Противосудорожное действие особенно выражено у клоназепама, в меньшей степени — у феназепама, сибазона и нитразепама. Миорелаксантное действие более свойственно феназепаму, сибазону, лоразепаму. У «дневных» транквилизаторов преобладает противотревожное действие. Бензодиазепины обычно хорошо переносятся.
1. Хлозепид (Сhlozepidum). Синонимы: Либриум, Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Droxol, Labiton и мн. др. До сих пор не утратил своего значения при лечении невротических состояний со страхами, тревогой, аффективной напряжённостью, раздражительностью, впечатлительностью, навязчивостями, а также неглубокой ипохондрической депрессии, эпилепсии, алкогольной абстиненции.
Назначается внутрь до 3–4 раз в день независимо от приёма пищи. Лечение взрослых начинают с 5–10 мг в день. При необходимости суточную дозу постепенно (по 5–10 мг) увеличивают до 30–50 мг. Снижают дозу также постепенно, так как существует возможность развития синдрома отмены. Ослабленным и пожилым пациентам назначают меньшие дозы (до 20 мг/сут). Детям в зависимости от возраста назначают по 2,5–5 мг на один приём.
Побочные явления: сухость во рту, сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, дисменорея, повышение аппетита, снижение либидо, головная боль, артериальная гипотония, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, мышечная слабость. В отдельных случаях в начале лечения возникает возбуждение. Описаны также галлюцинации, атаксия, изменения картины периферической крови. Иногда возникают парадоксальные реакции. Препарат потенцирует действие снотворных и анальгетиков, в первые 3–5 дней непрерывного лечения оказывает умеренный снотворный эффект.
Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, первый триместр беременности, лекарственная и алкогольная зависимость. Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Лица, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, не должны принимать хлозепид накануне рабочего дня.
Указанные осложнения и противопоказания к применению хлозепида свойственны другим производным бензодиазепина.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 50 штук.
2. Сибазон (Sibazonum). Синонимы: Апоурин, Бенседин, Валиум, Оксазепам, Реланиум, Релиум, Седуксен, Apozepam, Bensedin, Diazepam, Saromet, Serensin, Vatran и др. Один из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Показан к применению при лечении различных нервно-психических заболеваний: неврозов, психопатий, а также неврозоподобных и психопатоподобных состояний (при шизофрении, органических поражениях головного мозга, включая цереброваскулярную патологию и соматическую патологию), сопровождающихся симптомами эмоционального напряжения, тревоги, страха, раздражительности, сенестоипохондрического, обсессивно-фобического расстройства, нарушениями сна. Используется также для купирования психомоторного возбуждения, тревожной ажитации при указанных заболеваниях, эпилептического статуса, лечения судорожных пароксизмов и психических эквивалентов при эпилепсии, спастических состояний, абстинентного синдрома при алкоголизме (совместно с другими препаратами). В детской психоневрологической практике применяется при лечении невротических и неврозоподобных состояний с указанной симптоматикой, а также головными болями, энурезом, нарушениями настроения и поведения. В соматической медицине применяется при лечении зудящих дерматозов, язвенной болезни желудка, сердечной аритмии, при подготовке к операциям.
Назначается внутрь, в/м и в/в. Взрослым при приёме внутрь препарат назначают начиная с 2,5–5 мг/сут 1–2 раза, независимо от приёма пищи. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 5–10 мг, а в отдельных случаях — до 20 мг. Суточная доза при лечении в стационаре может достигать 45 мг, при амбулаторном лечении — 25 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг (в 2–3 приёма). Уменьшение дозы также постепенное. Ослабленным и пожилым пациентам назначают по 2,5 мг 1–2 раза в сутки. Разовые и суточные дозы для детей в возрасте от 1 года до 3 лет составляют 1 мг и 2 мг соответственно, от 3 до 7 лет — 2 мг и 6 мг, от 7 лет и старше — 3–5 мг и 8–10 мг. Детям старшего возраста при необходимости суточную дозу можно увеличить до 14–16 мг. Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяца (опасность развития привыкания к препарату!).
В/в (капельно или струйно) и в/м сибазон вводят взрослым при лечении заболеваний, которые сопровождаются возбуждением, судорогами; при купировании эпилептического статуса, острых тревожно-депрессивных и тревожно-фобических состояний разного генеза, включая абстиненцию и психозы при алкоголизме. Средняя разовая доза при этом составляет 10 мг (2 мл 0,5% раствора), суточная — 30 мг, а максимальные — соответственно 30 мг и 70 мг. Седативный эффект наблюдается спустя несколько минут после в/в и через 30–40 минут после в/м введения препарата. Собственно терапевтическое действие выявляется через 3–10 суток.
Эпилептический статус купируется в/в (медленным!) вливанием 10–40 мг сибазона. Повторное его введение делается в/в или в/м каждые 3–4 часа. Данная методика особенно эффективна, если статус генерализованных припадков начать купировать в первые 3 часа после его начала.
Возможные осложнения, противопоказания к назначению сибазона в основном такие же, как при лечении хлозепидом. При в/в и в/м введении не следует смешивать препарат с другими (во избежание выпадения осадка).
Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук; таблетки для детей по 1 мг и 2 мг в упаковке по 20 штук; 0,5% раствор в ампулах (Solutio Sibazoni pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Сибазон является составной частью снотворного препарата Reladorm.
3. Феназепам (Phenazepamum). По силе транквилизирующего эффекта превосходит другие транквилизаторы, оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. По противотревожной активности не уступает некоторым нейролептикам. При использовании вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит их взаимное потенцирование. Показан к применению при лечении неврозов, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и реактивных состояний, в которых представлены тревога, страх, аффективная напряжённость, эмоциональная возбудимость, а также обсессивно-фобические, ипохондрические явления и панические атаки. Используется при лечении алкогольной абстиненции, эпилепсии, дефицита сна.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Суточная доза для взрослых в стационаре может достигать 3–5 мг, в амбулаторной практике — 1,5 мг. При лечении эпилепсии назначается в дозе от 2 до 10 мг/сут, в качестве снотворного — до 2,5 мг на приём (за 20–30 минут до сна). Купирование алкогольной абстиненции требует назначения от 2,5 до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Возможные побочные явления и противопоказания к применению такие же, как при лечении хлозепидом и сибазоном. Чаще наблюдаются, однако, атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и 1 мг в упаковке по 50 штук; таблетки по 2,5 мг в упаковке по 20 штук.
