Бупропион синонимы

Химическое название

(±)-2-(трет-Бутиламин)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он

Химические свойства

Бупропион ранее имел название амфебутамон, относится к классу антидепрессантов, также лекарство используют для лечения зависимости от никотина. Вещество является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина.

Вещество было синтезировано в 1969 году химиком Нариманом Мета и к 1974 запатентовано в США. Сначала лекарство применяли в качестве антидепрессанта, однако вскоре была доказано его высокая эффективность при лечении никотиновой зависимости. Препарат значительно понижает судорожную активность головного мозга, но применение средства в терапевтических дозировках не приводит к развитию данного побочного эффекта. Отличительной особенностью этого химического соединения является то, что его прием не приводит к набору веса и нарушению сексуальных функций.

Данное вещество по своему химическому строению относят к классу психоаналептиков, он имеет структурное сходство с меткатиноном, амфетамином и диэтилпропиононом. Молекулярная масса Бупропиона = 239,7 грамм на моль. Соединение вводят с помощью внутривенных инъекций, ингаляций, принимают в виде таблеток и капсул. Лекарство существует в пролонгированной форме (можно принимать дважды в день).

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество селективно захватывается дофаминовым транспортом, однако основной эффект от приема лекарства проявляется вследствие ингибирования обратного захвата норадреналина. Также препараты на основе Бупропиона являются антагонистами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Лекарство значительно понижает судорожную активность мозга.

Биологическая доступность препарата составляет от 5 до 20% в зависимости от способа введения (при внутривенных инъекциях показатель выше). У Бупропиона высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 84%. Метаболизм препарата протекает в тканях печени с участием систем CYP2B6 и 2D6. Период полувыведения лекарства составляет до 20 часов. Большая часть препарата выводится с мочой и порядка 10% с каловыми массами.

Показания к применению

Бупропиона гидрохлорид назначают:

• для лечения депрессий различной степени тяжести в составе комплексной терапии;
• в качестве профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов;
• в составе комплексной терапии тревоги и социофобии, сопровождающих депрессию;
• при никотиновой зависимости;
• пациентам с ожирением и сексуальной дисфункцией при депрессии;
• при синдроме дефицита внимания и сезонных аффективных расстройствах.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• при аллергии на его компоненты;
• пациентам с судорожными расстройствами;
• после резкой отмены алкоголя или седативных препаратов (например, бензодиазепинов);
• в сочетании с другими бупропионсодержащими препаратами;
• при нервной анорексии или булимии в анамнезе;
• в сочетании с ингибиторами МАО (должен быть соблюден промежуток в 2 недели);
• детям до 18 лет.

Особую осторожность проявляют при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией и судорожными припадками.

Побочные действия

Наиболее значимым и опасным побочным явлением, возникающим после приема Бупропиона являются эпилептическое припадки. Они возникают, в зависимости от принятой дозы:

• у 0,1% пациентов после приема 0,1-0,3 грамм вещества;
• у 0,4% после приема 0,3-0,45 г;
• у 2% — прием 0,6 г препарата.

Во время проведения терапии средством чаще всего наблюдаются:

• крапивница, аллергические реакции местного характера, сыпь, зуд, повышенное потоотделение;
• анорексия, отсутствие аппетита, нарушение режима сна, беспокойство и ажитация;
• тремор, нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, снижение остроты зрения;
• тахикардия, повышение артериального давления, приливы;
• тошнота, сухость слизистой оболочки рта, рвота, запор, боли в эпигастральной области;
• боли в груди, астения, лихорадка.

Иногда могут развиться: снижение веса, депрессия и спутанность сознания, снижение концентрации внимания.

Редко и очень редко наблюдаются:

• отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгия, артралгия;
• реакции замедленного типа, напоминающие сывороточную болезнь;
• рост или снижение уровня сахара в крови;
• дистопия, нарушения координации движений, атаксия, провалы в памяти;
• агрессия, раздражительность, галлюцинации, иллюзии, враждебный настрой;
• анурия или учащение мочеиспускания;
• ощущение сердцебиения, ортостатическая гипертензия;
• судороги, паркинсонизм, парестезии, обморок;
• рост активности ферментов печени, гепатит, желтуха;
• синдром Стивенса-Джонсона, эритема, непроизвольное подергивание конечностями;
• беспокойство, яркие сны, бред, деперсонализация.

При бессоннице, которая развивается достаточно часто, рекомендуется скорректировать дозировку или частоту приема. Лекарство нельзя принимать за 2-3 часа перед отходом ко сну.

Бупропион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки проглатывают целиком, не измельчая и не разжевывая.

Эффект от лечения наблюдается через 2 недели после начала проведения терапии, а иногда и позже.

Максимальная разовая дозировка препарата в виде таблеток с замедленным высвобождением составляет 450 мг. Такие таблетки можно принимать не чаще, чем один раз в сутки в одно и то же время. При острой необходимости можно повысить дозу на 100 мг через 3 дня после начала лечения или в процессе длительной терапии препаратом.

Инструкция на Бупропион для взрослых

Лекарство пьют один раз в сутки, по 150 мг, с утра. Максимальная суточная дозировка составляет 0,3 грамма.

Повышать дозировку до 450 мг рекомендуется для пациентов, у которых спустя 2 недели лечения не возникло улучшений в состоянии.

Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев и более. Наибольшей эффективностью препарат обладает при длительном приеме, более 1 года.

При почечной недостаточности лечение начинают с минимальных доз. Действующее вещество может накапливаться в организме. Таблетки пролонгированного действия принимают в дозировке 150 мг, 1 раз в сутки.

При заболеваниях печени рекомендуется увеличить интервал между приемом таблеток. Таблетки продленного действия пьют 1 раз в 2 дня в дозе 150 мг.

Передозировка

У трети пациентов с передозировкой препаратом наблюдался сильный клинический эффект (прием более 600 мг в сутки). Симптомы передозировки: синусовая тахикардия, сонливость, тошнота, рост АД, летаргия, эпилепсия и бред. Реже при передозировке наблюдались: галлюцинации, кома, изменения в электрокардиограмме, сердечная аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы.

Бупропион не имеет специфического антидота. При передозировке показана поддерживающая терапия, внутривенное введение бензодиазепинов или барбитуратов, активированный уголь. После передозировки таблетками пролонгированного действия можно промыть желудок.

Симптомы передозировки могут проявиться спустя 32 часа после приема таблеток. В течение 2 суток после приема больших доз препарата рекомендуется энцефалографический мониторинг.

Летальные исходы в результате передозировки веществом возникают редко. Чаще всего смерть связанна с приемом очень больших доз, эпилепсией, остановкой сердца, гипоксией и ацидозом.

Взаимодействие

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном приеме вещества с препаратами, влияющими на активность CYP2B6 (ифосфамид, орфенадрин, тиклопидин, циклофосфамид, клопидогрел).

