Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое после гидролиза в организме превращается в активное вещество, ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Таким образом, уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона надпочечниками. Вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Максимальный гипотензивный эффект достигается через неделю курсового применения беназеприла.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — 37%. Беназеприл быстро превращается в фармакологически активный метаболит — беназеприлат. Время достижения Cmax в плазме крови беназеприла и беназеприлата составляет 30 мин и 60-90 мин соответственно. Биодоступность беназеприлата — около 28%. Прием после еды замедляет абсорбцию, но количество всасывающегося и превращающегося в активный метаболит беназеприла не изменяется.
Связывание с белками плазмы (преимущественно — с альбумином) беназеприла и беназеприлата составляет около 95% и не изменяется с возрастом. Vd беназеприлата в равновесном состоянии — около 9 л. В диапазоне доз от 5 до 20 мг, величина AUC и Cmax беназеприла и беназеприлата примерно пропорциональны дозе. При применении в более широком диапазоне доз (2-80 мг) отмечены небольшие, но статистически значимые отклонения от пропорциональной зависимости от дозы, что объясняется насыщаемым связыванием беназеприлата с АПФ.
Беназеприл не кумулирует. Беназеприлат кумулирует в незначительной степени; AUC при достижении Css примерно на 20% больше, чем после первой дозы препарата. T1/2 беназеприлата — 10-11 ч. Css в плазме достигается через 2-3 дня. Беназеприл в значительной степени метаболизируется путем ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.
Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция. В моче количество беназеприла — менее 1%, беназеприлата — около 20% от принятой дозы. Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно: T1/2 начальной фазы — около 3 ч, конечной — около 22 ч. Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ.
У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата в плазме зависит от величины суточной дозы.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью вследствие некоторого замедления выведения активного вещества, по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата в плазме крови несколько выше.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) замедляется выведение беназеприлата и, как следствие, возможна кумуляция. Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, фармакокинетические параметры в этих случаях такие же, как у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Внепочечный клиренс (например, метаболический или выведение с желчью) частично компенсирует снижение почечного клиренса.
Показания активного вещества
БЕНАЗЕПРИЛ
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), ХСН (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе.
Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, нейтропения.
Прочие: мышечные боли, кожные аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к беназеприлу; наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ); тяжелые нарушения функции почек, рефрактерная гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; тяжелые нарушения функции печени; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременное применение ингибиторов АПФ (в т.ч. каптоприла) с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беназеприл противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, рефрактерной гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, первичном гиперальдостеронизме. С осторожностью применяют у больных с выраженными нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
С осторожностью применяют у больных с выраженными нарушениями функции почек, сахарным диабетом, выраженным коронарным и церебральным атеросклерозом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении диуретиков, бета-адреноблокаторов усиливается антигипертензивное действие беназеприла.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС существует риск развития нарушений функции почек и гиперкалиемии.
Состав
Главный активный элемент — Беназеприл гидрохлорид.
Остальные составляющие: коллоидный безводный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, гидрогенизированное касторовое масло, моногидрат лактозы, прежелатинизированный кукурузный крахмал, кросповидон, гипромеллоза, желтый оксид железа, макрогол 8000, тальк, оксид титана.
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 28 штук.
Фармакологическое действие
В качестве пролекарства беназеприл метаболизируется до активного метаболита, называемого беназеприлат. Как ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), он блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II вызывает повышение давления за счет сужения сосудов, поэтому его ингибирование является важным фактором гипотензивного эффекта.
Фармакокинетика
При пероральном приеме беназеприлат абсорбируется на 37%. Пиковые концентрации в плазме достигаются в диапазоне от 0,5 до 1,5 часов после приема препарата.
Примерно 95% беназеприла и его метаболита связывается с сывороточным альбумином независимо от возраста пациента.
Метаболизируется путем ферментативного гидролиза (расщепление сложного эфира) с образованием беназеприлата. Этот процесс происходит в печени. Два других метаболита представляют собой конъюгированные формы беназеприла и беназеприлата ацилглюкуроната.