4. Нозепам (Nozepamum). Синонимы: Апо-оксазепам, Медазепам, Рудотель, Тазепам, Оксазепам, Oxazepam, Rondar, Serax и др. По своим свойствам сходен с хлозепидом и диазепамом, но уступает им по силе действия. Несколько менее токсичен, чем они, в некоторых случаях переносится лучше, особенно пожилыми и соматически ослабленными пациентами. Показания к применению, побочные явления, противопоказания к применению аналогичны таковым при лечении хлозепидом.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Начальная разовая доза для взрослых составляет 5–10 мг, средняя терапевтическая доза на один приём — 20–30 мг.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук.
5. Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Апо-лоразепам, Ативан, Лорафен, Мерлит, Трапекс и др. Аналогичен триазоламу (см. далее). Обладает выраженной транквилизирующей активностью, может быть использован при лечении психических расстройств (панические атаки, реактивные психозы, субпсихотические явления). Показания к применению, побочные явления, противопоказания к назначению сходны с таковыми при лечении хлозепидом.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. При невротических состояниях назначается в дозе 1,25–5 мг/сут, при лечении психозов — до 15 мг/сут.
Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг в упаковке по 50 штук.
6. Бромазепам (Bromazepam). Синонимы: Бромазеп, Лексотан, Bartul, Deptran, Pascalium и мн. др. Анксиолитик с седативно-снотворным, противосудорожным и миорелаксантным эффектами. По действию, показаниям к применению, побочным явлениям и противопоказаниям к назначению близок другим бензодиазепинам. При однократном приёме оказывает непродолжительный эффект.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозе до 36 мг/сут (в условиях стационара), в амбулаторной практике — по 1,5–3 мг на один приём.
Форма выпуска: таблетки по 1,5 мг, 3 мг и 6 мг.
7. Мезапам (Mezapamum). Синонимы: Нобриум, Рудотель, Anxitol, Imazepam, Merlit, Stratium и мн. др. Особенностями действия препарата являются меньшая выраженность миорелаксантного и общеугнетающего эффекта, наличие некоторого стимулирующего радикала. Считается «дневным» транквилизатором, пригодным для лечения детей, пожилых и соматически ослабленных пациентов. Показания, противопоказания к применению, побочные явления в целом аналогичны таковым при лечении другими бензодиазепинами, исключая острые состояния страха и тревоги, реактивные психозы, эпилептический статус.
Назначается внутрь 2–3 раза в день независимо от приёма пищи. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30–40 мг, высшая — 60–70 мг. Пожилым и подросткам назначают до 20–30 мг/сут, детям в возрасте 1–2 года — по 2–2,5 мг/сут, от 3 до 6 лет — по 3–6 мг/сут, от 7 до 10 лет — по 6–24 мг/сут.
Формы выпуска: таблетки по 10 мг; гранулы (20 штук, содержат 40 мг мезапама) для приготовления суспензии для детей в банках с меткой 100 мл. Суспензию готовят на свежепрокипячённой охлаждённой воде.
8. Гидазепам (Gidazepamum). Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Оказывает анксиолитическое, противосудорожное и слабое миорелаксантное действие. Относится к «дневным» транквилизаторам, снотворным действием не обладает. В отличие от многих транквилизаторов обладает психоактивирующим эффектом. Показания и противопоказания к применению, побочные явления в целом те же, что и при лечении хлозепидом. Гидазепам назначают также при лечении мигрени.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день, начиная с 6–15 мг/сут. Дозу постепенно повышают до 60–200 мг/сут. При мигрени и логоневрозе терапевтическая доза составляет 40–60 мг/сут. Длительность курса терапии — от нескольких дней до 3–4 месяцев.
9. Клобазам (Clobazam). Синонимы: Фризиум, Clarmyl, Frizin, Sentil, Urbanil и др. Анксиолитик с противосудорожным действием. Показан для лечения болезненных состояний с острым и хроническим чувством страха, а также как дополнительное средство — эпилепсии, дисфории, агрессивности.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Доза для взрослых при невротических состояниях составляет 10–20 мг/сут, при чувстве страха — от 20 до 30 мг/сут. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет, а также пожилым пациентам рекомендуют уменьшенные дозы. При лечении эпилепсии начальная доза препарата равна 5–15 мг/сут, она может быть увеличена до 80 мг/сут (максимальная суточная доза). Увеличение и снижение доз должно быть постепенным; как и при лечении другими транквилизаторами, возможно появление синдрома отмены.
Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как при лечении другими бензодиазепинами. При лечении высокими дозами и длительное время могут быть нарушения артикуляции, диплопия, нистагм, у пожилых пациентов — нарушение сознания.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг и 10 мг.
10. Алпразолам — см. «Другие антидепрессанты».
11. Тетразепам (Tetrazepam). Синонимы: Миоластан, Myolastan. Анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием. Показан для лечения главным образом мышечных контрактур, тендовагинитов, миозитов, сопровождающихся мышечными болями.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозах для взрослых от 50 до 150 мг/сут.
Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как и при лечении другими бензодиазепинами.
Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.
12. Сигнопам (Signopam). Синонимы: Темазепам, Euhuphos, Levanxene, Normison, Planum, Texapan, Veroqual и др. Анксиолитик с лёгким антидепрессивным эффектом. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, особенно сопровождающихся подавленным настроением и ипохондрическими явлениями; неглубоких депрессий, повышенной нервно-психической возбудимости при тиреотоксикозе. Обладает выраженным противосудорожным, а также антидисфорическим действием.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 10 мг 2–3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 40 мг/сут (в 2–3 приёма). Увеличение и уменьшение доз постепенное, в течение 7–10 дней.
Побочные явления: могут быть (редко) сонливость, чувство утомления, головокружение, аллергические кожные реакции, снижение либидо, дисменорея, в отдельных случаях — дезориентировка. Запрещается употребление алкоголя, вождение транспортного средства.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, лекарственная и алкогольная зависимость.