Лекарство является ингибитором метаболизма изофермента CYP2D6. Поэтому при приеме бета-адреноблокаторов, метопролола, СИОЗ, антиаритмических средств, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств необходимо использовать минимально активные и эффективные дозировки препаратов. Если пациент уже принимает такого рода вещество в течение некоторого времени, то его дозировку рекомендуется снизить.

Лекарство повышает максимальную плазменную концентрацию и AUC циталопрама.

На терапевтический эффект от приема Бупропиона могут повлиять ингибиторы системы цитохрома Р450 (карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, фенобарбитал, ритонавир).

Во время проведения клинических исследований эффективность лекарства снижается при сочетании с  эфавирензом и лопинавиром + ритонавиром. Может потребоваться увеличение суточной дозировки препарата, однако она не должна превышать максимально допустимую.

Леводопа и амантадин повышают вероятность развития нежелательных психоневротических реакций. При сочетании Бупропиона с этими препаратами рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Препарат не оказывает значительного влияния на фармакокинетические параметры ламотриджина (однократный прием), при таком сочетании незначительно повышается AUC.

Бупропион при сочетании с трансдермальной никотиновой системой вызывает рост АД.

Средство оказывает влияние на эффективность препаратов, требующих метаболической активации с помощью CYP2D6 (тамоксифен).

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят прохладном, хорошо защищенном от детей месте.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия можно хранить в течение 18 месяцев.

Особые указания

Риск возникновения судорог и эпилептических припадков возрастает с ростом суточной дозировки препарата. Также развитие судорог определяется некоторыми факторами риска: черепно-мозговые травмы, эпилепсия в анамнезе, опухоли ЦНС, параллельный прием препаратов, снижающим порог судорожной готовности. Также рекомендуется воздержаться от приема алкоголя, седативных средств, гипогликемических препаратов, инсулина, лекарств для снижения аппетита.

Если во время лечения у пациента возникли судороги или эпилепсия, то препарат необходимо отменить и проводить терапию другим препаратом.

Аллергические реакции, тем более тяжелые, в результате приема таблеток Бупропиона требуют отмены лекарственного средства и лечения аллергии. Рекомендуется обратиться к врачу.

Данное лекарственное средство препятствует нормальной работе печени. Поэтому для больных с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить частоту использования препарата. Рекомендуется принимать суточную дозировку один раз в 2 дня. Кроме того, за пациентами необходимо наблюдать, так как повышается вероятность возникновения судорог, бессонницы и сухости во рту. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение Бупропионом не проводится.

Пациенты с заболеваниями почек должны внимательно следить за своим состоянием во время лечения препаратом, действующее вещество может накапливаться в организме, поэтому лечение начинают с минимальных дозировок.

Суицидальный риск выше на начальных этапах проведения терапии. Первые несколько недель пациенты, ранее проявлявшие суицидальные наклонности должны находиться под наблюдением врача. Риск суицида сохраняется, пока не будет достигнута стойкая ремиссия. Также осторожность рекомендуется соблюдать во время коррекции дозировки.

В ходе клинических исследований было доказано, что риск возникновения суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов выше у более молодых лиц, младше 25 лет.

Если в результате лечения Бупропионом у пациента проявляются клинические ухудшения в состоянии, появляется суицидальное поведение/мысли, которых не было ранее, рекомендуется изменить схему проведения терапии или отменить препарат.

У лиц с биполярным расстройством продолжительный депрессивный эпизод после назначения антидепрессантов может смениться манией. В таком случае лекарство необходимо комбинировать с нормомитиками. Поэтому перед началом проведения терапии данным препаратом (как и другими антидепрессантами) рекомендуется оценить риск развития биполярного расстройства (данные о суицидах и биполярном расстройстве у родственников).

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены. Рекомендовано соблюдать осторожность при проведении терапии у данной группы пациентов. Однако при проведении исследований, в которых больные с ишемией сердца избавлялись от никотиновой зависимости, препарат переносился хорошо.

Особую осторожность необходимо соблюдать во время управления автомобилем или выполнения задач, требующих ясности сознания.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике. У детей и подростков выше риск возникновения суицидальных мыслей и поведения.

Пожилым

Пациентам в возрасте более 65 лет рекомендуется произвести коррекцию дозировки или уменьшить частоту приема лекарства. У данной группы лиц повышена вероятность возникновения побочных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем, так как вещество снижает толерантность организма к этиловому спирту и в результате такого сочетания снижается судорожный порог головного мозга.

Для похудения

Лечение данным антидепрессантом вызывает снижение аппетита и потерю веса.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство можно назначать только по рекомендации врача. Безопасность лечения препаратом данной группы пациентов не установлена.

В связи с тем, что препарат и его активные метаболиты проникают в грудное молоко, лекарство крайне не рекомендуется использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Бупропиона: Зибан, Велбутрин, Будеприон, Воксра, Аплензин, Unidep, Nofumar, Элонтрил.

Отзывы о Бупропионе

Отзывы о препаратах на основе Бупропиона оставляют в основном пациенты, которые пытаются избавиться от никотиновой зависимости. Отзывы в основном хорошие, правда лекарство помогает не всем. При использовании минимальных дозировок побочные эффекты проявляются не чаще, чем это описано в инструкции.

Также лекарство получило широкое распространение в наркологии для лечения зависимости от амфетамина, алкоголя и никотина. На фоне проведения терапии алкогольное или наркотическое опьянение не наступает, у пациента постепенно исчезает тяга к наркотику.

При лечении депрессии больные часто бросают прием таблеток через 1-2 недели после начала и жалуются на отсутствие эффекта. Также отметается повышение риска развития суицида и суицидальных мыслей на первых этапах лечения.

Цена Бупропиона, где купить

Приобрести лекарственное средство в аптеках на данный момент сложно. Купить Бупропион в составе препарата Элонтрил можно за 3200-4500 рублей, 30 таблеток с постепенным высвобождением действующего вещества по 150 мг каждая.

1. Сиднофен (Sydnophenum). Синоним: Feprosidnine hydrochloride. Способен, как предполагается, оказывать обратимое ингибирующее влияние на активность МАО. Обладает выраженной тимолептической активностью и стимулирующим эффектом (в последнем уступает сиднокарбу). Основным показанием к применению являются неглубокие депрессии разного генеза с преобладанием симптомов апатии, адинамии, астении, заторможенности.

Назначается внутрь до еды в первой половине дня, начиная с 5 мг 1–2 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости суточную дозу увеличивают по 5 мг. Терапевтическая доза составляет обычно 20–30 мг в день. Спустя 3–6 недель дозу постепенно снижают до поддерживающей (обычно 5 мг в день). При тяжёлой астении (астеноадинамическое состояние) суточная доза препарата может быть увеличена (в условиях стационара!) до 60–80 мг.

