Дигоксин синонимы препарата

Состав

В 1 мл раствора содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксина. Вспомогательные компоненты: глицерин, этанол, натрия фосфат, кислота лимонная, инъекционная вода.

В 1 таблетке содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксина.

Форма выпуска Дигоксина

Выпускается в виде раствора для инъекций и в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассмотрим механизм действия лекарства.

Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.

Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла.

Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).

При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие, что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.

Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70% действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой — в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.

Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.

50-70% препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.

Показания к применению Дигоксина

От чего таблетки и раствор обычно применяются?

Показаниями к применению Дигоксина являются нарушения сердечного ритма (аритмии) суправентрикулярного характера (пароксизмальная мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, постоянная мерцательная тахиаритмия).

Медикамент включен в схемы лечения хронической недостаточности сердца третьего и четвертого функционального класса, а также применяется при ХСН второго класса, если диагностируются выраженные клинические проявления.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, атриовентрикулярная блокада второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия.

Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда.

Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе.

Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.

Выраженная дилатация отделов сердца, ожирение, недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз, желудочковые тахиаритмии — при этих состояниях применение лекарства недопустимо.

Побочные эффекты

В первую очередь нужно обращать внимание на возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развивающейся гликозидной интоксикации.

К таким симптомам относятся замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление гетеротропных очагов возбуждения миокарда, проявляющееся в развитии желудочковых аритмий (экстрасистолии) и фибрилляции желудочков.

Внесердечные побочные эффекты не представляют, в отличие от внутрисердечных, угрозы жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварительного тракта (тошнота, боли в области желудка, рвота и диарея), нервной системы (головные боли, депрессия или психоз, нарушение работы зрительного анализатора в виде мушек перед глазами и т.п.).

Со стороны крови может иметь место нарушение морфологической картины в виде тромбоцитопении, а проявляться она будет петехиями на коже.

Возможно и развитие аллергических реакций на Дигоксин в виде эритемы кожных покровов, зуда и сыпи.

Инструкция по применению Дигоксина (Способ и дозировка)

Включение медикамента в схемы лечения должно производиться исключительно в условиях стационара. Терапевтическое окно Дигоксина (интервал между лечебной дозой и токсической) крайне мало, а потому, все рекомендации по приему лекарства должны соблюдаться неукоснительно.

Таблетки Дигоксин, инструкция по применению

На первом этапе лечения (этап дигитализации, или насыщения организма пациента препаратом) лекарственное средство назначают в дозировке, которую принято называть насыщающей: больной принимает от двух до четырех таблеток (что составляет 500 мкг — 1 мг), после чего переходят на прием по одной таблетке с интервалом 6 часов. Так продолжается до получения терапевтического эффекта, а стабильная концентрация дигоксина в крови достигается в течение семи дней.

На следующем этапе переходят на регулярный прием поддерживающей дозы препарата, которая обычно составляет полтаблетки или одну таблетку в сутки (одна таблетка Дигоксина содержит 250 мкг действующего вещества). Нельзя пропускать прием лекарства, равно как и нельзя в один прием принимать удвоенную дозу при пропуске приема лекарственного средства. Это чревато развитием интоксикации, что может закончиться летальным исходом.

В кардиологических отделениях и в отделении кардиореанимации медикамент назначают и внутривенно с целью купирования наджелудочковых пароксизмальных тахиаритмий.

Передозировка

Симптомы передозировки (гликозидной интоксикации): замедляется частота сердечных сокращений, появляется синусовая брадикардия. На электрокардиограмме появляются признаки замедления атриовентрикулярной проводимости, вплоть до полной атриовентрикулярной блокады. Гетеротропные источники ритма дают желудочковые экстрасистолы, возможна фибрилляция желудочков. Внесердечные симптомы интоксикации гликозидами проявляются диспепсией (тошнота, диарея, анорексия), снижением памяти и когнитивных функций, сонливостью, болями в голове, слабостью в мышцах, эректильной дисфункцией, гинекомастией, психозом, беспокойством, эйфорией, ксантопсией, снижением остроты зрения и другими нарушениями в работе зрительного анализатора.