13. Транксен (Tranxene). Синонимы: Anxidin, Belseren, Tranex, Tranxilen. Анксиолитик с седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Может быть использован для купирования психомоторного возбуждения при парентеральном введении. Назначается внутрь, в/м и в/в. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми внутрь составляет 10–30 мг/сут. Доза может быть увеличена до 50–100 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах. Для купирования психомоторного возбуждения, приступов агрессивности препарат вводят в/м или в/в в дозе от 20 до 200 мг/сут.
Побочные явления: сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные психические реакции (усиление страха, агрессивности и др.). При резком снижении дозировок возможно развитие синдрома отмены.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, дыхательная и сердечная недостаточность, беременность, грудное кормление, детский возраст.
14. Нитразепам (Nitrazepam). Синонимы: Берлидорм, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, HinpaxInsomin, Magadon, Nitrodiazepam, Senerex и мн. др. Повышает чувствительность бензодиазепиновых рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, уменьшает возбудимость клеток в коре и подкорковых областях головного мозга, угнетает клетки ретикулярной формации. Оказывает транквилизирующее, миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его гипнотическое, снотворное действие, он удлиняет сон и улучшает его качество. Показан для лечения различных нарушений сна, неврозов и психопатий с явлениями тревоги, страха, аффективной напряжённости. В комбинации с другими препаратами используется при лечении шизофрении, аффективных и шизоаффективных психозов, некоторых органических и токсических повреждений ЦНС, в частности расстройств мозгового кровообращения и хронического алкоголизма. В комплексе с антиконвульсантами применяется при лечении эпилепсии.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи. В качестве гипнотика употребляется однократно за полчаса до сна в дозе для взрослых 5–10 мг, пожилых пациентов — 2,5–5 мг. Детям с этой целью препарат также назначают в меньшей дозе: в возрасте до 1 года — 1,25–2,5 мг; от 1 года до 5 лет — 2,5–5 мг; от 6 до 14 лет — 5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых — 20 мг.
В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 5–10 мг (взрослым). При необходимости доза при лечении эпилепсии может быть увеличена. Высшая суточная доза препарата — 30 мг. Курс лечения составляет в среднем 4–6 недель.
Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, оглушённость, головокружение, реже — тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные явления наблюдаются у пожилых и соматически ослабленных пациентов. Дозу препарата следует уменьшить либо лечение им прекратить.
Противопоказания к применению: первый триместр беременности, миастения, заболевания печени и почек с нарушением функций, работа пациентов, если от них требуется быстрая психическая и физическая реакция. Запрещается употребление алкогольных напитков. Следует иметь в виду возможность усиления действия анальгетиков и других нейротропных препаратов.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук.
15. Флунитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль, Сомнубене, Hypnodorm, Narcozep, Primum, Sedex и др. Близок нитразепаму. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Показан для лечения бессонницы. В анестезиологической практике применяют для премедикации и погружения в наркоз.
Назначается внутрь за полчаса до сна в дозе для взрослых по 1–2 мг, для пожилых пациентов — 0,5 мг; детям в возрасте до 14 лет назначают крайне редко и только по 0,5–1 мг. Парентерально используют для премедикации (в/м по 1–2 мг), для введения в наркоз — в/в по 1 мг (вводят медленно).
Побочные явления и противопоказания к применению такие же, как и при лечении нитразепамом. Существует возможность развития синдрома отмены.
Формы выпуска: таблетки по 2 мг в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в ампулах по 2 мг препарата и с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул (вводить препарат без растворителя нельзя).
16. Триазолам (Triazonam). Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Apo-Triazo, Clorazolam, Nuctan, Somneton, Songar и др. Близок по строению алпразоламу. Гипнотик короткого действия, другие аспекты действия изучены недостаточно.
Назначается внутрь за 20–30 минут до сна в дозе 0,25–0,5 мг (взрослым).
Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и 0,5 мг (белого цвета). Зарубежные аналоги триазолама: Флурацепам (Flurazepam), синонимы — Benozil,
Fluzepam, Waldorm и др.; Лоразепам (Lorazepam), синонимы — Almazin, Ansilor, Ativan, Durazolam, Sedatival и др.; Tомазепам (Tomazepam), синонимы — Cerepax, Levaxol, Temazepam, Temazin и др.
17. Зопиклон (Zopiclone). Синонимы: Пиклодорм, Релаксон, Сомнол. Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге. Обладает седативным и снотворным действием. Назначается главным образом для лечения дефицита и ухудшения качества сна разного генеза, включая депрессию, а также при терапии ночной астмы (в сочетании с теофиллином).
Назначается внутрь за полчаса до сна однократно по таблетке 7,5 мг (взрослым), пожилым пациентам — по Ѕ таблетки. Курс лечения — не более 1 месяца. Максимальная доза — 15 мг.
Побочные явления: вялость, сонливость, ощущение горького и металлического вкуса во рту, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, синдром отмены, кожные аллергические реакции, нарушение сознания. Препарат снижает концентрацию в крови тримипрамина, снижает его эффект. Усиливает действие седатиков и алкоголя.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжелые степени дыхательной недостаточности, беременность, грудное кормление, возраст до 15 лет.
Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг.
18. Эстазолам (Estazolam). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает ГАМКергическую передачу и её тормозное влияние. Анксиолитик с седативным, гипнотическим и центральным миорелаксантным действием. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний с депрессивно-фобической симптоматикой, тревогой, аффективной напряженностью, нарушениями сна, а также эпилепсии (как вспомогательное средство).
Назначается внутрь независимо от приёма пищи несколько раз в день. Средняя терапевтическая доза для взрослых — 4–6 мг/сут. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. В качестве снотворного средства назначают по 2–4 мг (пожилым пациентам — по 1 мг) за полчаса до сна. Увеличение и снижение дозировок постепенное, при длительном лечении может быть синдром отмены с беспокойством, тревогой, страхами. Запрещается употребление алкоголя.
Побочные явления: дневная сонливость, утомляемость, слабость, раздражительность, головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, нарушение памяти и мышления, привыкание, зависимость. Препарат усиливает действие седатиков. Следует с осторожностью назначать лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Возможна парадоксальная реакция на препарат.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, миастения, атаксия, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания, закрытоугольная глаукома, зависимость от алкоголя и наркотиков, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Форма выпуска: таблетки по 1 мг.
