Морфин (Morphine)
💊 Состав препарата Морфин
✅ Применение препарата Морфин
Описание активных компонентов препарата
Морфин
(Morphine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
морфин
(morphine)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
| Морфин |
Таб., покр. пленочной оболочкой 5 мг: 20 шт. рег. №: ЛП-005012 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Морфин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 13.2 мг, лактозы моногидрат тип 100 — 45.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — 58.5 мг, повидон тип К-17 — 3.9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 2.6 мг, магния стеарат — 1.3 мг.
Состав пленочной оболочки: смесь VIVACOAT®PA-1P-000, в том числе гипромеллоза 6 (Е464) — 1.95 мг, титана диоксид (Е171), полидекстроза (Е1200) — 0.75 мг, тальк (Е553b) — 0.5 мг, полиэтиленгликоль 3350 (Е1521) — 0.3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.
Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.
Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.
Фармакокинетика
Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%. Морфин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.
T1/2 — 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками — 90%, остальная часть — с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2.
При нарушениях функции печени или почек T1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Морфин
Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, п/к, в/м, в/в, эпидурально. Дозу и способ применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, седативное или возбуждающее действие, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, нарушение кровообращения мозга, обморок, сонливость, извращение вкуса, парестезии; очень редко — тремор, судороги, особенно при эпидуральном введении.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, снижение либидо, нарушение эрекции.
Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь.
Местные реакции: при парентеральном применении — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: потливость, снижение аппетита, периферические отеки, астения, слабость, озноб; частота неизвестна — привыкание и зависимость.
Противопоказания к применению
Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.
С осторожностью: приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в т.ч. зависимость от опиоидов (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночно-клеточной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению у детей в возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого и старческого возраста. Необходимо оценивать специфическую чувствительность к обезболивающему действию, влияние на ЦНС (спутанность сознания) и ЖКТ, а так же физиологическое снижение функции почек. В частности, необходимо проявлять осторожность при назначении первоначальной дозы.
Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.
Все пациенты, получающие опиоидные анальгетики, требуют особого наблюдения, существует риск развития лекарственной зависимости даже при адекватном медицинском использовании.
У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным послеоперационным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.
При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию морфина с фенотиазином.
В случае компенсированной дыхательной недостаточности необходимо тщательно контролировать частоту дыхания. Сонливость является предупреждающим признаком декомпенсации.
Важно уменьшить дозу морфина при одновременном назначении других анальгетиков центрального действия, так как в этом случае существует риск внезапной остановки дыхания.
Пациентам с нарушением функции печени морфин необходимо назначать с осторожностью, требуется клинический мониторинг.
При наличии заболеваний предстательной железы и мочевого пузыря возможен риск задержки мочи.
Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник (запоры) необходимо систематическое профилактическое лечение, следует использовать слабительные средства.
Совместное назначение препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, антихолинергические, другие обезболивающие препараты), увеличивает риск побочных эффектов, их применение допускается только с разрешения и под наблюдением врача.
После внезапного прекращения длительного курса применения, спустя несколько часов, возможно развитие синдрома «отмены», характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, расширение зрачков, приливы жара, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, боли в суставах, максимальные проявления возможны через 36-72 часа.
Синдром «отмены» можно предотвратить постепенным снижением дозы.
Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг.
Во время применения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.
Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.
При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.
При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином — потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном — уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином — возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом — усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом — повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.
При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.
При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом — усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином — возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном — возможна кумуляция морфина.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.
При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.
При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Морфин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Морфин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Морфин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Морфин
Структурная формула
Русское название
Морфин
Английское название
Morphine
Латинское название
Morphinum (род. Morphini)
Химическое название
(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата)
Брутто формула
C17H19NO3
Фармакологическая группа вещества Морфин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
I20.0 Нестабильная стенокардия
-
R50 Лихорадка неясного происхождения
-
R52.0 Острая боль
-
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
-
T14 Травма неуточненной локализации
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
57-27-2
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее (опиоидное).
Характеристика
Морфина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г — в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.
Морфина сульфат — белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г — в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина — 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.
Фармакология
Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.
С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.
Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.
Применение вещества Морфин
Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).
Ограничения к применению
Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Морфин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.
Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.
Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Взаимодействие
Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.
Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.
Передозировка
Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.
