Бемегрид аналоги и синонимы

Химическое название

4-Этил-4-метил-2,6-пиперидиндион

Химические свойства

Вещество Бемегрид – это белый порошок, кристаллической структуры, не имеющий специфического запаха, который плохо растворяется в воде и эфире, почти не растворим в спирте.

Молекулярная масса лек. средства = 155,2 грамма на моль. Выпускается в виде раствора для инъекций. По своему строению является производным 2,6-диоксопиперидина.

Фармакологическое действие

Аналептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антагонист снотворных препаратов, снижает токсичность барбитуратов, стимулирует дыхательные центры и кровообращение. Под действием данного вещества увеличивается частота и амплитуда дыхательных движений, повышается ОПСС и артериальное давление.

Бемегрид стимулирует деятельность центральной нервной системы, это эффективное средство при угнетении кровообращения и дыхания разного происхождения. По своей фарм. активности лекарство сильнее, чем кордиамин и камфора.

Показания к применению

Бемегрид применяется:

• при остром отравлении барбитуратами;
• для реанимации пациентов с остановкой дыхания вследствие передозировки барбитуратами, тиобарбитуратами, эфиром, фторотаном и прочими средствами для наркоза;
• при тяжелой гипоксии;
• для ускорения выхода из наркоза от барбитуратов и тиобарбитуратов.

Противопоказания

Лекарственное средство не применяется:

• если у пациента наблюдались ранее аллергические реакции на данное вещество и его производные;
• при психомоторном возбуждении;
• у пациентов с психозом;
• при пониженном судорожном пороге, эпилепсии;
• при тяжелом отравлении наркотическими средствами либо снотворным.

Особую осторожность следует соблюдать при артериальной гипертензии и заболеваниях сердца.

Побочные действия

Во время терапии Бемегридом могут проявиться: тошнота, судороги, непроизвольные подергивания мышцами, рвота, различные аллергические реакции.

Бемегрид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Бемегрид назначают внутривенно. Лекарство вводят медленно. Дозировка зависит от состояния больного. Чаще всего применяется от 1 до 20 мл 0,5% р-ра средства. Если после первого укола состояние пациента не нормализовалось, то спустя 2-3 минуты можно произвести повторную инъекцию.

Применение Бимегрида должно вызвать восстановление рефлексов, углубление или полное восстановление дыхательной функции и нормализацию ЧСС (АД). Если после или во время введения препарата у больного появились судороги, то терапию необходимо прекратить.

Для детей необходимо скорректировать дозировку.

В качестве аналептика вещество применяют внутривенно. Вводят 0,5% раствор в дозировке от 2 до 5 мл.

Передозировка

Случаи передозировки средством не описаны.

Взаимодействие

Бемегрид может усилить токсические действие, возникающее во время передозировки дифенином.

Сочетанный прием Бемегрида, бендазола, папаверина, фенобарбитала и метамизола натрия приведет к снижению гипотензивного эффекта от препаратов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарство хранят вдали от детей, в прохладном месте.

Срок годности

Ампулы с Бемегридом хранятся в течение 3 лет.

Особые указания

Бемегрид может привести к развитию судорог. В таком случае введение препарата следует прекратить.

Если средство используется при остром отравлении барбитуратами, то на фоне применения лекарства необходимо промыть пострадавшему желудок, поставить капельницу с глюкозой, изотоническим р-ом хлорида натрия. Рекомендовано применение антибиотиков для профилактики развития инфекций.

Детям

Необходимо скорректировать дозировку. Количество средства, вводимого внутривенно прямо пропорционально весу ребенка по сравнению с весом взрослого.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Средство выпускают под следующими торговыми названиями: Бемегрида раствор для инъекций 0,5%, Агипнон, Этимид, Megimide, Зентралептин и т.д.

