Выберите тип аналогов (синонимов), чтобы получить список препаратов.
Аналоги по действующему веществу — препараты, которые содержат одно и то же активное вещество, но выпускаются под разными торговыми наименованиями.
Для того чтобы подобрать полный аналог по действующему веществу, необходимо также выбрать дозировку и лекарственную форму.
Аналоги по фармгруппе — препараты, которые содержат разные действующие вещества, но относятся к одной фармакологической группе и применяются по одинаковым
показаниям.
Аналоги по АТХ — препараты, относящиеся к одному уровню АТХ-классификации.
Описание
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Состав
Каждая таблетка содержит: ловастатина — 20 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат, бутилгидроксианизол, лактоза моногидрат.
Форма выпуска
Таблетки 20 мг и 40 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-СоА-редуктазы.
Код АТХ
С10АА02
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство. Ловастатин нарушает первую стадию синтеза холестерина в печени – образование мевалоновой кислоты. В организме ловастатин гидролизуется до активной формы — β-гидроксикислоты, которая ингибирует 3 — гидрокси — 3 — метилглутарил — СоА — редуктазу и нарушает превращение ГМГ — СоА в мевалоновую кислоту, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает содержание в крови липопротеидов очень низкой плотности, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, умеренно увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности.
Поскольку конверсия ГМГ-СоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.
При приеме лекарственного средства 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены при курсовом приеме действие препарата сохраняется на протяжении 4-6 недель.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30 % по сравнению с приемом во время еды. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Ловастатин проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, включая фармакологически активный метаболит — β-гидроксикислоту. Выводится с желчью — 83 % и с мочой – 10 %.
При исследовании пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина составляет 10-30 мл/мин), концентрация в плазме крови общего числа ингибиторов после однократного приема ловастатина была примерно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Концентрация ловастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте 70-78 лет) выше (Cmax примерно на 45%), чем у взрослых пациентов молодого возраста (18-30 лет).
Показания к применению
Применение Ловастатина должно быть составной частью при лечении пациентов с дислипидемией, где существует риск развития атеросклеротических сосудистых заболеваний. Ловастатин следует использовать в дополнение с диетой, ограниченной по содержанию насыщенными жирами и холестерином, в комплексной терапии, чтобы снизить общий уровень холестерина и ЛПНП-холестерина до нормы при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов лечения.
Первичная профилактика ишемической болезни сердца
Ловастатин показан пациентам без клинических признаков заболеваний сердечно-сосудистой системы, с умеренно повышенным уровнем общего холестерина, ЛПНП-холестерина и уменьшенным уровнем ЛПВП для снижения риска:
инфаркта миокарда;
нестабильной стенокардии;
процедуры коронарной реваскуляризации.
Ишемическая болезнь сердца
Ловастатин назначается для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца, в комплексном лечении для снижения общего уровня холестерина и ЛПНП-холестерина до нормы.
Гиперхолестеринемия
Ловастатин назначается в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типа IIа и IIb) при неэффективности немедикаментозных методов лечения, в том числе и диетотерапии.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Пациенту необходимо назначить стандартную холестеринснижающую диету до начала приема ловастатина, которую необходимо соблюдать и во время лечения препаратом.
Дозы необходимо подбирать в соответствии с основными целями терапии и реакцией пациента на лечение.
Начальная обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Препарат принимают во время ужина. При необходимости не менее чем через 4 недели дозу корректируют. Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).
Пациенты, которым необходимо снижение ХС ЛПНП на 20 % или больше, должны начать с 20 мг / день.
Необходимо периодически контролировать уровень холестерина в крови, в случае снижения концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или липопротеидов низкой плотности до 75 мг/ 100 мл (1,94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.
Для больных, получающих иммунодепрессивную терапию и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Необходимо тщательно контролировать во время терапии ловастатином пациентов с заболеванием печени в анамнезе и / или употребляющих значительное количество алкоголя.
При выявлении значительных патологических изменений (увеличение активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) доза препарата должна быть уменьшена или лечение прекращено.
