Ниаламид синонимы

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ниаламид

Английское название

Nialamide

Латинское название

Nialamidum (род. Nialamidi)

Химическое название

2-[3-Оксо-3-[(фенилметил)амино]пропил]гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты

Брутто формула

C₁₆H₁₈N₄O₂

Фармакологическая группа вещества Ниаламид

Нозологическая классификация

Код CAS

51-12-7

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко растворим в разведенной соляной кислоте, мало и медленно растворим в воде, трудно — в спирте, очень мало — в хлороформе.

Фармакология

Применение вещества Ниаламид

Депрессия (инволюционная, невротическая, циклотимическая, в т.ч. сопровождающаяся вялостью, заторможенностью, безынициативностью); апатоабулические состояния, астения, олигофрения; болевой синдром, в т.ч. при невралгии тройничного нерва и стенокардии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и/или почек, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения (возможность проявления ортостатической гипотензии), ажитированные состояния.

Побочные действия вещества Ниаламид

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Во избежание нарушения ночного сна не рекомендуется назначать в вечерние часы.

Особые указания

Во время лечения необходимо исключить из рациона питания продукты, содержащие тирамин и др. сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин), в т.ч. сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености, т.к. возможно развитие «сырного» (тираминового) синдрома.

НИАЛАМИД

НИАЛАМИД (Nialamidum). 1-[2-(Бензилкарбамоил)-этил]-2-изоникотиноилгидразид.
Синонимы ниаламида: Ниамид, Новазид, Нуредал, Espril, Niamid, Niaquitil, Nuredal, Nyazin, Psicodisten и др.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно — в спирте.
Ниаламид является одним из антидепрессантов- ингибиторов МАО первого поколения.
Химически ниаламид близок ипрониазиду: оба являются производными гидразида изоникотиновой кислоты (Ипрониазид исключен из номенклатуры лекарственных средств)
Ниаламид является неизбирательным и необратимым ингибитиром МАО, но он несколько менее токсичен, чем ипрониазид. Несмотря на возможность возникновения побочных явлений при его применении, он сохранил свое значение как лекарственное средство. По имеющимся данным, ингибиторы МАО часто более эффективны, чем другие антидепрессанты (трициклические), при депрессиях.
Применяют ниаламид в психиатрической практике при депрессивных состояниях различных нозологических форм, сочетающихся с вялостью, заторможенностью, безынициативностью, в том числе при инволюционных, невротических и циклотимических депрессиях.
Назначают внутрь (после еды) в виде таблеток, начиная с 0, 05-0, 075 г (50 — 75 мг) в сутки, лучше в 2 приема (утром и днем) во избежание нарушения ночного сна; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 25 — 50 мг в сутки до 200 — 350 мг в день Терапевтический эффект при лечении ниаламидом проявляется обычно через 7 — 14 дней. Длительность курса лечения индивидуальна (от 1 до 6 мес). После наступления терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают.
В неврологической практике ниаламид иногда назначают для лечения невралгии тройничного нерва и при других болевых синдромах.
Имеются указания, что ниаламид (0, 025 г 2 — 3 раза в день) уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии.
Опубликованы данные об эффективности ниаламида (нуредала) при комплексной терапии хронического алкоголизма. Применение препарата (от 50 по 200 мг в сутки) улучшало общее состояние и познавательные (когнитивные) функции.
Ниаламид относительно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления, понижение систолического давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула и другие побочные явления.
Препарат противопоказан больным с нарушениями функции печени и почек, при декомпенсации сердечной деятельности, нарушениях мозгового кровообращения (в связи с возможностью появления ортостатической гипотензии).
Не следует назначать ниаламид больным с ажитированными состояниями.
При назначении ниаламида необходимо, однако, учитывать возможность развития побочных явлений, связанных с ингибированием МАО. Так, после применения ниаламида (и одновременно с ним) нельзя назначать имипрамин и другие трициклические антидепрессанты, а также ингибиторы МАО; необходим 2 — 3 — недельный перерыв.
Во избежание развития (тираминового) синдрома во время лечения ниаламидом необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие тирамин и другие сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин и др.), в том числе сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености.
Не следует назначать ниаламид одновременно с резерпином (и раунатином), так как возможно резкое возбуждение.
Во избежание нарушения ночного сна не рекомендуется принимать ниаламид в вечерние часы.
Следует учитывать, что, подобно другим ингибиторам МАО, ниаламид потенцирует действие барбитуратов, аналгетиков, местных анестетиков, гипотензивных и других препаратов, поэтому комбинированное применение должно проводиться (при необходимости) с осторожностью.
Форма выпуска: таблетки (драже) по 0, 025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