Побочные явления: повышение АД, головная боль, сухость во рту, боли в области сердца, редко — аллергический зуд. В таких случаях следует уменьшить дозу препарата или сделать перерыв в лечении. Изредка наблюдается «парадоксальная» реакция на препарат — седативный эффект.

Противопоказания к применению: тревога, продуктивная симптоматика (возможно их обострение). Не назначается одновременно с антидепрессантами — ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами (необходим перерыв не менее недели между приёмом последних и сиднофена).

Форма выпуска: таблетки по 5 мг.

2. Цефедрин. Тимолептик со стимулирующим эффектом. «Малый» антидепрессант. Основным показанием к применению является неглубокая депрессия с идеаторной и моторной заторможенностью, а также депрессии с явлениями апатии, адинамии, астении.

Назначается внутрь начиная с 25 мг 2–3 раза в сутки (не назначается перед сном). Затем суточную дозу в течение недели повышают до 200–300 мг (в отдельных случаях — до 400–500 мг). Спустя 3–6 недель дозу постепенно снижают до поддерживающей (25–50 мг). Высшая разовая доза для взрослых — 200 мг, суточная — 500 мг. В амбулаторных условиях (при неглубокой депрессии) назначают по 50–75 мг в сутки (в 2–3 приёма) с переходом по достижении эффекта на поддерживающие дозы.

Побочные явления: в отдельных случаях отмечаются сухость во рту, склонность к запору. При повышенной чувствительности к препарату возможны возбуждение, бессонница; в таких случаях следует уменьшить дозу.

Противопоказания к применению: ажитированные состояния, почечная и печёночная недостаточность, тяжёлые заболевания сердца, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг в упаковке по 50 штук.

3. Тримипрамин (Trimipramine). Синонимы: Сюрмонтил, Герфонал, Перфонал, Сапилент. По профилю психотропной активности близок к амитриптилину. Особенно показан при лечении депрессий средней тяжести с тревогой, ажитацией и бессонницей. Средние терапевтические дозы препарата при его приёме внутрь составляют от 150 до 300 мг/сут, в отдельных случаях — до 400 мг/сут. При в/в капельном введении доза не превышает 200 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что и при лечении амитриптилином. Иногда препарат вызывает экстрапирамидные расстройства.

4. Нортриптилин (Nortriptyline). Синонимы: Авентил, Аллегрон, Норитрен, Нортрилен, Памелор, Примокс, Психостил. В спектре психотропной активности препарата, в отличие от амитриптилина, преобладают умеренно выраженные тимоаналептический и стимулирующий компоненты. Показан к применению при неглубоких заторможенных депрессиях разного генеза, а также при ипохондрических состояниях. Эффективные средние дозы препарата взрослым при приёме внутрь составляют 75–150 мг/сут («терапевтическое окно» препарата), доза редко повышается до 200–300 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении амитриптилином.

5. Доксепин (Doxepinum). Синонимы: Адапин, Апонал, Доксал, Докседин, Квитаксон, Новоксапин, Синэкван, Спектра. Блокирует преимущественно реаптейк норадреналина. По своей психотропной активности близок к нортриптилину, относится к антидепрессантам — седатикам. Показан к применению в основном при лечении неглубоких тревожных депрессий эндогенного и невротического характера. Обладает противосудорожным действием. Широко применяется в амбулаторной и соматической практике (в связи с сосудорасширяющим, миорелаксирующим, антиалгическим эффектами). Средние суточные дозы при приёме препарата внутрь взрослыми составляют 75–150 мг/сут, при парентеральном приёме — до 100 мг/сут. Малотоксичен.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что у амитриптилина и кломипрамина.

6. Ноксиптилин (Noxiptylinum). Синонимы: Агедал, Дибензоксин, Ногедал. Профиль психотропного действия образует выраженная и относительно быстро наступающая тимоаналептическая активность в сочетании со стимулирующим и, в меньшей степени, седативным действием. Особенно показан при лечении невротических депрессий, включая маскированные и реактивные депрессии. Терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми составляют 50–150 мг/сут.

Побочные явления и показания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

7. Демокситилин (Demoxitylinum). Синоним: Депарон. Аналогичен  ноксиптилину.

8. Мелитрацен (Melitrazenum). Синонимы: Адаптол, Диксеран, Метраксил, Траусабун. Выпускается комбинированный препарат — Деанксит (0,5 мг флупентиксола + 10 мг мелитрацена). Антидепрессант сбалансированного действия, сочетающий тимоаналептическое действие с седативным и стимулирующим эффектами. Показан к применению при лечении заторможенных и тревожных депрессий разного генеза. Имеются данные о положительных результатах лечения депрессий с симптомами депрессивной деперсонализации. Рекомендуется также для лечения амбулаторных депрессий, невралгии и других болевых синдромов. Оптимальными дозами для приёма взрослыми  внутрь  являются  100–300 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

9. Досулепин (Dosulepinum). Синонимы: Дотиепин, Идом, Протиаден. Антидепрессант сбалансированного действия, сочетающий тимоаналептический и седативный эффекты; стимулирующий компонент выражен слабо. Преимущество досулепина выявляется при лечении атипичных депрессий, инволюционной меланхолии и тревожно-ипохондрических состояний. Средние терапевтические дозы препарата при приёме его взрослыми внутрь составляют 75–150 мг/сут.

Побочные явления, в основном холинолитические, выражены меньше, нежели у других трициклических антидепрессантов, и возникают при применении доз выше 150 мг/сут   у пожилых пациентов или у больных с органической церебральной недостаточностью. Противопоказания к применению те же, что и у других трициклических антидепрессантов.

10. Дибензепин (Dibenzepinum). Синонимы: Депрекс, Неодалит, Новерил, Экатрил. Существуют суточные его пролонги: Новерил-ретард, Неодит. Психотропную активность препарата характеризуют сильные тимоаналептический и стимулирующий эффекты при умеренном седативном компоненте. Дибензепин наиболее эффективен при классической эндогенной депрессии с тоской и заторможенностью, достаточно эффективен также при лечении астенических и ступорозных депрессий. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми составляют 200–500 мг/сут в 3–4 приёма. Хорошо переносится.

Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении имипрамином.

11. Кинупрамин (Kinupraminum). Синонимы: Кеворил, Кинуприл, Кинуприн. Умеренный тимоаналептик с седативным эффектом, сходный с амитриптилином и доксепином. Наибольшее распространение получил при лечении тревожной эндогенной депрессии средней степени тяжести, а также в практике терапии инволюционной меланхолии и невротической депрессии. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 2,5–7,5 мг/сут, при парентеральном введении — 2,5 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что и при лечении трициклическими антидепрессантами.