У пациентов, принимающих даназол, дилтиазем или верапамил одновременно с ловастатином доза препарата не должна превышать 20 мг / сутки.
У пациентов, принимающих амиодарон одновременно с ловастатином, доза не должна превышать 40 мг / сутки.
При применении препарата пациентами пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Побочное действие
Нарушение сна, включая бессонницу, кошмарные сновидения, потеря памяти, сексуальные расстройства, депрессия, очень редкие случаи интерстициальных заболеваний лёгких, особенно при длительной терапии, головная боль, головокружение, периферическая невропатия, общая слабость, судороги, миопатия, артралгия, изжога, диспепсия, тошнота, запор, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва, нечеткость зрения, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение уровня печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы в сыворотке крови, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, миалгия, аллергические реакции, сахарный диабет: частота развития будет зависеть от присутствия или отсутствия факторов риска (глюкоза натощак ≥ 5,6, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе).
Необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления перечисленных побочных реакций, а так же реакции, не указанной в инструкции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острые заболевания печени, постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза, холестаз, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Противопоказан совместный приём ловастатина с: итраконазолом, кетоконазолом, посаконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами HIV протеазы, боцепревиром, телапревиром, нефазодоном.
Передозировка
Симптомы: передозировка сопровождается усилением побочных эффектов.
Лечение: контроль функции печени, симптоматическая терапия.
Предостережения и особые указания
Ловастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию (боль в мышцах, болезненность и слабость в мышцах с повышением креатинкиназы в десять раз выше верхней границы нормы). Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с / без острой почечной недостаточностью с появлением в результате этого миоглобинурии, и редко – смертельный исход. Риск миопатии увеличивается за счет повышения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.
Риск развития миопатии / рабдомиолиза зависит от дозы препарата. Все пациенты, начинающие лечение ловастатином, или чья доза ловастатина увеличивается, должны быть предупреждены о риске возникновения миопатии и о необходимости оперативно сообщать о любых необъяснимых болях в мышцах, болезненности и слабости в мышцах. При наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии лечение ловастатином должно быть немедленно прекращено. В большинстве случаев, при быстром прекращении лечения мышечные симптомы пропадают, и нормализуется уровень креатинкиназы. Периодические определения уровня креатинкиназы могут быть назначены пациентам, начавшим терапию ловастатином или чья доза увеличивается, что не гарантирует предотвращения миопатии. У многих пациентов, у которых развился рабдомиолиз при лечении ловастатином, были сложные истории болезни, в том числе почечная недостаточность, которая обычно является следствием долголетнего сахарного диабета. Такие пациенты заслуживают более тщательного мониторинга. При увеличении уровня КФК лечение ловастатином необходимо прекратить.
Лечение ловастатином следует временно отменить, если пациент испытывает острые или серьезные заболевания, предрасполагающие к развитию почечной недостаточности, вторичной по отношению к рабдомиолизу, например, сепсис, гипотензия, тяжелые операции, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемая эпилепсия.
Риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении ловастатина со следующими препаратами:
сильные ингибиторы CYP3A4: увеличивают уровень ловастатина в плазме, что повышает риск развития миопатии. К таким препаратам относятся итраконазол, кетоконазол, посаконазол, макролидные антибиотики эритромицин и кларитромицин, антибиотик кетолидного ряда телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир и антидепрессант нефазодон. Сочетание этих препаратов с ловастатином противопоказано. При необходимости проведения терапии данными препаратами, прием ловастатина в течение курса лечения должен быть прекращен.
In vitro было доказано, что вориконазол ингибирует метаболизм ловастатина, повышает концентрацию ловастатина в плазме, вследствие чего рекомендуется корректировать дозы ловастатина при одновременном применении с вориконазолом.
гемфиброзил: совместное использование ловастатина с гемфиброзилом следует избегать.