В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.

Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин.

Для лечения брадикардии используется Атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.

Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с Хинидином, Амиодароном и Эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества.

Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие Верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с Амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует Амфотерицин В. Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Одновременный прием Дигоксина в комбинации с Резерпином, Пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность медикамента Фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, Метоклопрамид. При сочетании с антибиотиками эритромицином и Гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме. Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с Рифампицином и сульфосалазином.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-30 °С.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

В педиатрической практике таблетированная форма не используется.

При беременности и лактации

Влияние лекарственного средства на плод в клинических исследованиях не изучалось, но препарат способен преодолевать гематоплацентарный барьер и попадать в организм плода. Дигоксин при беременности назначают лишь по экстренным показаниям.

Если кормящая мать принимает данное лекарство, у ребенка следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений.

Аналоги Дигоксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Прямых аналогов Дигоксина нет. Похожими являются препараты Новодигал и Целанид.

Отзывы о Дигоксине

Комментариев о пользе препарата встречается мало. Несомненным является то, что лекарство это очень мощное, и его стоит употреблять только под контролем врача. Также имеется большое количество отрицательных отзывов о Дигоксине, которые сообщают о том, что лекарство при использовании не помогает, а только проявляет многочисленные побочные эффекты.

Цена Дигоксина, где купить

Купить таблетки Дигоксин 50 шт. можно по цене около 60 рублей.

Дигоксин, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Дигоксин относится к сердечным гликозидам и включает в себя действующее вещество digoxin, который способен оказывать инотропное действие, способствующее угнетению симптоматики мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии и застойной сердечной недостаточности. В ходе клинических исследований было доказано, что препарат является эффективным в 95% случаев при использовании в соответствии с показаниями и правилами дозирования. По окончании терапии у волонтеров отмечалось повышение уровня здоровья органов сердечно-сосудистой системы. Медикамент имеет противопоказания и перед назначением требуется проконсультироваться у специалиста.

Производитель

Производством лекарственного средства занимается несколько фармацевтических компаний:

• «Фармстандарт-Томскхимфарм», Россия, 634009, Томская область, г. Томск, проспект Ленина, 211. Телефон/факс: (382-2) 40-28-56.
• «Гедеон-Рихтер», Венгрия, H-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21. Организация, принимающая претензии от потребителей: Гедеон Рихтре-Рус, Россия, 140342, Московская область, Егорьевский район, пос. Шувое, ул. Лесная, 40.
• АО «ПФК Обновление», Россия, 633621, Новосибирская область, Сузунский район, рп. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18.
• «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко», Россия, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, 115172.

Страна происхождения

Препарат Дигоксин производится на территории Российской Федерации и Венгрии.

Группа препаратов

Лекарство относится к категории медикаментов растительного происхождения и входит в состав фармакологической группы – Сердечные гликозиды.

Действующее вещество

Основным компонентом лекарственного средства является дигоксин (digoxin), который выступает в роли действующего вещества.

Формы выпуска

Медицинский препарат Дигоксин производится в нескольких формах:

• Таблетки оцилиндрованные, плоские, белого или серого цвета, не имеющие оболочки, гравированные с одной стороны.
• Раствор прозрачный для внутривенного введения посредством капельницы.

Упаковка

Таблетки в зависимости от производителя могут быть упакованы в следующих порядках:

• Блистеры из алюминия 7 шт. содержат по 8 таблеток, упакованы в картонные пачки с инструкцией по применению («Обновление ПФК»).
• Блистеры из алюминия 3 шт., в каждом из которых содержится 10 таблеток, упаковка представляет собой картонную пачку («Фармстандарт-Томскхимфарм»).
• Флаконы из полипропилена, содержащие 50 таблеток, упаковываются в картонные пачки с описанием способов применения.