12. Диметакрин (Dimetakrinum). Синоним: Истонил. Антидепрессант сбалансированного действия с некоторым преобладанием седативного компонента над стимулирующим. Хорошо зарекомендовал себя при лечении тревожной эндогенной депрессии средней степени тяжести, а также органической, инволюционной и маскированной форм депрессии. Действие препарата обнаруживается уже на первой неделе лечения. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 100–600 мг/сут. Хорошо переносится.

Побочные явления и противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

13. Метапрамин (Metapraminum). Синонимы: Родостен, Тимаксель. Центральный адреномиметик, не блокирующий реаптейк норадреналина и не обладающий холинолитическим действием. Психотропный профиль препарата характеризуют тимоаналептический  и стимулирующий эффекты. Основное показание к применению: депрессия с психомоторной заторможенностью, анергией или астенией. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 200–600 мг/сут. Хорошо переносится, поэтому может применяться при лечении пожилых и соматически ослабленных пациентов.

Побочные явления и противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

14. Пропизепин (Propizepinum). Синоним: Вагран. Механизм действия малоизучен. Относится к «малым» антидепрессантам сбалансированного действия. Применяется при лечении реактивных и невротических депрессий в дозах от 100 до 300 мг/сут внутрь. Побочные эффекты незначительны.

15. Иприндол (Iprindolum). Синонимы: Галатур, Праминдол, Прондол, Тертран. Механизм действия малоизучен. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим эффектом. Показан преимущественно для лечения заторможенной депрессии средней степени тяжести, а также невротической и реактивной форм депрессии. Средние терапевтические дозы препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 60–150 мг/сут.

Хорошо переносится. Изредка наблюдаются сухость во рту, нарушение аккомодации зрения, сердечно-сосудистые нарушения, описаны случаи желтухи и билирубинурии. Противопоказан при нарушениях функции печени.

16. Миансерин (Mianserinum). Синонимы: Атимил, Болвидон, Леривон, Миансан, Норвал, Толвон. Механизм действия малоизучен. Относится к группе «малых» антидепрессантов — седатиков, сближается с пиразидолом, отличаясь от последнего анксиолитическим и гипнотическим эффектами. Лечебный эффект выявляется уже на первой неделе терапии. Показан к применению для лечения неглубоких тревожных и тоскливых депрессий, дистимии, маскированной и соматизированной форм депрессии. Имеются данные о способности препарата смягчать дефицитарную симптоматику шизофрении. В дозах около 200 мг/сут обладает аналгезирующим эффектом. При лечении взрослых обычно применяется в дозах 30–150 мг/сут при однократном приёме внутрь на ночь, начиная лечение с 30 мг/сут. Хорошо переносится. Следует с осторожностью применять у больных с недостаточностью функций печени и почек, а также страдающих сахарным диабетом. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО, не назначается в период беременности и грудного кормления.

17. Миртазапин (Mirtazapinum). Синонимы: Мепирзепин, Ремерон. Обладает смешанным норадреналин-, серотонинпозитивным и умеренным антигистаминным действием. Профиль психотропной активности препарата образует умеренный тимоаналептический эффект с седативным компонентом. Более всего показан для лечения тревожной депрессии разной степени тяжести, не уступая по эффективности амитриптилину и другим антидепрессантам. Хорошими оказались результаты профилактического применения миртазапина при униполярной рекуррентной депрессии. Средние терапевтические дозы для взрослых при приёме препарата внутрь составляют 15–45 мг/сут. Достаточным является однократный приём миртазапина (лучше на ночь). Хорошо переносится даже пожилыми  пациентами.

Из побочных явлений отмечают преходящую дневную сонливость, сухость во рту, редко — увеличение аппетита и массы тела. Противопоказан при почечной и печёночной недостаточности, в период беременности и грудного кормления. Не сочетается с ингибиторами МАО.

18. Амоксапин (Amoxapinum). Синонимы: Азедин, Демолокс, Дефанил, Моксадил, Омнипресс. Действует преимущественно на норадренергическую систему, а также блокирует Ди С-2 (серотониновые) постсинаптические рецепторы. Обладает умеренным тимоаналептическим, а также умеренным седативным и даже определённым антипсихотическим эффектами. Показан в основном для лечения ажитированных депрессий и депрессивно-параноидных состояний, а также тревожных состояний, возникающих, в частности,  в рамках невротических и реактивной форм депрессии. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами составляют 200–300 мг/сут. Терапевтический эффект наступает достаточно быстро — на 1–2-й неделе лечения.

Из побочных явлений следует особо выделить возможность развития экстрапирамидной симптоматики (акатизия, дистонии и др.), галактореи, запора, ортостатической гипотензии, кардиотоксических явлений, токсического воздействия на почки. Описаны случаи злокачественного нейролептического синдрома.

Противопоказания к применению: соматические заболевания с нарушениями функций разных органов (печени, почек, сердца и др.), текущие органические процессы  в ЦНС, эпилепсия, детский возраст, беременность, грудное кормление.

19. Нафазодон (Naphazadonum). Синоним: Серзон. Близок к тразадону, но сильнее блокирует С-2 преи постсинаптические серотониновые рецепторы. Обладает широким спектром антидепрессивного действия, по силе аналептического и седативного эффектов уступает в целом тразадону. Для лечения взрослых применяется в дозе 400–600 мг/сут при пероральном приёме препарата. Обычно хорошо переносится.

20. Бефуралин (Befuralinum). Профиль психотропной активности препарата характеризуют тимоаналептический и стимулирующий эффекты. Рекомендуется к применению при лечении депрессий разного генеза, особенно с преобладанием явлений заторможенности, апатии, адинамии или астении. Средние терапевтические дозы препарата для взрослых при его приёме внутрь составляют 100–300 мг/сут. Обычно хорошо переносится, побочные явления незначительны. Применяется с осторожностью при заболеваниях внутренних органов и ЦНС с нарушением соответствующих функций.

21. Вилоксазин (Wiloxazinum). Синонимы: Вивалан, Виварит, Вицилин, Эмовит. Обладает тимоаналептической активностью со стимулирующим эффектом, по выраженности которых приближается к имипрамину. Наиболее показан для лечения классической меланхолической депрессии, а также депрессий иного генеза, в структуре которых доминируют заторможенность, апатия, адинамия или астения. По некоторым данным, препарат обладает противосудорожной активностью. Сочетается с ингибиторами МАО. Средние терапевтические дозы при приёме его внутрь взрослыми пациентами составляют 150–300 мг/сут. Из побочных явлений особенно часто отмечают тошноту, рвоту, сухость рта, головную боль, реже — изжогу, нарушение аккомодации зрения, физическую слабость, тремор, кожные аллергические реакции, тахикардию и изменения на ЭКГ. Вилоксазин может увеличивать содержание в плазме крови карбамазепина и вызывать токсические явления.