Выводится в виде метаболита через почки и с желчью. В моче он составляет менее 1%, а его метаболит — около 20% от пероральной дозы. Плазма крови полностью удаляется через 4 часа после приема. Заключительная фаза выведения занимает приблизительно 22 часа, демонстрируя, что беназеприл сильно связан с АПФ.
Показания к применению
Лотензин применяется:
- при лечении гипертонии;
- как дополнение к лечению застойной сердечной недостаточности.
Противопоказания
Строгими ограничениями к приему лекарства являются:
- аллергия на составляющие компоненты;
- ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ или производных сульфамида;
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- беременность.
Побочные действия
Часто на фоне приема препарата могут появится: быстрое сердцебиение, ортостатические симптомы при внезапном вставании, приливы, неспецифические желудочно-кишечные действия, сыпь, покраснение лица, зуд, чувствительность к свету, частое мочеиспускание, кашель, респираторные симптомы, головная боль, головокружение, усталость, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов и тромбоцитов.
Совместимость с другими медикаментами
Параллельный прием медикамента противопоказан с:
- гипотензивными препаратами;
- мочегонными средствами;
- трициклическими антидепрессантами;
- антипсихотическими препаратами;
- обезболивающими;
- лекарствами и добавками, которые увеличивают количество калия в крови;
- симпатомиметиками;
- аллопуринолом;
- прокаинамидом;
- цитостатиками;
- иммунодепрессантами;
- системными кортикостероидами;
- литием;
- противодиабетическими препаратами;
- нестероидными противовоспалительными препаратами;
- аспирином;
- лекарствами для предотвращения отторжения трансплантата;
- антагонистами рецепторов ангиотензина II;
- алискиреном.
- Из-за риска возникновения опасных для жизни анафилактоидных реакций Лотензин не следует применять во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых.
Применение и дозы
Таблетки вводят в твердом виде перорально, а дозировка зависит от возраста, заболевания и индивидуальной чувствительности пациента к препарату. Обычные суточные дозы находятся в диапазоне 5-20 мг один или два раза в день.
Передозировка
Наиболее частый симптом передозировки — тяжелая гипотензия, которая может быть связана с электролитными нарушениями или почечной недостаточностью. Реже встречается брадикардия (нарушение сердечного ритма), шок или деменция.
В случае передозировки необходимо вызвать рвоту, дать активированный уголь и обратиться к врачу.
Особые указания
При длительном применении диуретиков уровень натрия следует скорректировать до приема Лотензина, чтобы избежать симптомов гипотонии. Следует также проявлять осторожность у людей с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, поскольку прием медикамента может вызвать внезапное падение артериального давления с олигурией и почечной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием лекарства противопоказан.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При вождении автомобиля следует соблюдать осторожность, поскольку Лотензин, как и другие гипотензивные препараты, может значительно снизить артериальное давление.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Беназеприл
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Беназеприл
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Беназеприл
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Беназеприл
Английское название
Benazepril
Латинское название
Benazeprilum (род. Benazeprili)
Химическое название
[S-(R*,R*)]-3-[[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]-2,3,4,5-тетрагидро-2- оксо-1H-1-бензазепин-1-уксусная кислота (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C24H28N2O5
Фармакологическая группа вещества Беназеприл
Нозологическая классификация
Код CAS
86541-75-5
Фармакологическое действие
—
гипотензивное.
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок, слабо растворим в воде, легко растворим в растворе гидроксида натрия, трудно растворим в метаноле, нерастворим в эфире и хлороформе.
Фармакология
Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и блокирует переход ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Вторично увеличивает активность ренина плазмы и повышает секрецию альдостерона надпочечниками. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает влияние на калликреин-кининовую систему, увеличивает концентрацию брадикинина и синтез ПГ — местных вазодилататоров. После приема внутрь всасывается 37% от принятой дозы. На 97% связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — беназеприлата. Т1/2 составляет 0,6 ч, а активного метаболита — 10–11 ч. Cmax достигается через 0,5–1 ч, беназеприлата — через 1–1,5 ч. Эффект развивается к 1 ч, пик — к 2–4 ч и продолжается сутки. Экскретируется в основном почками — 88–89% и с желчью — 11–12%.
