Лидокаин гидрохлорид синонимы

Содержание

Структурная формула

Русское название

Лидокаин

Английское название

Lidocaine

Латинское название

Lidocainum (род. Lidocaini)

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₁₄H₂₂N₂O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация

Код CAS

137-58-6

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Лидокаин

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Торговые названия с действующим веществом Лидокаин

💊 Аналоги препарата Лидокаина гидрохлорид

✅ Более 10 аналогов Лидокаина гидрохлорид

Полные аналоги Лидокаина гидрохлорид по формам выпуска

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001516

Торговое наименование препарата

Лидокаин

Международное непатентованное наименование

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

активное вещество: 20 мг/мл 100мг/мл

лидокаина гидрохлорида моногидрат

(в пересчете на лидокаина гидрохлорид) 20,0 мг, 100,0 мг;

вспомогательные вещества:

натрия хлорид 6,0 мг;

натрия гидроксида раствор 1М до рН 5,0-7,0;

вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее и антиаритмическое средство

Код АТХ

N01BB

Фармакодинамика:

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анастезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анастезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает антиаритмическими (lb класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) — длительность интервалов PQ, QT (продолжительность желудочкового комплекса, отражающая длительность электрической систолы желудочков) и ширина комплекса QRS (первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков) на ЭКГ (электрокардиограмма) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:

При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации (Тшах) при внутривенном введении — 3-5 минут. Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, сек-ретируется с грудным молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) -1,5-2 ч; у новорожденных — 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинкси-лидин), имеющих Т1/2 — 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Показания:

Для концентрации препарата 20 мг/мл:

Противопоказания:

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная брадикардия;

— атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);

— тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;

— кардиогенный шок;

— выраженная артериальная гипотензия, коллаптоидное состояние;

— печеночная недостаточность;

— гиперчувствительность;

— наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином;

— для парацервикального введения в акушерской практике — фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности;

— для эпидуральной анестезии — неврологические заболевания, деформация позвоночника;

— для субарахноидальной анестезии — боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника;

С осторожностью:

Сердечная недостаточность II-III степени, сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации.

Беременность и лактация:

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы:

Перед применением Лидокаина 20 мг/мл обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о ко­торой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Для местной анестезии применяют инъекционно (подкожно, внутримышеч­но) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцо­вого сплетения) обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг Лидокаина).

Для обезболивания пальцев конечностей, носа, уха вводят 2-3 мл раствора (40-60 мг Лидокаина).

Максимальная доза раствора Лидокаина для взрослых при применении для проводниковой анестезии 10 мл (200 мг Лидокаина).

Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают раствором Ли­докаина в объеме не больше 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии — 15-30 мин. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек полости носа, носоглотки, гортани, полости рта, пищевода, прямой кишки, дыхательных и мочевых путей, влагалища назначают смазывание раствором взрослым в дозировке до 2 мг/кг массы тела; длительность анесте­зии -15-30 мин. Максимальная доза раствора взрослым — 20 мл. Внутривенно: 25 мл 100 мг/мл раствора разводят в 100 мл 0,9 % раствора на­трия хлорида до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который ис­пользуют в качестве нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 мин со ско­ростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизи­тельно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит сни­жение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать по­вторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг. Внутривенную инфузию проводят в течение 12-24 ч с постоянным электрокардиограмным-мониторированием, после чего ин­фузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмиче­ской терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при хрони­ческой сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25- 50 %. Внутривенно струйно: детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (то есть в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде не­прерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).

Побочные эффекты:

— Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Особые указания:

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или применение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл, 100 мг/мл.

Упаковка:

2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной, или писчей, или самоклеящуюся, или текст этикетки наносят на ампулу методом глубокой печати быстро закрепляющейся краской.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной без покрытия.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5,10 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары с перегородками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной.

10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары и с вкладышем из бумаги пачечной. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или мелованной.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.