Раствор разливается в стеклянные ампулы объемом 1 мл. В картонной упаковке содержится 10 ампул с лекарственным веществом и специальный нож для их вскрытия.

Состав

Таблетки

Активные вещества: дигоксин (digoxin) 250 мкг.

Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг, магния стеарат — 1 мг, желатин — 1,5 мг, тальк — 1,5 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 75,25 мг.

Раствор

Содержит дигоксин (digoxin) — 250 мкг, разведенный в необходимом для растворения количестве воды.

Дозировка

Способ дозирования препарата назначается лечащим врачом в соответствии с индивидуальными показателями пациента.

Таблетки

Принимаемая доза оказывает влияние на скорость получаемого терапевтического эффекта, поэтому различают следующие способы дозирования:

• Для умеренно быстрой дигитализации (24-36 ч.) суточная доза составляет 0,75-1,25 мг, которая должна быть разделена на 2 приема. Рекомендуется контроль с помощью ЭКГ перед каждой дозой.
• Для медленной дигитализации (5-7 дней) назначается дозировка в размере 125-500 мкг ежесуточно. Курс приема длится 5-7 дней до насыщения.
• Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью назначается малая доза — до 250 мкг в сутки. Для людей в пожилом возрасте рекомендуется снижение дозировки до 62,5-125 мкг в сутки.
• Поддерживающая терапия сопровождается приемом индивидуальной суточной дозы препарата Дигоксин в пределах от 125 до 750 мкг. Продолжительность терапии определяется специалистом.

Раствор

• Для умеренно быстрой дигитализации необходимо использовать до 750 мкг в стуки, разбивая дозу на 3 введения.
• При медленной дигитализации терапия проходит на поддерживающей дозе 125-250 мкг в сутки в/в.
• В случае пароксизмальной наджелудочковой аритмии производят в/в ввод в дозировке 0,25-1 мг.

Возможно применение у детей:

• Для умеренно быстрой дигитализации вводят 50-80 мкг/кг в течение 3-5 дней.
• Для медленной дигитализцаии вводят 50-80 мкг/кг в течение 6-7 дней.
• Поддерживающая терапия осуществляется при дозировке 10-25 мкг/кг в сутки.

В случаях нарушения выделительной функции почек у пациента необходима дополнительная корректировка принимаемой суточной дозы лекарства Дигоксин.

Показания к применению

Аптечное лекарственное средство является особо эффективным в случаях лечения следующих заболеваний:

• застойной сердечной недостаточности;
• атеросклеротического кардиосклероза;
• артериальной гипертензии;
• мерцательной аритмии;
• наджелудочковой тахикардии.

Передозировка

В случаях неправильного дозирования лекарства возможно проявление следующих негативных эффектов:

• пониженный аппетит;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• боль в области живота;
• желудочковая тахикардия;
• желудочковая экстрасистолия;
• узловая тахикардия;
• синоартериальная блокада;
• мерцание предсердий;
• AV-блокада;
• повышенная сонливость;
• затуманивание сознания;
• психоз;
• снижение зрительной способности;
• рябь перед глазами;
• смешение цветов;
• нарушение восприятия;
• неврит;
• радикулит;
• депрессия;
• парестезия.

Если у пациента наблюдается проявление симптомов передозировки необходимо остановить прием Дигоксина и назначить активированный уголь, после чего вводить антидот для симптоматического лечения, при этом постоянно контролировать показатели ЭКГ.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование препарата Дигоксин в случаях наблюдения у пациента:

• гликозидной интоксикации;
• синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• AV-блокады II степени;
• перемежающейся полной блокады;
• тампонада сердца;
• митральный стеноз;
• брадикардия;
• желудочковая тахикардия;
• гиперчувствительности к компонентам медикамента.

Побочные действия

Вероятность проявления побочного действия наиболее высокая в случаях передозировки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение частоты сердечных сокращений, AV-блокада, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: излишняя худоба, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, галлюцинации, смешение красок, туманность сознания, бессонница, обморок, нервоз.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь.