другие гиполипидемические препараты (фибраты или никотиновая кислота в дозе > 1 г / сутки): следует соблюдать осторожность при назначении фибратов или никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах (> 1 г / день) с ловастатином, так как эти препараты могут привести к миопатии при монотерапии. Следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения при комбинированном использовании ловастатина с фибратами или никотиновой кислотой.
циклоспорин: использование ловастатина с циклоспорином следует избегать.
даназол, дилтиазем или верапамил с высокими дозами ловастатина: доза ловастатина не должна превышать 20 мг при совместном приеме.
амиодарон: доза ловастатина не должна превышать 40 мг в сутки у пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном. Применять ловастатин в дозе выше 40 мг в сутки с амиодароном возможно, если клинический эффект превышает повышенный риск развития миопатии. Риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается, когда амиодарон используется одновременно с высокими дозами ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
колхицин: при совместном применении были зарегистрированы случаи миопатии / рабдомиолиза, следует проявлять осторожность при назначении ловастатина с колхицином.
ранолазин: риск миопатии / рабдомиолиза может быть увеличен при одновременном применении, необходима коррекция дозы.
Необходимо контролировать уровень активности трансаминаз и других ферментов печени в сыворотке крови до начала терапии статинами и по клиническим показаниям во время применения. При наличии серьёзных поражений печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемией, желтухой, появляющихся во время приёма, применение статинов необходимо прекратить. Если другая причина развития серьезного поражения печени не установлена, применение статинов не следует возобновлять. С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, срочных хирургических манипуляциях (в том числе стоматологических).
Были получены сообщения об очень редких случаях развития интерстициальных заболеваний лёгких при приёме статинов, особенно при длительной терапии. При появлении симптомов интерстициальных заболеваний лёгких, таких как нарушение дыхания, одышка, непродуктивный кашель, ухудшение общего состояния (усталость, потеря веса, лихорадка), терапию статинами следует прекратить.
Статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Необходим периодический мониторинг гликемии у пациентов из группы риска (глюкоза натощак 5,6 — 6,9 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия), согласно действующим рекомендациям.
Совместное употребление грейпфрутового сока с препаратом может привести к повышению концентрации ловастатина в плазме крови, поэтому пациенты, принимающие препарат, должны избегать употребления сока грейпфрута.
С осторожностью применяют у пациентов с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Пациентов следует предупредить о веществах, которые не следует принимать одновременно с ловастатином и советовать незамедлительно сообщать о необъяснимых мышечных болях, болезненности или слабости в мышцах. Пациентам необходимо рекомендовать информировать других врачей, назначающих новое лекарственное средство, что они принимают Ловастатин.
Применение во время беременности и лактации
Безопасность у беременных женщин не установлена.
Лекарственное средство противопоказано при беременности и в период лактации.
Лекарственное средство не должны использовать беременные или планирующие беременность женщины. В случае наступления беременности прием ловастатина следует немедленно прекратить.
Ловастатин можно назначать женщинам детородного возраста в случае, если вероятность беременности надежно исключена, а пациентка проинформирована о потенциальной опасности.
Нет данных о выделении ловастатина с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных реакций у грудных детей, женщины, получающие данный препарат, должны прекратить кормление грудью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4
Ловастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, но не обладает ингибирующей активностью в отношении этого изофермента, поэтому ловастатин не может привести к увеличению концентрации в плазме других препаратов, метаболизирующихся CYP3A4. Совместный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, посаконазол, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, нефазодон и эритромицин) с ловастатином противопоказан в связи с увеличением риска миопатии из-за снижения скорости выведения ловастатина.
In vitro вориконазол ингибирует метаболизм ловастатина. При одновременном их применении рекомендуется корректировать дозы ловастатина, чтобы уменьшить риск развития миопатии / рабдомиолиза.
Взаимодействие с гиполипидемическими препаратами, которые могут вызвать миопатию при монотерапии
Риск развития миопатии также увеличивается при применении гиполипидемических препаратов, которые не являются сильными ингибиторами CYP3A4, но которые могут привести к миопатии при монотерапии.