При использовании ампул с насечками, кольцами излома или точками надлома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают. Пачки и коробки помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Срок годности:

2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Публичное акционерное общество «Биохимик» (ПАО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Лидокаин инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лидокаин — это антиаритмический лекарственный препарат, обладающий анестетическим действием.

Производитель

Производителем лекарства Лидокаин является венгерская компания ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», штаб-квартира которой находится в городе Будапешт.

В России представительство фирмы зарегистрировано как ООО «ЭГИС-РУС». Адрес компании для отправки отзывов и вопросов о препарате: 121108, Московская область, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Страна происхождения

Право на производство препарата Лидокаин принадлежат компании «ЭГИС», зарегистрированной по адресу: 1106, г. Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Представительства и официальные дистрибьюторы фирмы зарегистрированы также в России, Китае, Белоруссии и Украине.

Группа препаратов

Лидокаин относится к группе антиаритмических сердечно-сосудистых класса IB препаратов, производных ацетанилида. Обладает местным анестезирующим действием.

Действующее вещество

Лидокаин. Является блокатором диастолической деполяризации. Действует в волокнах Пуркинье.

Снижает проницаемость нейрональной мембраны для ионов натрия и повышает для ионов калия, действуя как реполяризатор, блокирует проведение импульсов, тем самым действуя как местноанестезирующее.

Лидокаин — это белый или желтоватый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде. В связи с этим в медицине используется в виде соляно-кислой соли.

Формы выпуска

• Лидокаин раствор для инфузий. Предназначен для местного, регионарного и проводникового анестетического воздействия при операционных вмешательствах разной степени сложности.
• Лидокаин спрей. Предназначен для местного анестезирования кожи и слизистых оболочек, проведения стоматологических процедур и операций, не требующих общей анестезии.
• Лидокаин капли для глаз. Предназначен для обезболивающего воздействия и уменьшения чувствительности глазного аппарата перед проведением офтальмологических вмешательств и операций.
• Лидокаин гель. Предназначен для оказания анестетического воздействия при местном применении на коже, слизистых оболочках полости рта, перианальной области.

Упаковка

Инфузивный раствор может иметь отличные упаковки и формы сборки в зависимости от дозировки.

При дозировке 10 мл/мг (1%), препарат выпускается в ампулах по 5 и 10 мл. Ампулы могут быть упакованы: в картонную коробку (по 10 шт.); в контурные ячейковые упаковки из ПВХ-пленки, алюминиевой фольги или без нее (по 5 шт.). Ячейковые упаковки помещаются в картонные коробки для дополнительной защиты по 1 или 2 в коробке.

При дозировке 20 мг/мл (2%) выпускается в ампулах из прозрачного стекла с нанесенным кольцом зеленого цвета и точкой для разлома по 2, 5, 10 мл. Ампулы могут быть упакованы: в картонную коробку (по 10 шт.); в контурные ячейковые упаковки из ПВХ-пленки, алюминиевой фольги или без нее (по 5 шт.). Ячейковые пачки помещаются в картонные коробки для дополнительной защиты по 1 или 2 в пачке.

Дополнительно в каждой пачке: инструкция, скарификатор. Для ампул с нанесенным кольцом разлома скарификатор не прилагается.

Спрей. Выпускается во флаконах с насосом-дозатором из темного стекла по 38 г. Объем флакона рассчитан на 650 доз. Флакон упакован в коробку из картона.

Дополнительно в каждой пачке: инструкция, распыляющая насадка.

Глазные капли. Выпускаются во флаконах-капельницах с навинчивающимся колпачком из полиэтилена объемом по 1,5 или 5 мл.

Дополнительно в каждой пачке: инструкция.

Гель. Помещается в алюминиевые тубы с навинчивающейся крышкой по 15 г. По 1 тубе в упаковке из картона.

Дополнительно: инструкция.

Состав

1 мл инфузивного раствора Лидокаина содержит активного вещества лидокаина гидрохлорида 20 мг. Дополнительно: инфузивный раствор хлорида натрия 9% 12 мг, дистиллированной воды менее 2 мл в ампуле.