Способ применения и дозы
П/к, в/м или в/в. Режим дозирования индивидуальный, дозы зависят от показаний, пути введения, состояния пациента. Высшая суточная доза для взрослых — 50 мг (кроме некурабельных онкологических больных, у которых она может достигать 1 г/сут). Кратность приема — через 12 ч.
Меры предосторожности
Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.
При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.
Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.
Торговые названия с действующим веществом Морфин
Скидки на лечение |
Синонимы: Морфин, Морфин гидрохлорид, Морфин хлористоводородный. Фармакологическое действие. Активный анальгетик (обезболивающее средство), подавляющий все виды болевой чувствительности без выключения сознания и изменения других видов чувствительности. Показание к применению. Боли различной этиологии (травматические, при злокачественных новообразованиях, ишемической болезни сердца и др.). Способ применения и дозы. Внутрь по 0,01-0,02 г, подкожно по 1 мл 1% раствора; детям (старше 2 лет) дозы устанавливают соответственно возрасту. Высшая разовая доза для взрослых — 0,02 г, суточная — 0,05 г. Побочное действие. Тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхания. Для уменьшения побочных явлений одновременно назначают холинолитические средства (атропин и др. ). Противопоказания. Дыхательная недостаточность, старческий возраст, общее истощение; при длительном применении возможно развитие наркомании. Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г; ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук. Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте (по правилам, установленным для морфина и других наркотических
|
Морфин р-р для в/в — Московский эндокринный завод — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001645/01
Торговое наименование препарата
Морфин
Международное непатентованное наименование
Морфин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
морфина гидрохлорида тригидрат — 10,00 мг, эквивалентный 8,56 мг морфина гидрохлорида
Вспомогательные вещества:
динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 200 мкг,
раствор хлористоводородной кислоты 0,1 М — до pH от 3,0 до 4,0,
вода для инъекций -до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее наркотическое средство. Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации
Код АТХ
N02AA01
Фармакодинамика:
Морфин является фенантреновым алкалоидом опийного мака (Papaver somniferum), агонистом опиоидных рецепторов. Обладает высоким сродством к μ -опиоидным рецепторам.
Центральное действие
Морфин обладает анальгезирующим, противокашлевым, седативным, транквилизирующим, угнетающим дыхание, миотическим, антидиуретическим, рвотным и противорвотным (позднее действие), а также гипотензивным и замедляющим сердечный ритм действиями.
Периферическое действие
Запор, сокращение сфинктеров желчевыводящих путей, повышение тонуса мышц мочевого пузыря и сфинктера мочевого пузыря, замедление опорожнения желудка за счет сокращения привратника, эритема; крапивница, зуд и астматический бронхоспазм, обусловленные высвобождением гистамина, а также влияние на гипоталамо-гипофизарную ось, приводя к нарушению действия или продукции таких гормонов, как кортикостероиды, половые гормоны, пролактин и антидиуретический гормон. В связи с указанными гормональными нарушениями возможно появление соответствующих симптомов.
Начало действия после приема внутрь начинается спустя 30 — 90 минут. Продолжительность действия составляет 4-6 часов и существенно увеличивается в случае применения форм с пролонгированным высвобождением. После внутримышечного и подкожного введения начало действия проявляется через 15-30 минут, при внутривенном введении -через несколько минут. Продолжительность действия не зависит от пути введения и составляет 4-6 часов. После эпидурального и интратекального введения фокальное анальгезирующее действие обнаруживается спустя несколько минут. Продолжительность действия после эпидурального введения составляет 12 часов, а при интратекальном введении превышает это значение.
При эпидуральном и интратекальном введении анальгезирующее действие достигается при плазменной концентрации, не превышающей 10 нг/мл.
В исследованиях in vitro и на лабораторных животных природные опиоиды, такие как морфин, проявляют различное действие на звенья иммунной системы. Клиническая значимость данных явлений не известна.
Фармакокинетика:
Всасывание
После внутримышечной инъекции абсорбция морфина протекает быстро и полностью, через 20 минут концентрация (Сmах) препарата достигает своего пика.