Циклоспорин, гемфиброзил: риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении циклоспорина или гемфиброзила с ловастатином. Необходимо избегать совместный прием данных препаратов.
Даназол, дилтиазем или верапамил: риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении даназола, дилтиазема или верапамила, особенно с более высокими дозами ловастатина. Доза ловастатина не должна превышать 20 мг в сутки при совместном приёме с даназолом, дилтиаземом или верапамилом.
Амиодарон: риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при применении амиодарона одновременно с другими препаратами статинового ряда (ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы). Доза ловастатина не должна превышать 40 мг в сутки при совместном приёме с амиодароном.
Кумариновые антикоагулянты: рекомендуется определять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты, прежде чем начать лечение ловастатином, и зачастую достаточно определить протромбиновое время в начале терапии, чтобы гарантировать, что никаких существенных изменений не произойдет. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки ловастатина также следует проводить контроль протромбинового времени по вышеизложенной схеме. Терапия ловастатином не вызывает изменений протромбиного времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Колхицин: случаи миопатии, включая рабдомиолиз, были зарегистрированы при совместном применении колхицина с ловастатином.
Ранолазин: риск миопатии, включая рабдомиолиз, может быть увеличен путем одновременного применения ранолазина с ловастатином.
Пропранолол: у здоровых добровольцев не было клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном назначении разовых доз ловастатина и пропранолола.
Дигоксин: у пациентов с гиперхолестеринемией при одновременном приеме ловастатина и дигоксина не менялась концентрация дигоксина в плазме.
Пероральные гипогликемические препараты: в фармакокинетических исследованиях у пациентов с гиперхолестеринемическим инсулиннезависимым диабетом ловастатин не взаимодействовал с препаратами глипизид или хлорпропамид.
Эндокринная функция: пациенты с эндокринной дисфункцией или принимающие препараты, влияющие на активность эндогенных стероидных гормонов, при совместном приеме с ловастатином нуждаются во врачебном мониторинге.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По две или три контурные ячейковые упаковки в пачке.
МНН: ловастатин — аналоги
Важно: аналоги содержат действующее вещество ловастатин, но не являются эквивалентной заменой друг другу
Уточнить
Ловастатин — гиполипидемическое средство из класса статинов (ингибиторов ГМК-КоА редуктазы), полученное синтетическим путем из продуктов ферментации Aspergillus terreus. Препарат используется для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и для лечения различных гиперхолестеринемий. Ловастатин, как и другие препараты группы, ингибирует эндогенный синтез холестерина в печени.
Ловастатин уступает по гиполипидемичесой активности (среднее снижение Хс ЛПНП ~25-40%) новым поколениям статинов — аторвастатину и розувастатину. Тем не менее, эффект на клиническое течение атеросклеротических поражений у всех препаратов группы примерно одинаков.
В связи с тем, что метаболизм ловастатина в печени осуществляется через систему цитохрома CYP3A4, необходимо с осторожностью подходить к совместному назначению других препаратов, имеющих тот же метаболический путь.
Кардиостатин
Кардиостатин (ловастатин): Гиполипидемический (гипохолестеринемический), статин. Таблетки.
Медостатин
Ловастатин. Гиполипидемическое средство — ингибитор гмг-коа-редуктазы. Таблетки по 20 мг. Медокеми Лтд (Кипр)
Холетар
Холетар (ловастатин): Гиполипидемический (гипохолестеринемический), статин. Таблетки.
Состав
В 1 таблетке содержится ловастатина 20 мг или 40 мг.
Лактозы моногидрат, целлюлоза, крахмал, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, магния стеарат, лимонная кислота, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг и 20 мг.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
ЛП-рецепторы печени осуществляют регуляцию содержания липопротеинов в крови. Из циркулирующей крови липопротеины выводятся путем взаимодействия с этими рецепторами и в клетках печени синтезируется холестерин. Механизм действия Ловастатина объясняется подавлением 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы – фермента, при участии которого происходит синтез холестерина. Снижение образования холестерина в печени влечет компенсаторное увеличение количества ЛП-рецепторов на поверхности гепатоцитов, вследствие чего ускоряется удаление из плазмы липопротеинов низкой плотности и снижается общий ХС, холестерин ЛП промежуточной плотности и холестерин ЛП очень низкой плотности.