Применение вещества Беназеприл
Гипертоническая болезнь, симптоматические артериальные гипертензии, сердечная недостаточность.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ангионевротический отек, системная красная волчанка, системная склеродермия, гипоплазия костного мозга, цереброваскулярная недостаточность, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, единственная почка, почечный трансплантат, нарушение функций печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
Побочные действия вещества Беназеприл
Гипотензия, сухой кашель, налет на языке, миндалинах и глотке, боль в груди, симптомы гиперкалиемии (аритмии, тремор конечностей и губ, повышенная раздражительность, затрудненное дыхание), обострение панкреатита, диспептические явления, нейтропения, агранулоцитоз, аллергические реакции (кожные высыпания, боль в суставах, ангионевротический отек).
Взаимодействие
Эффект усиливают алкоголь, диуретики, гипотензивные средства, ослабляют — эстрогены и симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Повышает токсичность солей лития.
Способ применения и дозы
Внутрь, для взрослых начальная доза — 5–10 мг однократно, затем ее постепенно увеличивают до достижения желаемого эффекта, обычная поддерживающая доза — 20–40 мг, высшая суточная доза — 80 мг.
Беназеприл — Инструкция к применению для собак и кошек (беназеприла гидрохлорид)
Фармакологическая характеристика беназеприла
Беназеприл (действющее вещество – беназеприла гидрохлорид) – ингибитор АПФ (синонимы — ангиотензинпревращающий фермент; иАПФ), используется для лечения собак, кошек, человека с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Беназеприл является пролекарством, из него в процессе метаболизма образуется – беназеприлат, который проявляет основные фармакологические свойства. Беназеприлат у собак, кошек, человекаснижает образование ангиотензина II, препятствует воздействию его на гладкие миоциты артериол. У собак, кошек и человека беназеприл снижает нагрузку на сердце и периферическое сосудистое сопротивление без рефлекторной тахикардии. Беназеприлат у собак, кошек, человека улучшает систолическую и диастолическую функцию миокарда левого желудочка, фракцию выброса, симптоматику при застойной ХСН. Беназеприлат в терапевтических концентрациях улучшает ренальную гемодинамику, при этом не оказывает негативного влияния на скорость клубочковой фильтрации. За счет продукции брадикинина и простациклина в стенке сосуда оказывает косвенное вазодилатирующее действие. При пероральном приеме абсорбции подвергается 37% от дозы препарата, корм замедляет, но не снижает всасывание препарата. При хронической почечной недостаточности увеличивается экскреция препарата гепатобиллиарным путем, то есть препарат имеет двойной путь выведения.
Беназеприла гидрохлорид — показания к применению у собак и кошек
Основные показания:
- артериальная гипертензия
- хроническая ХСН
- портальная гипертензия, метаболический синдром, ХПН (не достаточные клинические наблюдения)
Противопоказания беназеприла гидрохлорида (беназеприла) у собак и кошек
Основное противопоказание беназеприла гидрохлорида у собак и кошек:
- аллергия
- повышенная чувствительность
- агранулоциоз
- декомпенсированная ХСН
- декомпенсированная почечная недостаточность
Беназеприл: взаимодействие с другими фармакологическими препаратами
Сочетанное использование беназеприла с верошпироном, гепарином или препаратами калия повышает риск развития гиперкалиемии. Препарат может вызвать гипотонию, поэтому вначале лечения необходимо снизить дозу диуретиков. С осторожностью используют с другими сосудорасширяющими препаратами.
Беназеприла гидрохлорид (Беназеприл): побочные эффекты у собак и кошек
Основные побочные эффекты у собак и кошек:
- гипотензия
- сонливость, вялость
- зуд
- лейкоцитопения
- тромбоцитопения
- нейтропения
Передозировка — артериальная гипотензия, ступор, шок, брадикардия, дегидратация, почечная недостаточность.
Способ применения беназеприла гидрохлорида: инструкция для владельцев собак и кошек
Кошек и собак лечат беназеприлом, который применяют перорально и строго индивидуально, один раз в день в дозе 0,25-0,5 мг на 1 кг живой массы. В тяжелых случаях, через некоторое время можно дозу удвоить, а после стабилизации ХСН – снизить до первоначальной.