Распределение
Морфин связывается с примерно 20 — 35 % белков плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объём распределения составляет 1 — 4,7 л/кг после однократного внутривенного введения 4 — 10 мг препарата. Высокие концентрации морфина обнаруживаются в тканях печени, почках, желудочно-кишечном тракте и мышцах. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Морфин метаболизируется преимущественно в печени, а также в эпителии кишечника. Важным этапом является глюкуронирование фенолгидроксильной группы посредством печеночной уридинфосфат-глюкуронилтрансферазы и N-деметилирования. Основными метаболитами являются морфин-3-глюкуронид (преимущественно) и морфин-6-глюкуронид (в меньшей степени). Кроме того, образуются сульфат-конъюгаты и окисленные метаболиты, такие как норморфин, морфин-N-оксид и морфин, гидроксилированный в положении 2. Период полувыведения глюкуронидов гораздо продолжительнее, нежели свободного морфина. Морфин-6-глюкуронид биологически активен. Вероятность пролонгированного действия у пациентов с почечной недостаточностью может быть обусловлена этим метаболитом.
Выведение
После парентерального применения морфина в моче обнаруживается 80 % введенной дозы: 10 % в неизмененном виде, 4 % в виде норморфина и 65 % — в виде глюкуронидов: морфин-3-глюкуронид и морфин-6-глюкуронид (в соотношении 10:1). Конечный период полувыведения морфина подвержен большим внутрииндивидуальным вариациям. После парентерального введения средние значения периода полувыведения составляют 1,7 — 4,5 часов, иногда достигая 9 часов. Приблизительно 10 % глюкуронидов морфина выводятся с желчью, попадая в фекалии.
Показания:
Купирование сильной боли.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующему веществу и вспомогательным веществам;
Паралитическая кишечная непроходимость;
Угнетение дыхания;
Тяжелая обструктивная болезнь легких;
Синдром «острого живота»;
Нарушения свертываемости крови и инфекционные поражения в месте введения при эпидуральном введении.
Беременность и лактация:
Беременность
Данные о медицинском применении недостаточны для оценки потенциального тератогенного риска. Сообщалось о потенциальной связи с повышенной частотой развития грыж. Морфин проникает через плацентарный барьер. Исследования у животных свидетельствуют о потенциальных нарушениях у потомства при применении во время беременности: аномалии развития центральной нервной системы, задержка роста, атрофия яичек, нарушения в нейромедиаторных системах. Кроме того, у некоторых видов животных морфин оказывал влияние на половое поведение самцов и фертильность самок. В связи с этим, морфин допускается применять во время беременности, если польза для матери однозначно превышает риск для плода. Получены однозначные данные о мутагенности морфина: морфин является кластогеном, этот эффект в том числе проявляется в генеративных клеточных линиях. Вследствие мутагенных свойств морфина его следует вводить как мужчинам, так и женщинам с детородным потенциалом, использующим эффективные методы контрацепции.
При длительном применении во время беременности сообщалось о развитии синдрома «отмены» у новорожденных.
Роды
Морфин способен как удлинять, так и сокращать продолжительность схваток. Новорожденных, матерям которых вводили наркотические анальгетики во время родов, следует наблюдать на предмет угнетения дыхания и синдрома «отмены», а также вводить антагонисты опиоидных рецепторов при необходимости.
Лактация
Морфин проникает в грудное молоко, его концентрация в нем превышает плазменную концентрацию у матери. Поскольку у новорожденных может достигаться клинически значимая концентрация, грудное вскармливание не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Дозу лекарственного препарата Морфин следует подбирать индивидуально в зависимости от тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента.
Рекомендуемый диапазон однократных доз для взрослых и детей следует рассматривать в качестве ориентира при подборе индивидуальной дозы.
Внутримышечно или подкожно
Взрослые
10-30 мг.
Дети
0,05 — 0,2 мг/кг массы тела; однократная доза не должна превышать 15 мг.
Внутривенно
Только при необходимости быстрого достижения обезболивающего действия.
Взрослые
5 — 10 мг медленно (10 мг в минуту, при необходимости, развести в изотоническом растворе натрия хлорида).
Дети
0,05 — 0,1 мг/кг массы тела (рекомендуется разводить в изотоническом растворе натрия хлорида).
Эпидуралъно
Взрослые
1 — 4 мг (развести в 10- 15 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Дети
0,05 — 0,1 мг/кг массы тела (рекомендуется разводить в изотоническом растворе натрия хлорида).
При внутримышечном, подкожном и внутривенном путях однократные дозы допускается вводить каждые 4-6 часов, с постепенным снижением частоты введения. Вследствие более продолжительного действия при эпидуральном введении препарат, как правило, вводят 1 раз в сутки.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, а также пациентам с замедлением перистальтики желудочно-кишечного тракта дозу морфина следует подбирать с осторожностью.