Препарат уменьшает содержание триглицеридов и аполипопротеина В, и незначительно повышает уровень липопротеидов высокой плотности. Лечебный эффект проявляется через 14 дней, а максимальный — через 6 недель от начала лечения, сохраняется 1,5 месяца после отмены препарата. Эффективность при длительном применении не снижается. Ловастстатин получают из биокультур Monascus ruber и Aspergillus terreus.
Фармакокинетика
Всасывается в ЖКТ медленно. Абсорбцию снижает прием препарата натощак. Биодоступность низкая — 30% дозы. Через 2- 4 ч достигается максимальная концентрация в крови, которая снижается и через 24 ч составляет 10% от максимума. На 95% связывается с белками крови. Клиренс Ловастатина при однократном приеме достигается на 2-3 сутки. Ловастатин — пролекарство и после первого прохождения через печень приобретает активную лекарственную форму. Метаболизм протекает при участии изоферментов. Период полувыведения 3 ч. Действующее вещество и его метаболиты выводятся через кишечник и почками.
Показания к применению
- гиперлипопротеинемия (типы IIа и IIb);
- вторичные гиперлипопротеинемии на фоне сахарного диабета и нефротического синдрома;
- лечение коронарного атеросклероза.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
- миопатии;
- беременности;
- возрасте до 18 лет;
- активно текущих заболеваниях печени и холестазе;
- повышенной чувствительности.
Прием препарата нельзя сочетать с приемом алкоголя. С осторожностью назначается больным после аортокоронарного шунтирования.
Побочные действия
- изжога, тошнота, метеоризм, запор или диарея; очень редко — извращение вкуса, гепатит, билиарный холестаз, холестатическая желтуха;
- головная боль, головокружение; расстройства сна, бессонница, общая слабость, тревога, парестезии;
- миалгия и мышечные судороги, миозит, у больных, принимающих Циклоспорин, Никотиновую кислоту или Гемфиброзил появляется риск развития рабдомиолиза;
- гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
- атрофия зрительного нерва, катаракта;
- повышение активности трансаминаз печени, активности креатинфосфокиназы; очень редко щелочной фосфатазы и билирубина.
- сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, артралгия;
- очень редко отмечаются снижение потенции и алопеция.
Ловастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки применяются внутрь 1 раз в сутки во время ужина. При гиперлипидемии – от 10 до 80 мг однократно в зависимости от степени выраженности гиперлипидемии. Лечение начинают с небольшой дозы, затем постепенно ее повышают. Максимальную суточную дозу 80 мг можно принимать в один или два приема (утром и вечером). Подбор дозы проводят с интервалом в 4 недели.
При коронарном атеросклерозе доза 20 – 40 мг. При неэффективности увеличивают до 60–80 мг. При одновременном приеме фибратов или никотиновой кислоты доза Ловастатина не должна быть более 20 мг в сутки.
Передозировка
При случайном приеме больших доз специфических симптомов не наблюдается.
Лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме сорбентов, контроле жизненных функций, функции печени и активности креатинфосфокиназы. Антидота не существует.
Взаимодействие
Прием с Никотиновой кислотой, Эритромицином, Кларитромицином, Циклоспорином, противогрибковыми препаратами (Кетоконазол, Итраконазол), Ритонавиром, Нефазодоном приводит к повышению концентрации препарата, риску развития миопатии и разрушения мышечной ткани.
Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока, Гемфиброзила, Фенофибрата также сопряжен с риском развития миопатий.
Совместное назначение Варфарина повышает риск кровотечений.
Колестирамин снижает биодоступность препарата, поэтому время между приемом этих ЛС должно составлять 2-4 ч.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре до 25 С.
Срок годности
2 года.
