Бензатина бензилпенициллин синонимы

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бензатина бензилпенициллин

Английское название

Benzathine benzylpenicillin

Латинское название

Benzathini benzylpenicillinum (род. Benzathini benzylpenicillini)

Химическое название

Соединение [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты с N,N’-бис(фенилметил)-1,2-этандиамином (2:1)(в виде тетрагидрата)

Брутто формула

C₄₈H₅₆N₆O₈S₂

Фармакологическая группа вещества Бензатина бензилпенициллин

Нозологическая классификация

Код CAS

1538-09-6

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Бензатина бензилпенициллин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта), бета-гемолитическим стрептококком (фарингит, рожа, скарлатина, острый тонзиллит, раневые инфекции), профилактика послеоперационных осложнений, профилактика обострений ревматизма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.

Побочные действия вещества Бензатина бензилпенициллин

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м. Взрослым для профилактики и лечения инфекционных заболеваний в дозе 300000–600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД (при лечении ревматизма — до 2,4 млн ЕД) 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Детям вводят из расчета 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или из расчета 20000 ЕД/кг 2 раза в месяц (более частые инъекции не допускаются). Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дней.

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Бензатина бензилпенициллин

Торговое название препарата: Бензициллин-1^®

Международное непатентованное название:

Бензатина бензилпенициллин.

Химическое название: N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.

Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Состав
Бензатина бензилпенициллина — 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

Описание
Белый порошок со специфическим запахом, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Фармакологическая группа: Антибиотик-пенициллин биосинтетический.

Код ATX: [J01CE08]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp.
(пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 1224 ч после инъекции. Длительный период полу выведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата — 0,06 мкг/мл (1МЕ = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани -очень слабая. Связь с белками плазмы — 40-60%.
Бензатина бензилпенициллин преодолевает в небольших количествах плацентарный барьер, а также проникает в молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Показания к применению
Препарат применяется:
для печения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

• сифилис (в качестве монотерапии),
• фрамбезия, пинта,
• острый тонзиллит, скарлатина;

для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

• повторные атаки после острой ревматической лихорадки,
• рецидивы рожи,
• раневая инфекция,
• послеоперационные осложнения.

Противопоказания
Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пеницидлинам и цефалоспоринам).
С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Беременность и период лактации
Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы
Препарат вводится только глубоко внутримышечно. Препарат нельзя вводить внутривенно! При необходимости двух инъекций, вводится в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 2 — 3 мп воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 секунд.
Лечение сифилиса
Взрослые:
Превентивное лечение — 2400000 ЕД однократно.
Первичный сифилис — 2400000 ЕД, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).
Вторичный и ранний скрытый сифилис — 2400000 ЕД, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 3 инъекции).
Профилактическое лечение ребенка, рожденного нелеченной матерью, больной сифилисом — 50000 ЕД/кг массы тела, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.
Профилактическое лечение ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью — по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы)
Дети: 1200000 ЕД однократно.
Взрослые: 2400000 ЕД однократно.
Прочие инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе)
Дети до 12 лет: 600000 ЕД каждые 3 дня или 1200000 ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.
Взрослые: 1200000 ЕД или 2400000 ЕД один раз в неделю. Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки.
Дети при массе тела менее 25 кг — 600000 ЕД один раз в 3 недели. Дети при массе тела более 25 кг — 1200000 ЕД один раз в 3 недели. Подростки и взрослые — 2400000 ЕД один раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи
Дети: 600000 ЕД один раз в 2 недели или 1200000 ЕД каждые 3-4 недели.
Взрослые: при сезонных рецидивах — 2400000 ЕД один раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах — 2400000 ЕД один раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.
Профилактика послеоперационных инфекций
Дети: 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
Взрослые: 2400000 ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания.
При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуноаллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.
При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующе лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развитая анафилактического шока. При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Нельзя водить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина: при клиренсе креатинина от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вводят 25% — 50% от суточной дозы препарата.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД, 1200000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке. По 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.
Для стационара: 50 флаконов с приложением 5 инструкций по применению в коробке из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту.
Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель: ОАО «Красфарма», Россия. 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября,2.

Состав

В составе порошков для приготовления растворов присутствует активное вещество бензилпенициллина натриевая соль в количестве 250, 500 тысяч или 1 млн. ЕД.