Пожилые
Пациенты старше 75 лет и физически ослабленные пациенты, как правило, более чувствительны к действию морфина. В связи с этим, необходимо более осторожно подбирать дозу и (или) реже вводить препарат. При необходимости, следует перейти на меньшие дозировки.
Специальные инструкции по коррекции дозы
Доза должна быть достаточно высокой, однако в тоже время следует стремиться вводить минимальную эффективную дозу. При лечении хронической боли препарат предпочтительно вводить на регулярной основе по фиксированной схеме.
Если анальгезия является адъювантной (например, при хирургической операции, блокаде сплетения), после проведения процедуры дозу необходимо скорректировать.
Способ и метод введения
Препарат вводится внутримышечно или подкожно, внутривенно и эпидурально.
Препарат не стоит применять дольше, чем требуется. При лечении хронической боли необходимо регулярно проверять необходимость его продления (при необходимости, за счет краткосрочных перерывов во введении), а также пересматривать дозу. При необходимости, следует переходить на другие лекарственные формы. Поскольку риск возникновения симптомов «отмены» при резкой отмене лечения выше, при отмене терапии следует постепенно снижать дозу.
Побочные эффекты:
Оценка частоты возникновения нежелательных реакций осуществлялась по следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота не известна (невозможно оценить на основании представленных данных).
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: клинически значимое снижение и повышение частоты сердечных сокращений.
Частота неизвестна: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны нервной системы
Морфин дозозависимо угнетает дыхание и вызывает различную степень седации от небольшой слабости до сильного оглушения.
Часто: головная боль, головокружение, извращение вкуса.
Очень редко: тремор, судороги — особенно при эпидуральном введении. Частота неизвестна: гиперальгезия и аллодиния (особенно при введении высоких доз), устойчивые к дальнейшему повышению дозы (может требоваться снижение дозы или смена опиоидного анальгетика). Общая слабость вплоть до потери сознания.
При эпидуральном введении также возможны следующие нежелательные реакции:
Очень редко: серьезные неврологические нарушения, такие как паралич (например, вследствие образования гранулемы в области кончика катетера (см. также раздел «Особые указания»). Длительное угнетение дыхания (до 24 часов).
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: помутнение зрения, диплопия и нистагм.
Типичной нежелательной реакцией является сужение зрачка.
Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Очень редко: одышка.
У пациентов, находящихся в палатах интенсивной терапии, отмечался некардиогенный отек легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: рвота (особенно в начале терапии), диспепсия.
Редко: повышение активности панкреатических ферментов, панкреатит. Отмечалось поражение зубов, однако причинно-следственная связь с применением морфина не установлена.
Частота неизвестна: в зависимости от дозы, может вызывать тошноту и сухость во рту. При длительном применении часто отмечается запор.
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: нарушение мочеиспускания.
Редко: почечная колика.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: потливость, реакции гиперчувствительности, такие как крапивница, зуд.
Очень редко: другие виды сыпи, например, экзантема.
Частота неизвестна: покраснение лица.
Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани
Очень редко: насильственные подергивания мышц, спазм мышц, ригидность мышц.
Эндокринные нарушения
Очень редко: синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона (СНПАДГ, проявляется гипонатриемией).
Метаболические и алиментарные нарушения
Часто: снижение аппетита.
Инфекции и инвазии
При эпидуральном введении морфина возможны следующие нежелательные реакции:
Нечасто: рецидив герпетического поражения губ.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: клинически значимое снижение и повышение артериального давления.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Очень редко: периферические отеки, астения, слабость, озноб.
Частота неизвестна: привыкание и зависимость.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактические и анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: желчная колика.
Очень редко: повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень редко: эректильная дисфункция, аменорея.
Психические нарушения
Морфин приводит к разнообразным психическим нежелательным реакциям, интенсивность и характер проявлений которых индивидуальны (в зависимости от личности и продолжительности терапии).
Очень часто: изменение настроения, как правило, эйфория, иногда дисфория. Часто: изменение внимания (как правило, угнетение, иногда повышение или ажитация), бессонница и изменение когнитивных и сенсорных способностей (например, нарушение мышления, беспорядочность мыслей, когнитивные нарушения/галлюцинации, спутанность сознания).