Аналоги Ловастатина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Апекстатин, Кардиостатин, Веро-Ловастатин, Холетар, Мевакор, Ловакор, Ловастерол, Мевинакор, Правастатин, Иинвастин, Флувастатин.
Отзывы о Ловастатине
Гиполипидемические средства применяются в комплексном лечении и для профилактики атеросклероза и его осложнений. Их основное действие заключается в снижении содержания атерогенных липопротеинов в крови. Представителями группы статинов (в порядке возрастания эффекта) являются: Ловастатин, Симвастатин, Флувастатин, Правастатин, Аторвастатин и Розувастатин. Часто с возрастанием основного эффекта увеличивается и риск побочных явлений.
Накоплен большой опыт клинического применения Ловастатина, который является самым безопасным лекарственным средством и имеет хорошую переносимость при длительном лечении. По отзывам пациентов довольно редко появлялись побочные эффекты: метеоризм, диарея или запоры, боли в животе, бессонница, мышечные боли. Как правило, эти реакции исчезали через 2 недели приема препарата или после уменьшения дозы. В случае повышения уровня АсТ и АлТ через месяц анализы контролировались, и доза препарата уменьшалась. Через 1,5- 2 месяца от начала лечения проводилось контрольное определение уровня липидов и отмечалась положительная динамика в анализах.
Цена Ловастатина, где купить
В настоящий момент купить Ловаститин в аптеках Москвы и других городов не представляется возможным. В аптеках предлагаются таблетки Холетар 20 мг № 20 по цене от 258 руб. до 342 руб. и таблетки Кардиостатин 20 мг №30 от 228 руб. до 326 руб.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы — 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.
Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T1/2 — 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% — почками.
Показания активного вещества
ЛОВАСТАТИН
Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.
Режим дозирования
Внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и ответа на лечение. Во время лечения ловастатином необходимо соблюдать стандартную холестерин снижающую диету.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени, острый панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия, потеря памяти, психические расстройства (включая тревогу).
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях — крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), билирубина.
Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ловастатину; заболевания печени в активной фазе; повышение активности печеночных трансаминаз (неясной этиологии); применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции; беременность или планирование беременности; период грудного вскармливания; общее тяжелое состояние пациента; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон); одновременный прием гемфиброзила, циклоспорина; грейпфрутовый сок — более 1 л/сут.
С осторожностью: заболевания печени (в анамнезе); злоупотребление алкоголем; пациентам после трансплантации органов, которым проводится иммунодепрессивная терапия (повышенный риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности); операционные вмешательства (в т.ч. стоматологические); при одновременном приеме с гемфиброзилом и другими фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) из-за риска развития миопатии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ловастатин противопоказан к применению при беременности или ее планировании, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания
В период лечения пациенты должны придерживаться специальной диеты с низкой концентрацией холестерина.
Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.
Лечение ловастатином может вызвать повышение активности печеночных трансаминаз и КФК. При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность печеночных трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии и далее — не реже 1 раза в 6 мес. При повышении активности печеночных трансаминаз и КФК более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, ловастатин следует отменить.
Применение статинов может приводить к развитию гипергликемии у пациентов сахарным диабетом.
Терапия ловастатином может приводить к развитию миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает при одновременном применении с иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), циклоспорином, эритромицином и противогрибковыми препаратами группы азолов (итраконазол и др.).
При общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания терапию ловастатином следует прекратить.
Ловастатин противопоказан к применению у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции.
В случае пропуска текущей дозы ловастатин необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Иммунодепрессанты, мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), колхицин, ранолазин и препараты, влияющие на концентрацию эндогенных стероидных гормонов, увеличивают риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.
Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.
Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.
При одновременном назначении с даназолом, дилтиаземом, верапамилом максимальная суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг, с амиодароном — 40 мг.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема вышеуказанных препаратов).
Циклоспорин может повышать плазменный уровень метаболитов.
Грейпфрутовый сок в больших количествах (более 1 л/сут) увеличивает Cmax и AUC ловастатина и повышает риск миопатий (одновременное их применение не рекомендуется).