22. Венлафаксин (Wenlafaxinum). Синоним: Велаксин, Эффексор. Блокирует реаптейк как норадреналина, так и серотонина, практически не действует на мускариновые, гистаминовые и альфа-адренергические рецепторы. Психотропную активность препарата определяет тимоаналептическое действие со слабым седативным компонентом. По общей эффективности при лечении эндогенной депрессии не уступает классическим трициклическим антидепрессантам и несколько превосходит селективные ингибиторы реаптейка серотонина. Показан к применению также при лечении депрессий другого генеза с тревогой, страхами и беспокойством. Действие венлафаксина примерно у половины больных развивается уже в первые 1–2 недели лечения, отчего препарат относят к тахитимоаналептикам. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата у взрослых составляют 75–375 мг/сут, дозы наращивают и снижают постепенно, в течение 2 недель.

Побочные явления выражены значительно меньше, нежели при лечении трициклическими антидепрессантами. У 5% пациентов на дозах выше 200 мг/сут отмечается устойчивое повышение АД, что требует снижения дозировки препарата. Не сочетается с ингибиторами МАО.

23. Кловаксамин (Chlovaxaminum). Близок к флувоксамину, в отличие от него блокирует реаптейк не только серотонина, но и норадреналина. Обладает отчётливой тимоаналептической активностью с анксиолитическим эффектом, показания к назначению совпадают с таковыми при лечении амитриптилином и доксепином. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении флувоксамином.

24. Медивоксамин (Medivoxaminum). Синонимы: Гердаксил, Кледиаль. Блокирует реаптейк норадреналина, в меньшей степени — дофамина. Умеренный тимоаналептик с анксиолитическим эффектом. Применяется главным образом при неглубоких депрессиях разного генеза с тревогой, страхами, паническими атаками и кошмарами. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления незначительны.

25. Мидалципрам (Midalziprame). Синоним: Милнаципрам, Иксел. Блокатор реаптейка норадреналина и в равной степени серотонина, лишён холинолитического эффекта. Антидепрессант широкого спектра действия, включающего умеренный тимоаналептический, анксиолитический и несколько меньший стимулирующий эффект. Показан при лечении депрессий разной этиологии с тоской, тревогой и страхами. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–400 мг/сут. Хорошо переносится. На высоких дозах могут возникать тошнота и рвота.

26. Томоксетин (Tomoxethinum). Избирательный блокатор реаптейка норадреналина. Психотропную активность препарата определяет тимоаналептическое и стабилизирующее действие, проявляющееся уже на первой неделе терапии. Используется при лечении заторможенных форм депрессии. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами составляют 20–90 мг/сут. Побочные явления редки. На высоких дозах могут возникать нарушения сна, ажитация, повышение АД, тахикардия.

27. Ролипрам (Roliprame). Механизм действия изучен недостаточно. Обладает тимоаналептическим эффектом, по силе не уступающим таковому при лечении амитриптилином.

28. Фемоксетин (Phemoxethinum). Синоним: Малексил. Сильный ингибитор реаптейка серотонина. Обладает выраженной тимоаналептической активностью с анксиолитическим компонентом. Показан главным образом для лечения тревожной депрессии средней степени тяжести, а также невротической тревоги и мигренеобразных головных болей. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 200–600 мг/сут. Побочные явления встречаются редко.

29. Циталопрам (Сithaloprame). Синонимы: Серопрам, Ципрам, Ципрамид, Ципралекс. Избирательный блокатор реаптейка серотонина. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим компонентом. Применяется при лечении циклотимической депрессии и дистимии. Хорошо зарекомендовал себя при лечении панических атак, атипичных депрессий, дисфорических состояний. Высокая эффективность препарата обнаружена при лечении депрессий у пациентов пожилого и старческого возраста. Неплохие результаты были получены при сочетанном применении циталопрама и лития при лечении терапевтически резистентных случаев депрессии. Показана профилактическая эффективность препарата при униполярной рекуррентной депрессии. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата взрослыми составляют 20–40 мг/сут.

Принимается однократно в утренние часы. Назначается также в/м и в/в (капельно, вводится медленно) в дозе 40 мг/сут. Обычно хорошо переносится. Из побочных явлений чаще отмечают тошноту, рвоту, боли в животе, усиление перистальтики, диарею, сухость во рту, а также гипергидроз, тремор, дневную сонливость. Большинство указанных явлений исчезает по мере адаптации к препарату в течение первой недели. С успехом сочетается с другими психотропными (исключая ингибиторы МАО) и соматотропными лекарственными препаратами, поскольку не угнетает активность печёночных ферментов. Тем не менее существует возможность взаимодействия с препаратами, ингибирующими ферментативную активность цитохрома Р45ПС19 (диазепам, пропранолол, барбитураты и др.).

30. Аминептин (Aminepthinum). Синоним: Сюрвектор. Блокатор реаптейка дофамина, а в высоких дозах — и серотонина, повышая чувствительность соответствующих рецепторов. При длительном применении облегчает высвобождение норадреналина. Обладает отчётливым тимоаналептическим и особенно стимулирующим эффектами. Применяется  в основном при лечении амбулаторных депрессий с явлениями психомоторной заторможенности, навязчивостями и ипохондрической симптоматикой. Лечебный эффект обнаруживается уже на первой неделе терапии. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Аминептин хорошо переносится даже пожилыми пациентами.

В первые дни лечения возможно усиление тревоги, появление раздражительности, бессонницы, тахикардии и ортостатической гипотензии. Препарат может провоцировать развитие кожных воспалительных заболеваний (фурункулёз) и вызывать аллергический гепатит с повышением уровня печёночных ферментов и появлением желудочно-кишечной симптоматики, а также нарушать половую функцию у мужчин.

31. Номифензин (Nomiphenzinum). Синонимы: Аливал, Линамифен, Меритал, Пситон. Сильный блокатор реаптейка дофамина и норадреналина с умеренным адренолитическим действием. Умеренный тимоаналептический эффект препарата сочетается с отчётливым стимулирующим и антипаркинсоническим действием. Хорошо зарекомендовал себя при лечении невротических и реактивных депрессий, сопровождающихся психомоторной заторможенностью, апатией, астенией. Терапевтический эффект обнаруживается уже на первой неделе лечения. Средние терапевтические дозы при употреблении препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 50–200 мг/сут в 3–4 приёма.

Из побочных явлений чаще указывают на ажитацию, тошноту, тахикардию, бессонницу, акатизию. Обнаружены также более серьёзные гепатои гематотоксические (гемолитическая анемия) побочные явления. Тем не менее на рынке в России препарат предлагается по настоящее время.