Редко: симптомы отмены.
Очень редко: зависимость (см. также раздел «Особые указания), снижение либидо и потенции.
Передозировка:
Симптомы
Поскольку показатели индивидуальной чувствительности к морфину очень сильно колеблются, у взрослых даже при однократном подкожном или внутривенном введении 30 мг морфина могут возникать симптомы передозировки.
Триада симптомов передозировки опиоидами: миоз, угнетение дыхания, кома. Вначале размер зрачков становится величиной с булавочную головку. Однако на фоне выраженной гипоксии зрачки сильно расширяются. Резко снижается частота дыхания (до 2-4 вдохов в минуту). Пациент становится цианотичным.
Передозировка морфина приводит к спутанности сознания и ступору вплоть до комы. Вначале показатели артериального давления остаются нормальными, однако по мере нарастания интоксикации они постепенно снижаются, что в дальнейшем может привести к шоку. Возможны тахикардия, брадикардия и рабдомиолиз. Расслабление мышц, иногда (особенно у детей) могут возникать генерализированные припадки. Смерть наступает преимущественно вследствие дыхательной недостаточности или таких осложнений, как отек легких.
Лечение
У пациентов с апноэ, находящихся без сознания, проводится искусственная вентиляция легких, интубация и внутривенное введение антагонистов опиоидных рецепторов (например, 0,4 мг налоксона внутривенно). На фоне сохраняющейся дыхательной недостаточности следует повторить введение однократной дозы налоксона 1 — 3 раза через каждые 3 минуты до нормализации частоты дыхания и появлении у пациента реакции на болевые раздражения.
Необходимо постоянное медицинское наблюдение (по меньшей мере, 24 часа). Поскольку действие антагонистов опиоидных рецепторов короче действия морфина, следует учитывать возможность повторного возникновения дыхательной недостаточности. Однократная доза налоксона для детей составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела.
Могут потребоваться дополнительные меры защиты от переохлаждения и восполнения потерянной жидкости.
Взаимодействие:
Необходимо принимать во внимание следующие лекарственные взаимодействия:
Одновременное применение морфина с другими лекарственными препаратами центрального действия, такими как транквилизаторы, анестетики, снотворные и седативные средства, нейролептики, барбитураты, антидепрессанты, антигистаминные, противорвотные средства, а также другие опиоиды и алкоголь, могут приводить к усилению нежелательных реакций морфина в его стандартной дозе. Особые опасения вызывает возможность развития угнетения дыхания, седации, гипотензии и комы.
Лекарственные препараты с м-холиноблокирующей активностью (например, психотропные препараты, антигистаминные средства, противорвотные средства, противопаркинсонические средства) могут усиливать м-холиноблокирующие нежелательные реакции опиоидов (например, запор, сухость во рту, нарушение мочеиспускания).
Циметидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать плазменную концентрацию морфина за счет замедления его метаболизма. Морфин может усиливать миорелаксирующее действие миорелаксантов.
На фоне одновременного применения петидина и определенных антидепрессантов (ингибиторы моноаминоксидазы) в течение предшествующих 14 дней отмечались жизнеугрожающие лекарственные взаимодействия, приводившие к нарушению со стороны центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Подобные взаимодействия не исключены для морфина.
Одновременное применение с рифампицином может приводить к ослаблению действия морфина. При эпидуральном применении морфина следует избегать системного введения опиоидов (за исключением случаев экстренного купирования боли).
Морфин не следует смешивать с другими растворами перед введением.
Особые указания:
При следующих состояниях необходимо осуществлять тщательное наблюдение и при необходимости снижать дозу: опиоидная зависимость, нарушение сознания, заболевания, при которых следует избегать угнетения дыхательного центра и функции внешнего дыхания, сor pulmonale, повышенное внутричерепное давление (в отсутствие вентиляции), гипотензия вследствие гиповолемии, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи (риск разрыва мочевого пузыря вследствие задержки мочи), почечная колика, заболевания желчного пузыря, обструктивные и воспалительные заболевания кишечника, феохромоцитома, панкреатит, гипотиреоз, эпилептические припадки и повышенная склонность к припадкам, эпидуральное введение при сопутствующих заболеваниях нервной системы, а также при одновременном введении системных глюкокортикоидов. Основной опасностью передозировки опиоидами является угнетение дыхания.
