Депо провера синонимы

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N008862/01

Торговое наименование препарата

Депо-Провера®

Международное непатентованное наименование

Медроксипрогестерон

Лекарственная форма

суспензия для внутримышечного введения

Состав

Описание

Суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гестаген

Код АТХ

L02AB02

Фармакодинамика:

Медроксипрогестерона ацетат (МПА) относится к гестагенам (прогестинам) и является производным прогестерона (гестагенным средством), не обладающим эстрогенной активностью. С другой стороны, его андрогенная активность считается минимальной. МПА в соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. Это действие может также объяснить способность препарата уменьшать выраженность вазомоторной симптоматики у женщин в менопуазальном периоде. МПА вызывает также типичные для гестагенных препаратов изменения в слизи цервикального канала: увеличивает вязкость шеечной слизи, затрудняя таким образом проникновение сперматозоидов.

Возможно проявление анаболического эффекта. Отмечено противовоспалительное действие МПА. В больших дозах обладает глюкокортикостероидной активностью.

Фармакокинетика:

После внутримышечного (в/м) введения МПА его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций МПА в плазме крови. Сразу после в/м инъекции 150 мг/мл МПА его концентрация в плазме крови составляет 1,7±0,3 нмоль/л, а спустя 2 недели — 6,8±0,8 нмоль/л. Время достижения максимальной концентрации после в/м инъекции составляет примерно 4-20 дней, затем концентрация МПА постепенно снижается и сохраняется приблизительно на уровне 1 нг/мл в течение 2-3 месяцев. Однако МПА может обнаруживаться в плазме крови даже спустя 7-9 месяцев после в/м инъекции. Около 90-95% МПА находятся в плазме крови в связанном с белками состоянии. Объем распределения составляет 20±3 литров. МПА проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Период полувыведения после в/м введения составляет 6 недель. МПА метаболизируется в печени и выводится прежде всего путем билиарной секреции через кишечник. Примерно 44% МПА в неизмененном виде выделяется почками. В настоящее время описано более 10 метаболитов МПА, которые выводятся с мочой, причем большинство из них в виде конъюгатов.

Показания:

1) Контрацепция (подавление овуляции).

2) Эндометриоз (лечение).

3) Вазомоторные симптомы в менопуазальном периоде.

Противопоказания:

— Беременность и период грудного вскармливания (в течение первых 6 недель послеродового периода);

— кровотечения из влагалища неясного генеза;

— установленный или подозреваемый рак молочной железы и половых органов (за исключением рака эндометрия);

— тяжелое нарушение функции печени;

— установленная повышенная чувствительность к МПА или любому компоненту препарата;

— острые тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);

— мигрень (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью:

Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), эпилепсия, бронхиальная астма, сердечная, почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Поскольку у женщин, длительное время применявших препарат, в период до наступления менопаузы может снизиться плотность костной ткани (ПКТ), при назначении препарата следует оценить соотношение риск/польза.

Беременность и лактация:

МПА противопоказан при беременности.

Имеются сообщения о том, что при определенных условиях отмечается связь между применением прогестагенов во время первого триместра беременности и нарушениями развития гениталий у плода.

Новорожденные, в случае незапланированной беременности, наступившей в течение 1-2 месяцев после инъекции МПА, имеют больший риск развития гипотрофии, что, в свою очередь, повышает риск интранатальной и неонатальной смертности. Риск развития подобных осложнений относительно низок, так как беременность на фоне применения МПА развивается редко.

В случае если на фоне применения МПА развилась беременность, пациентку следует предупредить о возможном риске для плода.

МПА выводится с грудным молоком. Отсутствуют данные о том, что это может нанести какой-либо вред новорожденному, находящемуся на грудном вскармливании. Однако применение МПА в первые шесть недель послеродового периода не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

КОНТРАЦЕПЦИЯ: 150 мг один раз в 3 месяца глубоко в/м в ягодичную или дельтовидную мышцу. Первую инъекцию следует провести в течение первых 5 дней после начала очередной нормальной менструации; если пациентка не кормит ребенка грудью; или спустя 6 недель после родов, если пациентка кормит ребенка грудью. Для обеспечения надежной контрацепции последующие инъекции следует проводить с интервалом в 12 недель (но не более 89 дней).

ЭНДОМЕТРИОЗ: в/м по 50 мг один раз в неделю, или по 100 мг один раз в 2 недели в течение не менее 6 месяцев. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время.

ВАЗОМОТОРНЫЕ СИМПТОМЫ У ЖЕНЩИН В МЕНОПУАЗАЛЬНОМ ПЕРИОДЕ: в/м по 150 мг один раз в 12 недель.

Непосредственно перед использованием следует сильно встряхивать содержимое флакона или шприца до получения однородной суспензии.

Одноразовый шприц

1. Снимите со шприца защитный колпачок.

2. Соблюдая стерильность, наденьте иглу на шприц.

3. Снимите защитный колпачок с иглы. Теперь шприц готов к использованию.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

Побочные эффекты, выявленные в ходе постмаркетинговых исследований и частота которых не уточнена:

Передозировка:

Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости в организме), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, присущие глюкокортикостероидам.

Следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие:

При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить концентрацию МПА в плазме крови и тем самым снизить его эффективность.

МПА in vitro метаболизируются преимущественно путем гидроксилирования посредством изофермента CYP3A4. Специальных исследований влияния ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику МПА не проводилось. В связи с высокой вероятностью такого взаимодействия теоретически можно предположить влияние на эффективность МПА. Однако клинические эффекты одновременного применения ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4 и МПА неизвестны.