НИАЛАМИД ( Nialamidum ). 1-[2-(Бензилкарбамоил)-этил]-2-изоникотиноилгидразид. Синонимы ниаламида: Ниамид, Новазид, Нуредал, Espril, Niamid, Niaquitil,Nuredal, Nyazin,Psicodisten и др. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно — в спирте. Ниаламид является одним из антидепрессантовингибиторов МАО первого поколения. Химически ниаламид близок ипрониазиду: оба являются производными гидразида изоникотиновой кислоты (Ипрониазид исключен из номенклатуры лекарственных средств) Ниаламид является неизбирательным и необратимым ингибитиром МАО, но он несколько менее токсичен, чем ипрониазид. Несмотря на возможность возникновения побочных явлений при его применении, он сохранил свое значение как лекарственное средство.По имеющимся данным, ингибиторы МАО часто более эффективны, чем другие антидепрессанты (трициклические), при депрессиях. Применяют ниаламид в психиатрической практике при депрессивных состояниях различных нозологических форм, сочетающихся с вялостью, заторможенностью, безынициативностью, в том числе при инволюционных, невротических и циклотимических депрессиях. Назначают внутрь (после еды) в виде таблеток, начиная с 0,05-0,075 г (50 — 75 мг) в сутки, лучше в 2 приема (утром и днем) во избежание нарушения ночного сна; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 25 — 50 мг в сутки до 200 — 350 мг в день

(Nialamidum, Espril, Niazin, Ниамид, Нуредал и др.) – антидепрессант, ингибитор моноаминооксидазы необратимого действия. Единственный из всех препаратов данного класса, который пока что сохраняет своё значение в качестве антидепрессанта. По некоторым сведениям, ниаламид более эффективен при лечении атипичной депрессии, нежели трициклические антидепрессанты. Ниаламид показан к применению, в основном, при терапии депрессий разного генеза с преобладанием вялости, аспонтанности, апатии, заторможенности. Препарат используется также при лечении болевого синдрома, невралгии тройничного нерва, стенокардии. Из побочных явлений терапии чаще других наблюдаются диспепсия, снижение систолического АД, бессонница, беспокойство, головная боль, сухость во рту, запор, ортостатическая гипотензия. Препарат не сочетается с трициклическими антидепрессантами и другими ингибиторами МАО, резерпином и раунатином. Из пищи на время лечения, во избежание серьёзных осложнений, исключаются сыр, сливки, кофе, спиртное, копчёности, сосудосуживающие амины. Ниаламид, кроме того, потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, других седатиков, местных анестетиков, гипотензивных средств.