Применение морфина может приводить к развитию психической зависимости. Отмена после многократного введения или применения антагонистов опиоидных рецепторов может приводить к типичной картине синдрома «отмены». При правильном применении у пациентов с хронической болью риск возникновения психической зависимости значительно снижается и требует дифференцированной оценки.
У детей младше 1 года морфин следует применять с осторожностью в связи с повышенным риском нежелательных явлений со стороны дыхательной системы.
Морфин применяется в пред-, интра- и послеоперационном периодах. По сравнению с неоперированными пациентами морфин следует применять с осторожностью у пациентов, подвергшихся оперативному вмешательству, в связи с повышенным риском возникновения кишечной непроходимости и угнетения дыхания.
Анальгезирующее действие морфина может приводить к серьезным осложнениям, например, вследствие маскирования симптомов перфорации кишечника.
В целях минимизации риска потенциально необратимых неврологических осложнений за пациентами, находящимися на непрерывном эпидуральном введении морфина, необходимо осуществлять наблюдение на предмет ранних признаков образования гранулемы в области кончика катетера (например, снижение анальгезирующего действия, непредвиденное обострение боли, неврологическая симптоматика).
При надпочечниковой недостаточности (например, болезни Аддисона) необходимо контролировать плазменную концентрацию кортизола и при необходимости проводить коррекцию доз заместительной терапии.
В связи с мутагенными свойствами морфин следует вводить мужчинам и женщинам с детородным потенциалом только при использовании эффективных мер контрацепции (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг. Последствия для здоровья при применении морфина не следует игнорировать, поскольку нельзя исключить тяжелые последствия его применения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Морфин способен нарушать внимание и быстроту реакций, приводя к невозможности управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Такое действие характерно в начале терапии, при повышении дозы и смене препаратов, а также при одновременном применении с алкоголем и седативными средствами.
Лечащий врач должен оценивать ситуацию в индивидуальном порядке. На фоне стабильной терапии запрет на занятие этими видами деятельности не обязателен.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 1 мл.
Упаковка:
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
Условия хранения:
Список II «Переченя наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации», в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД» (ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, стр. 2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Morphinum hydrochloride
Регистрационный номер
Торговое наименование
Морфина гидрохлорид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Является агонистом преимущественно мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Фармакодинамика
Морфин повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает эйфоризирующим и умеренным снотворным действием, повышает тонус центра блуждающего нерва, возбуждает центр рвоты, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счёт активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), усиливает сократительную активность миометрия, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желёз желудочно-кишечного тракта.
Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона.
Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к гипотензии, покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз.
Усиливает влияние на центральную нервную систему средств для наркоза, снотворных, седативных, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитических и антипсихотических и антидепрессивных препаратов.
Вызывает привыкание и лекарственную (опиоидную) зависимость (морфинизм).
Фармакокинетика
Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при приёме внутрь действие проявляется через 20–30 минут, при подкожном введении эффект развивается через 10–20 минут и продолжается в течение 3–5 часов.
Объём распределения составляет 4 л/кг. С белками плазмы крови связывается 30–35 % препарата. Период полусуществования 2–4 часа.
Около 10 % парентерально введённого препарата выводится с мочой в течение 24 часов в неизменённом виде, 80 % — в виде глюкуронидных метаболитов, оставшаяся часть экскретируется с желчью и выводится с калом.
Проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.
Показания
Морфин применяется как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда, тяжёлых приступах стенокардии, болях при злокачественных образованиях и других состояниях, сопровождающихся сильными болями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к опиатам.
- Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы.
- Судорожные состояния.
- Повышенное внутричерепное давление.
- Травмы головы.
- Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз.
- Бронхиальная астма.
- Паралитический илеус.
- Сердечная недостаточность вследствие хронических заболеваний лёгких.
- Сердечные аритмии.
- Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза.
- Состояния после хирургических вмешательств на желчевыводящих путях.
- Не следует применять морфин на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы и ещё в течение 14 дней после их отмены.
- При беременности, родах и периоде грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорождённого).
С осторожностью
С осторожностью применяют морфин у больных пожилого возраста, при общем истощении, при заболеваниях печени и почек, недостаточности коркового слоя надпочечников.
С предосторожностями применят у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам.
Способ применения и дозы
Морфина гидрохлорид вводят подкожно и перидурально.
Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
Взрослые: обычно дозы для взрослых внутрь — 0,01–0,02 г на приём, под кожу — по 1 мл 1 % раствора.