Особые указания:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

— Перед началом терапии следует провести лечение эрозии шейки матки. При сохраняющейся эрозии тщательный врачебный контроль. Следует обязательно исключить рак половых органов и другие органические поражения. Также необходимо провести тщательное медицинское обследование (включая цитологическое исследование шейки матки), уделяя особое внимание таким показателям как артериальное давление, состояние молочных желез, органов желудочно-кишечного тракта и органов малого таза.

— При возникновении дисфункциональных маточных кровотечений в период применения МПА следует провести обследование пациентки, чтобы исключить злокачественные новообразования.

— Если интервал между первой и последующей инъекцией препарата ДЕПО-ПРОВЕРА® составляет более 13 недель, то перед следующей инъекцией необходимо исключить наступление беременности.

— Переход с других методов контрацепции на применение препарата ДЕПО-ПРОВЕРА® следует осуществлять с учетом механизмов действия обоих методов так, чтобы контрацептивное действие не прерывалось (например, при переходе с пероральных контрацептивов, первую инъекцию МПА следует провести в течение 7 дней после приема последней таблетки).

— У женщин в периоде постменопаузы следует применять эстроген-гестагенную терапию в наименьших эффективных дозах и максимально короткими курсами в зависимости от целей терапии. Кроме того, следует проводить регулярную оценку данной терапии в соответствии с индивидуальными особенностями пациентки.

— Противопоказано применение МПА у пациенток с удаленной маткой. Исключение составляют пациентки, у которых ранее был диагностирован эндометриоз.

— МПА может вызывать задержку жидкости в организме, В связи с этим необходимо проявлять осторожность при лечении пациенток, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме.

— В период терапии препаратом ДЕПО-ПРОВЕРА® необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациенток, которые ранее лечились от депрессии.

— При применении у пациенток с сахарным диабетом следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.

— При необходимости цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки следует предупредить патоморфолога о проводимой терапии препаратом ДЕПО-ПРОВЕРА®.

— При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может изменять концентрации следующих эндокринных биомаркеров:

а) стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона);

б) гонадотропинов в плазме крови и в моче (лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ));

в) глобулина, связывающего половые гормоны.

— Следует прервать применение препарата и провести обследование при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при остром развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени. При выявлении повреждения сосудов сетчатки или отека диска зрительного нерва лечение препаратом следует прекратить.

— Несмотря на то, что причинной зависимости между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено, у пациенток с тромбоэмболическими осложнениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения не рекомендуется применение препарата ДЕПО-ПРОВЕРА®.

— У большинства женщин при применении препарата ДЕПО-ПРОВЕРА® (как после однократного, так и после многократного введения препарата) возможны продолжительная ановуляция с аменореей и нарушения менструального цикла (например, ациклические кровотечения/кровомазания, редкие, обильные или продолжительные кровотечения). Если пациентки продолжают применять препарат, то частота нерегулярных кровотечений уменьшается, а частота развития аменореи увеличивается.

— Применение препарата приводит к снижению концентрации эстрогенов в плазме крови и связано со значимым снижением ПКТ, поскольку метаболизм костной ткани зависит от концентрации эстрогенов. После длительного применения (вплоть до 5 лет) для контрацепции по 150 мг у взрослых женщин ПКТ костей позвоночника и бедренных костей уменьшилась в среднем на 5-6%. С увеличением продолжительности применения препарата снижение ПКТ усиливается, причем наибольшее снижение наблюдается в первые 2 года применения препарата. ПКТ шейки бедренной кости уменьшается в той же степени, что и ПКТ всей бедренной кости. В течение 2 лет после отмены препарата наблюдалось частичное восстановление ПКТ и увеличение синтеза эстрогенов в яичниках, причем, чем дольше применялся препарат, тем медленнее шло восстановление ПКТ. Вышеизложенное следует учитывать особенно у молодых женщин в период наращивания массы костной ткани. Неизвестно, приводит ли применение препарата у молодых женщин к снижению пиковой массы костной ткани и увеличению риска остеопоретических переломов в последующие годы жизни.

— Препарат ДЕПО-ПРОВЕРА® следует применять в качестве контрацептивного средства и для лечения эндометриоза в течение длительного периода времени (более 2 лет), только если другие методы неприменимы, при этом необходимо определять ПКТ. При наличии факторов риска развития остеопороза (метаболические заболевания костной ткани, хронический алкоголизм и/или табакокурение, низкий индекс массы тела, неврогенная анорексия или булимия, остеопороз у родственников в анамнезе, постоянное применение препаратов, снижающих костную массу, таких как противосудорожные препараты и кортикостероиды), следует рассмотреть возможность применения других методов контрацепции и лечения эндометриоза, поскольку при применении препарата ДЕПО-ПРОВЕРА® возможно возникновение дополнительного риска развития остеопороза.

— Пациенткам, применяющим препарат ДЕПО-ПРОВЕРА®, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D.

— Продолжительные наблюдения за пациентками, применявшими препарат ДЕПО-ПРОВЕРА®, выявили либо незначительный риск, либо отсутствие повышенного риска развития рака молочной железы, тем не менее, данный риск повышается с увеличением длительности заместительной гормональной терапии конъюгированными эстрогенами в сочетании с препаратом ДЕПО-ПРОВЕРА®. Также при одновременном применении эстрогенов и прогестина на маммограмме могут наблюдаться изменения. Относительное повышение риска было установлено у пациенток, которые недавно или за несколько лет до исследования получали такую терапию. На основании имеющихся данных невозможно определить связано ли данное повышение с усиленным наблюдением пациенток, на данный момент получающих терапию, биологическими эффектами инъекционных прогестагенов или комбинацией этих причин.