Спрей Лидокаина содержит активного вещества лидокаина 4,8 мг. Дополнительно: этанол 96%, пропиленгликоль, масло мяты перечной.

Глазные капли в 1 мл ЛС содержат активного вещества лидокаина гидрохлорида 20 мг. Дополнительно: раствор хлорида натрия 9%, дистиллированная вода, хлорид бензетония.

Гель в 1 г ЛС содержит активного вещества лидокаина 50 мг. Дополнительно: полиэтиленгликоль-400, полиэтиленгликоль-4000, пропиленгликоль, дистиллированная вода.

Дозировка

В качестве ЛС препарат Лидокаин встречается в дозировке:

• 1% (раствор для инъекций);
• 2% (раствор для инъекций);
• 2% (глазные капли);
• 5% (гель);
• 10% (спрей);
• 10% (раствор для инъекций).

Дозировка и предпочтительная для использования форма выпуска препарата лидокаин подбирается с учетом индивидуальных показателей: степень и форма заболевания ССС, переносимость анестетиков, желаемый эффект, площадь нанесения, васкулярность тканей, качество переносимости, масса тела, возраст, наличие хронических или острых форм заболеваний печени, заболеваний центральной и периферической нервной системы (эпилепсия, судорожный синдром), церебральные повреждения и кровотечения и т.д.

Показания к применению

Применение раствора лидокаина для парентерального приема показано в следующих случаях:

• для оказания анестетического эффекта: терминально, инфильтрационно, эпидурально, проводниковым методом при проведении хирургических, офтальмологических, отоларингологических, акушерских, гинекологических, стоматологических, дерматологических операций разной степени сложности;
• для лечения и профилактики различных форм аритмии желудочков: тахикардия, трепетание, фибрилляция, эстрасистолия;
• в течение реабилитационного периода после инфаркта миокарда, имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации и наркозе;
• для ингибирования периферических нервов и нервных узлов.

Аэрозоль лидокаина показан к применению в следующих случаях:

• для анестезии кожных покровов и слизистых оболочек;
• в стоматологии: анестезия места инъекции, вскрытие поверхностных абсцессов, удаление подвижного молочного зуба; удаление костных фрагментов; снятие швов; анестезия десны перед оперативным вмешательством, снятие зубного камня, иссечение межзубного сосочка;
• детям: для френулотомии, вскрытия кист слюнных желез, удаления доброкачественных опухолей слизистых;
• в оториноларингологии: для профилактики назальных кровотечений перед электрокаутеризацией, септэктомией, резекцией носового полипа, для подавления глоточных рефлексов, обезболивания мест инъекций, для дополнительной анестезии при вскрытии перитонзиллярного абсцесса и пункции верхнечелюстной пазухи;
• для анестетического воздействия перед промыванием синуса;
• для местного анестетического воздействия перед тонзиллэктомией, аденотомией (кроме детей до 8 лет);
• для местного анестетического воздействия при эндоскопии и применении инструментальных методов исследований;
• для анестезии глотки;
• акушерство, гинекология: анестезия промежности перед эпизиотомией, операциями на влагалище и шейке матки, для снятия швов, иссечения и обработки разрывов девственной плевы, шовного абсцесса;
• дерматология: для анестетического воздействия на коже и слизистых оболочках перед некрупными оперативными вмешательствами.

Глазные капли Лидокаин показаны к применению в следующих случаях:

• для анестетического воздействия перед проведением тонометрии;
• для анестетического воздействия перед проведением гониоскопии;
• для анестетического воздействия перед проведением соскоба конъюнктивы;
• для анестетического воздействия перед проведением непродолжительных операций на роговице и конъюнктиве;
• для анестетического воздействия в офтальмохирургии.

Гель Лидокаин показан к применению в следующих случаях:

• для местного анестетического воздействия на коже;
• для местного анестетического воздействия на слизистых оболочках;
• для местного анестетического воздействия на перианальной области.