Ниаламид

НИАЛАМИД (Nialamidum).
1-[2-(Бензилкарбамоил)-этил]-2-изоникотиноилгидразид.
Синонимы ниаламида: Ниамид, Новазид, Нуредал, Espril, Niamid,
Niaquitil,Nuredal, Nyazin,Psicodisten и др.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический
порошок. Мало растворим в воде, трудно — в спирте.
Ниаламид является одним из антидепрессантов- ингибиторов МАО первого
поколения.
Химически ниаламид близок ипрониазиду: оба являются производными
гидразида изоникотиновой кислоты (Ипрониазид исключен из номенклатуры
лекарственных средств)
Ниаламид является неизбирательным и необратимым ингибитиром МАО,
но он несколько менее токсичен, чем ипрониазид. Несмотря на возможность
возникновения побочных явлений при его применении, он сохранил свое
значение как лекарственное средство. По имеющимся данным, ингибиторы
МАО часто более эффективны, чем другие антидепрессанты (трициклические),
при депрессиях.
Применяют ниаламид в психиатрической практике при депрессивных
состояниях различных нозологических форм, сочетающихся с вялостью,
заторможенностью, безынициативностью, в том числе при инволюционных,
невротических и циклотимических депрессиях.
Назначают внутрь (после еды) в виде таблеток, начиная с 0,05-0,075 г
(50 — 75 мг) в сутки, лучше в 2 приема (утром и днем) во избежание
нарушения ночного сна; при необходимости дозу постепенно увеличивают
на 25 — 50 мг в сутки до 200 — 350 мг в день

Антидепрессанты или тимоаналептики (тим + греч. analepticos — укрепляющий, восстанавливающий) активируют синаптическую передачу в адрен-, дофамин-, серотонин-, холин-, тираминэргических и других синапсах в ЦНС. Это действие осуществляется разными путями: 1) необратимое разрушение либо 2) временное и обратимое блокирование фермента, расщепляющего медиаторы (моноаминооксидазы типа А и типа Б, последняя обеспечивает дезаминироание фенилэтиламина и некоторых других аминов), 3) общее или 4) избирательное блокирование реаптейка медиаторов, 5) существуют, кроме того, препараты, не оказывающие влияния на обратный захват медиаторов. Некоторые антидепрессанты обладают поэтому стимулирующим, другие — напротив, седативным, анксиолитическим или ноотропным свойствами. Представим описание основных групп антидепрессантов.

Ингибиторы МАО необратимого действия

1. Ниаламид (Nialamidum). Синонимы: Ниамид, Новазид, Нуредал, Espril, Nyazin и др. Единственный из всех препаратов данного вида, который сохранил значение как антидепрессант. По некоторым данным, он более эффективен при атипичной депрессии, нежели трициклические антидепрессанты. Основным показанием к применению в психиатрической практике является депрессия разного генеза в сочетании с вялостью, аспонтанностью, апатией, заторможенностью. В соматической медицине применяется при лечении болевого синдрома, невралгии тройничного нерва, стенокардии.

Назначается внутрь после еды начиная с 50–75 мг в сутки в два приёма (утром и днём). При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг в день и доводят её до 200–350 мг (иногда до 800 мг). Терапевтический эффект появляется обычно спустя 1–2 недели. Длительность лечения индивидуальна (от 1 до 6 месяцев). Снижается доза постепенно.

Побочные явления: диспепсия, снижение систолического АД, бессонница, беспокойство, головная боль, сухость во рту, запор, ортостатическая гипотензия и др.

Противопоказания к применению: нарушения функции печени и почек, декомпенсация деятельности сердца, нарушения мозгового кровообращения, состояние ажитации. Не сочетается с трициклическими антидепрессантами и другими ингибиторами МАО — необходим перерыв 2–3 недели. Во время лечения во избежание «сырного» (тираминового) синдрома необходимо исключить из пищи сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчёности, содержащие сосудосуживающие амины. Не сочетается также с резерпином и раунатином — возможно резкое возбуждение. Следует помнить, что ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, других седатиков, местных анестетиков, гипотензивных средств.

Форма выпуска: таблетки (драже) по 25 мг.

Обратимые ингибиторы МАО

1. Пиразидол (Pyrazidolum). Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole. Избирательно и на короткое время ингибирует МАО типа А. Основным показанием к применению являются эндогенная депрессия с психомоторной заторможенностью, тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентами, психической анестезией, ипохондрией и неврозоподобной симптоматикой. Назначается и при лечении алкогольной абстиненции, протекающей с депрессией и тревогой. Препарат обладает ноотропным действием, может быть рекомендован при лечении деменций (болезнь Альцгеймера и др.).

