Кофеин синонимы препарата

Содержание

Структурная формула

Русское название

Кофеин

Английское название

Caffeine

Латинское название

Coffeinum (род. Coffeini)

Химическое название

1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата)

Брутто формула

C₈H₁₀N₄O₂

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Нозологическая классификация

Код CAS

58-08-2

Фармакологическое действие

Характеристика

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакология

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым — по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет — по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) — по 1–2 табл. во время приступа боли, затем — по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым — по 1 мл 10% или 20% раствора, детям — по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных — вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Торговые названия с действующим веществом Кофеин

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001182/01

Торговое наименование препарата

Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций

Международное непатентованное наименование

Кофеин

Лекарственная форма

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: кофеин-бензоат натрия — 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0.1 М раствор — до pH 6,8 — 8.5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная или опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее средство

Код АТХ

N06BC01

Фармакодинамика:

Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепто­ры. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, глад­комышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеи­на). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигатель­ный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору голов­ного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном моз­ге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укора­чивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывает­ся из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксйруюшее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при ар­териальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реаб­сорбции катионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повы­шает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика:

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Сmax -1,58-1,76 мг/л. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4-0,6 л/кг, у ново­рожденных — 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до — 10-15%.

У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых- 3,9-5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) — 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных — до 85 %).

Показания:

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль со­судистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственны­ми средствами (ЛС), оксидом углерода), восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочко­вая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, беременность, период лак­тации, старческий возраст, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введе­ния).

С осторожностью:

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судо­рожным припадкам.

Способ применения и дозы:

Подкожно взрослым по 1 мл 100 — 200 мг/мл раствора. Высшая разовая доза — 0,4 г. высшая суточная доза — 1 г.

Подкожно детям (в зависимости от возраста) по 0,25 — 1 мл 100 мг/мл раствора (25 — 100 мг).

В офтальмологической практике взрослым вводят субконъюнктивально в виде 100 мг/мл раствора по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление реф­лексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повы­шенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повы­шение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарствен­ная зависимость.

Введение препарата субконъюнктивально вызывает кратковременную боль и небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехиальных геморрагий.

Передозировка:

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойст­во, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувст­вительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тоникоклонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припад­ках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидко­сти и солей. Гемодиализ.

Взаимодействие:

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиле­ние метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацеп­тивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацииа, норфлоксацина — сни­жение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концен­трации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимули­рующие ЦНС — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Мексилетин — снижает выведе­ние кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы- моноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артери­ального давления. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС. Увеличивает выве­дение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета- адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффек­тов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фар- макодинамических и токсических эффектов.

Особые указания:

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной сис­темы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной дея­тельности. В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриут­робного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Про­никает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 200 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробку из картона и бумаги пачечной. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный и инструкцию по применению. Коробку оклеивают этикеткой — бандеролью.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками ножи ампульные и скарификаторы не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко» (ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»), 115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина. Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал.

В 1 мл раствора лекарства Кофеин-бензоат Натрия содержится 200 мг кофеина. Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.

Форма выпуска

• 6 или 10 таблеток в ячейковой упаковке;
• 6 или 10 таблеток в безъячейковой упаковке;
• По 1 мл раствора в ампулах; 10 ампул в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее, кардиотоническое, аналептическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакопея относит данное лекарство к аналептическим и психостимулирующим. Производное метилксантина. Ингибирует периферические и центральные рецепторы аденозина конкурентным способом. Тормозит активность фосфодиэстеразы в сердце, нервной системе, скелетных мышцах, жировой ткани, гладкомышечных органах, усиливает накопление в них цГМФ и цАМФ (при использовании только в больших дозах). Активирует дыхательный и сосудодвигательный центры среднего мозга, а также ядро n.vagus, имеет прямое возбуждающее действие на кору. В высоких дозах улучшает межнейрональную проводимость, усиливая рефлексы на уровне спинного мозга.

Стимулирует физическую и умственную работоспособность, активирует психическую деятельность, моторную активность, уменьшает время реакций, снижает утомление и сонливость на некоторое время. При приеме в малых дозировках преобладает эффект нейростимуляции, а в больших –подавления нервной системы.

Делает дыхание глубже и повышает его частоту. Обычно оказывает позитивный хроно-, батмо-, ино- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательное ядро и оказывает релаксирующее действие на стенку сосудов, что вызывает расширение артерий и вен почек, скелетных мышц, сердца, а тонус артерий мозга повышается.

Давление изменяется под влиянием сердечных и сосудистых механизмов действия кофеина: при нормальном давлении кофеин не меняет или незначительно повышает его, при изначально сниженном – нормализует его.

Имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы (в том числе бронхов), а на скелетные — стимулирующее. Усиливает секреторную функцию желудка. Оказывает диуретическое действие, которое обусловлено снижением обратного всасывания ионов натрия и молекул воды в почечных канальцах, а также расслаблением стенок сосудов почек и усилением фильтрации в клубочках почек. Ослабляет агрегацию тромбоцитов и выход гистамина из макрофагов. Стимулирует процессы гликогенолиза и липолиза.

Показания к применению

• понижение работоспособности (физической и умственной);
• расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
• спазмы сосудов мозга;
• сонливость.

Противопоказания

• органические поражения системы кровообращения (включая выраженный атеросклероз);
• артериальная гипертензия;
• повышенная возбудимость;
• старческий возраст;
• глаукома;
• нарушения сна.

Побочные действия

• Расстройства со стороны нервной системы: беспокойство, возбуждение, нарушение сна, при продолжительном применении не исключено привыкание.
• Расстройства со стороны кровообращения: повышение давления, аритмии, тахикардия.
• Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота.

Инструкция на Кофеин-бензоат Натрия (Способ и дозировка)

Раствор в ампулах вводят подкожно, а таблетки Кофеин-бензоат Натрия принимают перорально. Взрослым назначают по 100-200 мг препарата до трех раз в день, а детям — по 25-100 мг также до трех раз в день.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тревожность, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания, тремор, гиперестезия, эпилептические припадки, мерцательная скотома, головная боль, звон в ушах, спутанность сознания, бессонница, бред, тахикардия, делирий, аритмия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, обезвоживание, рвота, тошнота.

Лечение передозировки: поддержка дыхания, оксигенации, гемодиализ, регуляция баланса жидкости и электролитов, при эпилептических припадках назначают Диазепам, Фенитоин или Фенобарбитал внутривенно.

Взаимодействие

При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.

При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.

При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.

При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.

Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.

Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.

Тербинафин, Кетоконазол и Флуконазол умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.

При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Действие на центральную нервную систему может выражаться возбуждением или, наоборот, торможением в зависимости от ее типа.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с язвенной болезнью.

Детям

Препарат не применяется у детей младше 12 лет.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

При беременности и лактации

Препарат не применяется в указанные периоды.

Отзывы о Кофеин-бензоате Натрия

Отзывы характеризуют препарат, как эффективное средство для сохранения и повышения работоспособности при использовании в умеренных количествах. Всегда следует помнить, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию передозировки и тяжелых побочных явлений.

Цена Кофеин-бензоата Натрия, где купить

Цена таблеток по 100 мг №6 может достигать в России 40 рублей. Купить на Украине препарат 200 мг № 10 можно за 15 гривен.

Кофеин-бензоат натрия, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Кофеин-бензоат натрия — стимулирующий препарат, повышающий активность центральной нервной системы. Используется для выведения пациентов из угнетённого состояния, восстановления нормальной жизнедеятельности и улучшения самочувствия. Применяется при лечении различных заболеваний ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Производитель

Заказывая кофеин-бензоат натрия в аптеке, вы можете выбрать препараты следующих производителей:

• АО «Татхимфармпрепараты» — 420091, город Казань, улица Беломорская, 260;
• Борисовский завод медицинских препаратов «Боримед» — 222518, Республика Беларусь, Минская область, город Борисов, улица Чапаева, 64;
• ФГУП «Московский эндокринный завод» — 109052, г. Москва, улица Новохохловская, 25;
• ОАО «Дальхимфарм» — 680001, город Хабаровск, улица Ташкентская, 22;
• ОАО «Биохимик» — 430030, город Саранск, улица Васенко, 15А.

Страна происхождения

В аптеках страны представлены лекарственные средства российских и белорусских производителей.

Группа препаратов

Психостимулирующие, аналептические, общетонизирующие средства, адаптогены, стимуляторы дыхания.

Действующее вещество

Кофеин — натуральный растительный алкалоид, принадлежащий к пуриновому ряду. При употреблении внутрь стимулирует активность центральной нервной системы, расширяет отдельные кровеносные сосуды, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает частоту и объём мочеиспускания.

В медицине это соединение используют для стимуляции деятельности мозга и сердечно-сосудистой системы — например, при сильных отравлениях, после общего наркоза или при тяжёлых заболеваниях. Оно также входит в состав многих обезболивающих препаратов.

Кофеин получил широкое распространение в быту. Его содержат многие напитки, включая натуральный и растворимый кофе, различные виды чая, травяные сборы, колу и прочие. Он улучшает самочувствие при усталости, способствует быстрому пробуждению и повышает настроение.