— Не выявили повышенного риска развития рака яичников, печени, шейки матки, при этом установлено, что применение препарата оказывает длительный защитный эффект и снижает риск развития рака эндометрия.

— ДЕПО-ПРОВЕРА® обладает пролонгированным контрацептивным действием. В среднем, способность к зачатию восстанавливается спустя 10 месяцев после последней инъекции препарата, интервал может быть от 4 до 31 месяца независимо от продолжительности применения.

— При применении МПА возможно увеличение массы тела пациентки.

— При развитии желтухи необходимо прекратить применение препарата.

— Пациентку следует проинформировать, что применение препарата ДЕПО-ПРОВЕРА® не защищает от инфекций, передаваемых половым путем, включая вирус иммунодефицита человека (СПИД).

— Эстрогены в сочетании с прогестинами или без них не должны применяться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Было установлено, что применение данной комбинации у женщин в период постменопаузы приводит к повышению риска сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, инсульт и венозная тромбоэмболия. Клинические исследования показали, что применение эстрогена в комбинации с МПА повышает риск сердечно-сосудистой смертности в течение первого года приема препаратов и отсутствие пользы. Повышение риска венозной тромбоэмболии (в том числе тромбоэмболии глубоких вен и легочной артерии), инсульта наблюдалось в течение одного года и сохранялось в течение всего периода наблюдений. Риск венозной тромбоэмболии повышается в два раза.

— Было установлено, что применение МПА в комбинации с конъюгированными эстрогенами приводит к повышению риска возможного развития деменции у пациенток в периоде постменопаузы в возрасте 65 лет и старше. Кроме того, было установлено, что комбинированная терапия не предотвращает развитие когнитивных расстройств легкой степени у таких пациенток. Не рекомендуется применение гормональной терапии с целью предотвращения развития деменции у пациенток в возрасте 65 лет и старше.

— Было установлено, что при применении эстрогена или эстрогена в сочетании с прогестиновыми производными в течение 5 или более лет у женщин в постменопаузе было связано с повышенным риском развития рака яичников. У пациенток, которые получали такую терапию ранее и на данный момент прекратили лечение, не отмечалось повышения этого риска.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако необходимо учитывать, что ДЕПО-ПРОВЕРА® может вызывать головокружение и другие нарушения со стороны нервной системы, в связи с чем на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных действий.

Форма выпуска/дозировка:

Суспензия для внутримышечного введения, 150 мг/мл.

Упаковка:

Первичная упаковка: по 150 мг активного вещества во флаконы из прозрачного стекла класса I (Евр. Фарм.) по 1 мл; по 150 мг активного вещества в одноразовые шприцы из прозрачного стекла класса I (Евр. Фарм.) по 1 мл.

Вторичная упаковка: 1 флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку; 1 шприц в комплекте с иглой (0,7 х 40 мм) помещают в ПВХ контурную ячейковую упаковку;

Третичная упаковка для шприцов: 1 ПВХ контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре 20-25 °С, в недоступном для детей месте.

Флаконы нельзя хранить в перевернутом виде.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium, Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

💊 Аналоги препарата Депо-Провера^®

✅ Более 8 аналогов Депо-Провера^®

Депо-провера инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Депо-Провера

(DEPO-Провера)

Общая характеристика:

Международное название: medroxyprogesterone, 17-альфа-гидрокси-6-альфа-метилпрогестерона ацетат;

основные физико-химические свойства: белая суспензия

Состав

1 мл раствора содержит 150 мг медроксипрогестерона ацетата

вспомогательные вещества: натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат, пропил парагидроксибензоат, полисорбат 80, макрогол 3350, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Суспензия стерильная водная.

Фармакологическая группа.

Гормональные контрацептивы для системного применения. Код АТС G03АЦ06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Медроксипрогестерона ацетат прогестагеном и производным прогестерона.

Медроксипрогестерона ацетат (МПА) является синтетическим молекулой прогестина (структурально подобной эндогенного гормона прогестерона), влияние которой на эндокринную систему проявляется следующим образом:

угнетение гонадотропинов гипофиза (ФСГ илютеинизуючого гормонов)

уменьшение в крови уровней АКТГ и гидрокортизона;

снижение уровня циркулирующего тестостерона;

снижение уровня циркулирующего эстрогена (этот эффект достигается двумя путями — путем угнетения фолликулостимулирующего гормона и путем энзиматической индукции печеночной редуктазы, которая увеличивает клиренс тестостерона с последующим уменьшением конверсии андрогенов в эстрогены).

Результаты таких свойств препарата проявляются в численихфармакологичних эффектах, приведены ниже.

При применении для контрацепции. Инъекция МПА, вводимого в рекомендованной дозе каждые три месяца, подавляет секрецию гонадотропинов, которые, в свою очередь, предупреждают созревания фолликулов иовуляцию, что приводит к истончению эндометрия.

При применении в гинекологии. МАП, который назначается женщинам в рекомендованных дозах парентерально вместе с соответствующими эстрогенами пролиферативно трансформирует секретирующий эндометрий. Также было видмиченоандроген этический и анаболический эффекты, но препарат не обладает значительной естрогенноидии. Парентерально введен МПА подавляет выработку гонадотропина, который в свою очередь предотвращает созревание фолликулов и овуляции.

Потеря минеральной плотности костей у взрослых женщин. При призначенниМПА по 150 мг в течение 5 лет с целью контрацепции наблюдалось уменьшение минеральной плотности костей (позвонков и бедренной кости) в среднем на 5-6%. Изменения минеральной плотности были более выражены в течение первых двух лет применения препарата и несколько меньше — в дальнейшем. В среднем изменения минеральной плотности поясничных позвонков составили -2,86%, -4,11%, -4,89%, -4,93% и -5,38% на 1,2,3,4 и 5 году применение препарата соответственно. Изменения минеральной плотности как всей бедренной кости, так и ее шейки частности, в среднем были подобными.