Отзывы

Бемегрид чаще всего применяется мед. работниками для реанимации пациентов после отравления наркотическими средствами, барбитуратами. Поэтому отзывов о применении лекарства на форумах и в сети не много. Чаще всего данное вещество применяют лица, страдающие от алкоголизма для выхода из запоя. Средство хорошо переносится, однако в последнее время отсутствует в свободной продаже в аптеках.

Цена, где купить

На данный момент невозможно указать актуальную стоимость Бемегрида.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бемегрид

Английское название

Bemegride

Латинское название

Bemegridum (род. Bemegridi)

Химическое название

4-Этил-4-метил-2,6-пиперидиндион

Брутто формула

C₈H₁₃NO₂

Фармакологическая группа вещества Бемегрид

Нозологическая классификация

Код CAS

64-65-3

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, малорастворим в воде и эфире, трудно — в спирте.

Фармакология

Применение вещества Бемегрид

Острое отравление барбитуратами, остановка дыхания при передозировке барбитуратов, тиобарбитуратов и др. средств для наркоза (эфир, фторотан и др.); прекращение наркоза барбитуратами и тиобарбитуратами и ускорение выхода из него, тяжелая гипоксия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, психоз, эпилепсия, судорожный синдром.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, гипертензии.

Побочные действия вещества Бемегрид

Тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Особые указания

Фармакологическое действие
Возбуждает центральную нервную систему, стимулирует дыхание и кровообращение. Антагонист (лекарственное средство, оказывающее противоположное действие) барбитуратов и снотворных средств.

Показания к применению
При отравлении барбитуратами, передозировке наркотических веществ, для прекращения наркоза, вызванного барбитуратами и пр.

Способ применения
Внутривенно медленно 1-20 мл 0,5% раствора.

Побочные действия
При передозировке тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги.

Противопоказания
Психозы, психомоторное возбуждение.

Форма выпуска
Ампулы по 10 мл 0,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения
Список Б. В прохладном месте.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Лекарственные средства, возбуждающие центральную нервную систему. Аналептические лекарственные средства.

Действующее вещество: бемегрид

Из статьи вы узнаете о препаратах-аналептиках, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к приему лекарственных средств, побочных эффектах.

Механизм действия

Аналептики – группа лекарственных средств, точка приложения которых – ЦНС, головной мозг. Препараты стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центр продолговатого мозга, то есть контролируют дыхание и кровообращение человека.

Не случайно аналептики переводятся как оживляющие препараты. Поскольку четкого представления о механизме действия лекарств нет и сегодня, а негативные последствия от их применения достаточно серьезны (гипоксия, судороги), препараты группы постепенно отходят на второй план, уступая место более безопасным и современным аналогам.

Но главной задачей аналептиков остается восстановление, возбуждение функциональной активности жизненно важных центров коры головного мозга.

Классификация

Сегодня чаще всего аналептики делят по эффекту, который они вызывают, воздействуя на дыхательный центр. С этой точки зрения есть:

• дыхательные аналептики или прямые стимуляторы дыхательной функции мозга: Кофеин, Стрихнин, Бемегрид, Секуринин;
• н-холиномиметики или рефлекторно возбуждающие рецепторы ЦНС: Цитизин, Лобелин;
• комплексного действия: Кордиамин, Камфора.

Самыми известными и широко применяемыми для лечения различных патологических состояний сегодня остаются Кордиамин и Камфора.

Список препаратов

Аналептики призваны помочь пациенту после длительного лечения от тяжелых инфекций, травм, нервных расстройств, соматических заболеваний. Человеческий организм становится слабым, а доставка питательных веществ и кислорода к внутренним органам падает до минимального уровня. Препараты-аналептики помогают восстановить свои силы, стимулируя жизненно важные центры дыхания и кровообращения.

Широкую известность имеют аналептики типа Стрихнина, Лобелина, Коразола, Субехолина, Тауремизина, Цититона. Но они используются в практике стационарного лечения.