19. Клоназепам (Сlonazepame). Синонимы: Антелепсин, Ривотрил, Clonopin, Ictorivil, Rivatril и др. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, вставочных нейронах спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга и нарушает их взаимодействие с корой больших полушарий. Анксиолитик с противосудорожной, противоэпилептической и седативной активностью, обладает снотворным и центральным миорелаксантным действием. Применяется главным образом для лечения эпилепсии с большими, височными, фокальными и малыми припадками, синдромами пароксизмального страха, фобиями (у пациентов старше 18 лет) и маниакальными состояниями, особенно при эпилепсии; психомоторного возбуждения при реактивных психозах, а также бессонницы и мышечной гипертонии.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день. Начальная доза для взрослых — 4,5 мг/сут. Доза может быть постепенно, через каждые 3 дня, по 0,5–1 мг увеличена до 4–8 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут. При синдроме пароксизмального страха у взрослых назначают по 1 мг/сут, максимум — до 4 мг/сут. Доза для детей составляет 0,01–0,03 мг/кг/сут на 3 приёма. Детям в возрасте до 1 года дают по 0,1–1 мг/сут, от 1 года до 5 лет — 1,5–3 мг/сут, от 6 до 16 лет — 3–6 мг/сут. Максимальная доза для детей — 0,05 мг/кг/сут на 3 приёма.
Побочные явления: сонливость, головокружение, атаксия, хореический гиперкинез, дизартрия, слабость, чувство усталости, нервозность, бессонница, расстройство зрения, нарушения памяти и речи, эмоциональная лабильность, гиперсаливация или ксеростомия, запор, боль в животе, мышечные боли, дисменорея, учащение уринации или задержка мочи, снижение аппетита и либидо, депрессия, дезориентация, парадоксальные реакции на препарат, кожные аллергические реакции, алопеция, гирсутизм, эритро-, лейкои тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, синдром отмены, привыкание, зависимость и др. Препарат усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, антиконвульсантов, наркотических анальгетиков, алкоголя и средств, понижающих тонус скелетных мышц. При употреблении алкоголя отмечены случаи патологического опьянения.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, нарушение сознания, центральное нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, глаукома.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и по 2 мг.
К содержанию
Алзолам
Таб. 250 мкг: 50 или 100 шт.
рег. №: П N012954/01
от 13.08.08
Дата перерегистрации: 09.10.14
Таб. 500 мкг: 50 или 100 шт.
рег. №: П N012954/01
от 13.08.08
Дата перерегистрации: 09.10.14
Алпразолам
Таб. 1 мг: 50 шт.
рег. №: ЛС-002581
от 29.07.11
Алпразолам
Таб. 250 мкг: 50 шт.
рег. №: ЛС-002581
от 29.07.11
Грандаксин®
Таб. 50 мг: 20 или 60 шт.
рег. №: ЛП-(000172)-(РГ-RU )
от 24.03.21
Предыдущий рег. №: П N013243/01
Грандапам®
Таб. 50 мг: 20, 40 или 60 шт.
рег. №: ЛП-007493
от 13.10.21
Диамидазепам®
Таб. 20 мг: 30 шт.
рег. №: ЛП-001585
от 15.03.12
Дата перерегистрации: 11.12.17
Таб. 50 мг: 30 шт.
рег. №: ЛП-001585
от 15.03.12
Дата перерегистрации: 11.12.17
Золомакс
Таб. 1 мг: 30 шт.
рег. №: ЛСР-001893/10
от 12.03.10
Золомакс
Таб. 250 мкг: 30 шт.
рег. №: ЛСР-001893/10
от 12.03.10
Клобазам
Таб. 10 мг
рег. №: ЛП-(001352)-(РГ-RU )
от 27.10.22
Лоразепам
Таб., покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: 30 шт.
рег. №: ЛП-005477
от 18.04.19
Лоразепам
Таб., покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 шт.
рег. №: ЛП-005477
от 18.04.19
Лорафен
Таб., покрытые оболочкой, 1 мг: 25 шт.
рег. №: П N016057/01
от 16.10.09
Дата перерегистрации: 28.06.21
Таб., покрытые оболочкой, 2.5 мг: 25 шт.
рег. №: П N016057/01
от 16.10.09
Дата перерегистрации: 28.06.21
Мезапам
Таб. 10 мг: 50 шт.
рег. №: ЛС-002377
от 25.07.11
Релиум
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 20 шт.
рег. №: П N015047/02
от 14.08.08
Дата перерегистрации: 25.10.17
Сибазон
Таб. 5 мг: 10, 20 или 50 шт.
рег. №: ЛС-001270
от 30.08.11
Дата перерегистрации: 30.12.19
Сибазон
Таб. 5 мг: 20 шт.
рег. №: ЛС-000931
от 28.05.10
Дата перерегистрации: 15.11.19
Тофизопам
Таб. 50 мг: 20 или 60 шт.
рег. №: ЛП-(000821)-(РГ-RU )
от 24.05.22
Предыдущий рег. №: ЛП-006234
Тофизопам
Таб. 50 мг: 20, 60 или 120 шт.
рег. №: ЛП-007352
от 01.09.21
Тофизопам Канон
Таб. 50 мг: 20 или 60 шт.
рег. №: ЛП-006107
от 20.02.20
Фризиум
Таб. 10 мг: 100 шт.
рег. №: ЛП-006422
от 24.08.20
Дата перерегистрации: 10.11.21
Элениум
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
рег. №: П N015067/01-2003
от 23.06.03
Атаракс®
Таб., покр. оболочкой, 25 мг: 25 шт.
рег. №: П N011405/01
от 07.12.11
Афобазол®
Таб. 5 мг: 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 или 120 шт.
рег. №: ЛС-000861
от 23.07.10
Дата перерегистрации: 28.06.16
Таб. 10 мг: 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 или 120 шт.
рег. №: ЛС-000861
от 23.07.10
Дата перерегистрации: 28.06.16
Афобазол® Ретард
Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 20 шт.