После отмены МПА минеральная плотность костей в течение двухлетнего периода в определенной степени восстанавливается. Длительное применение МПАсупроводжуеться меньшей степенью восстановления минеральной плотности.

Потеря минеральной плотности костей у подростков. Предварительные результаты незавершенных еще исследований применения инъекций МПА (150 мг внутришньомьязовокожни 12 недель в течение 5 лет) с целью контрацепции у подростков (девушек 12-18 лет) также обнаружили, что применение препарата сопровождается существенными изменениями минеральной плотности костей. В среднем этот показатель для поясничных позвонков в течение 5 лет уменьшился на 4,2%, для бедренной кости в целом и ее шейки, в частности — на 6,9 и 6,1% соответственно. И наоборот, в более взрослых девушек отмечено существенное увеличение минеральной плотности течение всего периода врасти после наступления месячных. Предварительные данные небольших по объему исследований у подростков свидетельствуют о частичном восстановлении минеральной плотности костей в течение 2 лет после отмены МПА.

Исследование применения МПА у женщин с интактной маткой впостменопаузному периоде (в возрасте 50-79 лет) обнаружили увеличение риска развития рака молочных желез и заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Исследование результатов применения конъюгированных эстрогенов в сочетании с МПА показало значительное снижение как остеопоротических переломов (23%), так и их общего количества (24%).

Фармакокинетика.

Всасывания. После внутримышечного введеннямедроексипрогестерону ацетата (МПА) его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций в крови. Сразу после введения МПА в дозе 150 мг / мл уровень препарата в плазме достигает 1,7 ± 0,3 нмоль / л. Через две недели этот уровень составляет 6,8 ± 0,8нмоль / л. Среднее время достижения максимальной концентрации после внутримышечного инъекции составляет примерно 4 — 20 дней. Уровень МПА в сыворотке постепенно уменьшается и достигает относительно устойчивого уровня 1 нг / мл через 2-3 месяца. Однако, МПА может обнаруживаться в крови даже через 7 — 9 месяцев после внутримышечного инъекции.

Распределение. Почти 90 — 95% МПА находятся в крови в связанном с белками состоянии. Объем распределения составляет 20 ± 3 литров. МПА проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. После введения 150 мг низкие уровни МПА определяются в грудном молоке.

Метаболизм. МПА метаболизируется в печени.

Вывод. Период полувыведения после однократного внутримышечного составляет примерно 6 недель. МПА выводится прежде всего шляхомбилиарнои секреции с калом. В течение 4 дней почти 30% препарата выводится с мочой.

Показания.

Препарат Депо-Провера® назначается:

В гинекологии: для лечения эндометриоза; для лечения вазомоторных проявлений в менопаузе.

С целью контрацепции.

Способ применения и дозы.

Применение в гинекологии. Применение комбинированной эстроген / прогестиновой терапии для лечения женщин в постменопаузном периоде должно быть ограничено наименьшей эффективной дозой и коротким периодом лечения, таким чтобы достичь цели лечения и уменьшить риск в каждом индивидуальном случае.

Следует периодически контролировать эффективность применения препарата с индивидуальными частотой и объемом осмотра.

В случае вероятного диагноза эндометриоз женщинам с непораженной матки Не рекомендуется в схему лечения добавлять прогестин.

Эндометриоз. Депо-Провера® назначают внутримышечно по 50 мг один раз в неделю, или по 100 мг один раз в 2 недели в течение не менее 6 месяцев.

Вазомоторные проявления в менопаузе. Внутримышечно по 150 мг 1 раз в 12 недель.

Применение контрацепции (подавление овуляции). Рекомендуемая доза для взрослых составляет 150 мг один раз в 3 месяца путем глибокоивнутришньомьязовои инъекции в ягодичную или дельтовидную мышцу. Первую иньекциюрекомендуеться осуществлять строго в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или в первые 5 дней после родов, если пациентка не кормит ребенка грудью или через 6 недель после родов, если пациентка кормит ребенка грудью.

Применение у подростков. Препарат не следует назначать в настанняменархиального периода. Назначая Депо-Провера® девушкам подросткового возраста (12-18 лет) следует помнить, что в этом возрасте может наблюдаться потеря минералов костным веществом, поэтому необходимо тщательно взвесить возможную пользу и риск применения препарата. Другие аспекты безопасности, эффективности применения и дозировка препарата подобные, как и при применении препарата у девушек в постменархиальный периоде и у взрослых.

Суспензию во флаконе или одноразовом шприце непосредственно перед использованием следует тщательно встряхнуть, чтобы препарат приобрел вид однородной суспензии.

Побочное действие.

При применении в гинекологии.

Расстройства метаболизма. Изменение веса.

Психические расстройства. Бессонница, депрессия, сонливость.

Расстройства нервной системы. Головокружение, головная боль, нервозность.

Сосудистые расстройства. Тромбоэмболия.

Расстройства пищеварительного тракта. Тошнота.

Расстройства пищеварительной системы. Холестатическая иктеричность / желтуха.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Угри, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Расстройства месячных (нерегулярные, увеличение или уменьшение выделений), аменорея, погиршенняцерви Кальной секреции, эрозии шейки матки, длительное ановуляция, галакторея, мастодиния, болезненность молочных желез.

Общие расстройства и расстройства в месте введения. Отек / задержка жидкости, реакции гиперчувствительности (например анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек), утомляемость, реакции в месте введения, пирексия.