Стандартная доза беназеприла гидрохлорида собакам с живой массой 5-10 кг составляет ½ т 5 мг, с 11-20 кг – 1 т 5 мг, с 21-40 кг – ½ т 20 мг, 41-80 кг – 1 т 20 мг.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач ветеринарной медицины.
Полезно знать
- Эналаприл
- Рамиприл
- Кот простыл и чихает
- Кандесартан цилексетил
^Наверх
Benazepril
In Meyler’s Side Effects of Drugs (Sixteenth Edition), 2016
Pancreas
Benazepril has been associated with pancreatitis [8].
- •
-
A 70-year old man with type II diabetes had severe epigastric pain 30 minutes after taking his first dose of 5 mg benazepril and lasting 6–8 hours. The next day he had the same pain, complicated by vomiting. Benazepril was withdrawn and he was unable to eat for 4 days. He later developed severe epigastric pain, nausea, and vomiting 30 minutes after taking a third dose. Laboratory findings confirmed pancreatitis and imaging showed a mildly edematous inflamed pancreas. He improved progressively with bowel rest and pethidine. He was symptom-free 2 months after discharge.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780444537171003565
Drugs used in the management of heart disease and cardiac arrhythmias
Sonya G Gordon, Mark D Kittleson, in Small Animal Clinical Pharmacology (Second Edition), 2008
Pharmacokinetics
Benazepril is a nonsulfhydryl ACE inhibitor. Like enalapril, it is a prodrug that is converted to benazeprilat by esterases, mainly in the liver. Benazeprilat is approximately 200 times more potent as an ACE inhibitor than is benazepril. The conversion of benazepril to benazeprilat is incomplete and other metabolites are formed in the dog.
Benazeprilat is poorly absorbed from the gastrointestinal tract whereas benazepril hydrochloride is well absorbed in the dog. Bioavailability increases by about 35% with repeated dosing. Following the administration of oral benazepril, plasma benazeprilat concentration reaches peak concentration in plasma within 1–3 h. Benazeprilat is rapidly distributed to all organs except the brain and placenta. Benazeprilat is excreted approximately equally in the bile and the urine in dogs. The terminal half-life is approximately 3.5 h. There may be an additional slow terminal elimination phase in dogs that may have a half-life between 55 and 60 h. This combined excretion may allow better dosing control in patients with pre-existing renal insufficiency however benazepril is no more renal protective than any other ACE inhibitors at equipotent doses.
The pharmacodynamics of benazepril have been studied in dogs by measuring plasma ACE activity before and after various doses of the drug. A dose of 0.125 mg/kg benazepril q.24 h appears to be too low. It only inhibits plasma ACE activity to approximately 80% of baseline. A dose of 0.25 mg/kg decreases plasma ACE activity to less than 10% of baseline within 3 h of administration. This effect lasts for at least 12 h. By 16 h plasma ACE activity is back to 20% of baseline and by 24 h it is approximately 30% of baseline. Doses of 0.5 and 1.0 mg/kg cause the >90% suppression to last at least 16 h. When benazepril is administered chronically, doses from 0.25 mg/kg to 1.0 mg/kg produce indistinguishable effects at the time of peak effect (2 h after oral administration) and at trough effect (24 h after oral administration).
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780702028588500191
Benazepril Hydrochloride
Mark G. Papich DVM, MS, DACVCP, in Saunders Handbook of Veterinary Drugs (Fourth Edition), 2016
Precautionary information
Adverse reactions and side effects
Benazepril has been well tolerated in dogs and cats with chronic renal failure. However, it may cause azotemia in some patients; carefully monitor renal parameters after initiation of treatment, particularly in patients receiving high doses of diuretics.
Contraindications and precautions
Discontinue ACE inhibitors in pregnant animals. Angiotensin-converting enzyme inhibitors cross the placenta and have caused fetal malformations and death of the fetus.