рег. №: ЛП-006555
от 09.11.20
Бензозепам®
Таб. 0.5 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
рег. №: ЛП-006276
от 19.06.20
Дата перерегистрации: 06.04.21
Таб. 1 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
рег. №: ЛП-006276
от 19.06.20
Дата перерегистрации: 06.04.21
Таб. 2.5 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
рег. №: ЛП-006276
от 19.06.20
Дата перерегистрации: 06.04.21
Гидроксизин
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 20, 25, 30 или 50 шт.
рег. №: ЛП-005924
от 20.11.19
Гидроксизин
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 20, 25, 30, 40, 50 или 60 шт.
рег. №: ЛП-007507
от 19.10.21
Гидроксизин-Вертекс
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 20, 25, 30 или 50 шт.
рег. №: ЛП-006067
от 27.01.20
Реланиум
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10 или 50 шт.
рег. №: П N015758/01
от 29.05.09
Дата перерегистрации: 21.08.20
Релиум
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10 или 50 шт.
рег. №: П N015047/01
от 13.08.08
Дата перерегистрации: 21.02.17
Селанк®
Капли назальные 0.15%: фл. 3 мл
рег. №: ЛСР-003338/09
от 30.04.09
Дата перерегистрации: 16.07.18
Сибазон
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-006703
от 18.01.21
Сибазон
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт.
рег. №: Р N003867/01
от 16.10.09
Дата перерегистрации: 03.03.21
Сибазон
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл): амп. 2 мл 5 или 10 шт.
рег. №: Р N002572/01
от 09.06.08
Дата перерегистрации: 11.12.19
Спитомин®
Таб. 10 мг: 60 шт.
рег. №: П N013159/01
от 27.12.07
Дата перерегистрации: 17.09.14
Спитомин®
Таб. 5 мг: 60 шт.
рег. №: П N013159/01
от 27.12.07
Дата перерегистрации: 17.09.14
Стрезам®
Капс. 50 мг: 24 или 60 шт.
рег. №: ЛСР-005103/08
от 01.07.08
Тенотен®
Таб. д/рассасывания: 40 шт.
рег. №: ЛП-(000029)-(РГ-RU )
от 18.12.19
Дата перерегистрации: 04.05.22
Тенотен® детский
Таб. д/рассасывания: 40 шт.
рег. №: ЛП-(000024)-(РГ-RU )
от 17.12.19
Дата перерегистрации: 04.05.22
Транквезипам
Р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 10 шт.
рег. №: Р N003747/01
от 30.09.09
Дата перерегистрации: 11.12.17
Транквезипам®
Таб. 0.5 мг: 50 шт.
рег. №: Р N003747/02
от 28.09.09
Дата перерегистрации: 22.11.21
Таб. 1 мг: 50 шт.
рег. №: Р N003747/02
от 28.09.09
Дата перерегистрации: 22.11.21
Фезанеф
Таб. 1 мг: 50 шт.
рег. №: Р N003954/01
от 05.03.10
Феназепам®
Р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 0.5 мл или 1 мл 5, 10 или 20 шт.
рег. №: ЛСР-001772/09
от 10.03.09
Дата перерегистрации: 30.11.20
Феназепам®
Таб. 0.5 мг: 50 шт.
рег. №: Р N003672/01
от 16.06.09
Дата перерегистрации: 19.04.21
Феназепам®
Таб. 1 мг: 50 шт.
рег. №: Р N003672/01
от 16.06.09
Дата перерегистрации: 19.04.21
Феназепам®
Таб. 2.5 мг: 50 шт.
рег. №: Р N003672/01
от 16.06.09
Дата перерегистрации: 19.04.21
Феназепам®
Таб., диспергируемые в полости рта, 0.25 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 42, 50 или 70 шт.
рег. №: ЛП-005121
от 19.10.18
Дата перерегистрации: 28.04.22
Таб., диспергируемые в полости рта, 0.5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 42, 50 или 70 шт.
рег. №: ЛП-005121
от 19.10.18
Дата перерегистрации: 28.04.22
Таб., диспергируемые в полости рта, 1 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 42, 50 или 70 шт.
рег. №: ЛП-005121
от 19.10.18
Дата перерегистрации: 28.04.22
Фензитат®
Таб. 1 мг: 20, 25, 50 или 100 шт.
рег. №: ЛСР-007073/08
от 04.09.08
Дата перерегистрации: 13.05.13
Фенибут
Таб. 250 мг: 10 или 20 шт.
рег. №: П N015655/01
от 29.05.09
Дата перерегистрации: 04.05.16
Фенибут
Таб. 250 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.
рег. №: ЛСР-001898/10
от 12.03.10
Фенибут
Таб. 250 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
рег. №: ЛСР-002562/09
от 02.04.09
Фенибут
Таб. 250 мг: 20, 30 или 50 шт.
рег. №: Р N002841/01
от 14.02.13
Фенорелаксан®
Р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 1 мл 10 шт.
рег. №: Р N003863/01
от 30.03.11
Фенорелаксан®
Таб. 1 мг: 50 шт.
рег. №: Р N003285/01
от 28.05.09
Дата перерегистрации: 29.12.11
Таб. 500 мкг: 50 шт.
рег. №: Р N003285/01
от 28.05.09
Дата перерегистрации: 29.12.11
Элзепам®
Р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.
рег. №: Р N001201/01
от 21.05.08
Элзепам®
Таб. 0.5 мг: 10, 20 или 50 шт.
рег. №: ЛП-000853
от 14.10.11
Таб. 1 мг: 10, 20 или 50 шт.
рег. №: ЛП-000853
от 14.10.11
Дата перерегистрации: 26.01.22
Нозепам
(Nozepam)
0.004 ‰
Описание препарата Нозепам (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2012 году
Дата согласования: 19.06.2012
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- F10.3 Абстинентное состояние
- F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
- F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
- F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
- F45 Соматоформные расстройства
- F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
- G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- R45.0 Нервозность
- R45.4 Раздражительность и озлобление
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| нозепам (оксазепам) | 0,01 г |
| вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный); крахмал картофельный; кальция стеарат; тальк |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое, седативное, снотворное.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе — 10 мг 2–3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза — 30–50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях — до 120 мг/сут.
Бессонница — 10–30 мг за 1 ч до сна.