Назначается внутрь в 2 приёма в суточных дозах до 300–400 мг. Лечение начинают  с 50–75 мг в день, постепенно увеличивая дозу на 25–50 мг в день. Терапевтический эффект достигается к 7–14 дню. По достижении эффекта лечение продолжают 2–6 недель, после чего дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (25–100 мг в сутки), на которой лечение продолжается 1–2 месяца. При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах и в более короткие сроки.

Побочные явления относительно редки: это небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. При уменьшении дозы они обычно проходят. «Сырного» синдрома обычно не бывает.

Противопоказания к применению: острые воспалительные заболевания печени, болезни кроветворения. Препарат не сочетается с другими ингибиторами МАО (перерыв не менее 2 недель); существует возможность повышенной реакции на адреналин.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг и 50 мг в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук.

2. Тетриндол (Tetrindolum). Близок к пиразидолу, как и последний, кратковременно ингибирует МАО типа А. Основным показанием к применению являются депрессии разного генеза, в клинической картине которых представлены явления астении, адинамии, идеаторной и двигательной заторможенности, ипохондрия.

Назначается внутрь в 2 приёма в суточных дозах до 300–400 мг. Лечение начинают с суточной дозы 25–50 мг с постепенным её повышением до терапевтической в течение 1–2 недель. Курс лечения — 1–1,5 месяца с последующим постепенным снижением дозы до поддерживающей (25–100 мг), на которой лечение может быть продолжено до 1–2 месяцев. Побочные явления относительно редки: это сухость во рту, головная боль, тревога, нарушение сна (при вечернем приёме препарата). «Сырного» синдрома практически не бывает.

Противопоказания к применению: воспалительные заболевания печени и почек в период обострения, острая алкогольная абстиненция. Не сочетается с другими ингибиторами МАО.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг и 50 мг в банках по 50 штук.

3. Инказан (Incazanum). Синонимы: Метралиндол, Metralindolum. Активирует нор и адренергические процессы в ЦНС путём реаптейка моноаминов, частично ингибирует МАО типа Б. Тимоаналептический эффект инказана сочетается со стимулирующим. Основным показанием к применению являются депрессии разного генеза с преобладанием гипои анергических расстройств, а также депрессии с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптоматикой.

Назначается внутрь 2 раза в сутки (утром и вечером, не позднее 17–18 часов) начиная с 25–50 мг. Суточная доза в течение недели повышается до 250–300 мг. Длительность лечения и дозы определяются индивидуально.

В резистентных к терапии случаях препарат вводится в/м (в первую половину дня в дозах от 25 мг до 150–200 мг) или внутривенно капельно и струйно в дозах до 200 мг. При в/в капельном введении суточная доза 1,25% раствора препарата (в дозах до 200–250 мг) растворяется в 250–500 мл изотонического раствора NaCl или 5% раствора глюкозы, скорость вливания — 40–60 капель минуту. При в/в струйном введении суточные дозы составляют 50–150 мг, препарат вливается в течение 1–2 минут. После 5–15 суток парентерального введения переходят на приём препарата внутрь, продолжая его 2–4 недели, а затем постепенно снижая дозу до поддерживающей — 25–100 мг в сутки. В целях повышения эффективности терапии приём препарата внутрь может сочетаться с в/м его введением, а также с назначением нейролептиков и транквилизаторов.

Возможные осложнения: сухость во рту,  тошнота, колебания АД,   брадикардия.

При уменьшении дозы эти явления обычно исчезают.

Противопоказания к назначению: психомоторное возбуждение, острые заболевания печени и почек, острая алкогольная абстиненция. Препарат не сочетается с другими ингибиторами МАО (необходим перерыв 2 недели).

Формы выпуска: таблетки по 25 мг в упаковке по 150 и 250 штук; 1,25% раствор в ампулах по 2 мл и 10 мл в упаковке по 10 ампул.