Передозировка

Симптомы передозировки и интоксикации раствором для парентерального приема лидокаина проявляются в тенденции от легких к тяжелым. Околоротовая парестезия, онемение языка, головокружение, гиперакузия, шум в ушах — при невысокой токсичности. Нарушения зрения, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги — при средней токсичности. Потеря сознания, судорожные припадки, гипоксия, гиперкапния — при высокой токсичности. Апноэ, ацидоз, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, остановка сердца, летальный исход — в тяжелых случаях передозировки.

Меры помощи: немедленная отмена препарата Лидокаин, обеспечение подачи кислорода (в т.ч. искусственное дыхание), срочное медицинское вмешательство для симптоматического лечения и поддержания жизнедеятельности (в тяжелых случаях передозировки).

Симптомы передозировки аэрозолем для местного применения лидокаина проявляются в виде угнетенного или возбужденного состояния ЦНС: сонливость, головокружение, нервное возбуждение, потеря сознания, спазмы, судороги, паралич дыхания, а также со стороны ССС возможны: гипотензия, брадикардия, остановка сердца.

Меры помощи: немедленная отмена препарата Лидокаин, применение ингаляций кислорода или искусственного дыхания, срочное медицинское вмешательство для симптоматического лечения и поддержания жизнедеятельности (в тяжелых случаях передозировки).

Зарегистрированных и подтвержденных случаев передозировки глазными каплями лидокаина при местном применении не имеется. В случае проявления симптомов передозировки или побочных эффектов после применения глазных капель лидокаина необходимо прекратить терапию препаратом и обратиться к врачу для проведения симптоматического лечения.

Симптомы передозировки гелем лидокаина проявляются в случае обильного применения препарата на обширных участках тела в тенденции от легких к тяжелым. Околоротовая парестезия, онемение языка, головокружение, гиперакузия, шум в ушах — при невысокой токсичности. Нарушения зрения, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги — при средней токсичности. Потеря сознания, судорожные припадки, гипоксия, гиперкапния — при высокой токсичности. Апноэ, ацидоз, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, остановка сердца, летальный исход — в тяжелых случаях передозировки.

Меры помощи: немедленная отмена препарата Лидокаин, обеспечение подачи кислорода (в т.ч. искусственное дыхание), срочное медицинское вмешательство для симптоматического лечения и поддержания жизнедеятельности (в тяжелых случаях передозировки).

Противопоказания

Прием лидокаина противопоказан при наличии следующих показаний:

• повышенная чувствительность или непереносимость лидокаина и других амидных ЛС, предназначенных для местного анестезирования;
• указание в анамнезе на проявление эпилептиформных судорог после приема препарата;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• ХСН;
• слабость синусового узла;
• брадикардия;
• артиовентрикулярная блокада II-III степени;
• кардиогенный шок;
• закрытоугольная глаукома;
• нарушения работы печени;
• артериальная гипотензия;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• тяжелая форма гиповолемии;
• миастения;
• порфирия;
• инфекция в предполагаемом месте инъекции;
• инфицирование предполагаемого места пункции;
• септицемия;
• кровотечения, в т.ч. геморроидальные;
• доброкачественные и злокачественные образования в головном мозге;
• мигрень;
• нарушения внутриутробного развития плода;
• фетоплацентарная недостаточность;
• гестоз;
• беременность;
• период ГВ;
• возраст до 12 лет;
• противопоказания к другим видам анестезии.

Побочные действия

При приеме лидокаина (парентерально в виде раствора или местно в виде спрея и геля) возможно появление тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС и ССС, аллергических реакций и др.

Угнетение или возбуждение ЦНС: сонливость, головокружение, состояние эйфории, состояние нервозности, тревожность, общая слабость, головная боль, дезориентация.

Органы чувств: диплопия, нистагм, нарушения зрительного восприятия.

Дыхательная система: угнетение или остановка дыхания, бронхоспазм вследствие непроизвольных мышечных сокращений.

ОДА: судорожный синдром, тремор, нарушения мимики.

ССС: снижение или повышение АД, нарушение сердечной проводимости, аритмия, брадикардия, вазодилатация, коллапс, остановка сердца.

ЖКТ: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание.