32. Бупропион (Bupropionum). Синонимы: Амфебутамон, Велбутрин. Блокирует реаптейк преимущественно дофамина; возможно, повышает чувствительность постсинаптических адренергических рецепторов. По силе тимоаналептического действия несколько уступает имипрамину, лишён седативного действия. С успехом применяется, однако, в лечении не только заторможенных депрессий, но и тревожных эндогенных депрессий. Особенно эффективен при лечении резистентных к трициклическим и серотонинергическим антидепрессантам. Бупропион неплохо показал себя при лечении атипичных и невротических депрессий с нарушением влечений (особенно булимией), ипохондрией и обсессивно-фобической симптоматикой, а также в практике лечения сезонных депрессий.

Достаточно редкой является преципитация инверсия аффекта, что может указывать на антиманиакальное свойство препарата и эффективность вторичной профилактики биполярного аффективного расстройства. Применяется препарат и при лечении синдрома хронической усталости, явлений паркинсонизма, половой слабости у мужчин. В детской практике бупропион используется при лечении синдрома гиперактивности (дефицита внимания). Первые признаки улучшения состояния обнаруживаются уже на первой неделе лечения.

Средняя терапевтическая доза при пероральном употреблении препарата взрослыми пациентами составляет 300–450 мг/сут (на 2–3 приёма; последний приём назначают не позднее 16 часов пополудни). Наращивание и уменьшение дозы проводится постепенно, по 100 мг/сут через 3 дня. Указывают, что препарат эффективен при его концентрации  в крови 10–19 мг/мл.

Препарат в целом хорошо переносится даже ослабленными и пожилыми пациентами. В больших дозах может вызывать такие побочные явления, как бессонница (хорошо корригируется бензодиазепиновыми гипнотиками среднего действия), тремор, головные боли, сухость во рту, акатизия, запор, галакторея, тошнота; описаны случаи обострения психоза и несколько случаев судорожного синдрома. Противопоказан к применению при эпилепсии или латентной судорожной готовности. Следует избегать назначения бупропиона пациентам с нервной булимией и нервной анорексией (припадки у таких больных наблюдаются особенно часто). Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и леводопой.

33. Ипрониазид (Iproniazidum). Синонимы: Ипразид, Марсилид. Необратимый ингибитор МАО. Более токсичен, чем ниаламид.

34. Фенелзин (Fenelzinum). Синонимы: Нарделзин, Нардил, Стинерваль. Необратимый ингибитор МАО. Аналогичен ниаламиду.

35. Транилципромин (Thranilziprominum). Синонимы: Парнат, Парстелин, Тилциприн, Трансамин, Ятросом. Необратимый ингибитор МАО. Сходен с ниаламидом. В отличие от последнего выводится из организма в течение суток, вызывает меньше осложнений.

36. Индопан (Indopanum). Обратимый ингибитор МАО неизбирательного действия. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим эффектом. Показан к применению при лечении неглубоких депрессий с заторможенностью, анергией, апатией, астенией, а также дистимии. Применяется перорально в дозах до 40–60 мг/сут. Побочные явления, противопоказания к применению те же, что и при лечении ниаламидом.

37. Кароксазон (Сaroxazonum). Синонимы: Суродил, Тимостенил. Обратимый ингибитор МАО типов А и Б (механизм действия окончательно не установлен). Умеренный тимоаналептик сбалансированного действия со стимулирующим эффектом — «малый» антидепрессант. Используется при лечении неглубоких депрессий с астеновегетативной симптоматикой в дозах от 400 до 1200 мг/сут. Хорошо переносится. Побочные явления, противопоказания к применению сходны с теми, что свойственны ниаламиду.

38. Тетриндол (Tetrindolum). Обратимый ингибитор МАО кратковременного действия. Психотропные свойства аналогичны таковым пиразидола, однако более представлены стимулирующие свойства. Назначается внутрь после еды в дозах 200–400 мг/сут. Хорошо переносится. Показания к применению, противопоказания к назначению, лекарственное взаимодействие в целом такие же, как у пиразидола. В побочных явлениях фигурирует способность препарата усиливать тревогу, ажитацию и нарушения сна. Широкого распространения пока не получил.

39. Брофаромин (Bropharominum). Обратимый и селективный ингибитор МАО типа А, лишён холинолитических и кардиотоксических свойств, практически не взаимодействует с тирамином и симпатомиметическими аминами. Спектр психотропной активности образуют умеренный тимоаналептический и отчётливый психоактивирующий эффекты. Используется при лечении неглубоких депрессий с явлениями психомоторной заторможенности. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми пациентами составляет 150 мг/сут, в резистентных случаях она повышается до 250 мг/сут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении депрессий, резистентных к трициклическим антидепрессантам, а также панических реакций, социальных фобий. Обычно хорошо переносится, хотя тревожные явления и нарушения сна могут обостриться.

40. Толоксатон (Tholoxatonum). Синонимы: Гуморил, Перенум, Юморил. Селективный обратимый ингибитор МАО типа А. Лишён холинолитических и кардиотоксических свойств, практически не взаимодействует с тирамином и симпатомиметическими аминами. Умеренный тимоаналептик с отчётливым психоактивизирующим действием. Применяется при лечении неглубоких депрессий с явлениями психомоторной заторможенности. У пациентов  с шизофренией может вызвать обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики, а при биполярном аффективном психозе — инверсию фазы. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами внутрь составляют 600–100 мг/сут (в 3–4 приёма). Из побочных явлений чаще отмечаются тошнота, запор, головокружение, головные боли, усиление раздражительности и ажитации, снижение АД. Не сочетается с ингибиторами МАО. Не назначается больным с нарушениями функций печени и почек. При совместном применении с гипотензивными препаратами необходим тщательный контроль АД.

41. Ритансерин (Rithanserinum). Избирательный антагонист С2-серотониновых рецепторов, при длительном применении активирует дофаминергические нейроны. Умеренный тимоаналептик с анксиолитическим и гипнотическим действием (улучшает качество сна). Оказывает также лёгкое стимулирующее действие. Назначается при лечении анергических депрессий, астении, а также для коррекции дефицитарной симптоматики при шизофрении. Наибольшую эффективность обнаружил, однако, при лечении тревожных состояний невротического уровня, сопровождающихся, помимо прочего, обсессивно-фобическими расстройствами. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми составляет около 10 мг/сут. Побочные явления незначительны.

42. Тианептин (Thianepthinum). Синонимы: Коаксил, Стаблон. Облегчает реаптейк серотонина, не влияет на норадренергическую и дофаминергическую системы. Обладает тимоаналептическим и анксиолитическим свойствами без излишней седации. Относится к антидепрессантам сбалансированного действия. Основным показанием к применению являются нерезко выраженные тревожные и тревожно-депрессивные состояния различного генеза, в том числе в гериатрической и соматической практике. Быстро улучшает настроение, сон, концентрацию внимания и уменьшает выраженность соматовегетативных и сенестоалгических нарушений. Хорошо зарекомендовал себя в лечении аффективных нарушений при алкоголизме. Средние терапевтические дозы препарата при приёме его взрослыми внутрь составляют 25–50 мг/сут (в 3–4 приёма перед едой). Пациентам старше 70 лет не назначают более 25 мг/сут.