Кофеин входит в состав многих «энергетических напитков». Длительное употребление таких продуктов не рекомендовано, поскольку оно может стать причиной сильного истощения организма и зависимости. В связи с этим необходимо контролировать содержание действующего вещества в рационе.

В природе кофеин встречается достаточно часто. Он содержится в плодах кофейного и шоколадного дерева, листьях гуараны, мате и чайного куста, а также в орехах кола.

Формы выпуска

Наибольшее распространение получило лекарство кофеин-бензоат натрия в виде таблеток и растворов для подкожных инъекций.

Упаковка

Таблетки расфасованы в контурные бумажные упаковки по 6 штук или в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги по 10 штук. В коробку укладываются один блистер и инструкция по применению.

Раствор разливается в прозрачные стеклянные ампулы по 1 или 2 мл. Они укладываются в пластиковые лотки по 5 штук. В одной картонной коробке — одна или две такие пластины.

Состав

Каждый миллилитр раствора содержит 100 или 200 мг чистого кофеина. В качестве вспомогательных веществ используются гидроксид натрия и очищенная вода.

В состав одной таблетки входит 100 или 200 мг безводного кофеина. Вспомогательными веществами служат микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, повидон и стеарат кальция.

Дозировка

В форме таблеток препарат кофеин-бензоат натрия назначают взрослым по 100–200 мг до трёх раз в сутки. Максимальная разовая доза — 500 мг, суточная — 1 грамм.

Детям в возрасте от 12 лет — по 100 мг до трёх раз в сутки, не более 500 мг в день. Продолжительность терапии устанавливается врачом в индивидуальном порядке.

При использовании инъекционной формы взрослым вводят 1–2 мл десятипроцентного раствора (с возможным повышением до 4 мл), а детям — 0,25–1 мл.

Показания к применению

Рекомендуется использовать лекарство кофеин-бензоат натрия:

• при астеническом синдроме;
• артериальной гипотензии;
• сонливости, сниженной трудоспособности, синдроме хронической усталости;
• нехватке умственной и физической продуктивности;
• спазмах сосудов головного мозга;
• инфекционных заболеваниях и других состояниях, сопровождающихся угнетением ЦНС, дыхания и деятельности сердца.

Кроме того, кофеин применяют после постановки общего наркоза. Психостимулирующее вещество ускоряет восстановление нормальной жизнедеятельности.

Передозировка

При передозировке возникают головная боль, тахикардия, аритмия, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, обезвоживание организма. К частым симптомам также относят боль в животе (при приёме таблеток), звон в ушах, тревожность, тошноту и рвоту, в том числе с примесью крови. В отдельных случаях наблюдаются спутанность сознания, делирий, тремор, клонические судороги, обморок.

Лечение симптоматическое, специфических антидотов нет, допускается гемодиализ. При внутреннем приёме нужно вызвать рвоту, выполнить промывание желудка и принять большое количество активированного угля. При остром отравлении обязательна госпитализация пациента. В стационарном медицинском учреждении ведут наблюдение за состоянием больного, при необходимости обеспечивают искусственную вентиляцию лёгких и принудительную оксигенацию. При судорогах внутривенно вводят диазепам, фенобарбитал и фенитоин. При обезвоживании поддерживается баланс жидкости и электролитов.

Противопоказания

Противопоказаниями для приёма кофеина служат:

• возраст до 12 и старше 60 лет;
• повышенная возбудимость, состояние ажитации, бессонница;
• глаукома;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• повышенное артериальное давление, артериальная гипертензия;
• индивидуальная чувствительность к кофеину, теобромину, теофиллину и другим производным ксантина, а также к вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Побочные действия

Клинические исследования и отзывы специалистов позволили выделить следующие группы побочных действий:

1. Со стороны ЦНС: состояние обеспокоенности и тревожности, головная боль, обморочность, тахипноэ, бессонница, судороги, подёргивания конечностей, тремор, усиление рефлексов, обострение чувств. При внезапной отмене после длительного регулярного приёма — утомляемость, депрессия, повышенный мышечный тонус, сонливость.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, дискомфорт в груди, повышение артериального давления, аритмия, тахикардия.
3. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
4. Со стороны мочеполовой системы: повышение клиренса креатинина, ускоренная экскреция натрия и кальция, частое мочеиспускание.
5. Со стороны иммунной системы: индивидуальные аллергические реакции, зуд, крапивница, эритема, высыпания, отёк Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонса, анафилаксия.
6. Лабораторные показатели: увеличение уровня мочевой кислоты в крови, изменение концентрации глюкозы, повышение уровней 5-HIAA, VMA и катехоламинов в моче.