Способ применения

Таблетки принимаются внутрь с небольшим количеством питьевой воды.

Раствор вводится внутривенно струей (через шприц) или капельницей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата у беременных или кормящих женщин отсутствуют. Медикамент относится к категории не исключающих риск при использовании во время беременности или в период лактации.

Производитель рекомендует назначать препарат беременным и кормящим только в случае превышения пользы матери над потенциально возможным вредом для плода.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид оказывает инотропное действие, увеличивая содержание ионов натрия и снижая количество ионов калия внутри кардиомиоцитов. За счет повышенного уровня ионов натрия происходит активация натрий-кальциевого обмена, что приводит к увеличению количества ионов кальция и силы сокращения миокарда.

Увеличивается объем крови, вовлеченной в процесс сокращений миокарда. Систолический и диастолический объемы сердца снижаются, способствуя уменьшению его объема и потребности миокарда в кислороде. Благодаря отрицательному хронотропному действию симпатическая активность приводится к нормальному уровню. Повышение активности блуждающего нерва приводит к уменьшению скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинению эффективного рефрактерного периода. Такой эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Синонимы

Медикаментозное средство Дигоксин в аптеке может быть заменено его аналогом, схожим по составу или фармакологическому действию, к ним относятся:

• Коргликон;
• Строфантин-К;
• Строфантин-Г;
• Целанид.

Перед выбором заменителя следует внимательно ознакомиться с описанием препарата, а также проконсультироваться со специалистом во избежание побочных эффектов.

Фармакокинетика

Уровень абсорбции варьируется от 70 до 80%. Бидоступность составляет 60-80%. Дигоксин частично разрушается в кислой среде ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через 1-2 часа после приема, связывание с транспортными белками составляет 30%. Дигоксин метаболизируется в печени и выводится через почки, изменению подвергается лишь 20%. Период полувыведения из организма составляет 40 часов в зависимости от функции почек. При почечной недостаточности метаболизму в печени подвергается большее количество дигоксина.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме препарата Дигоксин с медикаментами, способными нарушать электролитный баланс, резко повышается вероятность развития побочных эффектов препарата. Следует избегать внутривенного введения солей кальция.

Действие колестирамина, колестипола, алюминийсодержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов способно снижать уровень абсорбции и влиять на концентрацию дигоксина в крови.

Активированный уголь снижает бидоступность препарата, поэтому рекомендуется его использование в случаях передозировки.

Антибиотики, оказывающие подавляющее воздействие на микрофлору кишечника, повышают бидоступность действующего вещества.

Наблюдается снижение силы инотропного эффекта и усиление отрицательного хронотропного эффекта при совмещении с верапамилом и бета-адреноблокаторами.

Повышенный метаболизм активного компонента наблюдается при применении индукторов микросомального окисления.

Клиническими исследованиями было доказано снижение терапевтического эффекта и повышение вероятности появления побочных эффектов со стороны Дигоксина при совмещении его со следующими медицинскими средствами:

• минералокортикоиды;
• глюкокортикоиды;
• амфотерицин В;
• ингибиторы карбоангидразы;
• АКТГ;
• диуретические препараты;
• лекарства, содержащие натрия фосфат.

Лекарственная форма

Доставка медицинского средства в аптеки осуществляется в следующих лекарственных формах:

• твердая дозированная в виде таблеток белого цвета;
• жидкая дозированная в виде раствора для внутривенного введения.

Каждая лекарственная форма обладает индивидуальными фармакокинетическими свойствами, поэтому она должна быть определена лечащим врачом на основе клинических показателей пациента.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в защищенном от детей, влаги и солнечных лучей месте. Температура окружающей среды не должна превышать +30°С.

Раствор следует хранить в защищенном от детей и солнечных лучей месте при температуре +15… +25°С.

Срок годности

При соблюдении условий хранения, прописанных в инструкции, таблетки хранятся 3 года, раствор — 5 лет.

Особые условия

Пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, почечной или печеночной недостаточностью требуется корректировка дозировки.