Обычно хорошо переносится и безопасен, так как обладает коротким периодом полураспада. Среди побочных явлений чаще отмечаются боли в животе, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, головокружение, головные боли, тремор, нарушения сна, слабость, тахикардия, экстрасистолия, мышечные боли, кошмары, снижение АД и обмороки, загрудинные боли и др. Противопоказания к применению: беременность, грудное кормление, детский возраст до 15 лет. Не сочетается с ингибиторами МАО. Выпускается в таблетках по 12,5 мг в упаковке по 30 штук. В случае необходимости применения общей анестезии о приёме пациентом коаксила необходимо предупредить врача-анестезиолога.

43. Минаприн (Minaprinum). Синоним: Кантор. Обладает серотонинергическим и дофаминергическим действием, лишён холинолитической активности. Механизм действия окончательно не установлен. Препарату свойственен эффект первого прохождения через печень, отчего его содержание и содержание активных метаболитов в плазме крови не коррелирует с клинической эффективностью. Психотропный профиль активности образует стимулирующее, антиастеническое и умеренное тимоаналептическое действие. Препарат показан при лечении неглубоких экзогенных, невротических и реактивных депрессий  с симптомами заторможенности, анергии и астении. Минаприн хорошо зарекомендовал себя при лечении соматизированной и маскированной депрессии, половой слабости мужчин, нарушениях сна. Имеются сведения об успешном применении препарата для терапии нарушений поведения, в том числе при старческой деменции. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления незначительны. Противопоказано назначение препарата больным  эпилепсией.

44. Алпразолам (Alpraxolam). Синонимы: Алзолам, Золдак, Кассадан, Ксанакс, Ламаз, Неурол, Тафил, Alzоlam, Prinax, Zotran и мн. др. Не относится к собственно антидепрессантам. Механизм действия не установлен. Обладает отчётливым тимоаналептическим действием, сочетанным с сильным анксиолитическим и умеренным седативным свойствами. Показан к применению при лечении неглубоких тревожных депрессий эндогенного круга, включая инволюционную меланхолию, а также невротических депрессий. Хорошо зарекомендовал себя при терапии тревожных депрессий амбулаторного уровня, сопровождающихся соматоформными, обсессивно-фобическими нарушениями, паническими атаками и гиперфагией. Отмечено, что препарат не вызывает явлений начальной гиперстимуляции и обострения панических реакций. Особенностью действия препарата является его эффективность в отношении «немых» (алекситимических) панических атак. Препарат с успехом применяется в лечении генерализованного и посттравматического тревожного расстройства.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в сутки в дозах для взрослых 0,25–0,5 мг на один приём (пожилым пациентам и лицам старческого возраста — по  0,25 мг 2–3 раза в день). Побочные явления при лечении терапевтическими дозами незначительны. На высоких дозах препарата (1,5 мг/сут и более) могут возникать дневная сонливость, вялость, нарушение внимания и замедленность реакций, что может ухудшить, например, управление автомобилем. При длительном применении возможно развитие привыкания к препарату. При резкой отмене лечения алпразоламом отмечено появление отдельных случаев пароксизмальных нарушений. При сочетанном применении с нейролептиками возможно увеличение содержания последних в крови.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 мг и 0,5 мг.

45. Адиназолам (Adinazolam). Синоним: Дерацин. Близок к альпразоламу, в отличие от последнего обладает холинолитическим эффектом. Оказывает отчётливое тимоаналептическое, мощное анксиолитическое и некоторое гипнотическое действие. По общей активности не уступает имипрамину. Применяется в дозах от 20 мг/сут до 90 мг/сут, которые являются среднетерапевтическими. Побочные явления выражены умеренно. На высоких дозах возможны появление сухости во рту, нарушения аккомодации зрения, дневная сонливость, слабость. Противопоказания к применению и лекарственные взаимодействия в целом те же, что и при лечении другими бензодиазепинами.

46. Оксилидин (Oxilidinum). Синонимы: Бензоциклин, Benzoclidine hydrochloride. Оказывает блокирующее активность ретикулярной формации действие, связанное, как предполагают, со стимуляцией ГАМКергической системы ЦНС. Обладает слабым тимоаналептическим, выраженным седативным и гипотензивным, а также умеренным ганглиоблокирующим и адренолитическим действием. Эффективен при лечении неглубоких тревожно-депрессивных состояний у пациентов с расстройствами церебральной гемодинамики (гипертоническая болезнь, атеросклероз с церебральными нарушениями), при плохой переносимости других антидепрессантов, а также при невротических и неврозоподобных тревожно-депрессивных состояниях различного генеза, включая процессуальное. Экспериментально выявлено антиаритмическое действие оксилидина, в клинической практике установлено, что он эффективен при синусовой тахикардии и аритмии, пароксизмальной тахикардии.

Средние терапевтические дозы у взрослых при приёме препарата внутрь составляют 300–500 мг/сут. Дозу, начиная лечение с 20 мг 3–4 раза в день, увеличивают постепенно до 200–300 мг/сут (по 60–80 мг на приём). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 500 мг. При парентеральном введении (в/м 1–2 мл 5% раствора) оксилидин купирует гипертонические кризы. Под кожу и внутримышечно вводят сначала 1 мл 2% раствора (20 мг); разовая доза может быть увеличена до 1–2 мл 5% раствора (50–100 мг), суточная — до 4–6 мл 5% раствора; инъекции делают 2 раза в день. По достижении эффекта переходят на приём препарата внутрь, а после завершения активного цикла терапии — на поддерживающие дозы (60–100 мг/сут). Продолжительность курса лечения — от 2 до 8 недель и более.

Обычно хорошо переносится. В отдельных случаях отмечаются сухость во рту, лёгкая тошнота, встречаются жажда, полиурия, кожные высыпания. При парентеральном введении иногда возникает ощущение лёгкого опьянения. Усиливает действие снотворных наркотических, аналгезирующих и местноанестезирующих средств.

Противоказан к применению при выраженной гипотензии и нарушениях функции почек. Формы выпуска: таблетки по 20 мг и 50 мг; 2% и 5% раствор в ампулах по 1 мл.

47. Буспирон (Buspiron). Синоним: Буспар. Селективный блокатор пресинаптических С-1-серотониновых рецепторов типа А, расположенных преимущественно в гиппокампе, некоторых областях коры и ядре шва мозга. Оказывает прямое стимулирующее влияние на постсинаптические С-1А-серотониновые рецепторы и блокирует дофаминовые Д-2-рецепторы. Доказана его тимоаналептическая активность при лечении больных с униполярной депрессией.