Drug interactions
Use cautiously with other hypotensive drugs and diuretics. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) may decrease vasodilating effects. Benazepril, like other ACE-inhibitors, may be used with other cardiovascular drugs and furosemide. However, it will not prevent increases in aldosterone (caused by activation of RAAS) in patients treated with furosemide.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780323244855000115
A worldwide yearly survey of new data and trends in adverse drug reactions and interactions
Jamie J. Coleman, Una Martin, in Side Effects of Drugs Annual, 2008
Angioedema
Angiotensin converting enzyme inhibitors commonly cause angioedema, probably by an effect on bradykinin (SEDA-29, 207). In a large, double-blind, randomized comparison of enalapril maleate and omapatrilat, angioedema occurred in 86 (0.86%) of 12 557 patients who were randomized to enalapril (4C).
The characteristics of treated hypertensive patients in the Antihypertensive and Lipid-Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) who developed angioedema have been published (5C). There were 42 418 participants, of whom 53 developed angioedema; 70% were assigned to the ACE inhibitor lisinopril. Susceptibility factors included, as expected, black ethnicity (55%), but unusually there was a male preponderance (60%). The timing of the adverse effect fitted with the known variable time-course: three cases (6%) within 1 day of randomization, 22% within the first week, 34% within the first month, and 68% within the first year.
Five cases of angioedema in association with various ACE inhibitors have been reported (6A). The patients were taking lisinopril, trandalopril, or ramipril, and all presented with increasing breathlessness and/or dysphagia associated with significant tongue edema. There was significant airway obstruction in all cases, requiring either tracheostomy or intubation. Withdrawal of the ACE inhibitor and standard supportive care, including glucocorticoids, antihistamines, and adrenaline in two cases, led to resolution of the angioedema.
Orolingual angioedema has been attributed to benazepril after recombinant tissue plasminogen activator (rtPA) treatment for acute stroke (7A).
- •
-
A 58-year-old man taking amlodipine and benazepril received intravenous rtPA for an acute left middle cerebral artery territory stroke. He developed orolingual angioedema 5 minutes later. There was no airway compromise or hemodynamic instability to suggest an anaphylactic reaction. He was treated with dexamethasone and an antihistamine. The angioedema resolved completely over the next 48 hours, as did his neurological deficits.
Lisinopril-associated angioedema has been reported in a patient undergoing maxillofacial surgery (8A).
Small bowel angioedema has been attributed to perindopril (9A).
Angioedema occurred in a 57-year-old man who had taken trandolapril for 2 days, not having occurred while he took ramipril for 3 years (10A). The authors suggested that this implied that angioedema is not a class effect of ACE inhibitors. However, the association could have been coincidental.
The Australian Adverse Reactions Advisory Committee has issued a warning in its bulletin about the continued reporting of angioedema due to ACE inhibitors (11SA). Of over 7000 reports of angioedema since 1970, 13% had been attributable to ACE inhibitors. In some cases angioedema occurred episodically with long symptom-free intervals.
- •
-
An elderly woman, who had been taking ramipril for 1 year without adverse effects, had several episodes of unilateral swelling of the face, lips, jaw line, and cheek, each lasting 2–3 days over 4 months.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378608008000202
Antihypertensive drugs
J.J. Coleman, T.F. Butt, in Side Effects of Drugs Annual, 2009
Case reports of orolingual angioedema
Orolingual angioedema has again been attributed to benazepril(31A). This was an unusual case in that the swelling affected one side of the tongue only.
Diffuse tongue angioedema has been attributed to captopril(32A). A further case of angioedema has also been reported in association with captopril postoperatively after carotid endarterectomy(33A). The second case proved more difficult diagnostically when the patient, a 71-year-old man, became hoarse and dyspneic 4 hours after surgery. His postoperative symptoms were thought to be related to his surgery, and surgical re-exploration found markedly edematous tissues and a hemostatic operation site. The symptoms resolved after administration of corticosteroids and withdrawal of captopril.
Angioedema has been attributed to cilazapril with lisonopril(34A). The patient had been taking cilazapril 5 mg/day and pindolol 15 mg/day for 3 years for hypertension and developed breathing difficulties and speech impairment secondary to tongue swelling; she reported three previous episodes of milder orolingual angioedema over the course of her antihypertensive therapy.