Не рекомендуется назначения сердечных гликозидов больным с AV-блокадой 2 степени. Это может привести к возникновению приступа и усугублению общего состояния блокады.

У пациентов пожилого возраста наблюдается изменение фармакокинетических свойств и требуется корректировка принимаемой дозы.

Препарат не сочетается с алкоголем и может привести к возникновению токсичного действия.

Условия отпуска из аптек

На территории Российской Федерации лекарство Дигоксин входит в категорию препаратов рецептурного отпуска из аптек.

Дигоксин таблетки — Обновление — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000051

Торговое наименование препарата

Дигоксин

Международное непатентованное наименование

Дигоксин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит: активное вещество: дигоксин 0,25 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза (сахар), кальция стеарат, декстроза моногидрат, лактоза моногидрат (сахар молочный), тальк.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской, с маркировкой «R» на одной стороне или без нее.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотоническое средство — сердечный гликозид

Код АТХ

C01AA05

Фармакодинамика:

Дигоксин — сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие, обусловленное прямым ингибирующим действием натрий-калиевой АТФазы мембран кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий-кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект происходит в результате опосредованного действия на атриовентрикулярный узел. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что обуславливает применение при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной

тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительный батмотропный эффект проявляется при применении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием. в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление.

Фармакокинетика:

Всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта вариабельно, составляет 70-80 % дозы и зависит от моторики желудочно-кишечного тракта, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными

средствами. Биодоступность 60-80 %. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина. при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность максимальная. при усиленной перистальтике — минимальная. Способность дигоксина накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Связь с белками плазмы крови составляет 25 %. Кажущийся объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками (60-80 % в неизменном виде), период полувыведения составляет около 40 ч (определяется функцией почек). Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соединений. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Показания:

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III -IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа- Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени. желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, перемежающаяся полная блокада, детский возраст до 3-х лет; пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость лактозы, фруктозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Сопоставляя пользу/риск: атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса. гипертрофический обструктивный субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у пациентов с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце; водно-электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия; гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.

Беременность и лактация:

Препараты наперстянки проникают через плаценту. Выявлено отрицательное влияние на плод в экспериментах на животных. Контролированные исследования у беременных не проводились, но потенциальная польза для матери может оправдывать применение дигоксина несмотря на возможный риск для плода.

Период лактации

Дигоксин выделяется в грудное молоко. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на грудных детей при кормлении грудью, при необходимости терапии в этот период кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если пациент перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет — доза дигоксина зависит от необходимой скорости достижения терапевтического эффекта:

— умеренно быстрая дигитализация (24- 36 ч), применяемая в экстренных случаях: суточная доза 0,75-1,25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой. После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение;

— медленная дигитализация (5-7 дней): суточная доза 0,125-0.5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение; поддерживающая терапия: суточная доза устанавливается индивидуально и составляет 0,125-0,75 мг (поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг — до 0,375 мг в сутки).

У пациентов пожилого возраста суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.125 мг (1/4-1/2 таблетки).

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет: насыщающая доза для детей составляет 0,05- 0,08 мг/кг/сут; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01- 0,025 мг/кг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при значении клиренса креатинина 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50 % от средней поддерживающей дозы для пациентов с нормальной функцией почек, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 25 %.

Побочные эффекты:

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками пе­редозировки.

Гликозидная интоксикация:

со стороны сердечно-сосудистой системы: пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия (бигеминия, политопная желудоч­ковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, атриовентрикулярная блокада; на ЭКГ — снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, дезориентация и спутанность сознания (преимущест­венно у пациентов пожилого возраста с атеросклерозом), одноцветные зри­тельные галлюцинации.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто- зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко крапивница.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, атриовентрикулярная блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром,

парестезии.

Лечение: отмена дигоксина, прием активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия, натрия эдетат (ЭДТА), симптоматическая терапия. Проводить постоянное

мониторирование ЭКГ.