Изменения лабораторных показателей. Уменьшение толерантности к глюкозе.

Применение контрацепции.

Инфекции и инфицирования. Вагинит.

Расстройства метаболизма. Задержка жидкости, изменение веса.

Психические расстройства. Снижение либидо или аноргазмия, бессонница, депрессия, сонливость.

Расстройства нервной системы. Судороги, головокружение, головная боль, нервозность.

Сосудистые расстройства. Тромбоэмболия, приливы.

Расстройства пищеварительного тракта. Боль или дискомфорт в животе, метеоризм, тошнота.

Расстройства пищеварительной системы. Нарушение функции печени, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Угри, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница.

Расстройства опороно-двигательного аппарата. Артралгия, боль в спине, судороги ног. Упост маркетинговый период изредка отмечали случаи остеопороза и остеопоротичнихпереломив

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Расстройства месячных (нерегулярные, увеличение или уменьшение выделений), аменорея, лейкорея, боль в таз, длительная ановуляция, галакторея, мастодиния, болезненность молочных желез.

Общие расстройства и расстройства в месте введения. Реакции гиперчувствительности (например анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек), утомляемость, астения, реакции в месте введения, пирексия.

Изменения лабораторных показателей. Уменьшение толерантности к глюкозе, потеря минеральной плотности костей.

Противопоказания.

Предполагаемая или подтверждена беременность, вагинальные кровотечения неясного генеза, тяжелые заболевания печени с нарушением ее функции, гиперчувствительность к медроксипрогестерона ацетата или другим компонентам препарата.

Противопоказания к применению по отдельным показаниям. Применение для контрацепции и в гинекологии. Диагностированы или вероятные злокачественные заболевания молочной железы.

Передозировки.

Пероральный прием препарата в дозе до 3 г добуне вызывал признаков передозировки.

Лечение передозировки заключается в симптоматической и поддерживающей терапии.

Особенности применения.

После введения одной дозы или при длительном применении МПА может наблюдаться длительная ановуляция с аменореей и / или нарушением менструального цикла.

Если во время терапии возникает кровотечение из половых путей, следует осуществить необходимые диагностические мероприятия.

При применении Депо-Провера® может наблюдаться некоторая задержка жидкости в организме, поэтому препарат следует назначать с осторожностью больным с такими заболеваниями (например эпилепсия, мигрень, астма, нарушение функции сердца или почек), течение которых может ухудшаться вследствие задержки жидкости.

При назначении Депо-Провери® следует тщательно наблюдать за больными, которые лечились по поводу депрессивных проявлений.

У некоторых пациентов на фоне применения Депо-Провери® может уменьшиться толерантность к глюкозе. Поэтому во время применения препарата следует тщательно наблюдать за состоянием больных диабетом.

При направлении образцов эндометрия или ендоцерви Кальной ткани на исследование следует предупредить лаборанта о том, что пациентка принимает Депо-Провера®.

Следует предупредить терапевта и лаборанта о том, что применение Депо-Провера®може вызвать уменьшение уровней некоторых эндокринных маркеров:

стероидов в плазме и моче (таких как кортизол, эстрогены, прегнадиол, прогестерон и тестостерон)

гонадотропинов в плазме и моче (таких как лютеинизирующий гормон ифоликулостимулюючий гормон)

связывающий половые гормоны глобулин.

В случае полной или частичной потери зрения, развития протоптозу, диплопии или мигрени, отека диска зрительного нерва или патологии сетчатки следует прекратить применение препарата.

Хотя и не установлено, что Депо-Провера® может привести к развитию тромботических и тромбоэмболических осложнений, однако при возникновении подобных побочных эффектов во время лечения следует внимательно оценить состояние пациента и необходимость продолжения применения препарата.

Особенности применения Депо-Провера для контрацепции и ликуванняендометриозу. Поскольку при длительном применении препарата у женщин во время беременности и лактации, в передменопаузному периоде, может наблюдаться потеря минералов костным веществом. Вот чомупры назначении препарата следует тщательно взвесить возможную пользу и риск.

Потеря минеральной плотности костей при применении Депо-Проверазменшуе уровень эстрогенов в сыворотке крови, сопровождается значительной потерей минеральной плотности костей вследствие приспособления метаболизма костной ткани к уменьшенному уровня эстрогенов. Это явление приобретает особое значение в подростковом и раннем периоде взрослого возраста (в критический период роста костей). Потеря костями минералов увеличивается при длительном применении и может частично приобретать необратимый характер. Остается неизвестным, повлечет применение Депо-Провери® в молодом возрасте уменьшение массы костей и увеличит риск остеопоротических переломов в зрелом возрасте. Как у взрослых женщин, так и у подростков уменьшение минеральной плотности костей почти полностью восстанавливается после отмены Депо-Провера® и увеличение выработки эстрогена яичниками. Изучение степени возвратности потери минеральной плотности костей у подростков продолжается.

Длительное применение (более 2 лет) Депо-Провери® с целью контрацепции или лечения эндометриоза возможно лишь тогда, когда другие методы контрацепции или лечения эндометриоза неэффективны. В случае необходимости применения препарата Депо-Провера® длительное время следует оценить потерю минеральной плотности костной тканью. У подростков оценка потери минеральной плотности должна проводиться с учетом возраста и зрелости скелета.

Для лечения женщин, имеющих факторы риска возникновения остеопороза (например метаболические заболевания костей, хронический алкоголизм или курение, неврастеническая анорексия, случаи остеопороза в семейном анамнезе или применения медикаментов, вызывающих потерю костной массы таких как антиконвульсанты или кортикостероиды), следует рекомендовать другие методы контрацепции или ликуванняендометриозу. Применение инъекций Депо-Провера® может быть дополнительным фактором риска у таких больных.