Алкогольная абстиненция — 10–30 мг 3–4 раза в день.
В пожилом возрасте, вначале — по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 20 мг 3 раза в день; можно принимать по 10 мг 1 раз в сутки; больным старше 65 лет — не более 40 мг/сут.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2–4 нед. Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 табл. или в банке светозащитного стекла или полимерной 50 табл. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 1 банка светозащитного стекла или полимерная помещены в пачку из картона.
Производитель
ОАО «Органика».
Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, 3.
Тел.: (3843)37-05-75, факс: 37-24-96.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Список III перечня наркотических средств.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
или
Состав
Одна таблетка препарата Нозепам включает 10 мг оксазепама.
Дополнительные компоненты: поливинилпирролидон, картофельный крахмал, лактоза, стеарат кальция, сахар.
Форма выпуска
50 таблеток в стеклянной темной банке; одна банка в упаковке из картона.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Транквилизатор бензодиазепинового типа. Имеет седативный и анксиолитическый эффект. Обладает также миорелаксирующей и противосудорожной активностью.
Действие препарата связано с усилением GABA-процессов в мозгу. Оказывает действие главным образом на сетчатое активирующее образование мозга, понижая влияние импульсов из рецепторов сенсорного типа на лимбическую систему и ослабляя эмоциональную окраску.
Фармакокинетика
Всасывается относительно медленно, но в полном объеме. Реагирование с протеинами плазмы достигает 97%. Максимальная концентрация достигается в среднем через 2-3 часа. Препарат способен проникать через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяться с грудным молоком. Трансформируется в печени с образованием неактивных производных. Время полувыведения может колебаться в пределах 5-15 часов. Выделяется почками и через кишечник. Выведение из организма после прекращения терапии – быстрое.
Показания к применению
Показания к применению Нозепама:
- психовегетативные расстройства;
- неврозы;
- расстройства сна;
- реактивные депрессии;
- расстройства вегетативного типа у женщин, вызванные с изменениями менструального цикла, климаксом, предменструальным синдромом.
Противопоказания
Кома, острая алкогольное отравление, шок, миастения, острые отравления лекарственными средствами, подавляющими нервную систему (снотворные, наркотические и психотропные средства), декомпенсированная обструктивная хроническая болезнь легких, закрытоугольная глаукома, острая недостаточность работы легких, тяжелая депрессия, лактация и беременность, возраст менее 6 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
- Реакции со стороны нервной деятельности: в начальном периоде лечения возможны головокружение, сонливость, затруднение концентрации внимания, утомляемость, атаксия, шаткость походки и нарушение координации движений, притупление эмоций, вялость, замедление психических и моторных реакций; более редко развиваются эйфория, головная боль, тремор, депрессия, подавленность настроения, нарушение памяти, оцепенение, экстрапирамидные реакции дистонического типа, мышечная слабость, слабость, дизартрия, спутанность сознания, парадоксальные реакции (например, психомоторное возбуждение, агрессивные вспышки, страх, мышечный спазм, суицидальная наклонность, галлюцинации, раздражительность, острое возбуждение, бессонница, тревожность).
- Реакции со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
- Реакции со стороны пищеварения: рвота, сухость во рту, изжога, слюнотечение, тошнота, запор, анорексия, диарея, повышение концентрации ферментов печени, нарушения работы печени, желтуха.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, нарушение работы почек, усиление или ослабление либидо, недержание мочи, дисменорея.
- Влияние на плод: угнетение нервной деятельности, тератогенность, нарушение дыхания или угнетение (если мать новорожденного применяла Нозепам) сосательного рефлекса.
- Аллергические реакции: зуд, сыпь.
- Прочие реакции: лекарственная зависимость, привыкание, снижение давления, угнетение центра дыхания, булимия, нарушение зрения, тахикардия, снижение веса, антероградная амнезия.
- При внезапном снижении дозы или завершении приема не исключено появление синдрома отмены (головная боль, дисфория, раздражительность, тревожность, возбуждение, волнение, чувство страха, нарушение сна, нервозность, спазм гладких мышц и скелетной мускулатуры, усиление потоотделения, деперсонализация, депрессия, рвота, тошнота, тремор, парестезия, расстройства восприятия, светобоязнь, судороги, тахикардия, острый психоз, галлюцинации).
Инструкция по применению Нозепама (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Нозепама рекомендует принимать препарат внутрь, запивая водой. Выбирают по возможности наименьшую эффективную дозировку и небольшую продолжительность курса терапии.
При невротических состояниях, осложненных повышенной раздражительностью, возбуждением, страхом, тревогой взрослым назначают разовую дозу в 10-30 мг. В случае амбулаторного лечения обычно дневная доза составляет обычно 20-30 мг, разделенных на 2-3 приема. В тяжелых случаях дозировку увеличивают до 15 мг в первые два приема и до 15-30 мг вечером. Наибольшая суточная доза составляет 120 мг. Дозы свыше 60 мг назначают лишь при возможности прохождения стационарного лечения.
При нарушениях сна (бессоннице), спровоцированных состоянием тревоги, рекомендуют 10-25 мг Нозепама за час до сна. Наибольшая разовая доза в этом случае составляет 50 мг. Вечером препарат не следует принимать непосредственно после еды, так как его действие замедляется и в зависимости от длительности сна возможно появление остаточных реакций (усталость, нарушение концентрации на следующее утро).
При терапии абстинентного алкогольного синдрома принимают по 15-30 мг Нозепама 3-4 раза в сутки. У пожилых или ослабленных больных, при недостаточности работы печени, почек, сердца или легких, а также при органических поражениях мозга устанавливается дневная доза в 10 мг, разделенная на два приема, при необходимости ее повышают до 15 мг в день.
Спустя 14 дней после начала терапии следует убедиться в наличии показаний для продолжения применения препарата, так как нежелательно превышать длительность непрерывного лечения в 4 недели. Прием свыше этого срока может вызвать психическую и физическую зависимость от препарата. При необходимости продолжительного лечения прекращают прием лекарства на несколько дней, а затем снова возвращаются к его использованию в индивидуально подобранной лечебной дозе.
Применение препарата прекращают медленно, постепенно понижая дозу. Резкое прекращение приема Нозепама может спровоцировать синдром абстиненции: тревогу, возбуждение, нарушение сна.