Postoperative lingual angioedema has also been described with lisonopril(35A). The patient had taken lisinopril for hypertension and developed upper airway symptoms and tongue swelling immediately after uvulopalatopharyngoplasty and bilateral tonsillectomy for obstructive sleep apnea. It seems from this and other recently reported cases that operative upper airway manipulation should be considered a susceptibility factor for ACE inhibitor-induced angioedema.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378608009031201
Side Effects of Drugs Annual 32
Jamie J. Coleman, Tehreem F. Butt, in Side Effects of Drugs Annual, 2010
Benazepril
Visceral angioedema presenting as subacute intestinal obstruction has been reported in association with benazepril (40A). Orolingual angioedema has also been reported 12 years after the start of treatment with benazepril (41A).
- •
-
An 86-year-old woman developed dysarthria and acute, painless, non-pruritic tongue swelling. There was no evidence of airway compromise or urticaria. She had been taking benazepril for hypertension for 12 years. The benazepril was withdrawn and she was given intravenous glucocorticoids and antihistamines. After an initial period with little improvement, her tongue returned to normal size and she was symptom free several months later on alternative antihypertensive drugs.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378608010320204
Angiotensin-converting enzyme inhibitors
In Meyler’s Side Effects of Drugs (Sixteenth Edition), 2016
Benazepril
Visceral angioedema presenting as subacute intestinal obstruction has been reported in association with benazepril [155]. Orolingual angioedema has also been reported 12 years after the start of treatment with benazepril [156].
- •
-
An 86-year-old woman developed dysarthria and acute, painless, non-pruritic tongue swelling. There was no evidence of airway compromise or urticaria. She had been taking benazepril for hypertension for 12 years. The benazepril was withdrawn and she was given intravenous glucocorticoids and antihistamines. After an initial period with little improvement, her tongue returned to normal size and she was symptom free several months later on alternative antihypertensive drugs.
Orolingual angioedema has again been attributed to benazepril [157]. This was an unusual case in that the swelling affected one side of the tongue only.
Intestinal and gastric angioedema has been attributed to benazepril [158].
- •
-
A 45-year-old African–American woman developed diffuse abdominal pain and vomiting 1 day after starting treatment for newly diagnosed hypertension with a combination drug containing amlodipine and benazepril (10/5 mg). She was initially discharged, as no physical abnormalities could be identified, but the next day was readmitted with similar but worse symptoms. She had a distended abdomen, with diffuse tenderness on deep palpation. A plain X-ray showed possible small bowel obstruction and dual contrast CT imaging showed marked thickening of the gastric antrum, duodenum, and proximal jejunum, with free abdominal fluid. ACE inhibitor-induced angioedema of the stomach and small intestine was suspected. She was treated supportively and her antihypertensive medication was stopped. She made a full recovery.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780444537171002973
Cardiology
Brenna Colleen Fitzgerald • , Hugues Beaufrère, in Current Therapy in Avian Medicine and Surgery, 2016
Angiotensin-converting enzyme inhibitors.
Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, including enalapril and benazepril, cause vasodilation by blocking the formation of AII.318 AII promotes vasoconstriction and venoconstriction by mediating the release of catecholamines, which act on vascular smooth muscle via α-adrenergic receptors.2 Although the relative vasodilatory effect of an ACE inhibitor compared with isoxsuprine in birds is not known, it is conceivable that the two used in combination would have synergistic effects: with the ACE inhibitor limiting α-adrenoreceptor stimulation and the isoxsuprine antagonizing α-adrenoreceptors. ACE inhibitors will be discussed in greater detail in the following section.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B978145574671200015X
Angiotensin Converting Enzyme (ACE) Inhibitors
H.A. Spiller, in Encyclopedia of Toxicology (Third Edition), 2014
- •
-
Name: Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors
- •
-
Synonyms: Benazepril, Lotensin® (CAS 86541-75-5); Captopril, Capoten® (CAS 62571-86-2); Enalapril, Vasotec® (CAS 75847-73-3); Enalaprilat, Vasotec IV® (CAS 84680-54-6); Fosinopril, Monopril® (CAS 888 89-14-9); Lisinopril, Prinivil®, Zestril® (CAS 76547-98-3); Quinapril, Accupril® (CAS 85441-61-8); Ramipril, Altace® (CAS 87333-19-5)
- •
-
Pharmaceutical Class: Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors
- •
-
Molecular Formula: Benazepril C24H28N2O5; Captopril C9H15NO3S; Enalapril C20H28N205; Enalaprilat C18H24N2O5·2H2O; Fosinopril C30H46NO7P; Lisinopril C21H31N3O5·2H2O; Quinapril C25H30N2O5; Ramipril C23H32N2O5
- •
-
Chemical Structures: Lisinopril as example 1 and Captopril (the first synthetic ACE inhibitor) as example 2
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780123864543006862
Diseases of the Kidney
Cathy E. Langston, Lauren Boyd, in Handbook of Small Animal Practice (Fifth Edition), 2008
Treatment
- I.