Аллергические реакции: чувство жжения при нанесении или распылении лидокаина, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Другие: онемение конечностей, стойкая анестезия, эректильная дисфункция, злокачественная гипертермия, метгебоглобинемия.

Применение глазных капель Лидокаин может сопровождаться следующими побочными реакциями: гиперемия конъюнктивы, местные аллергические реакции, головная боль, чувство жжения при инстилляции.

Способ применения

Раствор для парентерального приема для антиаритмической терапии:

• Внутривенно: болюсно 80-120 мг в течение 3-4 минут, далее капельно по 2 мг в минуту. Общее количество — 250-500 мг.
• Инфузивно: раствор лидокаина смешивают с изотоническим раствором натрия хлорида в пропорциях 2 мг лидокаина в 1 мл раствора натрия хлорида. Раствор лидокаина 2% 6 мл + изотонический раствор натрия хлорида 60 мл.
• Внутримышечно: 2/4 мг на килограмм. Повторно — через 1-1,5 часа при необходимости.
• Детям внутривенно: 1 мг на килограмм, нагрузочно: 2 мг на килограмм с переходом на капельное вливание по 4-6 мг на килограмм в час. Длительность: 24-36 часов.
• Детям для непрерывной инфузии в/в: после нагрузочной дозы по 20-30 мкг на килограмм в минуту.
• Максимально возможная дозировка взрослым в/в: нагрузочно 100 мг, далее капельно 2 мг в минуту.
• Максимально возможная дозировка взрослым в/м: 200 мг в течение 1 часа.
• Максимально возможная дозировка детям в/в: при повторном введении нагрузочной дозы с интервалом 5 минут суммарно 2 мг на килограмм.
• Максимально возможная дозировка детям при непрерывной инфузии в/в: после нагрузочной дозы 50 мкг на килограмм в минуту.

Спрей для местного наружного применения.

Распылять аэрозоль на слизистые оболочки. Одно распыление = 4,8 мг лидокаина.

Для предотвращения повышения концентрации лидокаина в плазме крови показано использовать минимальную эффективную дозу:

• стоматологические процедуры: 1-3 распыления;
• хирургические процедуры полости рта: 1-4 распыления;
• оториноларингология: 1-4 распыления;
• эндоскопия: 2-3 распыления;
• акушерство: 15-20 распылений (максимально возможное: 40 распылений на 70 килограммов);
• гинекология: 4-5 распылений;
• дерматология: 1-3 распыления;
• при наличии ХПН или печеночной недостаточности показано снижение дозы на 40%.

Детям до 2-х лет рекомендовано нанесение пропитанным лидокаином тампоном.

Нанесение пропитанным тампоном возможно для обширных поверхностей.

Для мужчин возможно применение в качестве пролонгатора (для предотвращения преждевременной эякуляции и продления полового акта). Перед применением необходимо убедиться в отсутствии заболеваний мочеполовой системы и проконсультироваться с врачом о возможности использования анестезирующего аэрозоля для понижения чувствительности головки члена.

Глазные капли.

За 1-2 минуты перед хирургическим или механическим вмешательством по 2 капли в конъюнктивный мешок. 2-3 инстилляции с перерывом 30-60 секунд.

Гель.

Не предназначен для длительного использования. Дозировка подбирается в зависимости от индивидуальных показателей: площадь нанесения, васкулярность тканей, качество переносимости.

1-2 грамма геля наносить для облегчения болевого синдрома по мере необходимости.

Детям до 12 лет: не более 0,1 г геля на 1 кг массы тела (5 мг лидокаина/кг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Системный прием лидокаина парентерально для лечения аритмических заболеваний сердца противопоказан в период беременности и лактации, поскольку может вызвать нежелательные отклонения у плода. Может быть назначен только в случае крайней необходимости применения препарата для матери с подбором индивидуальной дозировки исходя из клинических показателей.

Решение о применении лидокаина в период беременности в качестве местного анестетического препарата принимается исключительно врачом с учетом критерия польза для матери/риск для плода.

При применении лидокаина в период беременности и лактации необходимо строго соблюдать режим дозирования.