Передозировка
При передозировке оксазепамом возможно появление следующих симптомов: состояние дезориентации, сонливость, потеря сознания, невнятность речи, кома. Особо опасными для жизни являются отравления, вызванные совместным приемом алкоголя и оксазепама, или иных лекарственных средств, подавляющих нервную деятельность, и оксазепама.
При передозировке принимают действия, направленные на элиминацию препарата из организма или уменьшение его абсорбции в пищеварительной системе (промывание желудка, назначение Активированного угля), также проводят мониторинг жизненных функций (пульс, дыхание, давление) и при необходимости проводят симптоматическое лечение.
Флумазенил – специфический антидот оксазепама.
При терапии преднамеренной передозировки необходимо помнить, что больной мог принять несколько различных препаратов одновременно.
Взаимодействие
При совместном использовании с пероральными контрацептивами уменьшается эффективность Нозепама.
При одновременном применении с Зидовудином повышается биодоступность и увеличивается частота появления головной боли.
При совместном применении с Фенитоином появляется риск уменьшения содержания оксазепама в крови.
При совместном применении с этанолом, его угнетающее влияние на нервную систему усиливается.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить в темном месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять лекарство при склонности к гипотензии, увеличенном риске появления лекарственной зависимости, недостаточности функции печени или почек, у лиц пожилого возраста, при атаксиях спинального и церебрального типа, склонности к злоупотреблению препаратами психотропного типа, гиперкинезе, органических заболеваниях мозга, гипопротеинемии, психозе, ночном апноэ.
Оксазепам не рекомендуется применять длительно в связи с возможностью появления лекарственной зависимости.
При длительном лечении необходимо осуществление контроля показателей крови и работы печени.
Любое изменение дозировки следует производить под контролем врача.
В период лечения препаратом запрещено управлять автотранспортом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Нозепама: Тазепам, Грандаксин, Оксазепам, Реланиум, Сибазон, Оксазепам-Ферейн, Феназепам, Диазепам, Элениум.
Детям
Использование препарата не рекомендовано у детей младше 6 лет.
С алкоголем
Нозепам не следует сочетать с алкоголем из-за усиления угнетающего действия на головной мозг.
При беременности и лактации
Нозепам оказывает токсический эффект на плод и повышает риск появления врожденных пороков развития при использовании в первом триместре беременности. Использование терапевтических дозировок в более поздние сроки может вызвать подавление нервной деятельности новорожденного. Систематическое применение во время беременности может спровоцировать физическую зависимость с появлением у новорожденного синдрома отмены.
Применение непосредственно до или во время родов вызывает снижение тонуса мышц, угнетение дыхания, гипотермию, гипотонию и подавляет сосательный рефлекс у новорожденного. Препарат противопоказан при грудном вскармливании.
Отзывы о Нозепаме
Из достоинств препарата отзывы о Нозепаме указывают на низкую цену, выраженный эффект и слабую способность провоцировать нежелательные эффекты, а из недостатков – на возможность развития зависимости либо синдрома отмены.
Цена Нозепама, где купить
Цена упаковки препарата в России колеблется от 81 до 315 рублей в зависимости от производителя.
Каждая таблетка содержит нозепама (оксазепам) -10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк (магния гидросиликат).
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Анксиолитическое средство. Производное бензодиазепина. Код АТС: N05BA04.
Фармакологические свойства
Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, белковых структур клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие оксазепама связана с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в результате к угнетению активности нейрона. Клинически это проявляется анксиолитическим и слабее выраженным седативным действием. Оксазепам оказывает также слабое расслабляющее действие на тонус скелетных мышц и противосудорожное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связь с белками плазмы — 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (Т1/2) — 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.
В экстренных случаях и кратковременно:
При тревожных расстройствах, сопровождающих неврозы и другие психосоматические нарушения;
При функциональных нарушениях сна, связанных с тревогой.
Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не является показанием к применению препарата.
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, вызывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ночное апноэ, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Дозировка и длительность лечения необходимо индивидуально подбирать для каждого пациента.
Взрослые
При тревожных расстройствах: от 10 мг до 30 мг 3-4 раза в сутки.
Как вспомогательное средство и только в обоснованных случаях при лечении нарушений сна: от 10 мг до 30 мг за 1 час до сна.
Пациентов, принимающих оксазепам по поводу нарушений, необходимо проинформировать о том, что у них после приема препарата должны быть условия для непрерывного 7- 8- часового сна.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. В этой возрастной группе рекомендуется применять минимальную эффективную дозу (обычно 10 мг 3 раза в сутки).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Необходимо соблюдать осторожность при применении оксазепама пациентам с нарушениями функции печени. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата. Продолжительность лечения
Оксазепам применяют в экстренных случаях для симптоматического лечения тревоги. Продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума — обычно она составляет от нескольких дней до 2 недель. Продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должен превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. Резкая отмена оксазепама может привести к развитию синдрома отмены (нарушение сна и концентрации внимания, повышенной раздражительности и даже до психотических расстройств). Особенно опасным может стать резкое прекращение лечения, проводившегося в течение длительного времени, во время которого оксазепам применяли в дозах, превышающих средние. Проявления синдрома отмены тогда более выражены.
Длительное применение препарата не рекомендуется в связи с опасностью развития толерантности и медикаментозной зависимости.
Способ применения
Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством воды.
Для снятия симптомов тревоги рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы. Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно.
Побочные эффекты классифицируются по частоте развития и в соответствии с поражением органов и систем органов.
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1, 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10, 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10, 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Частота и выраженность побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.
Отмена препарата в связи с побочными реакциями встречается редко.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: нарушение морфологического состава крови, лейкопения.
Со стороны нервной системы:
Часто: сонливость, замедление реакции, головокружение, спутанность сознания и дезориентация, мышечная слабость, атаксия;
Редко: головная боль.
Эти эффекты чаще наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжения терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту. Как и после приема других производных бензодиазепина, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти (антеградная амнезия), нарушение либидо.
Со стороны органа зрения:
Часто: нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны пищеварительной системы:
Редко: тошнота, диспепсические явления, ощущение сухости во рту, изменение слюноотделения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
задержка мочи, недержание мочи.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: тремор, мышечная слабость.