-
Start specific therapy for any underlying disease.
- II.
-
Decrease proteinuria.
- A.
-
Give enalapril or benazepril 0.25 to 1.0 mg/kg PO SID to BID unless creatinine >5 mg/dL.
- B.
-
Start a protein-restricted diet and avoid supplemental protein (e.g., egg whites).
- III.
-
Inhibit platelets.
- A.
-
Aspirin (0.5 to 2.0 mg/kg PO SID in dogs and QOD in cats) inhibits platelet aggregation.
- B.
-
Coumadin is difficult to titrate, requires careful monitoring, and is rarely used.
- IV.
-
Control hypertension.
- A.
-
Hypertension is more common and more difficult to control compared with hypertension associated with other types of renal disease.
- B.
-
See later discussion of hypertension treatment.
- V.
-
Consider immunosuppressive drugs.
- A.
-
No evidence of efficacy exists in dogs or cats; they should be used with caution and based on renal biopsy results.
- B.
-
Immunosuppressive therapy may be warranted with membranous GN.
- C.
-
Corticosteroids can cause proteinuria and are not recommended in dogs unless the underlying disease is steroid responsive (e.g., systemic lupus erythematosus).
- D.
-
Corticosteroids may be helpful in cats.
- E.
-
Drugs with no proven benefit include the following:
- 1.
-
Dogs: azathioprine 2 mg/kg PO SID to QOD
- 2.
-
Cyclophosphamide 50 mg/m2 PO SID for 3 to 4 days, then off for 3 to 4 days
- 3.
-
Cyclosporine, may worsen prognosis (Vaden et al., 1995)
- VI.
-
Treat amyloidosis.
- A.
-
Colchicine (0.01 to 0.03 mg/kg PO SID) is given during febrile episodes in affected shar-peis.
- 1.
-
It may decrease amyloid deposition.
- 2.
-
No evidence of effectiveness is seen once renal failure has occurred.
- 3.
-
The primary side effect is GI upset.
- B.
-
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 90 mg/kg PO, SC three times weekly has questionable benefit; anorexia, nausea, and an unpleasant odor are possible side effects.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9781416039495500522
В упаковке: 28 таблеток по 10мг
Производитель: Meda (страна: Швеция)
Действующее вещество: Беназеприл
Срок годности: до 09.2024
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Лотензин. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
В список наиболее часто назначаемых препаратов неизменно входят таблетки от высокого давления. Гипертония – одно из самых распространенных заболеваний, и для пациентов с таким диагнозом разработан широкий спектр лекарственных средств, в том числе позволяющих быстро остановить (купировать) гипертонический приступ. Одно из них – таблетки Лотензин с действующим веществом беназеприл. Их выписывают при артериальной гипертензии, а также людям, страдающим от хронической сердечной недостаточности.
При приеме беназеприла уменьшается нагрузка на сердце и сосуды. Таблетка начинает действовать уже через час после приема, эффект сохраняется в течение суток.
Схема лечения и дозы подбираются с учетом состояния больного и особенностей проводимой терапии. 10мг (1 таблетка) – стандартная суточная доза, которая может быть увеличена до 40мг (только по рекомендации врача). Лотензин не назначают детям (прием – от 18 лет), а также пациентам с сахарным диабетом и тяжелыми заболеваниями печени, почек и соединительной ткани.