Способ применения

Для лечения заболеваний и повышения трудоспособности препарат кофеин-бензоат натрия принимают:

• внутрь перорально;
• подкожно в виде инъекций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство воздействует на нервную и сердечно-сосудистую систему плода, а также проникает в молоко. Его не назначают при беременности и грудном вскармливании.

Фармакологическое действие

Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы нервной системы человека. Он замедляет выработку фосфодиэстераз, способствуя накоплению цАМФ и цГМФ. Вещество улучшает проводимость дофаминергических синапсов, бета-адренергических синапсов гипоталамуса, холинергических синапсов коры головного мозга и норадренергических синапсов. В результате увеличивается активность нервной системы, повышается настроение, улучшается самочувствие пациента. Повышается тонус сосудов, улучшается моторика дыхания, снижается ощущение усталости, подавляется аппетит.

Синонимы

При отсутствии кофеина-бензоат натрия в аптеке вы можете заказать другие общетонизирующие и стимулирующие средства:

• сульбутиамин;
• ацетиламиноянтарную кислоту;
• аргинина аспартат и другие.

Фармакокинетика

Кофеин хорошо всасывается в толстом кишечнике. Особенности фармакологии зависят от дозы и состояния нервной системы пациента. В большинстве случаев он оказывает стимулирующий эффект, а в некоторых — подавляющий. У людей старшего возраста чаще наблюдаются нарушения сна.

Время полувыведения — от 5 до 10 часов в зависимости от скорости метаболизма и наличия заболеваний. Выводится почками, 10% — в неизменном виде, 90% — в качестве метаболитов.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследования взаимодействия показали следующие эффекты:

1. С никотином (в том числе при курении) — увеличение клиренса действующего вещества.
2. С фуразолидоном, селегилином и ингибиторами МАО — существенное повышение артериального давления с риском возникновения опасных сердечных аритмий.
3. Повышение концентрации клозапина в крови.
4. Увеличение содержания кофеина при приёме с флувоксамином.
5. Усиление метаболизма и увеличение клиренса с фенитоином, барбитуратами, примидоном и противосудорожными средствами.
6. Замедление выведения, усиление эффекта и токсического действия с метокселеном.
7. Увеличение концентрации кофеина при одновременном приёме ципрофлоксацина, пипемидиновой кислоты, кетоконазола и дисульфирама.
8. Повышение уровня кофеина в плазме крови с флувоксамином.
9. Усиление терапевтического эффекта — с гормональными контрацептивами, изониазидом и циметидином.
10. Уменьшение клиренса, повышение риска побочных эффектов с теофиллином и другими производными ксантина.
11. Увеличение клиренса препаратов лития.
12. Совместное уменьшение терапевтических эффектов с бета-адреноблокаторами.
13. Уменьшение всасывания препаратов кальция.
14. Повышение тиреоидного эффекта — с тиреотропными препаратами.
15. Снижение эффектов опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных лекарств, а также средств для общего наркоза.
16. Усиление эффектов анальгетиков и антипиретиков.
17. Ускорение всасывания эрготамина.

Лекарственная форма

Круглые белые таблетки с плоской поверхностью, риской и скошенной фаской.

Прозрачная бесцветная жидкость без определённого запаха.

Условия хранения

Препараты всех форм выпуска хранятся при температуре +15…+25 градусов в сухом тёмном месте, недоступном для детей.

Срок годности

Срок хранения таблеток — 4 года с момента производства, запечатанных ампул — 5 лет.

Особые условия

Лекарственное средство используют с осторожностью при язвенных болезнях желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Кроме того, его не назначают при апноэ у детей в возрасте до 1 года. Следует также учитывать, что в состав препарата входит небольшое количество натрия, который нежелательно употреблять в определённых диетах.

Воздействие лекарства кофеин-бензоат натрия состоит из сосудистого и кардиального компонента, поэтому для него считается нормой как стимулирование функций сердца, так и их лёгкое угнетение. Людям, управляющим транспортными средствами и сложными механизмами, следует учитывать индивидуальные реакции на приём препарата. Они могут выражаться как в повышении внимательности, так и в небольшой рассеянности.

При длительном систематическом приёме лекарственного средства может развиваться привыкание. При резкой отмене начинается ярко выраженная абстиненция — тремор, головная боль, нарушения координации, подёргивания мышц, подавленность, агрессия, тревожность.

Условия отпуска из аптек

Кофеин-бензоат натрия продают только по рецепту. После того как вы получите назначение врача, можно заказать и оформить доставку в ближайшую аптеку.