Поскольку при длительном применении препарата с целью контрацепции у женщин передменопаузногопериоду, во время беременности и лактации, может наблюдаться потеря минералов костным веществом, при назначении препарата следует тщательно взвесить возможную пользу и риск.

Следует помнить о необходимости достаточного количества кальция и витамина Д в суточном рационе женщин, которые получают Депо-Провера®.

Большинство женщин, получавших препарат, отмечали нарушения менструального цикла (нерегулярнимисячни, иногда — длительные месячные со значительной кровопотерей). Если такие пациентки продолжали лечение, отмечался рост нерегулярности месячных и даже проявления аменореи.

Длительное наблюдение за лицами, которым применяли суспензиюДепо-Провера®, показало незначительный или отсутствие риска развития рака молочной железы, рака яичников, печени или шейки матки и длительный защитный эффект уменьшения риска возникновения рака эндометрия.

СуспензияДепо-Провера® (150 мг внутримышечно) имеет длительный контрацептивный эффект. Среднее время наступления зачатия после последней инъекции составил 10 месяцев (диапазон от 4 до 31 месяца) вне зависимости от длительности применения препарата.

У женщин, которые применяют Депо-Провера®, существует тенденция к увеличению массы тела.

В случае возникновения желтухи следует прекратить применение Депо-Провери® и не назначать его снова.

Пациентки должны быть предупреждены, что инъекции Депо-Провера® не защищают протиВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Лечение вазомоторных проявлений в период менопаузы.

Применение других доз пероральных конъюгированных эстрогенов в сочетании с медроксипрогестерономацетатом, других комбинаций препаратов и лекарственных форм не было исследовано, поэтому за отсутствием соответствующих данных для оценки рисков применения таких препаратов следует учитывать приведенную ниже информацию.

Рак молочной железы.

Сообщалось, что применение комбинированной эстроген / прогестиновой терапии у женщин Впост менопаузе увеличивает риск развития рака молочной железы. Риск развития рака молочной железы увеличивается при применении эстроген / прогестиновоигормональнои терапии в течение нескольких лет. Исследование результатов применения конъюгированных эстрогенов и МПА показали увеличение риска пропорционально длительности применения. При этом также увеличивается количество случаев патологии, оказывается при маммографии.

Сердечно-сосудистые расстройства.

Эстрогены впоеднани с прогестинами или без них следует применять для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Рандомизированные проспективные исследования длительного применения комбинированной эстроген / прогестероновой терапии у женщин упост менопаузе обнаружили увеличение риска таких сердечно-сосудистых заболеваний якинфаркт миокарда, болезни коронарных сосудов, инсульт и венозный тромбоз.

Заболевания коронарных артерий.

Рандомизированные контролируемые исследования влияния комбинированной терапии конъюгированным эстрогеном имедроксипрогестероном ацетата не выявили положительного влияния на состояние коронарных артерий, наоборот, было обнаружено возможен рост риска заболеваний коронарных артерий уже с первого года применения препарата.

Инсульт.

Исследованиями было выявлено увеличение риска возникновения инсульта уже с первого года применения комбинированной терапии конъюгированным эстрогеном имедроксипрогестероном ацетата.

Венознатромбоемболия, легочная эмболия.

Гормональная терапия сопровождается повышением риска развития венозноитромбоемболии, а именно тромбоза глубоких вен или легочной эмболии, уже с первого года применения препарата.

Деменция.

У женщин упост менопаузе (в возрасте 65 лет и старше) при применении Депо-Провери®було отмечено увеличение риска возможного развития деменции и умеренных когнитивных нарушений. Применение гормональной терапии для профилактики деменции и когнитивных нарушений не рекомендуется.

Рак яичников.

В некоторых исследованиях было обнаружено, что применение эстрогенов в сочетании с прогестиномзбильшувало риск развития рака яичников, однако это увеличение не было статистически значимо.

Рекомендации по сбору анамнеза и проведения осмотра больных.

К началу гормональной терапии следует подробно собрать медикаментозный родственные анамнез. Осмотр больных перед началом лечения и в течение применения препарата должен включать измерение АД, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, в том числе — цитологическое исследование шейки матки.

Назначение Депо-Провера® беременным противопоказано.

Дети, матери которых получали препарат за один-два месяца до неожиданной беременности, имели более высокий риск рождения с низкой массой тела в сочетании с высоким риском смерти внеонатальному периоде.

В случаях продолжения применения препарата во время беременности или желании пациентки забеременеть, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода.

Лактация. Депо-Провера® и его метаболиты выделяются с молоком. Неизвестно, чице является риском для детей, вскармливаемых грудью. Поэтому при назначении препарата женщинам, кормящим грудью, следует тщательно взвесить возможную пользу и риск.

Влияние медроксипрогестеронуацетату на способность управлять автомобилем и работать с механизмами основательно не исследована.

При совместном применении аминоглютетимидможе значительной мере снизить сывороточную концентрацию препарата Депо-Провера®. Применение Депо-Провера® в высоких дозах может уменьшить эффект от применения аминоглютетимидом.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 15-25º С.

Срок годности — 5 лет.

После вскрытия флакона суспензия должна быть использована сразу.

Депо-провера, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Лекарственный препарат Депо-провера обладает противоопухолевыми и гестагенными свойствами. Он используется для лечения рака молочных желез, почек, эндометрия. Активное соединение медикамента может вызывать разные негативные побочные эффекты, поэтому использовать его можно только по назначению врача.