Нет времени на поиски препарата в аптеках города? Купите таблетки Лотензин по предварительной заявке в нашей аптеке.
Прежде чем купить Лотензин в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Форма выпуска
Таблетки.
Упаковка
Два блистера по 14 таблеток, картонная пачка.
Фармакологическое действие
Ингибируя АПФ при попадании в организм пациента, активное вещество таблеток, беназеприл, нарушает формирование ангиотензина II. В результате чего уменьшается сосудосужающее действие последнего, а также выработка под его началом альдостерона в надпочечниках. Как результат, нормализуется артериальное давление, уменьшается ОПСС. Снижается пред и постнагрузка на сосуды.
Показания
В числе показаний к назначению таблеток Лотензин указаны:
- артериальная гипертензия;
- сбои в работе левого сердечного желудочка в результате инфаркта миокарда при стабильной клинической картине;
- развитие диабетической нефропатии на фоне сахарного диабета (СД) 1 типа.
Противопоказания
В качестве противопоказаний к назначению таблеток Лотензин выступают:
- персональная повышенная чувствительность к воздействию любого из компонентов лекарственного средства;
- беременность и лактация;
- детский возраст пациента;
- наличие наследственной или идиопатической разновидности ангионевротического отека в текущем времени или в анамнезе;
- тяжелая почечная недостаточность;
- наличие рефрактерной гиперкалиемии или двустороннего стеноза почечных артерий, или схожие состояния;
- нарушения в функциональности печени, протекающие в тяжелой форме;
- уже текущий курс алискирена и алискирен-содержащими препаратами при сахарном диабете 2 типа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан беременным женщинам, и матерям, кормящим грудью.
Особые указания
Препарат с осторожность назначается пациентам с нарушениями в функционировании почек. То же касается диагнозов СД и выраженных коронарного и церебрального атеросклероза. В случае, если прием препарат обусловлен крайней необходимостью, показатели здоровья таких пациентов проверяются с особой тщательностью и регулярностью.
Состав
В составе таблетки Лотензин значатся следующие компоненты:
- беназеприл — активное действующее вещество;
- безводня коллоидная форма диоксида кремния;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- гидрогенизированная форма касторового масла;
- моногидрат лактозы;
- кукурузный тип крахмала;
- гидроксипропилметилцеллюлоза;
- оксид железа желтый;
- диоксид титана;
- полиэтиленгликоль 8000;
- тальк.
Способ применения и дозы
Стандартная схема лечения включает суточную дозу в 1-2 таблетки с возможным увеличением объема до 40 мг активного вещества. Персональная дозировка и продолжительность курса определяется лечащим специалистом на основании персональных показателей здоровья.
Побочные действия
К наиболее часто встречающимся побочным реакциям организма на препарат Лотензин относятся:
- головные боли;
- состояние усталости;
- головокружения;
- возникновение ринита;
- сухая разновидность кашля;
- тоншотные позывы;
- нарушения в процессах дефекации;
- мышечные боли;
- аллергические высыпания и покраснения кожных покровов;
- боли в области эпигастрия.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание беназеприла с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками, высок риск возникновения гиперкалиемии.
Антигипертензивное действие Лотензин усиливается при комбинировании с бета-адреноблокаторами, диуретиками. Одновременный прием с НПВС повышает вероятность гиперкалиемии и нарушений в функционировании почек.
Действующее вещество
Беназеприл.
Лекарственная форма
Таблетки для перорального применения.
Назначение
Назначается пациентам разных возрастных групп при наличии показаний. Отпускается по рецепту.
Показания
Лекарственные средства, ингибирующие АПФ.
Условия хранения
Стандартными требованиями к условиям сохранения терапевтических свойств таблеток, являются: сухое и прохладное место, оригинальная упаковка, изолированность от детей.
Применение с алкоголем
Комбинирование Лотензина с алкогольной продукцией противопоказано ввиду высокого риска развития побочных реакций организма.