Форма выпуска

Выпускается в виде порошка для приготовления растворов для инъекций, в/м, в/в, п/к введения.

Фармакологическое действие

Антибиотик, является природным (биосинтетическим) пенициллином. Оказывает бактерицидное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип действия основывается на ингибировании синтеза стенки клетки бактерии. Воздействует на стафилококки, пневмококки, палочки сибирской язвы, дифтерийные коринебактерии, спорообразующие анаэробные палочки, нейсерии, гонококки, спирохеты, менингококки.

Не влияет на простейших, вирусы, риккетсии. Бензилпенициллин неустойчив в кислой среде, подвергается разрушению.

Показания к применению

Бензилпенициллин назначают при антибактериальной терапии очаговой пневмонии, крупозной пневмонии, бронхите, септическом эндокардите, сепсисе, эмпиеме плевры, остеомиелите, менингите, перитоните, цистите, гонорее, пиелите, бленнорее, пиелонефрите, цервиците, сифилисе, отите, холецистите, импетиго, роже, холангите, дифтерии, актиномикозе, сибирской язве, скарлатине, синусите, глазных заболеваниях.

Противопоказания

Бензилпенициллин не назначают при гиперкалиемии, эпилепсии, аритмии, беременности, грудном вскармливании.

Побочные действия

Эндолюмбальное введение: судороги, менингеальные симптомы, повышенная рефлекторная возбудимость, рвота, нейротоксические реакции.

Бензилпенициллина калиевая соль: гиперкалиемия, остановка сердца, аритмия.

Натриевая соль: снижение сердечной насосной функции.

Редко регистрируется анафилактический шок. Возможно развитие крапивницы, артралгии, бронхоспазма, интерстициального нефрита, эозинофилии, гипертермии.

Инструкция по применению Бензилпенициллина (Состав и дозировка)

Натриевую соль Бензилпенициллина вводят пожкожно, эндолюмбально, внутримышечно, внутривенно, интратрахеально.

Среднетяжелая форма инфекций: 4-6 млн ЕД в день, разбивают на 4 приема.

Тяжелая форма: 10-20 млн ЕД в день.

При лечении газовой гангрены назначают 40-60 млн ЕД в день.

При гнойных заболеваниях мозговых оболочек, спинного мозга, головного мозга Бензилпенициллин вводят эндолюмбально: 5-10 тыс ЕД в день, курс лечения 3 дня, после чего переходят на инъекции.

Калиевую соль бензилпенициллина вводят только подкожно, внутримышечно.

Новокаиновую соль бензилпенициллина вводят только глубоко внутримышечно. Средняя дозировка препарата для взрослых составляет 300 тыс ЕД однократно, в сутки – 600 тыс ЕД. Курс лечения в среднем длится 7-10 дней.

Взаимодействие

Согласно инструкции по применению Бензилпенициллина тетрациклины, линкозамид, хлорамфеникол, макролиды и другие бактериостатические антибиотики вызывают антагонистический эффект.

Аминогликозиды, рифампицин, цефалоспорины действуют синнергически с препаратом Бензилпенициллин.

Непрямые антикоагулянты усиливают свое действие.

Бензилпенициллин снижает надежность пероральных контрацептивов, понижает протромбиновый индекс, подавляет флору кишечника.

Фенилбутазон, аллопуринол, диуретики повышают концентрацию препарата.

Аллопуринол в комбинации с бензилпенициллином приводит к развитию кожной сыпи.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

При внутримышечном введении растворы необходимо готовить ex tempore.

При неэффективности лечения в течение трех дней антибактериальной терапии требуется переход на комбинированную терапию, смена антибиотика.

При длительном лечении для профилактики грибковых поражений назначают аскорбиновую кислоты, витамины группы В, Леворин, нистатин.

Для профилактики развития резистентности штаммов рекомендуется соблюдать дозировки, назначенный курс приема препарата.

Рецепт на латинском

Rp.: Benzylpenicillini natrii 125000 ED
 D. t. d. N 10 in lagenis
 S.

Цена Бензилпенициллина, где купить

Цена флакона Бензилпенициллина натриевой соли составляет 6-15 рублей.

Бензилпенициллин-КМП стоит около 30 рублей.

Бициллин с бензатин-бензилпенициллином стоит 9-15 рублей за одну единицу.