Производитель

Выпуском препарата занимается бельгийская фармацевтическая компания Pfizer.

Страна происхождения

Бельгия.

Группа препаратов

Лекарство относится к категории «Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов». Код АТХ: G03DA02.

Действующее вещество

Главный компонент суспензии — медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone). Он оказывает контрацептивное, противоопухолевое и прогестагенное действие. В исходном виде представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, устойчивый на воздухе. Растворяется в диоксане и ацетоне, частично — в метаноле и этаноле, плохо — в эфире. В воде соединение нерастворимо. Брутто-формула медроксипрогестерона — C22H32O3.

Формы выпуска

Заказать Депо-провера в аптеке можно в форме суспензии белого цвета.

Упаковка

Суспензия, предназначенная для инъекционного введения, находится по 1 мл во флаконах или одноразовых шприцах либо по 3,3 и 6,7 мл во флаконах. В картонной пачке лежит один флакон или шприц и инструкция по применению.

Состав

В состав лекарства вошли:

1. Активное вещество. Медроксипрогестерона ацетат.
2. Вспомогательные компоненты. Натрия хлорид, метилпарабен (Е219), пропилпарабен (Е217), полисорбат 80 (Е433), макрогол 3350 (Е1521), натрия гидроксид (Е524), хлористоводородная кислота (Е507), вода для инъекций.

Дозировка

При раке молочных желез лекарство вводят внутримышечно в начальной дозе 500 мг/сут. Длительность терапии — 4 недели. Затем переходят на применение поддерживающей дозы — 500 мг 2 раза в неделю.

При раке эндометрия, как и при раке почки, начальная дозировка составляет от 400 до 1000 мг в неделю. Инъекции делают в мышцу. Если удалось достичь положительной динамики в течение нескольких недель/месяцев, то назначают поддерживающую терапию в дозе 400 мг в месяц.

Показания к применению

В список показаний к применению Депо-провера входят: метастатический и/или рецидивирующий рак эндометрия/почки, рак молочной железы у женщин в период менопаузы (гормонозависимая форма).

Передозировка

Применение высоких доз лекарства способствует:

• повышению утомляемости;
• слабости;
• набору массы тела;
• образованию небольших отеков.

В единичных случаях возникают эффекты, которые характерны для глюкокортикоидов. Специфического антидота у средства нет. При передозировке следует сразу прекратить применение лекарства.

Противопоказания

Средство противопоказано беременным и кормящим женщинам, людям с высокой чувствительностью к любому из компонентов. Его нельзя использовать при кровотечениях из влагалища неустановленного генеза, тяжелых почечных заболеваниях, острых тромбозах и тромбоэмболии, мигрени. Еще одно противопоказание, имеющее отношение к сфере онкологии, — возраст моложе 18 лет.

С осторожностью препарат Депо-провера назначают при тромбоэмболии, инсульте, эпилепсии, сердечной/почечной недостаточности, сахарном диабете, депрессии, бронхиальной астме.

Побочные действия

У некоторых больных во время использования суспензии возникают нежелательные побочные эффекты:

1. Со стороны эндокринной системы. Симптомокомплекс Иценко-Кушинга, для которого характерны лунообразное лицо, ожирение, остеопороз, сбой менструального цикла, стрии, гирсутизм, отеки ног, понижение либидо. Декомпенсация сахарного диабета, изменение массы тела, галакторея, глюкозурия.
2. Со стороны кровеносной системы. Рост уровня лейкоцитов и тромбоцитов в плазме крови.
3. Со стороны центральной нервной системы. Эйфория, нарушение сна, спутанное сознание, головные боли, головокружения, понижение концентрации внимания, усталость, парестезии, паралич. У некоторых больных проявляются реакции, напоминающие адренергические: потливость, судороги икроножных мышц, тремор рук.
4. Со стороны мочеполовой системы. Аноргазмия, снижение либидо, маточные кровотечения, отсутствие менструаций, эрозия шейки матки, ановуляция, мастодиния, боль в груди и нижней части живота. При использовании в гинекологии лекарство Депо-провера может вызывать рак молочных желез и шейки матки, выделения из сосков, гиперплазию матки, кисты влагалища, отсутствие фертильности, галакторея, диспареуния.
5. Со стороны органов зрения. Нарушение остроты зрения, тромбоз сосудов сетчатки, диабетическая катаракта.
6. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Инфаркт миокарда, инсульт, ХСН, тахикардия, тромбофлебит, скачки артериального давления, «приливы», варикозное расширение вен.
7. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диарея/запор, пересыхание слизистых оболочек полости рта, рвота, тошнота, желтуха, отсутствие аппетита, метеоризм, боли в животе, изменение аппетита.
8. Со стороны подкожных тканей и кожи. Алопеция, зуд, кожные высыпания, крапивница, гирсутизм.
9. Местные реакции. Образование уплотнений в месте постановки уколов, стерильный абсцесс, изменение цвета кожи в месте инъекции.
10. Со стороны иммунитета. Анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилаксия.
11. Прочие. Астения, обмороки, недомогание, отеки, боль в суставах/спине, гиперкальциемия, остеопороз, одышка, обострение бронхиальной астмы.

Способ применения

Перед использованием флакон с суспензией Депо-провера необходимо тщательно встряхнуть, чтобы средство приобрело однородный вид. Вводить внутримышечно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарство не должны использовать беременные женщины. Доказана связь между применением прогестагенов в I триместре и аномалиями развития плода.