4. Бефол (Befolum). Близок зарубежному препарату Моклобемид. Ингибитор МАО типа А, обладает отчётливым серотонинпозитивным действием, не блокирует реаптейк моноаминов, лишён холинолитической активности и не связывается с гистаминовыми, серотониновыми, дофаминовыми, альфаи бета-адренолиновыми рецепторами. Относится к «малым» антидепрессантам. Основным показанием к назначению являются неглубокие депрессии разного генеза с явлениями апатии, адинамии, заторможенности, а также депрессии с неврозоподобной и нерезко выраженной ипохондрической симптоматикой. Положительный эффект отмечается уже на 5–6-й день лечения, а при в/в введении — на 2–3-й день.

Назначается внутрь после еды дважды в день — утром и около 17–18 часов пополудни, начиная с суточной дозы 20–30 мг. В течение недели-двух она может быть повышена до 100–400 мг. Средние терапевтические дозы для взрослых при приёме внутрь составляют, по некоторым данным, от 100 до 500 мг в сутки. Высокие дозы препарата — более 500 мг в сутки — назначаются редко в связи с усилением побочных явлений терапии. Длительность курса лечения — до 2–3 месяцев, с постепенным переходом на поддерживающие дозы 10–50 мг в сутки.

При затяжных и резистентных депрессиях лечение начинают с в/в введения препарата капельно (40–60 капель в минуту) или струйно (1–2 минуты). Лечение начинают с 50 мг в сутки, затем доза постепенно увеличивается до 200–250 мг в сутки. Суточные дозы при в/м введении составляют 20–50 мг.

Возможные осложнения: снижение АД, головные боли, ощущение тяжести в голове, усиление тревоги и аффективной напряжённости. После снижения дозы препарата эти явления исчезают. Считается целесообразным сочетание приема бефола с назначением нейролептиков или транквилизаторов.

Противопоказания к применению: острые воспалительные заболевания печени и почек, отравление наркотическими, снотворными и анальгетическими средствами, острая алкогольная абстиненция.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг и 25 мг в упаковке по 50 штук; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл.

5. Моклобемид (Moklobemide). Синоним: Аурорикс. Аналогичен бефолу. Используется при лечении депрессий разного генеза. Лечебная доза составляет 250–400 мг/сут. Осложнения, противопоказания — см. «Бефол».

6. Эпробемид (Eprobemide). Селективно и обратимо ингибирует МАО типа А. Антидепрессант с психоактивным эффектом. Показан для лечения депрессий разного генеза с преобладанием явлений астении, апатии, адинамии, заторможенности.

Назначается внутрь, в/м или в/в (капельно, струйно). Внутрь назначается 2 раза в сутки после еды (вечером — не позднее 18 часов), средняя терапетическая доза для взрослых составляет 60–100 мг/сут. Доза может быть увеличена до 200–300 мг/сут, максимум — до 400 мг/сут.

Лечение психотических и резистентных к терапии депрессий начинают с в/в капельного (40–80 капель/мин) или в/в струйного введения (в течение 1–2 минут), начиная с 50 мг/сут с последующим увеличением дозы по 50 мг/сут до 150–250 мг/сут. Лечение капельным способом может быть продолжено в течение 20–25 суток, струйным способом — 15–20 раз. Далее переходят на приём препарата per/os или в/м. Разовая доза при в/м введении — 10 мг, суточная — 20–50 мг. Перед введением раствор эпробемида разводят изотоническим раствором NaCl или 5% раствором глюкозы. Препарат совместим с нейролептиками и транквилизаторами, которые назначаются, если в структуре депрессии представлены бред, галлюцинации, тревога, раздражительность, агрессивность, ажитация.

Побочные явления: головная боль, ощущение тяжести в голове, понижение АД (дозозависимые эффекты), усиление тревоги и раздражительности, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, острые воспалительные заболевания печени и почек, отравление наркотическими, снотворными и аналгезирующими средствами, острая алкогольная интоксикация.

К содержанию