Перидурально вводят по 0,2–0,5 мл 1 % раствора морфина гидрохлорида в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Обезболивающее действие развивается через 10-15 минут, достигает максимума через 1–2 часа и развивается через 1–2 часа и сохраняется в течение 8–12 и более часов.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая — 0,02 г, суточная — 0,05 г.
Детям с момента рождения до 2-х лет
Морфин гидрохлорид назначают внутрь и парентерально в дозах от 50 до 200 мкг/кг массы тела на приём (0,05–0,2 мг/кг).
Подкожно 100–200 мкг/кг массы (0,1–0,2 мг/кг) при необходимости каждые 4–6, так, чтобы суммарная доза не превышала 15 мг.
Внутривенно вводят очень медленно 50-100 мкг/кг массы тела (0,05–0,1 мг/кг) при постоянной внутривенной инфузии морфина 10–15 мкг/кг/час (0,01–0,015 мг/кг/час).
Для премедикации — внутримышечно 50–100 мкг/кг (0,05–0,1 мг/кг). В качестве компонента общей анестезии внутривенно 100–150 мкг/кг (0,1–0,5 мг/кг) массы тела. Общая суммарная доза не должна превышать 15 мг.
Для эпидурального введения используются дозы морфина гидрохлорида 0,05–0,1 мг/кг массы тела, растворяемые в 2–4 мл изотонического раствора хлорида натрия. Обезболивания развивается через 15–20 минут и достигает максимума через 1 час, продолжительность обезболивания составляет 12 и более часов.
Дети старше 2-х лет
Морфина гидрохлорид назначают внутрь и парентерально в дозах 50–200 мкг/кг (0,05–0,2 мг/кг), суммарная суточная доза не должна превышать 1,5 мг/кг массы тела.
Подкожно 100–200 мкг/кг массы тела (0,1–0,2 мг/кг) при необходимости каждые 4–6 часов так, чтобы суммарная доза не превышала 1,5 мг/кг/час (0,02–0,05 мг/кг/час).
Внутривенно вводят очень медленно 50–200 мкг/кг массы тела (0,05–0,2 мг/кг) при постоянной внутривенной инфузии морфина 20–50 мкг/кг/час (0,02–0,05 мг/кг/час).
Для премедикации — внутримышечно 50–100 мкг/кг (0,05–0,1 мг/кг). В качестве компонента общей анестезии внутривенно 100–500 мкг/кг (0,1–0,5 мг/кг) массы тела. Общая суммарная доза не должна превышать 50 мг.
Для эпидурального введения используются дозы морфина гидрохлорида 0,05–0,1 мг/кг массы тела, растворяемые в 4–10 мл изотонического раствора хлорида натрия. Обезболивание развивается через 15–20 минут и достигает максимума через 1 час, продолжительность обезболивания составляет 12 и более часов.
Побочное действие
Наиболее характерны тошнота, реже рвота, головокружение, мышечная слабость, запоры. Возможны также сонливость или возбуждение, обострение заболеваний мозга за счёт повышения внутричерепного давления, спазмы желчевыводящих путей и сфинктера мочевого пузыря, умеренное угнетение дыхания.
При повторном применении морфина в течение 1–2 недель (иногда в течение 2–3 дней) возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.
Через 2–3 дня после прекращения лечения морфином могут появиться признаки синдрома отмены (мидриаз, зевота, мышечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, понос, тахикардия, гипертермия, гипертензия и другие вегетативные симптомы), что требует лечения в условиях специализированного отделения.
Передозировка
При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, гипотермия, гипотензия, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).
Первая помощь при отравлении — поддержание адекватной лёгочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (наркан) в дозе от 0,4 до 2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2–3 минуты введение налоксона повторяют.
Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг. Возможно использование налорфина: 5–10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 15 минут до суммарной дозы 40 мг.
Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона и налорфина больным с зависимостью к морфину — в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.
Особые указания
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять морфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфин) и агонистов — антагонистов (налбуфин, буторфанол, трамадол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (промедола, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируется с эффектами Морфина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Морфин затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 1 %.
В ампулах по 1 мл и шприц-тюбиках по 1 см3
Хранение
Ампулы: хранить в защищённом от света месте.
Шприц-тюбики: хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 20 °C.
Ампулы и шприц-тюбики хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.