При наступлении незапланированной беременности на протяжении первых двух месяцев после введения препарата риск гипотрофии у новорожденного увеличивается. Это значит, что повышается вероятность интранатальной и неонатальной смертности. Такие осложнения встречаются в медицинской практике редко, поскольку зачатие во время гормонального курса случается нечасто. Если беременность наступила сразу после постановки инъекции, женщину следует предупредить о возможных негативных последствиях для плода.

Лекарство проникает в грудное молоко. Нет информации, что это может негативно сказаться на здоровье младенца. Но все равно не рекомендуется использовать Депо-провера в первые шесть недель после родов.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое лекарство. Гестаген, не проявляющий эстрогенную активность. Его андрогенные возможности считаются минимальными.

Снижает выработку гипофизарных гонадотропинов, не дает созревать фолликулам. Вызывает ановуляцию у женщин детородного возраста. Подавляет функционирование клеток Лейдига у мужчин, то есть препятствует эндогенному образованию тестостерона.

При использовании в высоких дозах оказывает выраженное противоопухолевое воздействие на гормоночувствительные злокачественные новообразования. Данный эффект объясняется тем, что Депо-провера воздействует на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов, метаболизм стероидов на клеточном уровне.

Лекарство проявляет пирогенные способности. В очень высоких дозах демонстрирует кортикостероидную активность.

Синонимы

Аналогом препарата является Медроксипрогестерон-Лэнс.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении активное вещество суспензии абсорбируется медленно. За счет этого поддерживается постоянная концентрация медроксипрогестерона ацетата в организме больного. Cmax в плазме крови фиксируется спустя 4-20 дней после постановки укола.

С белками плазмы средство связывается на 90-95%. Активное вещество проходит сквозь ГЭБ и выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме больного, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.

Метаболизируется средство в печени. В итоге образуется большое количество разных метаболитов.

Выводится путем билиарной секреции вместе с калом. Около 44% введенного препарата покидают организм в неизмененном виде вместе с мочой. Период полувыведения — 6 недель.

Взаимодействие с другими препаратами

Не со всеми медикаментами лекарство Депо-провера хорошо сочетается. При одновременном использовании с аминоглутетимидом может снизиться уровень медроксипрогестерона в плазме крови. При использовании со средствами, обуславливающими индукцию микросомальных ферментов печени, наблюдается уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин увеличивают клиренс гестагенов (прогестагенов). Гестагены способны изменять эффективность гипогликемических лекарств и ингибировать метаболизм циклоспорина.

Лекарственная форма

Суспензия для внутримышечного инъекционного введения.

Условия хранения

Флаконы со средством должны храниться в защищенном от света, сухом и недоступном для маленьких детей месте при температуре от 20 до 25°C.

Срок годности

Препарат годен на протяжении 5 лет.

Особые условия

Лекарственное средство на основе медроксипрогестерона можно использовать строго по назначению врача. С осторожностью его должны применять люди с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми патологиями печени и гиперкальциемией.

Если предстоит патогистологическое исследование определенных органов/тканей, нужно сообщить гистологу о пройденной терапии прогестагенами. Из-за лечения медроксипрогестероном могут измениться результаты таких анализов:

• уровень гонадотропинов;
• концентрации прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови;
• уровень прегнандиола в моче;
• уровень специфического глобулина, связывающего половые гормоны;
• проба с сахарной нагрузкой;
• тест с метапироном.

При открытии у женщины дисфункционального маточного кровотечения ее необходимо обследовать, чтобы установить истинную причину нарушения.

Во время лечения средством нужно наблюдать за состоянием пациентов, которые в прошлом страдали депрессивным расстройством.

Больные сахарным диабетом, использующие медроксипрогестерон, должны учитывать возможность снижения толерантности к глюкозе.

Если нужно пройти цитологическое или гистологическое исследование эндометрия, шейки матки, нужно сообщить патоморфологу о недавно пройденной терапии медроксипрогестероном.

Некоторые больные во время использования лекарства начинают страдать из-за симптомов подавления функций коры надпочечников.

В ходе проведения метапиронового теста нужно учитывать, что высокие дозы медроксипрогестерона, которые назначают онкологи, способны провоцировать частичную надпочечниковую недостаточность. Поэтому перед постановкой инъекции врач должен удостовериться в способности коры надпочечников адекватно реагировать на АКТГ.

Важно прекратить гормональное лечение и пройти комплексное медицинское обследование, если во время курса ухудшится зрение, начнется двоение в глазах, появятся приступы мигрени. От терапии нужно отказаться при повреждении сосудов сетчатки и отеке диска зрительного нерва.

Не изучено влияние лекарства на плотность костей. Понижение уровня эстрогенов в крови у женщин в период менопаузы может обернуться остеопорозом. Все больные во время курса должны дополнительно принимать средства кальция и витамин Д.

При наличии эрозии шейки матки женщина должна ее вылечить, прежде чем начать использование лекарства. Если эрозия будет сохраняться, за пациенткой должен вестись постоянный врачебный контроль. Очень важно исключить рак половых органов.

Лечиться препаратом Депо-провера не могут женщины, у которых удалена матка. Исключение составляют пациентки с ранее выявленным эндометриозом.

Если промежуток между первой и второй инъекцией составляет более 13 недель, то перед повторным введением средства нужно исключить наступление беременности.

В период постменопаузы нужно использовать эстроген-гестагенную терапию в минимально эффективной дозировке и максимально короткими курсами. Важно проводить регулярную оценку проводимого лечения в соответствии с индивидуальными особенностями организма пациентки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: может влиять. Во время лекарственной терапии иногда возникают головокружения и другие негативные реакции, имеющие отношение к работе центральной нервной системы. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении любой работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Условия отпуска из аптек

Заказать Депо-провера в аптеке можно только по рецепту врача.