Эпидуральная анестезия лидокаином при наличии осложнений или кровотечений в анамнезе противопоказана.

При достижении высокой концентрации лидокаина после парацервикальной блокады у плода могут развиться нежелательные отклонения (фетальная брадикардия). Вследствие этого применение лидокаина в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве противопоказано.

Препарат проникает в грудное молоко в незначительных количествах и обладает при этом низкой пероральной биодоступностью. Вероятность потенциального вреда для ребенка крайне низкая. Решение о применении лидокаина в период грудного вскармливания принимается врачом, учитывая сравнение степени пользы для матери и риска для ребенка.

Фармакологическое действие

Короткодействующий местный анестетик амидного типа, уменьшающий проницаемость мембраны нейрона для ионов натрия. Повышает порог возбуждения, помогает снизить скорость деполяризации, что приводит к кратковременному местному снижению чувствительности.

Быстродействующий препарат, при парентеральном внутривенном введении начинает действовать в течение 1 минуты, при внутримышечном — в течение 15-ти.

После внутривенного введения эффект от приема препарата наблюдается в течение 10-20 минут, после внутримышечного — сохраняется до 60-90 минут.

При применении аэрозоля лидокаина в глоточной или носоглоточной хирургии подавляется глоточный рефлекс. Замедляет кашлевой рефлекс после попадания в гортань и трахею.

Аэрозоль начинает действовать в течение 1 минуты, сохраняет анестетический эффект в течение 5-6 минут и постепенно проходит в течение 15 минут.

После закапывания в конъюнктивный мешок препарат начинает действовать через 5-10 минут и сохраняет анестетический эффект на протяжении 1-2 часов, после чего постепенно прекращает действие.

При наружном применении гель Лидокаин начинает действовать в течение 1-3 минут и сохраняет эффект на протяжении 15-20 минут, после чего постепенно прекращает действие.

Синонимы

При отсутствии лекарства Лидокаин в аптеке его можно заменить аналогами по действующему веществу или фармакологической группе. При отсутствии препарата в интернет-аптеке в каталоге товаров необходимо вести поиск по действующему веществу: лидокаин.

• Лидокаин-Виал (спрей), Китай;
• Луан (гель 2,5%), Италия;
• Геликаин (мазь 2%), Германия;
• Динексан (мазь 2%), Германия;
• Лидокаин-АКОС (раствор для инъекций, капли для глаз), Россия;
• Лидокаин Велфарм (раствор для инъекций), Россия;
• Лидокаин Буфус (раствор для инъекций, спрей), Россия;
• Лидокаин Виал (спрей), Россия;
• Лидокаин Эгис (раствор для инъекций, спрей), Венгрия;
• Лидокаин Асепт (спрей), Россия.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ, но в системный кровоток проникает лишь небольшой процент препарата после прохождения через печень. Степень абсорбции лидокаина зависит от места введения, дозы и фармакологического профиля. Макс. концентрация достигается после межреберной блокады и далее идет по нисходящей. Скорость абсорбции и концентрация, в том числе и максимальная, препарата зависят от общей введенной дозы.

Связывается с АГК, альбумином и другими белками плазмы. Степень всасывания может отличаться, в среднем — 66%.

Распределяется в перфузивных органах, в т.ч. в плаценте. Через несколько минут после применения лидокаин проникает в кровь плода.

У новорожденных в связи с пониженной концентрацией АГК наблюдается высокое содержание биологически активных метаболитов лидокаина.

Проникает через ГЭБ и плаценту.

Метаболизируется печенью. 90% дозы преобразуется в моноэтилглицинксилидида и гицинксилидида, которые обладают менее выраженными фармакологическими и токсическими эффектами лидокаина. Период полувыведения глициксилидида выше, чем лидокаина.

Терминальный период полувыведения лидокаина у здорового взрослого — 1-2 часа. Терминальный период полувыведения глициксилидида — 10 часов, моноэтилглицинксилидида — 2 часа.

Содержание лидокаина в моче — менее 10%.