Взаимодействие:

При одновременном применении дигоксина и препаратов, вызывающих нарушения электролитного баланса, в частности, гипокалиемию (минерало- и глюкокортикостероиды, инсулин, бета- адреномиметики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы, кортикотропин, диуретические препараты, способствующие выведению жидкости и калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина, поэтому требуется постоянное наблюдение за содержанием калия в крови. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солей кальция пациентам, принимающим дигоксин, а в случаях совместного применения дозу дигоксина необходимо уменьшить. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. однако соли калия часто назначают вместе с сердечными гликозидами для предупреждения нарушений ритма сердца. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови (хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (особенно верапамш), каптоприл, амиодарон, спиронолактон и триамтерен) поэтому при совместном применении следует уменьшать дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата.

Амиодарон увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического значения. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца, поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают наполовину.

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Спиронолактон снижает скорость выведения дигоксина, поэтому следует при совместном применении корректировать дозу препарата; кроме того, одновременное применение спиронолактона может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием тетрациклина, алюминийсодержащих, магнийсодержащих и других антацидов.

Пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие. Снижают биодоступность дигоксина: активированный уголь, вяжущие лекарственные препараты, каолин, сульфасалазин (связывание в просвете желудочно-кишечного тракта);

метоклопрамид, неостигмина метилсульфат (прозерин) (усиление моторики желудочно- кишечного тракта).

Увеличивают биодоступность дигоксина: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в желудочно- кишечном тракте).

Эритромицин улучшает всасывание дигоксина в кишечнике. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические

средства, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты Зверобоя продырявленного индуцируют Р-гликопротеин и цитохром Р450, что уменьшает биодоступность, увеличивает метаболизм и заметно снижает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония бромида, алкалоидов раувольфии, суксаметония и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Эдрофония хлорид (ингибитор холинэстеразы) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию. Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу последнего следует увеличивать.

Индометацин снижает выведение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата.

Хинидин и хинин могут резко увеличить концентрацию дигоксина. При исследовании перфузии миокарда препаратами таллия дигоксин снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования.

Применение йодсодержащих гормонов щитовидной железы усиливает обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

Особые указания:

На протяжении всего времени лечения дигоксином пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки. Следует снизить дозу дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у таких пациентов даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина.

Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, можно воспользоваться следующими рекомендациями: дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если клиренс креатинина не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС), по формуле Кокрофта-Гаулта. Для мужчин: (140 — возраст [в годах]) — вес [в кг] / (72 — ККС [мг/дл]). Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность.

Пациентам с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У пациентов с атриовентрикулярной блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при атриовентрикулярной блокаде I степени требует осторожности, регулярного контроля ЭКГ. а в ряде случаев — фармакологической профилактики средствами, улучшающими атриовентрикулярную проводимость. Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя атриовентрикулярную проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход атриовентрикулярного узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии. гипомагниемии,

гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, миокардите и у пациентов пожилого возраста.

В качестве одного из методов контроля дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации. Аллергические реакции на дигоксин и другие сердечные гликозиды развиваются редко. Если появляется гиперчувствительность в отношении какого-нибудь одного сердечного гликозида, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная гиперчувствительность к сердечным гликозидам не свойственна.

Пациент обязан точно выполнять следующие указания:

— применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;

— каждый день применять препарат только в назначенное время;

— если частота сердечных сокращений ниже 60 уд./мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;

— если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять при первой возможности, после чего продолжить курс по установленной схеме.

— нельзя увеличивать или удваивать дозу;

— если пациент не принимал препарат более двух суток, об этом необходимо сообщить врачу;

— перед прекращением применения препарата необходимо информировать об этом врача;

— при появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу;

— перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении препарата;

— без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследований по оценке влияния дигоксина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, недостаточно, однако следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 0.25 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «ПФК Обновление»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

💊 Аналоги препарата Дигоксин

✅ Более 16 аналогов Дигоксин