Со стороны обмена веществ:
отсутствие аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: незначительное снижение АД.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: общая слабость, обморок.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: анафилактические реакции.
Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, сопровождающихся желтухой.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
нарушение менструального цикла.
Психические нарушения: парадоксальные реакции — психомоторное беспокойство, возбуждение и агрессивность, спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, грезы, психозы, раздражительность, неадекватное поведение.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются после употребления алкоголя, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями.
Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении оксазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены и бессонница вроде «рикошета».
Характерными проявлениями синдрома отмены являются головная боль, звон в ушах, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, непроизвольные движения, состояние спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться нарушения восприятия реальности, депрессия, изменения личности, тактильная, звуковая и световая гиперестезия, чувство «ползания мурашек» и онемение конечностей, парестезии, галлюцинации или приступы судорог, нарушения познавательной функции, боль в животе, рвота.
Есть сведения о том, что при применении бензодиазепинов короткого действия и подобных препаратов проявления синдрома отмены могут наблюдаться даже в перерыве между приемом отдельных доз, особенно если препарат применять в больших дозах.
Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более склонны к развитию зависимости.
Во время лечения оксазепамом может оказаться существующая недиагностированная депрессия с суицидальными мыслями.
Угнетающее влияние оксазепама на ЦНС усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, противоэпилептические, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
В случае одновременного применения опиоидных анальгетиков и оксазепама возможно усиление эйфории, что приводит к развитию психической зависимости.
Употребление алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и иногда может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.
Оксазепам проявляет синергетическое действие со средствами, расслабляющие скелетную мускулатуру (кураре и его производные, препараты, снижающие тонус скелетной мускулатуры).
Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (включая оксазепам).
Оксазепам, что назначается одновременно с препаратами, которые применяют для лечения паркинсонизма (например, с леводопой), может ослаблять их действие.
Пероральные противозачаточные лекарственные средства, содержащие эстроген, могут ускорять процессы метаболизма и сокращать биологический период полураспада оксазепама.
Противоэпилептические препараты: одновременное применение с фенитоином может привести к снижению уровня оксазепама в сыворотке крови.
Противовирусные препараты: одновременное применение зидовудина с бензодиазепинами может снизить его клиренс. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов.
Одновременное применение антигипертензивных средств может усиливать выраженность снижения АД.
Рифампицин, как индуктор печеночного метаболизма, может ускорять метаболизм оксазепама.
Одновременное применение баклофена может усилить седативное действие оксазепама.
Пробенецид может усиливать действие бензодиазепинов.
Препараты индуцируют активность цитохрома Р450 (например, фенобарбитал, карбамазепин), влияют на процессы биотрансформации производных 1,4 — бензодиазепина и вызывают изменения их фармакологического действия.
Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол как ингибиторы ферментов, зависимых от цитохрома Р450, тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.
Передозировка:
Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических Лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола. Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстроген-содержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.
Перед началом лечения оксазепамом необходимо провести тщательный анализ существующих расстройств. В случае лечения бессонницы необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки). Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, что следует учитывать при назначении оксазепама, приведена ниже.
Толерантность
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности оксазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.
Лекарственная зависимость
Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и повышается у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе. В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.
Антеградная амнезия
Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Симптомы чаще всего возникают через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. У пациентов, которые принимают оксазепам из-за нарушения сна, для уменьшения риска развития амнезии рекомендуется применение оксазепама за 1час до сна и обеспечения соответствующих условий для непрерывного 7-8 — часового сна.
Психические и парадоксальные реакции
Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата. Специальные группы пациентов
Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных реакций, касающиеся главным образом расстройств ориентации и координации движений.
Оксазепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр.
Необходимо соблюдать осторожность также пациентам с почечной недостаточностью. Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорять развитие энцефалопатии. Оксазепам не предназначен для лечения психозов или депрессивных расстройств. Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам с симптомами депрессии. У этих пациентов может появляться склонность к суициду. В связи с возможностью преднамеренной передозировки этим пациентам следует назначать оксазепам, насколько это возможно, в малых дозах. Бензодиазепины и подобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии или тревогой, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами может повысить риск возникновения суицидальных мыслей.
Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с алкогольной и медикаментозной зависимости (в частности наркотической зависимостью) в анамнезе. Эти пациенты во время приема оксазепама должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку находятся в группе риска развития физической и психической зависимости.
Оксазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение оксазепама может привести к усилению симптомов этого заболевания.
Пациентам с глаукомой, особенно закрытоугольной форме, перед применением НОЗЕПАМА следует проконсультироваться с врачом-офтальмологом.
В связи с содержанием лактозы НОЗЕПАМ нельзя применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Беременность и кормление грудью
Применение лекарственного средства у беременных женщин в первом триместре в связи с потенциальной тератогенным действием абсолютно противопоказано. В случае необходимости применения оксазепама течение 3 последних месяцев беременности или во время родов, следует учитывать риск возникновения у новорожденного гипотермии, гипотонии, дыхательной недостаточности. Может развиться лекарственная зависимость у детей, матери которых длительное время принимали бензодиазепины или подобные препараты в позднем периоде беременности (III триместр), а в постнатальном периоде может развиться синдром отмены.
Женщин репродуктивного возраста перед началом лечения следует проинформировать о том, что при планировании или при установленной беременности они должны проконсультироваться с врачом с целью прекращения лечения.
Оксазепам в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя применять женщинам, которые кормят грудью. В случае возникновения необходимости приема оксазепама следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Во время лечения оксазепамом способность управлять автотранспортом или обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможностью снижения концентрации внимания, сонливости, амнезии, замедлении реакции, головной боли, головокружения, спутанности сознания, дезориентации, мышечной слабости.
Во время применения препарата НОЗЕПАМ и еще 3 дня после завершения приема нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.
Отнесение лекарственного средства к спискам контролируемых наркотических средств и психотропных веществ, спискам хранения
Психотропное вещество.
Форма выпуска
Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска лекарственного средства
По рецепту врача.
Наименование, адрес предприятия — производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата
ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, тел.: (3843) 37-05-75, факс: 37-24-96.