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения лидокаина увеличивается в 2 и более раз.

Нарушения функции почек могут привести к кумуляции метаболитов лидокаина.

При местном применении степень всасывания зависит от дозировки, места нанесения и скорости перфузии слизистой оболочки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Наблюдается удлинение интервала QT с возможным развитием AV блокады или фибрилляции желудочков при приеме лидокаина совместно с препаратами, обладающими антиаритмическим эффектом класса IA.

Применение лидокаина в комплексе с фенитоином способствует усилению кардиодепрессивного воздействия первого.

Нарушения работы ЦНС, в т.ч. галлюцинации, могут возникнуть при одновременном приеме лидокаина и новокаина.

Усиливается действие блокираторов нервно-мышечной передачи при одновременном приеме с лидокаином.

Усугубляется тяжесть AV блокады на фоне интоксикации гликозидами наперстянки при приеме лидокаина.

Алкоголь усугубляет угнетающее воздействие лидокаина на дыхание.

Аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови при одновременном применении.

Не совместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином.

Повышается риск развития кровотечений при одновременном приеме лидокаина с антикоагулянтами.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций Лидокаин — это прозрачная бесцветная либо желтоватая жидкость, не имеющая или почти не имеющая запаха.

Спрей Лидокаин — это прозрачный спиртовой раствор, обладающий специфическим ментоловым запахом.

Капли для глаз Лидокаин — это прозрачная бесцветная либо желтоватая жидкость, не имеющая или почти не имеющая запаха.

Гель Лидокаин — это белая мазь однородной консистенции, не имеющая запаха.

Условия хранения

Лидокаин необходимо хранить при температуре от +15 до +25 градусов Цельсия. Не подвергать нагреванию и замораживанию.

Хранить препарат необходимо в месте, недоступном для детей и защищенном от прямого попадания солнечных лучей.

Срок годности

Раствор для инъекций — 5 лет.

Спрей — 5 лет.

Капли для глаз — 2 года. После вскрытия — 30 дней.

Гель — 3 года.

Запрещено использовать препарат по истечении срока годности.

Особые условия

Лидокаин требует уменьшения дозы при наличии таких заболеваний, как нарушения работы печени, кровообращения, ЦНС (эпилепсия, судорожный синдром и т.п.), артериальная гипотензия, ХПН.

Требуется регулировка дозы лидокаина и регулярный контроль состояния лабораторных показателей в случаях травм слизистых оболочек, при слабоумии и умственной отсталости, в пожилом возрасте (от 60 лет), при одновременном приеме препаратов типа лидокаина для лечения кардиологических заболеваний.

В стоматологии и ортопедии применение лидокаина разрешено только при работе с эластичными слепочными материалами.

При обращении с аэрозолем лидокаина необходимо распылять его как можно дальше от лица, чтобы избежать попадания на слизистую оболочку глаза и случайного попадания в легкие при вдохе. Неосторожное использование препарата при нанесении на заднюю стенку глотки может привести к аспирации и вызвать развитие бронхопневмонии, поскольку происходит подавление глоточного и кашлевого рефлексов.

Детям в возрасте до 8 лет не рекомендовано использование спрея Лидокаина перед аденотомией и тонзиллэктомией.

В том случае, если побочные эффекты после инстилляций (жжение, зуд) не проявляются или не доставляют дискомфорта, нет ограничений по управлению автомобилем или сложными механизмами, поскольку препарат не влияет на скорость реакций и зрительное восприятие.

Раствор для инъекций лидокаина противопоказан к приему новорожденным и детям в возрасте до 1 года.

Не рекомендуется использовать мазь в стоматологии при наличии воспалений или сепсиса.

Условия отпуска из аптек

Аптечный отпуск препарата Лидокаин зависит от формы выпуска препарата:

Раствор для инъекций — по рецепту;

Спрей — по рецепту;

Капли глазные — по рецепту;

Гель 5% — без рецепта.

При заказе препарата, отпускаемого по рецепту в интернет-аптеке, необходимо предъявить рецепт в пункте выдачи.