Доминирующими являются транквилизирующие свойства без седативного эффекта. Показан к применению при лечении невротических депрессий, а также недифференцированной тревоги в рамках различных психических расстройств. Начальная доза препарата составляет 5 мг 2 раза в день. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 20–30 мг/сут в 2–3 приёма. При необходимости дозы могут быть увеличены до 60 мг/сут. Увеличение и уменьшение доз должно быть постепенным, хотя привыкания к препарату обычно не бывает. Следует иметь  в виду, что противотревожное действие препарата развивается медленно — в течение 1–3 недель.

Обычно хорошо переносится. Изредка бывают головокружение, головная боль, гипергидроз, тошнота, гастралгии, дисфория, парестезии, диарея, ощущение психического напряжения. Не сочетается с ингибиторами МАО (возможно повышение АД). Может увеличивать уровень галоперидола в плазме крови.

48. Пропротен-100 (Proproten-100). Модифицирует эффекты белка S-100, сенсибилизирует нейрональную мембрану, модулирует синаптическую пластичность, способствует сопряжению функциональных и метаболических процессов при нейропсихологических расстройствах разного генеза (стресс, неврозы, астенические и депрессивные состояния, интоксикации и др.). Оказывает анксиолитическое, психоактивирующее, антидепрессивное действие, уравновешивает эмоциональную сферу, уменьшает выраженность патологического влечения к алкоголю, нормализует нейромедиаторный баланс при хронической алкогольной интоксикации.

Назначается внутрь в таблетках (при купировании алкогольной абстиненции — по одной таблетке на приём, держать во рту до полного растворения) или в каплях (по 10 капель в столовой ложке воды). В первые 2 часа — каждые полчаса, в последующие 8–10 часов — один раз в час (с перерывом на естественный сон). Для профилактики рецидивов влечения к алкоголю рекомендуют 1–2 приёма в сутки в периоды усиления влечения.

Побочные явления редки и возникают в виде кратковременного ухудшения аккомодации зрения после первого приёма препарата.

Противопоказания к назначению: индивидуальная сверхчувствительность.

49. Темпидон (Tempidon). Синоним: Triacetonamine. Антидепрессант с седативным действием. Показан к применению при лечении депрессий разного генеза с тревогой, страхами, навязчивостями, вегетативными нарушениями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 20–40 мг 3–4 раза в день. Побочные явления при лечении в указанной дозировке практически отсутствуют. Противопоказания к применению: нарушения функций печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 20 мг действующего вещества в упаковке по 50 штук.

50. Симбалта (Cymbalta). Синоним: дулоксетин. Ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина, слабо подавляет реаптейк дофамина, не обладает значительным аффинитетом к гистамин-, дофамин-, холини адренергическим рецепторам. Антидепрессант, предположительно, с седативным эффектом. Рекомендуется к применению при лечении депрессий, сопровождающихся тревогой, страхом, беспокойством, а также терапии болевой формы диабетической нейропатии.

Назначается внутрь в капсулах 1–2 раза в день независимо от приёма пищи. Необходимо капсулы не разжёвывать, проглатывать их целиком. Лечение начинают с 60 мг/сут. Доза может быть увеличена до 60–120 мг/сут в 2 приёма. Изучения влияния более высоких доз не проводилось. У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза составляет 30 мг/сут.

Побочные явления: головокружение, сухость во рту, тошнота, запор, сонливость или бессонница, головная боль. Реже отмечаются диарея, рвота, тремор, снижение аппетита  и массы тела, гипергидроз, приливы жара, нечёткость зрения, снижение либидо, аноргазмия, нарушение эякуляции и эректильной функции у мужчин.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, некомпенсированная закрытоугольная глаукома, возраст до 18 лет, беременность, грудное вскармливание. С осторожностью назначают пациентам с мидриазом, нарушениями функций печени и почек, эпилептическими припадками и маниакальными эпизодами в анамнезе. Не сочетается с ингибиторами МАО.

Формы выпуска: капсулы по 30 мг и 60 мг по 7 и 14 штук в бластере.

51. Адеметионин (Ademetionine). Синоним: Гептрал. Производное метионина. Восполняет дефицит адеметионина, влияет на реакции метилирования в клеточных мембранах, обеспечивает окислительно-восстановительный цикл клеточной детоксикации и др. Обладает гепатотропным, антидепрессивным, психоактивирующим, детоксикационным, регулирующим, антиоксидантным и нейропротективным свойствами. В психиатрической практике показан для лечения эндогенных и невротических депрессий, резистентных    к амитриптилину, абстиненции, энцефалопатии, в том числе ассоциированной с печёночной недостаточностью, а также для прерывания рецидивов депрессии. Широко используется в соматической медицине (поражения печени разного генеза, холестаз и др.).

Назначается внутрь между приёмами пищи (желательно в первую половину дня), в/в (вводится медленно) или в/м. При пероральном приёме рекомендуется в дозах до 1600 мг/сут (взрослым), курс терапии — до 2–3 месяцев. Интенсивная терапия начинается с парентерального введения препарата в дозе до 800 мг/сут, с переходом через 2–3 недели на приём препарата per/os в дозах от 800 до 1600 мг/сут.

Побочные явления: изжога, боль или неприятные ощущения эпигастральной области, диспептические явления, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: первый и второй триместры беременности, лактация, детский возраст.

Формы выпуска: таблетки по 400 мг; порошок для приготовления раствора препарата.

52. Ребоксетин (Reboxetine). Высокоселективно блокирует реаптейк норадреналина, не влияет на афинность рецепторов медиатора. Тимоаналептик с психоактивирующим действием. Показан для лечения депрессивных состояний разного генеза с тоской, заторможенностью, апатией, астенией, адинамией, а также с профилактической целью.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 4 мг 2 раза в сутки (взрослым). Доза через 3 недели может быть увеличена до 10 мг/сут. Курс лечения — до 2 месяцев и более.

Пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью назначают по 2 мг 2 раза в сутки (через 3 недели доза может быть увеличена до 6 мг/сут).

Побочные явления: бессонница, головокружение, сухость во рту, запор, трудности уринации, гипергидроз, тахикардия, половая слабость, при передозировке могут быть тревога, повышение АД, ортостатическая гипотензия.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность. Опыт лечения при беременности, грудном кормлении, а также в детском возрасте отсутствует. Следует быть осторожным при лечении пациентов с припадками в анамнезе, при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, глаукоме, артериальной гипотензии. Не сочетается с ингибиторами МАО, совместимость с другими антидепрессантами и солями лития не изучена.

Форма выпуска: таблетки по 2 мг.

К содержанию

Бупропион
(Bupropionum)

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.