Аналептическими свойствами обладает и ряд других веществ (эфедрин, фенамин). Но наиболее востребованными сегодня являются всего пять препаратов группы:

Кордиамин

Кордиамин в лечении патологических состояний использует свое влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр. Отличительной чертой аналептика является возможность его применения во время лечения асфиксии, сосудистого коллапса, тяжелых инфекций.

Этимизол

Этимизол – разновидность кофеина с другой химической структурой молекулы. При лечении любой патологии Этимизол действует непосредственно на дыхательный центр головного мозга.

Лекарство не вызывает судорог, поскольку игнорирует сосудодвигательный центр. Препарат повышает настроение, улучшает память. Этимизол стимулирует синтез кортикотропина гипоталамусом, что активизирует белковый синтез, ускоряя процессы восстановления.

Камфора

Камфора относится к терпенам, препараты которые оказывают влияние на мозг, способны повышать синтез эндорфинов, подавлять выработку серотонина. Аналептик влияет на головной мозг человека, стимулируя дыхание и на миокард, урежая ритм.

Камфора расширяет коронары, одновременно спазмируя капилляры кишечника, что приводит к повышенной секреции гликогена, АТФ, многих ферментов, которые дают мощный стимул для увеличения работоспособности человека (физической и психической).

Кофеин

Кофеин проявляет антиседативный эффект при лечении патологических состояний: уменьшает симптомы хронической усталости, сонливости. Препарат влияет на головной мозг, сердце: расширяет сосуды, учащает ритм сокращений миокарда, наполняет питательными веществами и кислородом все внутренние органы. Кофеин способен противостоять наркотикам.

Бемегрид

Бемегрид – аналептик, чье действие необходимо для купирования патологических состояний, когда нужно простимулировать дыхательную функцию, не затрагивая сосуды: лекарственное отравление, легкая степень опьянения, выведение пациента из наркоза.

Показания

Список заболеваний, которые требуют стимуляции функции дыхания и кровоснабжения достаточно велик, но основными патологиями, когда использования препаратов аналептиков необходимо считают:

• асфиксия новорожденных (при отсутствии более современных методов лечения);
• наркотическое отравление;
• передозировка снотворных;
• алкогольная интоксикация;
• депрессивное состояние после операции и общего наркоза;
• лечение сердечно-сосудистой недостаточности.

Аналептики стимулируют мышцы, поэтому назначаются (с осторожностью) при параличе, парезе, миастении, нарушении эрекции. Препараты группы иногда используются для коррекции зрения, слуха.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению аналептиков достаточно много. Самое распространенное ограничение – индивидуальная непереносимость, поскольку при использовании препаратов на этом фоне исход может быть фатальным. Помимо этого, аналептики противопоказаны при:

• эпилепсии (подкожное введение);
• судорогах;
• отеке легких;
• кровотечении из магистральных сосудов;
• тяжелых органических поражениях сердца (ИБС, стенокардия, кардиосклероз) и легких (открытая форма туберкулеза, астма);
• острой лихорадке неясного генеза;
• артериальной гипертензии;
• повышенной возбудимости;
• внезапной остановке дыхания;
• нефритах;
• гепатитах;
• токсическом зобе;
• глаукоме;
• нарушении целостности кожи (наружное использование);
• старческом возрасте.

Нельзя использовать препараты аналептики, если пациент получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин).

Побочные эффекты

Помимо ожидаемых эффектов, аналептики демонстрируют побочные реакции, которые проявляются в:

• повышении резистентности сосудов;
• артериальной гипертензии;
• жировой эмболии;
• тахикардии;
• аллергических реакциях;
• приливах;
• головокружении;
• мигрени;
• инфильтрата в месте инъекции;
• судорогах;
• бессоннице;
• аритмиях;
• симптомах интоксикации;
• одышке;
• ригидности мышц лица и шеи;
• ацидозе.

В крайних случаях все может закончиться параличом дыхательного центра.

Литература

1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE